Antihistaminika nové generace: co si vybrat alergie?

Proč se alergie dělí na generace? Jaké vedlejší účinky dávají? S Natálií Melekhovou rozumíme.

Alergie Léky: Stručná historie

V roce 1936 byly syntetizovány první léky, které mohly blokovat receptory N-1-histaminu. Experimenty ukázaly, že po užití těchto léků se histamin v lidském těle již nemohl vázat na tyto receptory, a proto se alergická reakce nevyvinula.

První antialergické léky byly antegran a pyrilamin. Zdálo by se, co by mohlo být krásnější? Problém byl vyřešen. Další experimenty však ukázaly, že všechno se ukázalo být mnohem složitější. Ukázalo se, že dobře koordinovaná práce celého organismu závisí na histaminu.

Proč potřebujeme histamin a kde je alergie

Při vystavení histaminu se vylučuje žaludeční šťáva, stahují se hladké svaly, rozšiřují se cévy. Je to histamin, který je zodpovědný za to, jak dlouho spíte a jak dlouho se probudíte, řídí spotřebu jídla a vody, termoregulaci těla a jeho křečovitou aktivitu. Dokonce i sexuální přitažlivost je akce, včetně histaminu.

Pojďme vyzvednout a zapsat
k lékaři zdarma

A přirozeně se histamin podílí na řízené imunitní reakci těla na podnět: rýma, slzení, svědění, kýchání, bronchospasmus - to vše je jeho práce.

V lidském těle existují čtyři typy receptorů histaminu, které se nacházejí v různých tkáních a orgánech:

• H1 - receptory prvního typu - se nacházejí v mozku, ve střevních hladkých svalech, v cévách.
• H2 - receptory druhého typu - v tkáních srdce, sliznici žaludku, hladkých svalech, tkáni chrupavky.
• H3 - receptory třetího typu - se nacházejí v centrálním nervovém systému.
• H4 receptory čtvrtého typu - v kostní dřeni, ve střevních tkáních, leukocytech, slezině, brzlíku.

Z toho, jaký receptor bude histamin vázat, a jeho účinek a další reakce závisí na - od jednoduchého kýchání a rýma až po okamžitý angioedém.
Proto k řešení různých problémů blokování některých receptorů potřebujeme různé léky: blokátory H1-, H2-, H3-, H4-.

Co je to nová generace antihistaminik

S výrazem „antihistaminika nové generace“ by měl pacient pochopit, že se jedná o blokátory H1, se kterými zastavují své alergie. Jedná se o blokátory H1 v různých formách a pod různými názvy prodávanými v lékárnách.

H2 blokátory nejsou obecně rozděleny do generací. Blokátory H3 jsou látky, které se stále testují, a blokátory H4 se vyvíjejí pouze v lékařských laboratořích.

Alergie: počítání generací

Dnes existují pouze dvě generace blokátorů H1.

První generace: difenhydramin, chlorpyramin (suprastin), pipolfen, ketotifen, diazolin, clemastin (tavegil), fenistil a další.

Tyto léky, kromě blokování receptorů H-1-histaminu, mají nepříjemnou vlastnost - mohou překonat bariéru mezi krví a mozkem.

Z tohoto důvodu existuje mnoho vedlejších účinků: od nepřítomnosti pozornosti a snížení citlivosti na špatnou koordinaci pohybů a zhoršení vnímání informací.

Léky první generace navíc mají špatný vliv na kardiovaskulární systém, trávicí trakt a vidění. Všechny léky první generace mají navíc krátkodobý účinek. Pacient je musí užívat několikrát denně, protože se vedlejší účinky zvyšují.

Evropské konsorcium pro studium alergických onemocnění a astmatu (Global Allergy and Asthma European Network) obecně po dlouhé analýze rizik pro tyto léky v roce 2010 doporučilo zakázat volně prodejný prodej těchto léků.

Druhá generace: akrivastin, cetirizin, azelastin, olopatadin, loratadin, rupatadin, mizolastin, ebastin, bilastin, bepotastin, terfenadin, hifenadin, levokabastin, astemizol.

Tyto léky selektivně blokují receptory H-1-histaminu, neinteragují s jinými receptory. Léky druhé generace nepronikají hematoencefalickou bariérou a nezpůsobují závislost a sedaci. Lék je omezen na jednu tabletu denně.

Bohužel, léky druhé generace mají špatný vliv na srdce. V astemizolu a terfenadinu byl tento účinek tak výrazný, že v mnoha zemích je prodej této drogy zakázán.

Léky třetí generace: legenda nebo realita

Probíhají práce na zlepšení druhé generace alergických léků. Vědci získávají kvalitní léky druhé generace, které někteří lékárníci dokonce nazývají „léky třetí generace“.

Podle výrobců se tyto látky staly efektivnějšími a nezpůsobují vážné vedlejší účinky jako předchůdci. Tyto látky a obchodní názvy, pod kterými jsou implementovány, nazýváme:

• levocetirizin (Ksizal, Glentset, Suprastinex, Cecera, Elset, Zodak Express)
• desloratadin ("Desal", "Loratek", "Lorddestin", "Erius", "Neoklaritin")
• fexofenadin ("Allegra", "Telfast", "Feksofast", "Feksadin", "Feksofen")

Britská společnost alergiků a imunologů však v roce 2003 odmítla uznat tyto léky jako léky třetí generace.

Podle názoru 17 odborníků z Velké Británie, Itálie, Kanady, Japonska a USA se tyto léky třetí generace vyznačují:

• Nedostatek kardiotoxicity;
• Nedostatek interakce s jinými léky;
• Žádný vliv na centrální nervový systém.

Žádná ze zlepšených léků druhé generace tyto přísné normy nesplňuje.

Léky druhé generace: výhody a nevýhody

Alergie není pro nic, co se nazývá "mor 21. století". Reakce na produkt, pyl nebo chemickou látku může nastat kdykoliv, bez ohledu na pohlaví, věk nebo rasu.

„Nejjednodušší“ věc, která souvisí s reakcí na určitý druh potravin, je vzdát se produktu a nenastane alergická reakce. Ti, jejichž tělo reaguje na pyl nebo prach, potřebují každodenní pomoc s léky.

Potraviny, které nejčastěji způsobují alergie

Lékař by měl na základě testů vybrat lék *.

Levocetirizin

Začíná působit jednu hodinu po přijetí, pracuje nejméně 24 hodin.

Časté nežádoucí účinky: ospalost, bolesti hlavy, závratě, sucho v ústech, únava, slabost, nazofaryngitida, faryngitida, bolest břicha, nevolnost, horečka.

Těhotné, kojící matky, děti do 6 měsíců (a kapky a tablety), děti do 6 let (tablety, kapky jsou již k dispozici), osoby s přecitlivělostí na levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin nebo jiné složky léčiva, konečné selhání ledvin, a kteří podstoupili hemodialýzu.

Nedoporučuje se kombinovat léky s alkoholem a dalšími látkami.

Desloratadin

Začíná pracovat 2 hodiny po přijetí, pracuje 24 hodin.

Časté nežádoucí účinky: bolesti hlavy, sucho v ústech, únava, zažívací potíže, ospalost, závratě, bolest svalů, dysmenorea.

Těhotné ženy, kojící matky, děti do 6 měsíců (a sirup a tablety), děti do 12 let nemohou užívat pilulky (sirup), osoby s přecitlivělostí na desloratadin, loratadin nebo jiné složky léčiva.

