Fluorochinolonová antibiotika: názvy léčiv, použití

Fluorochinolony - léčiva patří do skupiny chinolonů a mají antibakteriální vlastnosti. Používá se v klinické praxi pulmonologie, otolaryngologie, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. Šířka použití vzhledem ke spektru účinku, účinnosti těchto léků. Zároveň mají řadu negativních vlivů. Včasné předepisování antibiotik striktně podle indikací, ve vhodných dávkách, s přihlédnutím ke kontraindikacím, zajišťuje účinnost i bezpečnost léčby.

Přístupy k systematizaci

Seznam léků různých fluorochinolonů a chinolonů má asi 4 tucty prostředků. Jsou odděleny přítomností nebo nepřítomností atomu fluoru, jeho množstvím v molekule (monofluorochinolony, diflutochinolony), preferenčním spektrem účinku (gramnegativní, anaerobní), oblasti použití (respirační).

Nejúplnější obraz je obsažen v klasifikaci chinolonů do jednotlivých generací. Tento přístup je v praxi běžný.

Obecná klasifikace chinolonů:

• 1. generace (nefluorovaná): kyselina nalidixová, kyselina oxolinová;
• 2. generace (gram-negativní): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• 3. generace (respirační): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• 4. generace (respirační a antiaerobní): moxifloxacin, hemifloxacin.

Rozdíly v chemických vlastnostech, spektrum patogenů v interakci s tělem pacienta určuje místo každého léku v terapii.

Farmakologické znaky

Mechanismus účinku léčiv v důsledku účinku na bakteriální enzymy podílející se na tvorbě DNA a RNA. Výsledkem je nevratné narušení syntézy proteinových molekul mikrobiální buňky. Snižuje se jeho životaschopnost, snižuje se aktivita toxických a enzymových struktur, zvyšuje se pravděpodobnost zachycení bakteriální buňky fagocytem (prvek systému lidské obrany).

Fluorochinolony inhibují dělení bakteriálních buněk

Zástupci všech skupin fluorochinolonů mají vliv na aktivní bakteriální buňku a mohou také narušit jakoukoli fázi životního cyklu. Působí na rostoucí mikroorganismy, na buňky v klidu, kdy je většina léků neúčinná.

Terapeutický účinek fluorochinolonů je způsoben: t

• baktericidní účinek;
• pronikání do bakteriální buňky;
• pokračování antimikrobiálního účinku po ukončení kontaktu s molekulou léčiva;
• vytváření vysokých koncentrací v tkáních a orgánech pacienta;
• prodloužení odstraňování léčiva z těla.

Kyselina nalidixová je prvním chinolonem. Druhou drogou byla kyselina oxolinová, která měla aktivitu 3krát větší než její předchůdce. Po vytvoření fluorochinolonů druhé generace (ciprofloxacin, norfloxacin) se však tento nástroj prakticky nepoužívá.

Z chinolonů se v současné době používá pouze kyselina nalidixová (nevigramon). Je indikován pro infekce močových cest (pyelitida, cystitida, prostatitida, uretritida), pro prevenci intraoperačních komplikací v ledvinách, ureteru, močovém měchýři. Užívá se až čtyřikrát denně (pilulky).

Fluorochinolony, stejně jako další generace chinolonů, mají změny ve spektru citlivých mikrobů, stejně jako farmakokinetické vlastnosti (absorpce, distribuce a eliminace z těla).

Obecné výhody fluorochinolonů ve srovnání s chinolony:

• široká antimikrobiální aktivita;
• účinné koncentrace ve vnitřních orgánech při použití tabletové formy, které nejsou závislé na příjmu potravy;
• dobrý průnik do dýchacího ústrojí, ledvin, močového systému, ORL orgánů;
• pro udržení terapeutických koncentrací v postižených tkáních stačí podat 1-2krát denně;
• vedlejší účinky ve formě poruch trávicích orgánů, nervový systém se vyskytuje méně často;
• pro poruchu funkce ledvin, i když se jejich vylučování v této patologii zpomaluje.

Dosud existují čtyři generace zástupců této skupiny.

Aplikace v klinické praxi

Léky mají velmi široký rozsah, působí na většinu mikroorganismů. Přípravky druhé generace se týkají především aerobních gramnegativních bakterií (salmonel, shigella, campylobacter, patogen patogenu), grampozitivních (zlatý staf, patogen tuberkulózy).

Zároveň na ně nejsou citlivé pneumokoky, oportunní patogeny (chlamydie, legionella, mykoplazma) a anaerobi. Protože pneumokoky jsou hlavním původcem pneumonie a často ovlivňují ORL orgány, použití těchto léků v otolaryngologii a pulmonologii má omezení.

Norfloxacin (2. generace) má široké spektrum účinků, nicméně vytváří vysoké terapeutické koncentrace pouze v močovém systému. Proto je jeho rozsah omezen na nefrologickou, urologickou patologii.

Respirační fluorochinolony (3. generace) mají stejný rozsah účinku jako léky z předchozí skupiny a mají také vliv na pneumokoky, včetně stabilních forem, na atypických mikrobech (chlamydia, mykoplazmata). To umožnilo široké využití této skupiny při léčbě dýchacího ústrojí (respiračních orgánů), stejně jako v obecné terapeutické praxi.

Fluorochinolony 3 generace se používají k léčbě infekcí:

• dýchací systém;
• renální tkáň;
• močový systém;
• oko;
• vedlejší nosní dutiny;
• kůže a tukové tkáně.

Fluorochinolony 4. generace, poslední generace doposud, mají vliv na gram-pozitivní, gram-negativní flóru a jsou také účinné proti anaerobům, které nejsou schopny sporulace. To rozšiřuje rozsah jejich použití, umožňuje využití hlubokých kožních lézí s rozvojem anaerobních infekcí, aspirační pneumonie, intraabdominálních, pánevních infekcí.

Výhodou moderních fluorochinolonů je schopnost používat pouze tento lék (monoterapie).

Jsou indikovány pro stejná onemocnění jako respirační fluorochinolony. Současně moskifloksatsin ovlivňuje rezistentní kmeny stafylokoků, takže může být použit v léčbě nejvážnější pneumonie získané v nemocnici.

Velkou výhodou řady těchto léků (levofloxacin, pefloxacin) je možnost jejich použití nejen pro perorální podání, ale také pro intravenózní podání. To zajišťuje rychlé dodání léčiva do postižených tkání, což může být rozhodující pro těžké pacienty. Je také možné použít tzv. Krokovou terapii. Když se po obdržení pozitivního výsledku z infuzního způsobu podávání léčiva převedou do tabletových forem. Vysoká dostupnost fluorochinolonů s tímto způsobem podávání zajišťuje účinnost a pomáhá vyhnout se negativním účinkům zavedení velkých množství léků intravenózně.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Fluorochinolonová antibiotika mají stejně jako všechny léky řadu vedlejších účinků. Musí být odlišeny od změn stavu pacienta, které jsou způsobeny základním onemocněním (například dočasným zvýšením tělesné teploty) a indikují terapeutický účinek léčiv.