Fexofenadin

Začíná pracovat 2 hodiny po přijetí, pracuje 24 hodin.

Časté nežádoucí účinky: bolesti hlavy, závratě, ospalost, průjem, nevolnost, bolest svalů, kašel.

To je nemožné pro těhotné, kojící matky, děti do 12 let, osoby s přecitlivělostí na jednu ze složek léku.

* Pozor! Článek neuvádí všechny vedlejší účinky antihistaminik! Před použitím jakéhokoliv léku si přečtěte návod nebo se poraďte s lékařem.

Antihistaminika: proč ne bez nich

Jak můžeme vidět, dosud nebyl vytvořen „univerzální voják“ pro boj s alergiemi. Ale i když porovnáme léky první generace s těmi, které lze nazvat „2,0+“, existuje znatelný rozdíl.

I přes všechny potíže nemohou lidé s alergiemi přeskočit antihistaminika. Pokud zanedbáte léčbu, mohou se alergie nakonec proměnit v astma. Abychom nezapomněli užít lék včas, doporučujeme, abyste si do telefonu nainstalovali aplikaci Medical Note.

Aplikace má pohodlný lékařský kalendář, který vám připomene, že lék užíváte včas. Správně nastavený čas na užívání léků vám ušetří od negativních účinků reakce histaminu, ke kterým došlo v nejnepříznivějším okamžiku.

Antihistaminika 1, 2 a 3 generace

Antihistaminika jsou látky, které inhibují působení volného histaminu. Při požití alergenu se histamin uvolňuje ze žírných buněk pojivové tkáně, které tvoří imunitní systém těla. Začíná interagovat se specifickými receptory a způsobit svědění, otok, vyrážky a další alergické projevy. Antihistaminika jsou zodpovědná za blokování těchto receptorů. Existují tři generace těchto léků.

1. generace antihistaminik

Oni se objevili v 1936 a pokračovat být používán. Tyto léky vstupují do reverzibilního vztahu s receptory Hl, což vysvětluje potřebu vysoké dávky a vysoké frekvence podávání.

Antihistaminika první generace se vyznačují následujícími farmakologickými vlastnostmi:

snížit svalový tonus;

mají sedativní, hypnotické a anticholinergní účinky;

potencovat účinky alkoholu;

mají lokální anestetický účinek;

poskytnout rychlý a silný, ale krátkodobý (4-8 hodin) terapeutický účinek;

dlouhá recepce snižuje antihistaminiku, takže se každé 2-3 týdny mění.

Většina antihistaminik 1. generace je rozpustná v tucích, může procházet hematoencefalickou bariérou a vázat se na receptory H1 mozku, což vysvětluje sedativní účinek těchto léků, který se zvyšuje po užití alkoholu nebo psychotropních léků. Psychomotorická agitace může být pozorována při užívání medioterapeutických dávek u dětí a dospělých s vysokou toxicitou. Vzhledem k přítomnosti sedace se antihistaminika první generace nepředepisují osobám, jejichž činnost vyžaduje zvýšenou pozornost.

Anticholinergní vlastnosti těchto léků způsobují reakce podobné atropinu, jako je tachykardie, suchý nosohltan a ústní dutina, retence moči, zácpa, rozmazané vidění. Tyto rysy mohou být prospěšné v případech rýmy, ale mohou zvýšit obstrukci dýchacích cest způsobenou bronchiálním astmatem (zvýšení viskozity sputa), přispět k exacerbaci adenomu prostaty, glaukomu a dalších nemocí. Tyto léky mají zároveň antiemetický a anti-čerpací účinek, snižují projev parkinsonismu.

Řada těchto antihistaminik je zahrnuta v kombinovaných prostředcích, které se používají pro migrény, nachlazení, kinetózu, nebo mají sedativní nebo hypnotický účinek.

Rozsáhlý seznam nežádoucích účinků při užívání těchto antihistaminik je činí méně pravděpodobnými pro léčbu alergických onemocnění. Mnoho rozvinutých zemí zakázalo jejich provádění.

Diphenhydramin

Dimedrol předepisuje sennou rýmu, kopřivku, moře, nemoc vzduchu, vazomotorickou rýmu, bronchiální astma, alergické reakce způsobené zavedením léků (např. Antibiotik), při léčbě peptického vředu, dermatózy atd.

Výhody: vysoká antihistaminická aktivita, snížená závažnost alergických, pseudoalergických reakcí. Dimedrol má antiemetické a antitusické účinky, má lokální anestetický účinek, takže je alternativou k Novocainum a Lidokainu, pokud jsou netolerantní.

Nevýhody: nepředvídatelné účinky užívání léku, jeho účinky na centrální nervový systém. Může způsobit retenci moči a suché sliznice. Vedlejší účinky zahrnují sedativní a hypnotické účinky.

Diazolin

Diazolin má stejné indikace pro použití jako jiné antihistaminika, ale liší se od nich ve svých účincích.

Výhody: mírný sedativní účinek umožňuje aplikaci tam, kde je nežádoucí mít depresivní účinek na centrální nervový systém.

Nevýhody: dráždí sliznice gastrointestinálního traktu, způsobuje závratě, zhoršené močení, ospalost, zpomaluje duševní a motorické reakce. Existují informace o toxických účincích léku na nervové buňky.

Suprastin

Suprastin je předepisován k léčbě sezónní a chronické alergické konjunktivitidy, urtikárie, atopické dermatitidy, angioedému, svědění různých etiologií, ekzémů. Používá se v parenterální formě pro akutní alergické stavy vyžadující nouzovou péči.

Výhody: krevní sérum se neshromažďuje, proto ani při dlouhodobém užívání nezpůsobuje předávkování. Vzhledem k vysoké antihistaminické aktivitě existuje rychlý terapeutický účinek.

Minusy: vedlejší účinky - ospalost, závratě, inhibice reakcí atd. - jsou přítomny, i když jsou méně výrazné. Terapeutický účinek je krátkodobý, aby se prodloužil, Suprastin je kombinován s blokátory H1, které nemají sedativní vlastnosti.

Tavegil

Tavegil ve formě injekcí se používá pro angioedém, stejně jako anafylaktický šok, jako preventivní a terapeutické činidlo pro alergické a pseudoalergické reakce.

Výhody: má delší a silnější antihistaminický účinek než difenhydramin a má mírnější sedativní účinek.

Nevýhody: může způsobit alergickou reakci, má určitý inhibiční účinek.

Fancarol

Fenkarol předepisoval vznik závislosti na jiných antihistaminikách.

Výhody: má slabou závažnost sedativních vlastností, nemá výrazný inhibiční účinek na centrální nervový systém, má nízkou toxicitu, blokuje receptory H1 a je schopen snížit obsah histaminu v tkáních.

Nevýhody: méně antihistaminové aktivity ve srovnání s difenhydraminem. Fencarol se používá s opatrností v přítomnosti onemocnění gastrointestinálního traktu, kardiovaskulárního systému a jater.

Antihistaminika 2 generace

Mají výhody oproti lékům první generace:

neexistuje žádný sedativní a cholinolytický účinek, protože tyto léky nepřekonají hematoencefalickou bariéru, pouze někteří jedinci pociťují střední ospalost;

duševní aktivita, tělesná aktivita netrpí;

účinek léků dosahuje 24 hodin, takže se užívají jednou denně;

nejsou návykové, což vám umožňuje přidělit je na dlouhou dobu (3-12 měsíců);

při ukončení podávání léků trvá terapeutický účinek asi týden;

Léky nejsou adsorbovány s jídlem v gastrointestinálním traktu.