Seznam vedlejších účinků:

• nepohodlí, bolest žaludku, ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, poruchy průjmu podobné průjmu;
• poruchy spánku, bolesti hlavy, závratě, rozmazané vidění a sluch, změna citlivosti, trhavé záškuby;
• zánět chrupavky, prasknutí šlachy;
• bolest svalů;
• přechodný zánět ledvinové tkáně, zejména intersticium (nefritida);
• změny v elektrokardiogramu, které mohou vést k arytmiím;
• kožní vyrážka, která může být doprovázena svěděním, alergickým otokem;
• rozvoj zvýšené citlivosti na sluneční světlo;
• porušení struktury mikrobiální flóry těla, vývoj plísňových infekcí ústní sliznice, pohlavních orgánů.

Také u pseudomembranózní kolitidy je extrémně vzácné vyvinout střevní klostridii u pacientů s výraznou dysbakterií a střevními lézemi. Jedná se o vážné a nebezpečné onemocnění střev. Proto, pokud dojde ke změnám ve stolici, krvavosti nebo jiných nečistotách ve výkalech, teplotní vlny, které nelze vysvětlit základním onemocněním, je nutné neprodleně konzultovat lékaře.

• těhotenství kdykoli;
• období kojení;
• mladší než 18 let;
• alergie nebo reakce na chinolon a fluorochinolon v minulosti.

Fluorochinolony pro léčbu dětí se nepoužívají z důvodu výrazného negativního účinku na tkáň chrupavky rostoucího organismu.

V případě potřeby jsou tyto léky nahrazeny léky s podobným spektrem vlivu na patogeny.

V případě onemocnění srdce s rizikem komorových arytmií, u pacientů s patologií jater a ledvin je nutné pečlivě sledovat stav těchto orgánů.

Různé léky mají řadu možných negativních účinků. Použití těchto nástrojů by proto mělo být pod přísným dohledem lékaře.

Použití fluorochinolonů pro onemocnění horních cest dýchacích

Při zánětlivých onemocněních nosních průchodů, orofarynxu, mandlí, paranazálních dutin, infekčního charakteru ucha, penicilinových přípravků, makrolidů, cefalosporinů a fluorochinolonů. Použité léky 3 a 4 generace: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Většinou prostředky těchto generací ovlivňují pneumokoky. Právě tyto streptokoky jsou ve většině případů příčinnými činidly buď samotnými nebo ve spojení s jinými mikroby zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích, respiračního systému.

Aplikujte s akutními a chronickými zánětlivými procesy způsobenými antibiotiky citlivými na fluorochinolony.

Nejčastěji používané v terapii:

• onemocnění vedlejších nosních dutin;
• rýma;
• rinosinusitida.

Fluorochinolony se používají v nepřítomnosti léčby beta-laktamy (peniciliny a cefalosporiny) a makrolidy.

Fluorochinolonové léky tak patří mezi nejrozšířenější v moderní antibakteriální terapii u dospělých. Pečlivé vyšetření pacienta, identifikace rizik negativního dopadu, nejpřesnější selekce léčiva v mikrobiálním spektru patogenů určitého onemocnění, stanovení způsobu a způsobu podání zajišťuje pozitivní účinek terapie a její bezpečnost.

Fluorochinolony - čtyři generace širokospektrých antibiotik

Fluorochinolonová antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnávají s řadou nebezpečných onemocnění.

Fluorochinolony proti bakteriím

Moderní člověk je neustále vystavován stresu, četným nepříznivým environmentálním faktorům, protože selhává nebo oslabuje jeho imunitní systém. Patogenní bakterie se neustále vyvíjejí, mutují, získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, která byla úspěšně použita k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desítkami let. Jako výsledek, nebezpečné nemoci rychle ovlivní osobu s oslabeným imunitním systémem, a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které nemají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Mezi ně patří bifidobakterie, laktobacily. Zároveň jsou podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za souběžných podmínek stávají agresivními vůči organismu.

Vědci dělí bakterie do dvou hlavních skupin:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, corynebacterium, listeria. Způsobují rozvoj onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jedná se o E. coli, salmonelu, shigelu, moraxelu, klebsiellu. Mají negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Je-li v důsledku bakteriálního očkování zjištěn původce onemocnění, pak je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Nelze-li patogen detekovat nebo není možné provést analýzu bacposy, jsou předepsána širokospektrá antibiotika, která mají destruktivní účinek na většinu patogenních bakterií.

Klasifikace

Mezi širokospektrá antibiotika patří chinolonová skupina, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které hlavně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorochinolonová antibiotika jsou rozdělena do čtyř generací v souladu s dobou jejich vývoje.

Zahrnuje nalidixické, oxolinové, pipimidové kyseliny. Na bázi kyseliny nalidixové produkují uro-antiseptika, která mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s grampozitivními bakteriemi a anaerobními bakteriemi.

První generace zahrnuje léky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou složkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako pipemidievoy a kyselina oxolinová dobře zvládají nekomplikovaná onemocnění urogenitálního systému a střev (enterokolitida, úplavice). Účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biopropustnost, má mnoho vedlejších účinků, které neumožňují použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoli první generace antibiotik měla velký počet nedostatků, byla považována za slibnou a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta další generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do molekuly chinolinu. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých polohách atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů sestává z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničují větší počet gramnegativních koků a tyčinek, bojují proti grampozitivním prutům, stafylokokům, potlačují aktivitu plísňových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale neúčinně bojují proti anaerobům, mykoplazmatům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavního cíle rozvoje, který vědci sledovali při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti zvláště nebezpečným bakteriím, léčit pacienty z život ohrožujících patologií. Vývoj však pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly být účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydii, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních onemocnění než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, u kterých se vyvinula odolnost vůči penicilinu, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá Levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější onemocnění.

Čtvrtá generace nebo antiaerobní respirační fluorochinolony.

Léky mají podobný účinek jako fluorochinolony - antibiotika předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům rezistentním na penicilin. Dobrá pomoc při léčbě horních a dolních dýchacích cest, zánět kůže a měkkých tkání. Přípravky nejnovější generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není příliš účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi léčiva patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Jsou však vysoce toxické, mají velký počet vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Výhody a nevýhody fluorochinolonů

Léky, které zahrnují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oblastech medicíny. Seznam onemocnění, která jsou léčena fluorochinolovými antibiotiky, je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Tyto léky jsou také nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

• vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
• snadná tolerance těla;
• minimální vedlejší účinky;
• účinné proti gram-pozitivním, gram-negativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmě, chlamydiím;
• dlouhý poločas rozpadu;
• vysoká biologická dostupnost (dobře pronikají do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes účinnost fluorochinolonových antibiotik je třeba při volbě léčby vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace plodu a u kojenců hydrocefalus. Fluorochinolony u dětí zpomalují růst kostí, a proto jsou předepisovány pouze tehdy, pokud přínos léčby antibiotiky převyšuje poškození těla dítěte. Oxolinické a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže léky s nimi jsou zakázány pro problémy s ledvinami.