Ale antihistaminika druhé generace mají kardiotoxický účinek různých stupňů, proto jsou sledovány na kardiální aktivitu. Jsou kontraindikováni u starších pacientů a pacientů s poruchami kardiovaskulárního systému.

Výskyt kardiotoxického účinku je vysvětlen schopností druhé generace antihistaminik blokovat draslíkové kanály srdce. Riziko se zvyšuje, když jsou tyto prostředky kombinovány s antifungálními léky, makrolidy, antidepresivy, konzumací grapefruitové šťávy a pokud má pacient závažné poruchy funkce jater.

Claridol a clarisens

Přípravek Claridol se používá k léčbě sezónní i cyklické alergické rýmy, kopřivky, alergické konjunktivitidy, angioedému a řady dalších onemocnění, která mají alergický původ. Zvládne pseudoalergické syndromy a alergie na bodnutí hmyzem. Zahrnuty do komplexních opatření pro léčbu svědění dermatózy.

Výhody: Claridol má antipruritické, antialergické, anti-exsudativní působení. Lék snižuje propustnost kapilár, zabraňuje rozvoji edému, zmírňuje spazmy hladkého svalstva. Nemá žádný vliv na centrální nervový systém, nemá anticholinergní a sedativní účinek.

Nevýhody: příležitostně po užití přípravku Claridol si pacienti stěžují na sucho v ústech, nevolnost a zvracení.

Klarotadin

Klarotadin obsahuje léčivou látku loratadin, což je selektivní blokátor receptorů H1-histaminu, na který má přímý vliv, což vám umožňuje vyhnout se nežádoucím účinkům jiných antihistaminik. Indikace pro použití jsou alergická konjunktivitida, akutní chronická a idiopatická kopřivka, rýma, pseudoalergické reakce spojené s uvolňováním histaminu, alergické kousnutí hmyzem, svědění dermatózy.

Výhody: lék nemá sedativní účinek, nezpůsobuje závislost, působí rychle a po dlouhou dobu.

Nevýhody: nežádoucí důsledky užívání přípravku Klarodin zahrnují poruchy nervového systému: astenie, úzkost, ospalost, deprese, amnézie, třes, rozrušení u dítěte. Dermatitida se může objevit na kůži. Časté a bolestivé močení, zácpa a průjem. Přírůstek hmotnosti v důsledku narušení endokrinního systému. Poškození dýchacího ústrojí se může projevit kašlem, bronchospasmem, sinusitidou a podobnými projevy.

Lomilan

Lomilan je indikován pro alergickou rýmu (rinitidu) sezónní a trvalé povahy, kožní vyrážky alergického původu, pseudoalergie, reakce na bodnutí hmyzem, alergický zánět oční sliznice.

Výhody: Lomilan je schopen zmírnit svědění, snížit tonus hladkých svalů a tvorbu exsudátu (speciální tekutina, která se objeví během zánětlivého procesu), zabraňuje otoku tkáně po půl hodině po užití léku. Největší efektivita přichází v 8-12 hodinách, pak klesá. Lomilan není návykový a nemá negativní vliv na činnost nervového systému.

Nevýhody: nežádoucí účinky se vyskytují vzácně, projevují se bolestí hlavy, únavou a ospalostí, zánětem žaludeční sliznice, nevolností.

Laura Hexal

Laura Hexal se doporučuje pro celoroční a sezónní alergickou rýmu, konjunktivitidu, svěděnou dermatózu, kopřivku, angioedém, alergické kousnutí hmyzu a různé pseudoalergické reakce.

Výhody: lék nemá ani anticholinergní ani centrální působení, jeho příjem neovlivňuje pozornost, psychomotorické funkce, výkon a duševní vlastnosti pacienta.

Nevýhody: LauraHexal je obvykle dobře snášen, ale občas způsobuje zvýšenou únavu, sucho v ústech, bolesti hlavy, tachykardii, závratě, alergické reakce, kašel, zvracení, gastritidu, abnormální jaterní funkce.

Claritin

Claritin obsahuje aktivní složku - loratadin, který blokuje receptory H1-histaminu a zabraňuje uvolňování histaminu, bradicaninu a serotoninu. Účinnost antihistaminik trvá jeden den a léčba přichází po 8-12 hodinách. Claritin je předepsán k léčbě alergické rýmy, alergických kožních reakcí, alergií na potraviny a mírného astmatu.

Výhody: vysoká účinnost při léčbě alergických onemocnění, lék nezpůsobuje závislost, ospalost.

Nevýhody: výskyt vedlejších účinků je vzácný, projevuje se nevolností, bolestí hlavy, gastritidou, agitací, alergickými reakcemi, ospalostí.

Rupafin

Rupafin má unikátní účinnou látku - rupatadin, charakterizovaný antihistaminickou aktivitou a selektivním účinkem na periferní receptory H1-histaminu. Předepisuje se u chronické idiopatické urtikárie a alergické rýmy.

Výhody: Rupafin účinně zvládá symptomy výše uvedených alergických onemocnění a neovlivňuje práci centrálního nervového systému.

Nevýhody: nepříznivé účinky užívání léku - astenie, závratě, únava, bolesti hlavy, ospalost, sucho v ústech. Může ovlivnit dýchací, nervový, pohybový aparát a trávicí systém, jakož i metabolismus a kůži.

Zyrtec

Zyrtec je kompetitivní antagonista metabolitu hydroxyzinu, histaminu. Lék usnadňuje průběh a někdy zabraňuje vzniku alergických reakcí. Zyrtec omezuje uvolňování mediátorů, snižuje migraci eozinofilů, bazofilů, neutrofilů. Lék se používá k alergické rýmě, astmatu, kopřivce, konjunktivitidě, dermatitidě, horečce, svědění, angioedému.

Výhody: účinně zabraňuje vzniku otoků, snižuje propustnost kapilár, potlačuje křeč hladkých svalů. Zyrtec nemá anticholinergní ani antiserotoninový účinek.

Nevýhody: nesprávné použití léku může vést k závratě, migrény, ospalost a alergické reakce.

Kestin

Kestin blokuje receptory histaminu, které zvyšují vaskulární permeabilitu a způsobují svalové křeče, což vede k projevu alergické reakce. Používá se k léčbě alergické konjunktivitidy, rýmy a chronické idiopatické urtikárie.

Výhody: Lék působí jednu hodinu po aplikaci, léčebný účinek trvá 2 dny. Pětidenní recepce Kestin vám umožní ušetřit antihistaminikum po dobu asi 6 dnů. Sedativní účinek se prakticky nevyskytuje.

Nevýhody: Kestin může způsobit nespavost, bolesti břicha, nevolnost, ospalost, astenie, bolesti hlavy, sinusitidu, sucho v ústech.

Antihistaminika nová, 3 generace

Tyto látky jsou proléčiva, což znamená, že jsou jednou v těle převedeny z původní formy na farmakologicky aktivní metabolity.

Všechny antihistaminika 3. generace nemají kardiotoxický a sedativní účinek, proto mohou být používány osobami, jejichž aktivita je spojena s vysokou koncentrací pozornosti.

Tyto léky blokují receptory H1 a mají také další účinek na alergické projevy. Mají vysokou selektivitu, nepřekonají hematoencefalickou bariéru, takže nemají negativní důsledky na centrální nervový systém, na srdce není žádný vedlejší účinek.

Přítomnost dalších účinků přispívá k užívání antihistaminik 3 generace s dlouhodobou léčbou většiny alergických projevů.

Gismanal

Gismanal je předepisován jako terapeutický a profylaktický prostředek pro sennou rýmu, alergické kožní reakce, včetně urtikárie, alergické rýmy. Účinek léku se vyvíjí během 24 hodin a dosahuje maxima po 9-12 dnech. Doba trvání závisí na předchozí léčbě.

Výhody: lék nemá téměř žádný sedativní účinek, nezvyšuje účinek užívání tablet na spaní nebo alkoholu. Také neovlivňuje řidičské schopnosti nebo duševní aktivitu.

Nevýhody: Gismanal může způsobit zvýšenou chuť k jídlu, suché sliznice, tachykardii, ospalost, arytmii, prodloužení QT intervalu, palpitace, kolaps.

Trexil

Trexyl je rychle působící selektivně aktivní antagonista receptoru H1, odvozený od buterofenolu, který se liší chemickou strukturou od analogů. Používá se u alergické rýmy ke zmírnění jejích symptomů, dermatologických alergických projevů (dermografismus, kontaktní dermatitida, kopřivka, atopický ekzém), astma, atopické a provokované cvičení, jakož i v souvislosti s akutními alergickými reakcemi na různé podněty.

Výhody: žádný sedativní a anticholinergní účinek, vliv na psychomotorickou aktivitu a pohodu člověka. Léčivo je bezpečné pro použití u pacientů s glaukomem a trpících poruchami prostaty.

Minusy: při překročení doporučené dávky byl pozorován slabý projev sedace a reakce z gastrointestinálního traktu, kůže a dýchacích cest.

Telfast

Telfast je vysoce účinný antihistaminik, který je metabolitem terfenadinu, a proto má velkou podobnost s receptory histaminu H1. Telfast se váže a blokuje a zabraňuje jejich biologickým projevům jako alergickým symptomům. Membrány žírných buněk jsou stabilizovány a uvolňování histaminu z nich je sníženo. Indikace pro použití je angioedém, kopřivka, senná rýma.

Výhody: nevykazuje sedativní vlastnosti, neovlivňuje rychlost reakcí a soustředění pozornosti, práce srdce, nezpůsobuje závislost, je vysoce účinná proti symptomům a příčinám alergických onemocnění.

Nevýhody: vzácné účinky užívání léku jsou bolesti hlavy, nevolnost, závratě, dušnost, anafylaktická reakce, kožní návaly vzácně vyskytují.

Fexadin

Lék se používá k léčbě sezónní alergické rýmy s následujícími projevy senné rýmy: svědění, kýchání, rýma, zarudnutí sliznice očí, stejně jako při léčbě chronické idiopatické kopřivky a jejích příznaků: svědění, zarudnutí.

Výhody - při užívání léku neexistují žádné vedlejší účinky typické pro antihistaminika: zrakové postižení, zácpa, sucho v ústech, přírůstek hmotnosti, negativní vliv na práci srdečního svalu. Lék lze zakoupit v lékárně bez lékařského předpisu, není nutná úprava dávky pro starší osoby, pacienty a renální a jaterní insuficienci. Lék působí rychle, udržuje si jeho účinek během dne. Cena léku není příliš vysoká, je k dispozici pro mnoho lidí trpících alergiemi.

Nevýhody - po určité době může být návykové na působení léku, má vedlejší účinky: dyspepsie, dysmenorea, tachykardie, bolesti hlavy a závratě, anafylaktické reakce, zvrácení chuti. Může se vytvořit závislost na léku.

Fexofast

Lék je předepisován pro výskyt sezónní alergické rýmy, stejně jako pro chronickou kopřivku.

Výhody - lék se rychle vstřebává a dosahuje požadované hodiny po přijetí, tato akce pokračuje po celý den. Jeho přijetí nevyžaduje omezení pro lidi, kteří řídí složité mechanismy, řízení vozidel, nezpůsobuje sedaci. Fexofast vydáván bez lékařského předpisu, má přijatelnou cenu, projevuje se jako vysoce účinný.

Nevýhody - u některých pacientů, lék přináší pouze dočasnou úlevu, nepřináší úplné uzdravení z projevů alergie. Má vedlejší účinky: otok, zvýšenou ospalost, nervozitu, nespavost, bolesti hlavy, slabost, zvýšené příznaky alergie ve formě svědění, kožní vyrážky.

Levocetirizin-Teva

Lék je předepisován pro symptomatickou léčbu senné rýmy (pollinosis), kopřivky, alergické rýmy a alergické konjunktivitidy s svěděním, slzením, hyperemií spojivek, dermatózou s vyrážkami a vyrážkami, angioedémem.

Výhody - Levocytirizin-Teva rychle ukazuje svou účinnost (během 12-60 minut) a během dne provádí prevenci vzniku a snižuje tok alergických reakcí. Lék se rychle vstřebává a vykazuje 100% biologickou dostupnost. Může být použit pro dlouhodobou léčbu a pro nouzovou péči v případě sezónních exacerbací alergií. K dispozici pro léčbu dětí od 6 let.

Nevýhody - mají takové vedlejší účinky, jako je ospalost, podrážděnost, nevolnost, bolest hlavy, přibývání na váze, tachykardie, bolest břicha, angioedém, migréna. Cena drogy je poměrně vysoká.

Xyzal

Léčivo se používá pro symptomatickou léčbu takových projevů pollinózy a urtikárie, jako je svědění, kýchání, zánět spojivky, rinorea, angioedém, alergická dermatitida.

Výhody - Xyzal má výraznou antialergickou orientaci, což je velmi účinný prostředek. Zabraňuje nástupu alergických příznaků, usnadňuje jejich průběh, nemá žádný sedativní účinek. Lék působí velmi rychle, přičemž si zachovává svůj účinek v den od data přijetí. Přípravek Ksizal lze použít k léčbě dětí ve věku od 2 let, je k dispozici ve dvou dávkových formách (tablety, kapky), které jsou přijatelné pro použití v pediatrii. Eliminuje nazální kongesci, příznaky chronických alergií se rychle zastaví, nemají toxický účinek na srdce a centrální nervový systém.

Nevýhody - lék může vykazovat následující vedlejší účinky: sucho v ústech, únava, bolest břicha, svědění, halucinace, dušnost, hepatitida, křeče, bolest svalů.

Erius

Léčivo je indikováno k léčbě sezónní pollinózy, alergické rýmy, chronické idiopatické kopřivky se symptomy jako je slzení, kašel, svědění, otok nosohltanové sliznice.

Výhody - Erius má extrémně rychlý účinek na příznaky alergie, může být použit k léčbě dětí z roku na rok, protože má vysoký stupeň bezpečnosti. Dobře snášen, dospělí i děti, je k dispozici v několika dávkových formách (tablety, sirup), který je velmi vhodný pro použití v pediatrii. Může být užíván po dlouhou dobu (až jeden rok), aniž by způsoboval závislost (rezistence na něj). Spolehlivě zastavuje projevy počáteční fáze alergické reakce. Po léčbě trvá účinek 10-14 dnů. Příznaky předávkování nejsou označeny ani při pětinásobném zvýšení dávky léku Erius.

Nevýhody - mohou se objevit nežádoucí účinky (nevolnost a zvracení, bolesti hlavy, tachykardie, místní alergické příznaky, průjem, hypertermie). Děti mají obvykle nespavost, bolesti hlavy, horečku.