Oblasti použití

Fluorochinolonová antibiotika jsou právem vedoucí pozice v léčbě patologií způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň biologické aktivity, jsou dobře snášeny lidmi, dobře pronikají do bakteriální membrány a vytvářejí ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízké koncentraci séra.

Seznam léků a názvů léků obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou diskutovány níže.

Ciprofloxacin. Je určen k léčbě ORL onemocnění, orgánů močového ústrojí, gastrointestinálního traktu. Účinné při gynekologických problémech. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní při léčbě infekčních onemocnění močového systému. Dobře pomáhá s kapavkou, bakteriální prostatitidou. Léčí těžké formy gastrointestinálních onemocnění, krku, dolních cest dýchacích, nosohltanu.

Ofloxacin. Účinné proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S Ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. Ve formě kapek se antibiotikum používá k léčbě očních onemocnění, jako je vřed rohovky, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako mast, která umožňuje jeho aplikaci topicky.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, onemocnění genitourinárního systému.

Ofloxacin. Účinné proti chlamydii, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o eliminaci infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydií, pneumokoky, anaeroby. Používá se při zánětech plic, sinusitidě, zánětu pánevních orgánů. V kapalné formě (kapky) používají oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředů rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, ORL onemocnění, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Léčí se sinusitidou, bronchitidou chronické povahy, pneumonií.

Sparfloxacin. Aktivně a účinně bojuje s mykobakteriemi, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než jiné fluorochinolony. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, čelistních dutin, infekčních lézí ledvin, kůže a měkkých tkání, pohlavních a močových cest, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se k léčbě infekčních onemocnění ORL, dolních dýchacích cest, močových orgánů, pohlavně přenosných chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. Pro oční infekce se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát silnější a silnější, protože bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo je lépe snášeno než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako primární droga v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum se i v malých koncentracích vyrovná s velkým procentem bakteriálních mikroorganismů o 5. Je to předepsáno v přítomnosti onemocnění urogenitálního systému, tuberkulózy, jako lokálního léku na oční onemocnění. Je neúčinný v boji proti chlamydii, pneumokokům, mykoplazmatům.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny do seznamu esenciálních léčiv schválených vládou Ruské federace.

Specifická chemická struktura fluorochinolonů po dlouhou dobu neumožňovala přípravu léků kapalného typu s jejich použitím, a proto byly vyráběny pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapek a dalších druhů antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtelná onemocnění bakteriální povahy.

Fluorochinolonová skupina. Vysvětlete, varujte, radíte

Vážení lékárníci, ahoj!

V poslední době jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny antibiotik.

Dnes bych chtěl pobývat na další skupině velmi populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou antibiotiky, protože nemají žádné přirozené protějšky. Pokud však jde o efektivitu, nejsou pro ně nižší.

Pokud rychle odpovíte na otázky, můžete si přečíst:

• Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
• Pojmenujte alespoň jeden lék každé generace této skupiny.
• Jak se generace liší?
• Který z fluorochinolonů se používá hlavně pro infekce urogenitálního systému?
• Vyjmenujte vzácný vedlejší účinek způsobený touto skupinou léčiv.
• V jakém věku mohou být fluorochinolony použity a proč?

Jak, jak? Udělal jste to?

Pokud ne, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

"Rodiče" fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jistý, že to budete nazývat, když budou použity.

To je pravda. S výhodou s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptika, tj. léky, uvolňující bakteriální útočníky z močového měchýře, ledvin, močovodů.

Tyto prostředky jsou v poslední době jmenovány méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější drogy.

Chinolony byly syntetizovány náhodně během studie antimalarického léčiva zvaného chlorochin.

Několik let po jejich objevení přišel jeden z vědců s nápadem přidat atom fluoru do chinolonového vzorce a zjistit, co se stane. Ukázalo se, že je to zcela nová skupina antibakteriálních látek, která je srovnatelně účinná s cefalosporiny.

Fluorochinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích se chinolony zvažují společně s fluorochinolony a počítají se mezi jejich první generací.

Stává se nějaký odpad: chinolony jsou první generací fluorochinolonů.

Ukázalo se však, že skupina je úplně jiná, s odlišnými charakteristikami a indikacemi!

Tak budu mluvit, jak mi říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se od sebe liší svým spektrem antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem překonává předchozí.

Generace 1 se nazývá "gram-negativní", protože léky patřící do této generace působí na širokou škálu gramnegativních bakterií. A od grampozitivních pouze na malé hrstce: několik druhů staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tuberkulózní bacil.

Dovolte mi, abych vám připomněl gramnegativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogen kapavky), meningokoky (patogeny hnisavé meningitidy), E. coli, salmonely, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilní bacil, atd.

Přípravy první generace lze rozdělit do dvou skupin:

Systémový: Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Proniknou do různých orgánů a tkání, proto se používají k infekcím různých lokalizací: dýchacích cest, uší, očí, dutin nosních dutin, nosu, urogenitální oblasti, gastrointestinálního traktu, kůže, kostí atd.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, takže se nejčastěji používají pro infekce močového systému.

Léky této generace však mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazmy, anaeroby.

Norfloxacin je také součástí očních kapek a ušních kapek zvaných Normaks.

Druhá generace byla pojmenována „respirační“, protože látky, které se jí týkají, působí nejen na ty patogeny jako 1. generace, ale také na většinu patogenů infekcí dýchacích cest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atd.)

Dobře se zabývají stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také pneumokoky, chlamydií a mykoplazmami.

3. generace - budu to nazývat "bouřkou anaerobů".

Při sběru materiálu na článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl je v sortimentu lékáren. Nevidím žádný důvod mluvit o „mrtvých duších“. Tak říkám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní jméno Avelox).

Léky, nebo spíše lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva, plus je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujte, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratrů nepotřebují pro plný život kyslík.

Způsobují těžké infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobovat zánět pobřišnice, abscesy vnitřních orgánů, sepsi, osteomyelitidu a další závažné vředy.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynové gangrény, botulismus a toxikoinfekty z potravin.

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody fluorochinolonové skupiny

Pravděpodobně jste si všimli, že příprava této skupiny byla milována mnoha lékaři, a proto jsou často předepisovány.

Co v nich našli?

Pojďme uvést jejich výhody.

1. Mají široké spektrum činností.
2. Hluboce proniká do různých tkání.
3. Mají dlouhý poločas rozpadu, takže mohou být použity 1-2 krát denně.
4. Dobře vstřebané v gastrointestinálním traktu jsou proto k dispozici ve formě perorálních forem, které jsou pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
5. Vysoce efektivní.
6. Dobrá tolerance.

Mechanismus účinku fluorochinolonů

Fluorochinolony mají baktericidní účinek. Inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřiných bakteriálních buněk. Co je to DNA? Toto je "srdce" buňky, je to její genetický kód, "instrukce", jak žít a být dobrý. Žádné "instrukce" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorochinolony mají široký, dokonce bych řekl, nejširší škálu indikací:

• Nemoci horních a dolních dýchacích cest.
• Infekce močových cest a prostaty: cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře se s nimi vyrovnávají norfloxacin a pefloxacin.
• Kapavka, chlamydie, mykoplazmóza.
• Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.)
• Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.)
• Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
• Sepse
• Meningitida
• Tuberkulóza.
• Infekce oka, vnější ucho (norfloxacin).

Volba fluorochinolonové skupiny závisí na typu a závažnosti onemocnění, jeho trvání, typu patogenu a účinnosti dříve používaných léčiv.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin je nejaktivnější z fluorochinolonů proti gram-negativním bakteriím. Překonává své "kolegy" v akci na modrý hnis bacillus. Používá se v kombinační terapii forem tuberkulózy rezistentních na léky.

Ofloxacin - z generace 1, nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale slabší než léky druhé a třetí generace.

Norfloxacin a pefloxacin jsou zvláště vhodné pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin navíc proniká přes hematoencefalickou bariéru lépe než jiné fluorochinolony, proto se používá při meningitidě (pro tento účel existuje forma koncentrátu pro intravenózní podání).

Sparfloxacin je v této skupině v trvání účinku lepší než jiné léky. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin je izomer ofloxacinu, ale je 2krát aktivnější a lépe tolerovaný.

Moxifloxacin z celé skupiny je nejaktivnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmatům, anaerobům. Může být použit empiricky (tj. Slepě, bez očkovacích bakterií) pro těžké infekce různých lokalizací.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů

• Těhotenství
• Kojení
• Alergické reakce na fluorochinolony,
• Děti a dospívání.

Fluorochinolony jsou kontraindikovány do 18 let, stejně jako u pokusů na zvířatech, vědci zaznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto nejsou zpravidla předepsány až do konce vzniku kostry. I když v některých případech lékaři na jejich odpovědnost předepisují fluorochinolony pro děti. Například s cystickou fibrózou nebo nesnášenlivostí jiných antibakteriálních látek.

Nejběžnější vedlejší účinky fluorochinolonů

1. Na straně zažívacího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Proto je doporučte, aby si po jídle.
2. Porušení centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě, záchvaty (u lidí s epilepsií).
3. Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové paprsky. Při působení slunce jsou fluorochinolony zničeny, vznikají volné radikály a způsobují poškození kůže.

Takže, když prodáváte lék z této skupiny, musíte nabídnout opalovací krém. Zvláště v létě a ve slunných oblastech.

Více než jiné se lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) liší svou schopností způsobovat fotodermatózu.

1. Zvýšení jaterní transaminázy. To znamená, že léky jsou hepatotoxické. Proto by bylo hezké užívat fluorochinolonové činidlo v kombinaci s hepatoprotektorem. Vzácně, ale dochází k léčebné hepatitidě.
2. Zvýšený QT interval na EKG. Pro zdravé lidi to není děsivé. A pokud je lék užíván osobou, která má vážné srdeční problémy, může být arytmie. Ale to se stane, když užíváte velké dávky léku.

1. Vzácným vedlejším účinkem je tendonitida, tj. zánět šlach a jeho prasknutí. Nejčastěji trpí Achillova šlacha. K tomu dochází zejména u starších osob.

Tendinity se vyskytují, protože fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach, a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Pokud se fluorochinolony užívají současně s antacidem a komplexem vitamín-minerál, tvoří se nerozpustné komplexy a léčivo nebude mít požadovaný účinek. Proto by měla být přestávka mezi jejich technikami nejméně 4 hodiny.

A teď si vzpomínáme na všechny výše uvedené a nastíníme seznam doporučení pro kupujícího.

5 doporučení pro kupujícího při prodeji léku ze skupiny fluorochinolonů

Pokud prodáváte lék ze skupiny fluorochinolonů:

1. Nabídka opalovacího krému. Mluvte takto: „Tento lék zvyšuje citlivost kůže na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto doporučuji, abyste si zakoupili jiný výrobek, který chrání pokožku před sluncem. “
2. Pokud osoba odmítne bod 1, varujte: „Vyhněte se vystavení slunce po celou dobu léčby a další 3 dny po jeho ukončení.“
3. Nabídněte hepatoprotektor ("Dal vám lékař něco k ochraně jater?")
4. Řekněme, že po jídle musíte vzít lék, vypít dostatek tekutin, abyste snížili jeho dráždivý účinek na žaludek.
5. Pokud osoba, spolu s lékem ze skupiny fluorochinolonů, získá další antacidní přípravek nebo komplex vitamín-minerál, doporučuje se ředit je včas (nejméně 4 hodiny).

To je dneska. Jak se vám líbil článek, přátelé?

Pokud máte co přidat, komentovat, napište do okna komentáře níže.

Byl bych Vám vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými kolegy.

Uvidíme se opět na blogu „Lékárna pro muže“!

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových článků blogu, můžete to udělat hned několika minutami. Chcete-li to provést, vyplňte formulář předplatného, ​​který vidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopise. Poté obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečné cheat listy.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spamu.

Něco se pokazilo? Viz návod.

Stále nefunguje? Zapisovat. Rozumíme!

Milí čtenáři!

Pokud se vám článek líbil, chcete-li se na něco zeptat, přidejte, sdílejte zkušenosti, můžete to udělat ve speciálním formuláři níže.

Jen prosím, nemlč! Vaše komentáře jsou pro mě hlavní motivací pro nové výtvory.

Byl bych velmi vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými přáteli a kolegy v sociálních sítích.

Stačí kliknout na sociální tlačítka. které jste členem.

Klikněte na tlačítka sociální. sítě zvyšuje průměrnou kontrolu, příjmy, plat, snižuje cukr, krevní tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, flatfoot, hemoroidy!

myLor

Léčba nachlazení a chřipky

• Domů
• Všechno
• Co je fluorochinolon?

Fluorochinolony - léčiva patří do skupiny chinolonů a mají antibakteriální vlastnosti. Používá se v klinické praxi pulmonologie, otolaryngologie, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. Šířka použití vzhledem ke spektru účinku, účinnosti těchto léků. Zároveň mají řadu negativních vlivů. Včasné předepisování antibiotik striktně podle indikací, ve vhodných dávkách, s přihlédnutím ke kontraindikacím, zajišťuje účinnost i bezpečnost léčby.

Přístupy k systematizaci

Seznam léků různých fluorochinolonů a chinolonů má asi 4 tucty prostředků. Jsou odděleny přítomností nebo nepřítomností atomu fluoru, jeho množstvím v molekule (monofluorochinolony, diflutochinolony), preferenčním spektrem účinku (gramnegativní, anaerobní), oblasti použití (respirační).