Desal

Léčivo je určeno pro léčbu alergie, jako je alergická rýma a kopřivka, které se projevují svěděním a kožními vyrážkami. Lék zmírňuje příznaky alergické rýmy, jako je kýchání, svědění v nose a na obloze, trhání.

Výhody - Desal zabraňuje vzniku edému, svalového spazmu, snižuje propustnost kapilár. Účinek užívání léku lze pozorovat po 20 minutách, přetrvává jeden den. Jedna dávka léku je velmi výhodná, dvě formy jeho uvolnění jsou sirup a tablety, jejichž příjem nezávisí na jídle. Vzhledem k tomu, Desal se používá k léčbě dětí od 12 měsíců, forma drogy ve formě sirupu je v poptávce. Lék je tak bezpečný, že ani 9-násobná nadměrná dávka nevede k negativním symptomům.

Nevýhody - vzácně takové příznaky vedlejších účinků jako únava, bolest hlavy, suchost ústní sliznice může nastat. Další vedlejší účinky, jako je nespavost, tachykardie, výskyt halucinací, průjem, hyperaktivita. Jsou možné alergické projevy vedlejších účinků: svědění, kopřivka, angioedém.

4. generace antihistaminik - existují?

Všechna tvrzení tvůrců reklamy, umístění značek léků jako „antihistaminik čtvrté generace“, jsou jen reklamním kouskem. Tato farmakologická skupina neexistuje, i když obchodníci zahrnují nejen nově vytvořené léky, ale i léky druhé generace.

Oficiální klasifikace označuje pouze dvě skupiny antihistaminik - léků první a druhé generace. Třetí skupina farmakologicky aktivních metabolitů se nachází ve farmaceutickém průmyslu jako „H₁ blokátory histaminu třetí generace.

Antihistaminika pro děti

Pro léčbu alergických projevů u dětí používejte antihistaminika všech tří generací.

Antihistaminika první generace se vyznačují tím, že rychle vykazují své terapeutické vlastnosti a jsou eliminovány z těla. Jsou žádány pro léčbu akutních projevů alergických reakcí. Jsou to předepsané krátké kurzy. Nejúčinnější z této skupiny je Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkrol.

Významné procento vedlejších účinků vede ke snížení používání těchto léků pro alergie v dětství.

Antihistaminika 2. generace nezpůsobují sedativní účinek, působí delší dobu a obvykle se používají jednou denně. Málo vedlejších účinků. Mezi léky v této skupině pro léčbu projevů dětských alergií používáme Ketotifen, Fenistil, Tsetrin.

Třetí generace antihistaminik pro děti zahrnuje Gismanal, Terfen a další. Používají se při chronických alergických procesech, protože jsou schopni zůstat v těle po dlouhou dobu. Neexistují vedlejší účinky.

K novějším lékům patří Erius.

1. generace: bolesti hlavy, zácpa, tachykardie, ospalost, sucho v ústech, rozmazané vidění, retence moči a nedostatek chuti k jídlu;

2. generace: negativní účinky na srdce a játra;

3. generace: nedoporučuje se používat od 3 let.

U dětí uvolňují antihistaminika ve formě mastí (alergických reakcí na kůži), kapek, sirupů a tablet pro orální podání.

Antihistaminika během těhotenství

V prvním trimestru těhotenství je zakázáno užívat antihistaminika. Ve druhé, jsou předepsány pouze v extrémních případech, protože žádný z těchto prostředků není absolutně bezpečný.

Přírodní antihistaminika, jako jsou vitamíny C, B12, kyseliny pantothenové, kyseliny olejové a kyseliny nikotinové, zinek, rybí olej mohou pomoci zbavit se některých alergických symptomů.

Nejbezpečnějšími antihistaminiky jsou Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ale jejich použití musí být bez selhání koordinováno s lékařem.

Autor článku: Alekseeva Maria Yurievna | Praktický lékař

O lékaři: Od roku 2010 do roku 2016 Praktik terapeutické nemocnice centrální zdravotnické a hygienické jednotky č. 21, města Elektrostal. Od roku 2016 pracuje v diagnostickém centru №3.

Antihistaminika nové generace: seznam. Přehled antihistaminik 4 generace

K potlačení vzniku alergické reakce je nutné užívat antihistaminikum. V současné době existuje obrovské množství léčiv z této skupiny. Všechny jsou odděleny generacemi. Seznam antihistaminik nové generace je poměrně široký a umožňuje zvolit nejlepší léčivo pro léčbu. V článku se budeme blíže zabývat nejúčinnějšími léky v této kategorii.

Obecné pojetí

Většina lidí slyšela o antihistaminikách, ale ne každý ví, co jsou a jak se chovají. Takzvaná skupina léků, které mohou ovlivnit receptory histaminu - mediátor alergických reakcí. Při kontaktu s dráždivým látkou začíná lidské tělo produkovat specifické látky, z nichž je nejaktivnější histamin. Když je tato látka "nalezena" s určitými receptory, projeví se příznaky jako trhání, zarudnutí kůže, svědění, vyrážka.

Antialergické léky mohou tyto receptory blokovat a v důsledku toho odolávat vzniku nepříjemných symptomů. Bez nich budou negativní procesy v těle pokračovat.

V současné době dochází k významnému nárůstu počtu lidí trpících tímto nebo tímto typem alergie. Nedostatečná reakce imunitního systému se může vyvinout na pozadí poruch endokrinního nebo nervového systému, ale nejčastěji jsou vnější podněty způsobeny: rostlinným pylem, vlnou, prachem, chemikáliemi, některými potravinami.

Léčba antihistaminiky

Ve většině případů není možné zcela vyléčit alergie. Jak se zbavit nepříjemných příznaků nebo zabránit jejich vzhledu pomůže drogám, které ovlivňují receptory histaminu.

Dosud existuje několik generací těchto léků. A pokud první antialergické léky přinesly nejen dlouho očekávanou úlevu, ale i mnoho vedlejších účinků, antihistaminika nové generace, jejichž seznam bude popsán níže, jsou prakticky bez nevýhod a nemají prakticky žádné kontraindikace.

Předepisujte léky v této kategorii v následujících případech:

• s celoroční nebo sezónní rýmou;
• s negativní reakcí na kvetoucí rostliny;
• jestliže máte příznaky alergií na potraviny a léky;
• s atopickou dermatitidou;
• s kopřivkou a svěděním kůže;
• s bronchiálním astmatem;
• s angioedémem;
• s alergickou konjunktivitidou.

Nová generace antihistaminik: přehled

Ze všech antialergických léků jsou nejbezpečnější léky poslední generace. Patří k proléčivům, což znamená, že při uvolnění do těla se látky obsažené v kompozici přeměňují na aktivní metabolity. Taková činidla ovlivňují pouze receptory histaminu H-1 a nemají nepříznivý vliv na centrální nervový systém.

Seznam antihistaminik nové generace je malý, nicméně ve srovnání s prekurzorovými léky mohou být předepsány téměř všem pacientům trpícím různými typy alergických reakcí. Tyto prostředky vám umožní rychle zastavit příznaky, které se již objevily a nemají toxický účinek na srdce. Populární jsou následující léky:

Vlastnosti drog

Nejběžnější antialergické léky poslední generace jsou ty, které obsahují fexofenadin. Látka patří k selektivním inhibitorům receptorů histaminu H-1 a je schopna stabilizovat membrány žírných buněk. Složka inhibuje proces migrace leukocytů do místa zánětlivého procesu.