Nejúplnější obraz je obsažen v klasifikaci chinolonů do jednotlivých generací. Tento přístup je v praxi běžný.

Obecná klasifikace chinolonů:

• 1. generace (nefluorovaná): kyselina nalidixová, kyselina oxolinová;
• 2. generace (gram-negativní): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
• 3. generace (respirační): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
• 4. generace (respirační a antiaerobní): moxifloxacin, hemifloxacin.

Rozdíly v chemických vlastnostech, spektrum patogenů v interakci s tělem pacienta určuje místo každého léku v terapii.

Mechanismus účinku léčiv v důsledku účinku na bakteriální enzymy podílející se na tvorbě DNA a RNA. Výsledkem je nevratné narušení syntézy proteinových molekul mikrobiální buňky. Snižuje se jeho životaschopnost, snižuje se aktivita toxických a enzymových struktur, zvyšuje se pravděpodobnost zachycení bakteriální buňky fagocytem (prvek systému lidské obrany).

Fluorochinolony inhibují dělení bakteriálních buněk

Zástupci všech skupin fluorochinolonů mají vliv na aktivní bakteriální buňku a mohou také narušit jakoukoli fázi životního cyklu. Působí na rostoucí mikroorganismy, na buňky v klidu, kdy je většina léků neúčinná.

Terapeutický účinek fluorochinolonů je způsoben: t

• baktericidní účinek;
• pronikání do bakteriální buňky;
• pokračování antimikrobiálního účinku po ukončení kontaktu s molekulou léčiva;
• vytváření vysokých koncentrací v tkáních a orgánech pacienta;
• prodloužení odstraňování léčiva z těla.

Kyselina nalidixová je prvním chinolonem. Druhou drogou byla kyselina oxolinová, která měla aktivitu 3krát větší než její předchůdce. Po vytvoření fluorochinolonů druhé generace (ciprofloxacin, norfloxacin) se však tento nástroj prakticky nepoužívá.

Z chinolonů se v současné době používá pouze kyselina nalidixová (nevigramon). Je indikován pro infekce močových cest (pyelitida, cystitida, prostatitida, uretritida), pro prevenci intraoperačních komplikací v ledvinách, ureteru, močovém měchýři. Užívá se až čtyřikrát denně (pilulky).

Fluorochinolony, stejně jako další generace chinolonů, mají změny ve spektru citlivých mikrobů, stejně jako farmakokinetické vlastnosti (absorpce, distribuce a eliminace z těla).

Obecné výhody fluorochinolonů ve srovnání s chinolony:

• široká antimikrobiální aktivita;
• účinné koncentrace ve vnitřních orgánech při použití tabletové formy, které nejsou závislé na příjmu potravy;
• dobrý průnik do dýchacího ústrojí, ledvin, močového systému, ORL orgánů;
• pro udržení terapeutických koncentrací v postižených tkáních stačí podat 1-2krát denně;
• vedlejší účinky ve formě poruch trávicích orgánů, nervový systém se vyskytuje méně často;
• pro poruchu funkce ledvin, i když se jejich vylučování v této patologii zpomaluje.

Dosud existují čtyři generace zástupců této skupiny.

Aplikace v klinické praxi

Léky mají velmi široký rozsah, působí na většinu mikroorganismů. Přípravky druhé generace se týkají především aerobních gramnegativních bakterií (salmonel, shigella, campylobacter, patogen patogenu), grampozitivních (zlatý staf, patogen tuberkulózy).

Zároveň na ně nejsou citlivé pneumokoky, oportunní patogeny (chlamydie, legionella, mykoplazma) a anaerobi. Protože pneumokoky jsou hlavním původcem pneumonie a často ovlivňují ORL orgány, použití těchto léků v otolaryngologii a pulmonologii má omezení.

Norfloxacin (2. generace) má široké spektrum účinků, nicméně vytváří vysoké terapeutické koncentrace pouze v močovém systému. Proto je jeho rozsah omezen na nefrologickou, urologickou patologii.

Respirační fluorochinolony (3. generace) mají stejný rozsah účinku jako léky z předchozí skupiny a mají také vliv na pneumokoky, včetně stabilních forem, na atypických mikrobech (chlamydia, mykoplazmata). To umožnilo široké využití této skupiny při léčbě dýchacího ústrojí (respiračních orgánů), stejně jako v obecné terapeutické praxi.

Fluorochinolony 3 generace se používají k léčbě infekcí:

• dýchací systém;
• renální tkáň;
• močový systém;
• oko;
• vedlejší nosní dutiny;
• kůže a tukové tkáně.

Fluorochinolony 4. generace, poslední generace doposud, mají vliv na gram-pozitivní, gram-negativní flóru a jsou také účinné proti anaerobům, které nejsou schopny sporulace. To rozšiřuje rozsah jejich použití, umožňuje využití hlubokých kožních lézí s rozvojem anaerobních infekcí, aspirační pneumonie, intraabdominálních, pánevních infekcí.

Výhodou moderních fluorochinolonů je schopnost používat pouze tento lék (monoterapie).

Jsou indikovány pro stejná onemocnění jako respirační fluorochinolony. Současně moskifloksatsin ovlivňuje rezistentní kmeny stafylokoků, takže může být použit v léčbě nejvážnější pneumonie získané v nemocnici.

Velkou výhodou řady těchto léků (levofloxacin, pefloxacin) je možnost jejich použití nejen pro perorální podání, ale také pro intravenózní podání. To zajišťuje rychlé dodání léčiva do postižených tkání, což může být rozhodující pro těžké pacienty. Je také možné použít tzv. Krokovou terapii. Když se po obdržení pozitivního výsledku z infuzního způsobu podávání léčiva převedou do tabletových forem. Vysoká dostupnost fluorochinolonů s tímto způsobem podávání zajišťuje účinnost a pomáhá vyhnout se negativním účinkům zavedení velkých množství léků intravenózně.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Fluorochinolonová antibiotika mají stejně jako všechny léky řadu vedlejších účinků. Musí být odlišeny od změn stavu pacienta, které jsou způsobeny základním onemocněním (například dočasným zvýšením tělesné teploty) a indikují terapeutický účinek léčiv.

Seznam vedlejších účinků:

• nepohodlí, bolest žaludku, ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, poruchy průjmu podobné průjmu;
• poruchy spánku, bolesti hlavy, závratě, rozmazané vidění a sluch, změna citlivosti, trhavé záškuby;
• zánět chrupavky, prasknutí šlachy;
• bolest svalů;
• přechodný zánět ledvinové tkáně, zejména intersticium (nefritida);
• změny v elektrokardiogramu, které mohou vést k arytmiím;
• kožní vyrážka, která může být doprovázena svěděním, alergickým otokem;
• rozvoj zvýšené citlivosti na sluneční světlo;
• porušení struktury mikrobiální flóry těla, vývoj plísňových infekcí ústní sliznice, pohlavních orgánů.

Také u pseudomembranózní kolitidy je extrémně vzácné vyvinout střevní klostridii u pacientů s výraznou dysbakterií a střevními lézemi. Jedná se o vážné a nebezpečné onemocnění střev. Proto, pokud dojde ke změnám ve stolici, krvavosti nebo jiných nečistotách ve výkalech, teplotní vlny, které nelze vysvětlit základním onemocněním, je nutné neprodleně konzultovat lékaře.

• těhotenství kdykoli;
• období kojení;
• mladší než 18 let;
• alergie nebo reakce na chinolon a fluorochinolon v minulosti.

Fluorochinolony pro léčbu dětí se nepoužívají z důvodu výrazného negativního účinku na tkáň chrupavky rostoucího organismu.

V případě potřeby jsou tyto léky nahrazeny léky s podobným spektrem vlivu na patogeny.

V případě onemocnění srdce s rizikem komorových arytmií, u pacientů s patologií jater a ledvin je nutné pečlivě sledovat stav těchto orgánů.

Různé léky mají řadu možných negativních účinků. Použití těchto nástrojů by proto mělo být pod přísným dohledem lékaře.

Použití fluorochinolonů pro onemocnění horních cest dýchacích

Při zánětlivých onemocněních nosních průchodů, orofarynxu, mandlí, paranazálních dutin, infekčního charakteru ucha, penicilinových přípravků, makrolidů, cefalosporinů a fluorochinolonů. Použité léky 3 a 4 generace: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Většinou prostředky těchto generací ovlivňují pneumokoky. Právě tyto streptokoky jsou ve většině případů příčinnými činidly buď samotnými nebo ve spojení s jinými mikroby zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích, respiračního systému.

Aplikujte s akutními a chronickými zánětlivými procesy způsobenými antibiotiky citlivými na fluorochinolony.

Nejčastěji používané v terapii:

• onemocnění vedlejších nosních dutin;
• rýma;
• rinosinusitida.

Fluorochinolony se používají v nepřítomnosti léčby beta-laktamy (peniciliny a cefalosporiny) a makrolidy.

Fluorochinolonové léky tak patří mezi nejrozšířenější v moderní antibakteriální terapii u dospělých. Pečlivé vyšetření pacienta, identifikace rizik negativního dopadu, nejpřesnější selekce léčiva v mikrobiálním spektru patogenů určitého onemocnění, stanovení způsobu a způsobu podání zajišťuje pozitivní účinek terapie a její bezpečnost.

V moderních léčivech jsou fluorochinolonová antibiotika nezávislou skupinou léčiv odvozenou z chemické syntézy a se širokým spektrem účinku. Vyznačují se vysokými farmakokinetickými vlastnostmi a vynikající schopností proniknout do buněk a tkání, včetně membrán bakterií a makroorganismů.

V současné době jsou všechny fluorochinolony rozděleny do 4 hlavních skupin, které určují jejich vlastnosti a charakteristiky.

Posloupnost vývoje nových léků je základem jejich rozdělení do skupin. Tak jsou známy fluorochinolony 1., 2., 3. a 4. generace.

První drogy byly vyvinuty v 60. letech minulého století. Kyselina nalidixová (účinná látka) antibiotik a jejích složek (oxolin a kyseliny pimemidové) vykazovala dobré výsledky v boji proti bakteriím, které způsobují nekomplikované patologické stavy močových cest a střev (úplavice, enterokolitida).

První generace obsahuje následující léky: Negram, Nevigremon - léky na bázi kyseliny nalidixové. Mají negativní vliv na následující typy bakterií: Proteus, Salmonella, Shigella, Klebsiella.

Navzdory vysoké účinnosti jsou tyto produkty charakterizovány sníženou biopermeabilitou a velkým počtem vedlejších účinků. Četné studie tedy prokázaly stoprocentní rezistenci vůči účinkům antibiotik bakterií, jako jsou grampozitivní koky, anaerobi a pseudomonas aeruginosa.

Při užívání léků si pacienti stěžovali na dyspeptické poruchy, hemolytickou anémii, nadměrné vzrušení nervového systému a cytopenii. Účinky léků navíc zabraňují jejich užívání při akutní pyelonefritidě a selhání ledvin.

Vzhledem k tomu, že antibiotika této skupiny byla považována za velmi slibný směr, výzkum a vývoj nových léčiv se nezastavil. Dvacet let po vzniku kyseliny nalidixové byly syntetizovány fluorochinolonové antimikrobiální látky, inhibitory DNA gyrázy.

Zásadně nové látky byly získány zavedením atomů fluoru do molekul chinolinu. Díky této sloučenině dostali své jméno - fluorochinolony. Baktericidní účinnost a vlastnosti léčiva jsou zcela závislé na počtu atomů fluoru (jeden nebo více) a na jejich umístění v různých polohách atomů chinolinu.

Fluorochinolony druhé generace vykazovaly řadu výhod oproti čistým chinolonům.

Průlom ve farmaceutickém průmyslu byl schopnost léků komplexně ovlivnit následující typy bakterií:

• gramnegativní koky a tyčinky (Salmonella, Proteus, Shigella, Enterobacter, serration, citrobacter, meningokoky, gonokoky atd.);
• gram-pozitivní bacily (corynebacterium, listeria, patogeny antrax);
• stafylokoky;
• legionella;
• v některých případech tuberkulární bacil.

Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

1. Ciprofloxacin (Tsiprinol a Tsiprobay), nazývaný zlatý standard v této skupině léčiv. Lék je široce používán při léčbě infekcí dolních dýchacích cest (nozokomiální pneumonie a chronická bronchitida), močového systému a střev (salmonelóza, shigelóza). Také seznam patologií, které mají být pomocí tohoto léku vyléčeny, zahrnuje takové infekční onemocnění, jako je prostatitis, sepse, tuberkulóza, kapavka, antrax.
2. Norfloxacin (Nolitsin), který vytváří maximální koncentraci účinných látek v močovém systému a gastrointestinálním traktu. Indikace pro použití jsou infekce urogenitálního systému a střev, prostatitis, kapavka.
3. Ofloxacin (Tarivid, Ofloksin) je nejúčinnějším lékem mezi fluorochinolony druhé generace ve vztahu k chlamydii a pneumokokům. Jeho účinek na anaerobní bakterie je o něco horší. Je určen k léčbě infekcí dolních dýchacích cest a močových cest, prostaty, střevních patologií, kapavky, tuberkulózy, závažných infekčních lézí pánevních orgánů, kůže, kloubů, kostí a měkkých tkání.
4. Pefloxacin (Abactal) je o něco méně účinný než výše uvedené přípravky, ale lépe proniká biologickými membránami bakterií než jiné. Používá se pro stejné patologické stavy jako jiná fluorochinolonová antibiotika, včetně sekundární bakteriální meningitidy.
5. Lomefloxacin (Maksakvin) nepůsobí na anaerobní infekci a vykazuje špatné výsledky při interakci s pneumokoky, ale liší se v úrovni biologické dostupnosti dosahující 100%. V Rusku se používá k léčbě chronické bronchitidy, močových infekcí a tuberkulózy (při komplexní terapii).