Mezi nejúčinnější patří antihistaminika 4. generace založená na cetirizinu. Jsou schopni rychle zastavit vývoj alergických kožních reakcí. Mají výrazný antipruritický a antiexudativní účinek.

Každý z moderních antialergických léků je předepsán až po vyšetření. Dávkovací režim a doba použití jsou stanoveny striktně individuálně.

"Erius": popis léku

Antihistaminikum založené na desloratadinu vyrábí pobočka farmaceutické společnosti Schering-Plau Corporation / USA v Belgii. Léky si můžete koupit ve formě tablet a ve formě sirupu. Kromě hlavní účinné složky tablety obsahují oxid titaničitý, mastek, dihydrát fosforečnanu vápenatého, monohydrát laktosy, bílý vosk, kukuřičný škrob, mikrokrystalickou celulózu.

Sirup obsahuje takové pomocné složky, jako je kyselina citrónová, sorbitol, benzoát sodný, propylenglykol, dihydrát citrátu sodného, ​​sacharóza. Tablety jsou baleny v balení po 7 a 10 kusech na blistru. Sirup má vzhled žluté tekutiny a je v lahvičkách po 60 a 120 ml.

Indikace pro jmenování

Tablety "Erius" k použití doporučuje užívat se sezónní rýmou, slzami, svěděním nosní sliznice, sezónní pollinózou, kopřivkou chronického idiopatického typu. Jak předepisuje specialista, lék může být také použit pro jiné alergické stavy. Například, mnoho pacientů říká, že "Erius" zvládá příznaky neurodermatitidy, potravinových alergií, atopické dermatitidy.

Jako součást kombinační terapie může být antihistaminikum užíváno na planých neštovicích, lichen rosacea, svrabech a pseudo-strupech. Erius účinně odstraní těžké svědění a pomůže usnout.

V pediatrické praxi se antialergické léčivo používá ve formě sirupu. Výrobce tvrdí, že může být poskytnut pro děti starší než 1 rok. Dávka bude záviset na věkové kategorii. Tablety přípravku Erius budou moci užívat dospělí pacienti a děti starší 12 let. Návod k použití doporučuje užívat 1 tabletu (5 mg) denně.

Cetirizin: recenze

Moderní antialergické léky mohou zastavit vývoj onemocnění v raném stadiu. To je velmi důležité pro těžké alergické reakce. Proto je na prvním místě mnoho specialistů v seznamu antihistaminik v nové generaci Cetirizin. Léčivý přípravek na bázi účinné látky stejného jména rychle potlačuje bronchospasmus, záchvaty bronchiálního astmatu, zabraňuje rozvoji angioedému. Léky budou navíc účinné pro kopřivku, pollinózu, sennou rýmu, ekzémy, alergickou dermatitidu.

Antihistaminikum Cetirizin je k dispozici ve formě kapek pro perorální použití, sirup a tablety. 1 ml tekutého roztoku obsahuje 10 mg cetirizinu. Stejné množství účinné látky obsahuje jednu tabletu. Viditelný účinek použití blokátoru histaminového receptoru typu H-1 lze pozorovat hodinu po požití. Doba trvání akce je 24 hodin. V případě bronchiálního astmatu se používá v kombinaci s bronchodilatačním lékem "Fenspirid".

Kontraindikace a nežádoucí účinky

V případě přecitlivělosti na hlavní složku a hydroxyzin je nutné léčbu „cetirizinem“ odmítnout. Je zakázáno předepisovat antihistaminiku lidem, kteří jsou na hemodialýze nebo mají selhání ledvin během kojení a těhotenství. Kontraindikace jsou také stavy spojené s nedostatkem laktázy, glukózo-galaktózovou malabsorpcí a nesnášenlivostí laktózy. Cetirizin užívají s opatrností současně s barbituráty, léky obsahujícími ethanol a opioidními analgetiky.

Výborná snášenlivost - obrovská výhoda léku. Nežádoucí účinky na pozadí užívání pilulek, kapek nebo sirupu jsou velmi vzácné. Důvodem je především předávkování léčivou látkou. V takových případech se mohou vyvinout následující příznaky:

• závratě;
• migrénu;
• nervové vzrušení;
• tachykardie;
• nespavost;
• retence moči;
• myalgie;
• kožní vyrážka, ekzém.

K normalizaci stavu se doporučuje dočasně odmítnout užívání Cetirizinu. Pro urychlení procesu odstraňování účinné látky z těla je nutné adsorbenty odebrat.

Co je Kestin?

Další účinný blokátor histaminových receptorů je Kestin. Vyrábí ji farmaceutická společnost Nycomed Danmark ApS (Dánsko). Moderní antialergický lék má relativně vysoké náklady. Průměrná cena tablet (10 ks v balení) je 380-400 rublů.

Jaké je složení tohoto přípravku? Ebastin je hlavní složkou, která blokuje receptory histaminu H-1. Látka rychle eliminuje křeče hladkých svalů průdušek, snižuje exsudaci, zastavuje projev alergických kožních reakcí. "Kestin" je dostupný ve formě tablet, které mohou obsahovat různá množství Ebastinu (10 nebo 20 mg) a sirupu. Výrobce také nabízí pastilky, které obsahují 20 mg účinné látky.

Kdo je vhodný?

Jakékoli antihistaminika 4. generace, včetně Kestin, lze užívat pouze po konzultaci s alergikem. Nejčastěji se léky předepisují dospělým pacientům. Instrukce umožňuje použití tablet v pediatrické praxi, ale pouze v případě, že dítě má více než 12 let. Tablety pro resorpci jsou určeny pouze na 15 let. Sirup je přijatelný pro léčbu dětí od 6 let.

"Kestin" účinně eliminuje symptomy celoroční a sezónní rýmy různého původu, konjunktivitidy, kopřivky, angioedému. Lék zmírňuje symptomy způsobené drogami, jídlem, alergiemi na hmyz.

Je nutné se zdržet užívání přípravku "Kestin" během těhotenství, laktace, nesnášenlivosti na Ebastin nebo jiných složek léčiva. Resorpční tablety nejsou předepisovány pacientům trpícím fenylketonurií. Pod dohledem lékaře se antihistaminikum používá pro ischemické onemocnění, hypokalemii a selhání ledvin a jater.

Popis drogy "Xizal"

Pokud je to nutné, symptomatická léčba alergických kožních reakcí, kopřivka, rinorea, angioedém, senná rýma, mnozí preferují moderní prostředky Xyzalu. Cena jednoho balení je 420-460 rublů. Produkovat drogu ve farmaceutických továrnách v Belgii, Švýcarsku a Itálii.

Hlavní aktivní složkou "Xyzalu" je levocetirizin. Látka má výrazné antialergické vlastnosti. Aktivní metabolit je schopen zabránit rozvoji alergií nebo významně zmírnit průběh patologického stavu. Látka snižuje propustnost cévních stěn, blokuje aktivitu cytokinů a zánětlivých mediátorů, inhibuje pohyb eozinofilů. Klinický účinek léku trvá 24 hodin.

Kdy je předepsán?

V seznamu nových protialergických léků je Xizal na prvním místě díky rychlému účinku a bezpečnosti. Moderní lék nemá prakticky žádné kontraindikace pro podávání a málokdy vyvolává vývoj vedlejších účinků. Doporučuje se používat pro různé alergické reakce: angioedém, pollinózu, alergickou dermatitidu, svědění, kýchání, kongesci nosu na pozadí sezónní nebo celoroční rýmy.