Fluorochinolonové léky zaujaly vedoucí postavení v léčbě patologií způsobených bakteriální infekcí. Mezi jejich hlavní výhody patří:

• vysoká úroveň biologické aktivity;
• jedinečný mechanismus účinku, který pro tento účel nepoužívá více než jeden lék;
• vynikající pronikání skeletu bakterií a schopnost vytvářet ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízko séra;
• dobrá tolerance pacienta.

Navzdory skutečnosti, že hlavním cílem vývoje zaměřeného na rozšíření spektra antibiotik této skupiny a zvýšení úrovně rozpustnosti sloučenin působících na zvláště nebezpečné makroorganismy (včetně anaerobů), bylo dosažení chinolonů druhé generace. Brzy se objevily léky třetí a čtvrté generace.

Třetí generace fluorochinolonů by měla zahrnovat lék Levofloxacin (Tavanic), což je levotočivý izomer Ofloxacinu. Ve farmakologii je definován jako respirační chinolon, který se liší od svých předchůdců vyšší aktivitou proti pneumokokům (včetně kmenů rezistentních na penicilinové přípravky). Biologická dostupnost léčiva je 100%.

Levofloxacin se doporučuje k léčbě infekčních lézí horních cest (akutní sinusitida) a dolních dýchacích cest (pneumonie, chronická bronchitida) a zánětů močového systému, kůže a měkkých tkání. Účinné při léčbě antraxu.

Látkou čtvrté generace je moxifloxacin (Avelox), který má účinnější účinek na pneumokoky (včetně rezistentních na makrolidy a peniciliny) a atypické patogenní mikroorganismy (mykoplazma, chlamydie atd.).

Na rozdíl od téměř všech léků této skupiny úspěšně bojuje s anaerobními bakteriemi, které nevytvářejí spory. Současně je však nižší než u Pseudomonas aeruginosa a gramnegativních bakterií střevní řady. Indikace pro užívání drog jsou akutní sinusitida, pneumonie, chronická bronchitida, infekce měkkých tkání a kůže.

Léky, první i následující generace, mají vlastnosti chemické struktury a fyzikálních vlastností, což značně komplikuje úkol vyrábět léky v injekční formě. Dosud není možné získat dostatečně stabilní roztoky pro intravenózní podání. To je přesně to, co určuje, že téměř všechny názvy fluorochinolonů jsou dostupné pouze ve formě tablet pro perorální použití.

Existuje několik názvů antibiotik této skupiny, vyráběných ve formě roztoků (včetně Enrofloxacinu), které vědci velmi oceňují.

Poskytují příležitost k vývoji nových léků. Dnes tedy vyrábějí dávkové formy pro místní použití, ve kterých jsou fluorochinolony prezentovány ve formě ušních nebo očních kapek a masti.

Podle výzkumníků ze všech zemí je budoucnost všech antibakteriálních léčiv za fluorochinolony.

V posledních letech se stále více používají k léčbě různých infekcí syntetická antibakteriální léčiva. Důvodem je skutečnost, že mnoho mikroorganismů produkuje rezistenci vůči přírodním antibiotikům. Kromě toho jsou infekční onemocnění stále těžší a není vždy možné určit patogen. Existuje tedy rostoucí potřeba širokospektrých antibakteriálních léčiv, na které by byla většina mikroorganismů citlivá. Jednou ze skupin nejúčinnějších léčiv s takovými vlastnostmi jsou fluorochinolony. Tyto přípravky se získávají synteticky a jsou široce známé od 80. let 20. století. Klinické výsledky těchto léčiv prokázaly, že jsou účinnější než většina známých antibiotik.

Antibiotika jsou léky, které mají antimikrobiální aktivitu a nejčastěji mají přirozený původ. Fluorochinolony formálně nepatří k antibiotikům. Jedná se o léky syntetického původu, získané z chinolonů přidáním atomů fluoru. V závislosti na jejich množství mají různou účinnost a dobu eliminace.

Fluorochinolonové léky jsou v těle distribuovány do všech tkání, dostávají se do tekutin, kostí, pronikají placentou a hematoencefalickou bariérou a také do buněk bakterií. Mají schopnost inhibovat práci hlavního enzymu mikroorganismů, bez kterého se zastaví syntéza DNA. Toto jedinečné působení způsobuje smrt bakterií.

Vzhledem k tomu, že tyto léky jsou rychle distribuovány po celém těle, jsou účinnější než většina jiných antibiotik.

Jedná se o širokospektrální léky. Předpokládá se, že jsou účinné proti většině gram-pozitivních a gram-negativních bakterií, mykoplazmat, chlamydií, mycobacterium tuberculosis a některým protozoům. Zničí střevní, pseudomuskulární a hemofilní bacily, pneumokoky, salmonelu, šigelu, listerii, meningokoky a další. Intracelulární mikroorganismy, s nimiž je obtížné manipulovat s jinými léky, jsou na ně také citlivé.

Tyto léky jsou necitlivé pouze na různé houby a viry, stejně jako na původce syfilisu.

Mnoho závažných a smíšených infekcí může léčit pouze fluorochinolony. Přípravky, které byly dříve použity, se stávají stále neúčinnějšími. Ve srovnání s nimi jsou fluorochinolony snášenějšími pacienty, rychle se vstřebávají a mikroorganismy se jim nemohou vyvinout. Kromě toho mají drogy v této skupině další výhody:

• ničit bakterie a neoslabovat je;
• mají široké spektrum činností;
• proniknout do všech orgánů a tkání;
• zabránit rozvoji septického šoku;
• mohou být kombinovány s jinými antibakteriálními léky;
• mají dlouhou dobu chovu, což zvyšuje jejich účinnost;
• nežádoucí účinky.

Antibiotika jsou léky, které způsobují mnoho vedlejších účinků. A nyní se mnohé mikroorganismy staly necitlivými na takové prostředky. Proto se fluorochinolony staly vynikající alternativou antibiotik v léčbě infekčních onemocnění. Mají jedinečnou schopnost zastavit reprodukci bakteriálních buněk, což vede k jejich konečné smrti. To může vysvětlit vysokou účinnost léků ze skupiny fluorochinolonů. Zvláštnosti jejich působení zahrnují také vysokou biologickou dostupnost. Za 2-3 hodiny proniknou do všech tkání, orgánů a tekutin lidského těla. Tyto léky jsou odvozeny hlavně v moči. A mnohem méně často než antibiotika, způsobují vedlejší účinky.

Fluorchinolonové antibakteriální léky jsou široce používány pro nozokomiální infekce, těžké infekční onemocnění dýchacích cest a močového systému. Dokonce i závažné infekce, jako je antrax, tyfus a salmonelóza, jsou snadno léčitelné. Mohou nahradit většinu antibiotik. Fluorochinolony jsou účinné při léčbě těchto onemocnění:

• chlamydóza;
• kapavka;
• infekční prostatitis;
• cystitida;
• pyelonefritida;
• břišní tyfus;
• úplavice;
• salmonelóza;
• pneumonie nebo chronická bronchitida;
• tuberkulóza.

Fluorochinolony jsou nejčastěji vyráběny ve formě tablet pro orální podání. Existuje však roztok pro intramuskulární injekce, stejně jako kapky do očí a uší. Chcete-li získat požadovaný terapeutický účinek, musíte dodržovat všechna doporučení lékaře o dávkování a vlastnostech léku. Tablety musí být omyty vodou. Je důležité zachovat nezbytný interval mezi užitím dvou dávek. Pokud se stane, že po vynechání léku, musíte tento lék užít co nejdříve, ale ne současně s další dávkou.

Při užívání léků ze skupiny fluorochinolonů je nutné dodržovat doporučení lékaře o jejich kompatibilitě s jinými léky, protože některé z nich mohou snížit antibakteriální účinek a zvýšit možnost nežádoucích účinků. Během léčby se nedoporučuje dlouhodobě na přímém slunečním světle.

Nejbezpečnějšími baktericidními látkami jsou fluorochinolony. Tyto léky jsou předávány mnoha kategoriím pacientů, kteří jsou kontraindikováni u jiných antibiotik. Existují však určitá omezení jejich použití. Fluorochinolony jsou v takových případech zakázány:

• děti mladší 3 let a pro některé léky nové generace - mladší 2 let, ale v dětství a dospívání se používají pouze v extrémních případech;
• během těhotenství a kojení;
• s cerebrální aterosklerózou;
• s individuální intolerancí na složky léčiv.

Při předepisování fluorochinolonů spolu s léky proti kyselinám se jejich účinnost snižuje, takže mezi nimi je nutná přestávka několik hodin. Pokud se však tyto látky používají společně s methylxantiny nebo přípravky železa, zvyšuje se toxický účinek chinolonů.

Ze všech antibakteriálních činidel jsou fluorochinolony nejsnáze snášenlivé. Tyto léky mohou příležitostně způsobit pouze takové nežádoucí účinky:

• bolesti břicha, pálení žáhy, poruchy střev;
• bolesti hlavy, závratě;
• poruchy spánku;
• křeče, svalové třesy;
• snížené vidění nebo sluch;
• tachykardie;
• porucha funkce jater nebo ledvin;
• houbové onemocnění kůže a sliznic;
• přecitlivělost na ultrafialové záření.

V této skupině jsou nyní čtyři generace drog. Začali se syntetizovat v 60. letech, ale získali slávu až na konci století. Existují 4 skupiny fluorochinolonů v závislosti na době vzhledu a účinnosti.

• První generace je látka s nízkou účinností proti grampozitivním bakteriím. Tyto fluorochinolony zahrnují přípravky obsahující kyselinu oxolinovou nebo nalidixovou.
• Přípravky druhé generace jsou účinné proti bakteriím, které nejsou citlivé na peniciliny. Působí také na atypické mikroorganismy. Často s těžkými infekcemi dýchacích cest a trávicího traktu se používají tyto fluorochinolony. Přípravy do této skupiny zahrnují: "Ciprofloxacin", "Ofloxacin", "Lomefloxacin" a další.
• Fluorochinolony 3 generace se také nazývají respirační, protože jsou zvláště účinné proti infekcím horních a dolních dýchacích cest. Jedná se o sparfloxacin a levofloxacin.
• Nedávno se objevila 4. generace léků této skupiny. Jsou aktivní proti anaerobním infekcím. Dosud byl distribuován pouze jeden lék - Moxifloxacin.

První zmínky o této skupině drog lze nalézt v 60. letech 20. století. Nejprve byly takové fluorochinolony použity proti infekcím reprodukčního traktu a střev. Léky, jejichž seznam je nyní znám pouze lékařům, protože se téměř nikdy nepoužívají, mají nízkou účinnost. Jedná se o léčiva na bázi kyseliny nalidixové: Negram, Nevigremon. Tyto léky první generace se nazývaly chinolony. Způsobily mnoho vedlejších účinků a mnoho bakterií k nim bylo necitlivých.

Studie těchto léků však pokračovaly a po 20 letech se objevily fluorochinolony druhé generace. Oni dostali jejich jména kvůli zavedení atomů fluoru do molekuly chinolonu. To zvýšilo účinnost léků a snížilo počet vedlejších účinků. Fluorochinolony druhé generace zahrnují:

• "Ciprofloxacin", také známý jako "Tsiprobay" nebo "Tsiprinol";
• "Norfloxacin" nebo "Nolitsin".
• "Ofloxacin", který lze zakoupit pod názvem "Ofloksin" nebo "Tarivid".
• "Pefloksatsin", nebo "Abaktal."
• "Lomefloxacin" nebo "Maksakvin".

Studie těchto léčiv pokračovaly. A nyní nejúčinnější jsou moderní fluorochinolony. Seznam léků 3. a 4. generace stále není příliš velký, protože ne všechny prošly klinickými zkouškami a jsou schváleny pro použití. Mají vysokou účinnost a schopnost rychle proniknout do všech orgánů a tkání. Proto se tyto léky používají pro těžké infekce dýchacích cest, urogenitálního systému, trávicího traktu, kůže a kloubů. Patří mezi ně "Levofloxacin", také známý jako "Tavanic." Je dokonce účinný při léčbě antraxu. Fluorochinolonové přípravky čtvrté generace zahrnují Moxifloxacin (nebo Avelox), který je účinný proti anaerobním bakteriím. Tyto nové léky postrádají většinu nedostatků jiných léků, jsou pro pacienty snazší a účinnější.

Fluorochinolony jsou jedním z nejúčinnějších způsobů léčby závažných infekčních onemocnění. Lze je však aplikovat pouze po předpisu.

Moderní rytmus života oslabuje lidskou imunitu a původci infekčních onemocnění mutují a stávají se rezistentními vůči hlavním chemickým přípravkům třídy penicilinu.

K tomu dochází z důvodu iracionálního nekontrolovaného využívání a negramotnosti obyvatelstva ve věcech lékařské povahy.

Objev poloviny minulého století - fluorochinolony - vám umožní úspěšně se vyrovnat s mnoha nebezpečnými onemocněními s minimálními negativními důsledky pro tělo. Šest moderních léků je dokonce zařazeno do seznamu nezbytných.

Kompletní obraz o účinnosti antibakteriálních látek pomůže v následující tabulce. Ve sloupcích jsou uvedeny všechny alternativní obchodní názvy pro chinolony.