Ve formě kapek "Xizal" lze přiřadit dětem od 2 let. Tablety jsou vhodné pro použití u dětí od 6 let a dospělých. Lék obdržel mnoho pozitivních doporučení týkajících se snadnosti použití. Jedna tableta "Kzizala" může zmírnit příznaky alergie na celý den.

"Levocetirizin" pro alergie

Lék "Levocetirizine" - levnější analog "Xizala." Cena jednoho balení (10 tablet) se pohybuje od 230 do 250 rublů. Lék může být také zakoupen ve formě sirupu a kapek.

Aktivní složka léčiva je schopna blokovat konec histaminového H-1 receptoru, čímž zabraňuje rozvoji nedostatečné reakce imunitního systému. Tablety s alergií na Levocetirizin budou účinné pro pollinózu, alergickou dermatitidu, sezónní a chronickou rýmu, slzení, kýchání, angioedém a kopřivku.

Lék se nepoužívá k léčbě dětí mladších 6 let, během těhotenství a kojení, s přecitlivělostí na složky v přípravku a těžkým selháním ledvin.

Lék "Bamipin"

V seznamu antihistaminik nové generace existují prostředky pro systémové použití. V některých případech je však nutná lokální expozice. Chcete-li se vyrovnat s kožními projevy alergií, měli byste používat speciální gely. Jeden z těchto léků je Bamipin. Může být aplikován již při vzniku prvních příznaků kopřivky, jakož i alergické reakce na bodnutí hmyzem, svědění kůže, tepelné popáleniny. Nástroj je také k dispozici ve formě tablet.

Recenze "Bamipin" přijímá většinou pozitivní. Nástroj rychle odstraňuje nepohodlí, může být použit v pediatrické praxi (od 12 let) a během těhotenství (2. a 3. trimestr). Gel se nanáší na kůži tenkou vrstvou několikrát denně.

Antihistaminika: Mýty a realita

Publikováno v časopise:

"EFEKTIVNÍ FARMAKOTERAPIE"; Č. 5; 2014; str. 50-56.

T.G. Fedoskov
Státní výzkumné centrum Ústav imunologie FMBA Rusko, Moskva

Mezi hlavní léky, které ovlivňují příznaky zánětu a kontrolují průběh onemocnění alergické a nealergické geneze, patří antihistaminika.
Článek analyzuje diskusní body týkající se zkušeností s používáním moderních antihistaminik a některých jejich hlavních charakteristik. To umožní diferencovaný přístup k výběru optimálního léku během komplexní terapie různých onemocnění.
Klíčová slova: antihistaminika, alergická onemocnění, cetirizin, Cetrin

ANTIHISTAMINY: MÝTY A REALITA

T.G. Fedoskova
Federální lékařská a biologická agentura, Moskva

Antihistaminika patří mezi hlavní ovlivňující příznaky zánětu a kontrolního průběhu jak alergických, tak nealergických onemocnění. V tomto příspěvku je diskutabilní. Jedná se o kombinovanou terapii pro různé typy onemocnění.
Klíčová slova: antihistaminika, alergická onemocnění, cetirizin, Cetrine

Antihistaminika typu 1 (N₁-AGP) nebo antagonisty histaminového receptoru typu 1 jsou široce a úspěšně používány v klinické praxi více než 70 let. Používají se při symptomatické a základní terapii alergických a pseudoalergických reakcí, komplexní léčby akutních a chronických infekčních onemocnění různého původu, jako premedikace při invazivních a rentgenových kontrastních studiích, chirurgických zákrocích, prevenci vedlejších účinků očkování atd. Jinými slovy, H₁-AGP se doporučuje použít v podmínkách způsobených uvolňováním aktivních mediátorů zánětu specifické a nespecifické povahy, z nichž hlavní je histamin.

Histamin má široké spektrum biologické aktivity, realizované aktivací receptorů specifických pro buněčný povrch. Hlavním depotem histaminu ve tkáních jsou žírné buňky v krvi - bazofily. Je také přítomen v destičkách, žaludeční sliznici, endotelových buňkách a mozkových neuronech. Histamin má výrazný hypotenzní účinek a je důležitým biochemickým mediátorem všech klinických příznaků zánětu různého původu [1]. Proto antagonisté tohoto mediátora zůstávají nejoblíbenějšími farmakologickými činidly.

V roce 1966 byly prokázány heterogenní receptory histaminu. V současné době existují 4 typy receptorů histaminu - H₁, H₂, H₃, H₄, Nadrodina receptoru související s G-proteinem (receptory spojené s G-proteinem -GPCR [2]). Stimulace H₁-receptor vede k uvolnění histaminu a realizaci příznaků zánětu, zejména alergické geneze. H aktivace₂-Receptor podporuje zvýšení sekrece žaludeční šťávy a její kyselosti. Receptory Ns jsou převážně přítomny v orgánech centrálního nervového systému (CNS). Vykonávají funkci presynaptických receptorů citlivých na histamin v mozku, regulují syntézu histaminu z presynaptických nervových zakončení. Nedávno byla identifikována nová třída receptorů histaminu, převážně exprimovaná na monocytech a granulocytech - H₄. Tyto receptory jsou přítomny v kostní dřeni, brzlíku, slezině, plicích, játrech, střevech [3]. Mechanismus působení H₁-AGP je založen na reverzibilní kompetitivní inhibici histaminu N₁-receptory: zabraňují nebo minimalizují zánětlivé reakce, zabraňují rozvoji účinků vyvolaných histaminem a jejich účinnost je způsobena schopností kompetitivně inhibovat účinek histaminu na specifické lokusy H₁-receptorových zón ve strukturách tkáňového efektoru [4].

V současné době je v Rusku registrováno přes 150 druhů antihistaminik. Není to jen H₁-AGP, ale také léky, které zvyšují schopnost séra vázat histamin, stejně jako léky, které inhibují uvolňování histaminu ze žírných buněk [1, 5]. Vzhledem k různorodosti antihistaminik je poměrně obtížné vybrat si mezi nimi pro co nejefektivnější a racionální použití ve specifických klinických případech. V tomto ohledu existují diskutabilní momenty a často se rodí mýty o používání široce používaného v klinické praxi H₁-AGP. V domácí literatuře existuje mnoho prací na toto téma [1, 2, 5-7], ale neexistuje žádný konsenzus o klinickém použití těchto léků (LS).

Mýtus tří generací antihistaminik
Mnoho lidí se mýlí v domnění, že existují tři generace antihistaminik. Některé farmaceutické společnosti prezentují nové produkty, které se objevily na farmaceutickém trhu, jako AGP třetí generace. Třetí generace se snažila zahrnout metabolity a stereoizomery moderní AGP. V současné době se má za to, že tyto léky - AGP druhé generace, protože mezi nimi a předchozími přípravami druhé generace neexistuje žádný významný rozdíl. Podle konsensu o antihistaminikách se rozhodlo vyhradit název „třetí generace“ pro označení budoucích syntetizovaných antihypertenziv, která se budou pravděpodobně lišit od známých sloučenin v řadě základních charakteristik [8].

Rozdíly mezi AGP první a druhé generace jsou mnohé. To je především přítomnost nebo nepřítomnost sedace. Sedativní účinek při první generaci AGP subjektivně zaznamenal 40-80% pacientů. Jeho nepřítomnost u jednotlivých pacientů nevylučuje objektivní negativní účinek těchto látek na kognitivní funkce, na které si pacienti nemusí stěžovat (schopnost řídit, trénovat atd.). Dysfunkce CHS je pozorována i při použití minimálních dávek těchto prostředků. Účinek AGP první generace na CHS je stejný jako při použití alkoholu a sedativ (benzodiazepiny atd.) [5].

Léky druhé generace téměř neproniknou hematoencefalickou bariérou, takže nesnižují psychickou a fyzickou aktivitu pacientů. Kromě toho se AGPs první a druhé generace vyznačují přítomností nebo nepřítomností vedlejších účinků spojených se stimulací receptorů odlišného typu, trvání účinku a vývoje závislosti [5].

První AGP - fenbenzamin (Antergan), pyrilamin maleát (Neo-Antergan) začal být používán v 1942 [4]. Následně se objevily nové AGP pro použití v klinické praxi. Do 70. let. Byly syntetizovány desítky sloučenin souvisejících s léky této skupiny.

Na jedné straně bylo při používání AGP první generace získáno mnoho klinických zkušeností, na druhé straně tyto léky nebyly zkoumány v klinických studiích, které splňují moderní požadavky medicíny založené na důkazech.

Srovnávací charakteristiky AGP první a druhé generace jsou uvedeny v tabulce. 1 [5].

Tabulka 1.

Srovnávací charakteristiky AGP první a druhé generace

Od roku 1977 byl farmaceutický trh aktualizován o nový N₁-AGP, které mají jasné výhody oproti lékům první generace a splňují moderní požadavky AGP stanovené v konsenzuálních dokumentech EAACI (Evropská akademie alergologie a klinické imunologie - Evropská akademie alergologie a klinické imunologie).

Mýtus o výhodách sedativního účinku první generace AGP
Tam jsou misconceptions dokonce pozorovat množství vedlejších účinků první generace AGP. Se sedativním účinkem H₁-První generace AGP je spojena s mýtem, že jejich použití je výhodnější při léčbě pacientů s průvodní insomnií, a pokud je tento účinek nežádoucí, může být vyrovnán použitím léku přes noc. Je třeba mít na paměti, že AGP první generace inhibuje fázi rychlého spánku, takže fyziologický spánkový proces je narušen, ve snu není úplné zpracování informací. Při použití se mohou objevit poruchy dýchání a srdečního rytmu, což zvyšuje riziko vzniku spánkové apnoe. Navíc, v některých případech, použití vysokých dávek těchto léků přispívá k rozvoji paradoxního vzrušení, které také nepříznivě ovlivňuje kvalitu spánku. Je třeba vzít v úvahu rozdíl v délce trvání antialergického účinku (1,5-6 hodin) a sedace (24 hodin), jakož i skutečnost, že prodloužená sedace je doprovázena zhoršenými kognitivními funkcemi [6].

Přítomnost výrazných sedativních vlastností rozptyluje mýtus o vhodnosti použití H₁-AGP první generace u starších pacientů, kteří užívají tyto léky, se řídí převažujícími stereotypy obvyklé samoléčby, jakož i doporučení lékařů, kteří nejsou dostatečně informováni o farmakologických vlastnostech léků a kontraindikacích jejich užívání. Vzhledem k nedostatku selektivity účinku na alfa-adrenergních receptorů, muskarinové receptory, serotonin, bradykinin a jiné receptory kontraindikace na místo určení uvedené PM je přítomnost dostatečně běžné u starších pacientů podmíněná onemocnění - glaukom, benigní hyperplazie prostaty, astma, chronická plic a dalších obstruktivních onemocnění [2, 6].

Mýtus o absenci místa pro AGP první generace v klinické praxi
Ačkoli H₁-AGP první generace (většina z nich se rozvinula v polovině minulého století) může způsobit známé vedlejší účinky a dnes se v klinické praxi široce používá. Proto mýtus, že s příchodem AGP nové generace není prostor pro AGP předchozí generace, je nekompetentní. YN₁-AGP první generace má jednu nespornou výhodu - přítomnost injekčních forem, které jsou nepostradatelné pro poskytování nouzové pomoci, sedace před určitými typy diagnostických vyšetření, chirurgických zákroků atd. Některé léky mají navíc antiemetické účinky, snižují stav úzkosti, jsou účinné při houpání. Další anticholinergní účinek řady léčiv této skupiny se projevuje výrazným snížením svědění a kožních vyrážek u svěděných dermatóz [9], akutních alergických a toxických reakcí na potraviny, léky, bodnutí hmyzem a bodnutí [6, 7]. Je však nutné tyto léky předepisovat s přísným zřetelem na indikace, kontraindikace, závažnost klinických příznaků, věk, terapeutické dávky, vedlejší účinky. Přítomnost výrazných vedlejších účinků a nedokonalost N₁-První generace AGP přispěla k vývoji nových antihistaminik druhé generace. Hlavními směry zlepšování léčiv bylo zvýšení selektivity a specificity, eliminace sedace a tolerance k léku (tachyfylaxe).

Moderní H₁-Druhá generace AGP má schopnost selektivně ovlivňovat H₁-Receptory je neblokují a jako antagonisty jsou přeneseny do „neaktivního“ stavu, aniž by narušily jejich fyziologické vlastnosti [10], mají výrazný antialergický účinek, rychlý klinický účinek, trvají po dlouhou dobu (24 hodin), nezpůsobují tachyfylaxi. Tyto léky téměř neproniknou hematoencefalickou bariérou, proto nezpůsobují sedativní účinek, zhoršené kognitivní funkce.

Moderní H₁-AGP druhé generace mají významný antialergický účinek - stabilizují membránu žírných buněk, inhibují sekreci interleukinu-8 indukovanou eozinofilem, faktor stimulující kolonie granulocytů a makrofágů (faktor stimulující kolonie granulocytů a makrofágů, GM-CSF) a rozpustný mezifázový povrch (GM-CSF) a interferující s faktorem stimulujícím interferenci (GM-CSF) a interferující se interferujícím syndromem (GM-CSF) a interferující se interferujícím syndromem (GM-CSF). 1, sICAM-1) z epitelových buněk, což přispívá k vyšší účinnosti ve srovnání s H₁-AGP první generace při základní terapii alergických onemocnění, v genezi které hrají významnou roli mediátory pozdní fáze alergického zánětu [2, 6].

Důležitou charakteristikou druhé generace H1-AGP je navíc jejich schopnost poskytovat další protizánětlivý účinek v důsledku inhibice chemotaxe eosinofilů a neutrofilních granulocytů, snížené exprese adhezivních molekul na endotelových buňkách (ICAM-1), inhibici aktivace destiček závislé na IgE a uvolňování cytotoxických mediátorů [ 1, 4]. Mnozí lékaři tomu nevěnují patřičnou pozornost, ale uvedené vlastnosti určují možnost použití takových léků k zánětu, a to nejen alergické povahy, ale také infekčního původu.

Mýtus o stejné bezpečnosti všech AGP druhé generace
Mezi lékaři existuje mýtus, že všechna druhá generace H1-AGP je ve své bezpečnosti podobná. V této skupině léků však existují rozdíly týkající se zvláštnosti jejich metabolismu. Mohou záviset na variabilitě exprese enzymu CYP3A4 jaterního cytochromu P450. Tato variabilita může být způsobena genetickými faktory, onemocněním hepatobiliárního systému, současným podáváním řady léčiv (makrolidových antibiotik, některých antimykotik, antivirotik, antidepresiv atd.), Přípravků (grapefruitu) nebo alkoholu, které mají inhibiční účinek na okysličovací aktivitu cytochorů CYP3A4 P450 [2, 6].

Mezi generacemi H1-AGP druhé generace: