Farmakologická skupina - Cefalosporiny

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Cefalosporiny - antibiotika, jejichž chemická struktura je kyselina 7-aminocefalosporová. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Cefalosporiny generací I, II, III a IV se liší spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cephalexin atd.; II. Generace cefalosporinů (působí na gram-pozitivní a některé gram-negativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III. Generace cefalosporinů (široký rozsah) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti penicilin-tvořícím (beta-laktamázově-formujícím) kmenům benzylpenicilinu rezistentním na benzylpicilin pro všechny typy streptokoků (s výjimkou enterokoků), gonokoků. Cefalosporiny generace II mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, včetně s ohledem na kmeny rezistentní na penicilin. Jsou vysoce účinné proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III. Generace cefalosporinů má širší spektrum účinku než cefalosporiny I a II generací a větší aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Cefalosporiny IV generace mají zvláštní rozdíly. Podobně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní na chromozomální beta-laktamázy a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní ve vztahu ke všem anaerobním bakteriím, stejně jako bakteroidům. Pokud jde o grampozitivní mikroorganismy, jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřesahují působení cefalosporinů třetí generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů.

Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Cefalosporiny - vlastnosti a klasifikace antibiotik

Pro onemocnění způsobená patogenními mikroorganismy, bakteriemi, používejte speciální antibakteriální léčiva. Jednou ze tříd antibiotik jsou cefalosporiny. Jedná se o velkou skupinu léků zaměřených na destrukci buněčné struktury bakterií a jejich smrt. Seznamte se s klasifikací drog, jejich vlastnostmi.

Cefalosporinová antibiotika

Cefalosporiny patří do skupiny β-laktamových antibiotik v chemické struktuře, z níž je izolována kyselina 7-aminocefalosporanová. Ve srovnání s peniciliny vykazují tyto léky vyšší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkujícím mikroorganismy. První generace antibiotik nemá úplnou rezistenci vůči enzymům, nevykazuje vysokou rezistenci vůči plazmidovým laktázám, a proto jsou zničeny enzymy gramnegativních bakterií.

Pro stabilitu antibakteriálních léčiv, rozšíření spektra baktericidních účinků proti enterokokům a listeriím byly vytvořeny četné syntetické deriváty. Izolovány jsou také kombinované přípravky na bázi cefalosporinů, kde jsou kombinovány s inhibitory destruktivních enzymů, například Sulparezonem.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporinů

Rozlišují se parenterální a perorální cefalosporiny. Oba druhy mají baktericidní účinek, který se projevuje poškozením buněčných stěn bakterií, inhibicí syntézy peptidoglykanové vrstvy. Léky vedou ke smrti mikroorganismů a uvolnění autolytických enzymů. Pouze jedna z aktivních složek této řady je absorbována v gastrointestinálním traktu - cefalexinu. Zbývající antibiotika nejsou absorbována, ale vedou k vážnému podráždění sliznic.

Cephalexin se rychle vstřebává, dosahuje maximální koncentrace v krvi a plicích za půl hodiny u novorozenců a za hodinu a půl u dospělých pacientů. Při parenterálním podání je hladina účinné složky vyšší, takže koncentrace dosáhne maxima po půl hodině. Účinné látky se váží na plazmatické proteiny o 10-90%, pronikají do tkání a mají různou biologickou dostupnost.

Cefalosporinové přípravky první a druhé generace procházejí slabě hematoencefalickou bariérou, takže nemohou být užívány během meningitidy způsobené synergií. K eliminaci aktivních složek dochází prostřednictvím ledvin. Pokud je funkce těchto orgánů narušena, dochází k opožděnému vylučování léků do 10-72 hodin. Opakované podávání léků se může hromadit, což vede k intoxikaci.

Klasifikace cefalosporinů

Podle způsobu podávání se antibiotika dělí na enterální a parenterální. Struktura, spektrum účinku a stupeň rezistence na beta-laktamázové cefalosporiny jsou rozděleny do pěti skupin:

1. První generace: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Druhá: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Za třetí: cefotaxime, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxím, cefixim, ceftazidim.
4. Za čtvrté: cefpirim, cefepime.
5. Za páté: ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

1. generace cefalosporinů

Antibiotika první generace se používají v chirurgii k prevenci komplikací, ke kterým dochází po operacích nebo intervencích a během operací. Jejich použití je oprávněné v zánětlivých procesech kůže, měkkých tkání. Léky nevykazují účinnost při porážce močových cest a orgánů horních cest dýchacích. Jsou aktivní při léčbě onemocnění způsobených streptokoky, stafylokoky, gonokoky, mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí maximální plazmatické koncentrace.

Nejznámější produkty ze skupiny Cefamezin a Kefzol. Obsahují cefazolin, který rychle spadá do postižené oblasti. Pravidelných cefalosporinů se dosahuje opakovaným parenterálním podáváním každých osm hodin. Indikace pro užívání drog jsou poškození kloubů, kostí, kůže. V současné době nejsou léky tak populární, protože pro léčbu intraabdominálních infekcí byly vytvořeny moderní léky.

Druhá generace

Cefalosporiny druhé generace jsou účinné proti nemocniční pneumonii v kombinaci s makrolidy, jsou alternativou inhibitorů penicilinů. Mezi oblíbené léky v této kategorii patří Cefuroxime a Cefoxitin, které se doporučují pro léčbu otitis media, akutní sinusitidy, ale ne pro léčbu lézí nervové soustavy a pochvy mozku.

Léky jsou indikovány pro předoperační profylaxi antibiotiky a lékařskou podporu chirurgických operací. Léčí neméně zánětlivé záněty kůže a měkkých tkání, používají se v komplexu jako terapie infekcí močových cest. Další lék, Cefaclor, je účinný při léčbě zánětů kostí a kloubů. Léky Kimacef a Zinacef jsou účinné proti gramnegativnímu proteinu, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Suspenzi Ceclor mohou používat děti, má příjemnou chuť.

Třetí generace

Cefalosporiny 3. generace jsou indikovány pro léčbu bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí, zánětů žlučových cest, shigelózy. Léky dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, používají se v zánětlivých lézích nervového systému, chronickém zánětu.

Skupinové medikace zahrnují Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Jsou vhodné pro pacienty s renální insuficiencí. Cefoperazon je jediným inhibitorním činidlem, které obsahuje beta-laktamázu sulbaktam. Je účinný při anaerobních procesech, onemocněních malé pánve a břišní dutiny.

Antibiotika této generace jsou kombinována s metronidazolem pro léčbu pánevních infekcí, sepse, infekcí kostí, kůže a podkožního tuku. Mohou být podávány s neutropenickou horečkou. Pro větší účinnost jsou předepsány cefalosporiny třetí generace v kombinaci s aminoglykosidy druhé generace. Není vhodný pro léčbu novorozenců.

Čtvrtá generace

Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují vysokým stupněm rezistence, jsou účinnější proti grampozitivním kokům, enterokokům, enterobakteriím a pyocyanické tyčince. Populární produkty této série jsou Imipenem a Azaktam. Indikace pro jejich použití jsou nozokomiální pneumonie, pánevní infekce v kombinaci s metronidazolem, neutropenická horečka, sepse.

Imipenem se používá pro intravenózní a intramuskulární podání. Mezi jeho výhody patří skutečnost, že nemá antikonvulzivní účinek, a proto může být použit k léčbě meningitidy. Azaktam má baktericidní účinek, může vyvolat nežádoucí účinky ve formě hepatitidy, žloutenky, flebitidy, neurotoxicity. Lék je vynikající alternativou aminoglykosidů.

Pátá generace

Cefalosporiny 5. generace pokrývají celé spektrum aktivity čtvrté, plus navíc ovlivňují flóru rezistentní na penicilin. Známými léky ze skupiny jsou Ceftobiprol a Zeftera, které vykazují vysokou účinnost proti Staphylococcus aureus, které se používají při léčbě infekcí diabetické nohy bez současné osteomyelitidy.

Přípravek Zinforo se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě s komplikovanými infekcemi kůže a měkkých tkání. To může způsobit vedlejší účinky ve formě průjmu, nevolnost, bolesti hlavy, svědění. Ceftobiprol je dostupný jako prášek pro přípravu infuzního roztoku. Podle návodu se rozpustí ve fyziologickém roztoku, roztoku glukózy nebo ve vodě. Lék není předepsán do věku 18 let, s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií, selháním ledvin.

Kompatibilita s drogami a alkoholem

Cefalosporiny jsou nekompatibilní s alkoholem v důsledku inhibice aldehyddehydrogenázy, disulfiramových reakcí a antabusního účinku. Tento účinek přetrvává několik dní po vysazení léků, a pokud pravidlo není kombinováno s ethanolem, může se objevit hypotrombinémie. Kontraindikace užívání léčiv jsou závažné alergie na složky přípravku.

Ceftriaxon je zakázán u novorozenců vzhledem k riziku hyperbilirubinémie. S opatrností, léky jsou předepsány pro abnormální jaterní funkce a ledviny, anamnéza přecitlivělosti. Při předepisování dávek pro děti se používají snížené dávky. To je způsobeno nízkou tělesnou hmotností dětí a větší stravitelností aktivních složek.

Interakce léčiv s cefalosporinovými léky jsou omezené: nejsou kombinovány s antikoagulancii, trombolytiky a antitrombocytárními přípravky kvůli zvýšenému riziku střevního krvácení. Kombinace léčiv s antacidy je nežádoucí z důvodu snížení účinnosti léčby antibiotiky. Kombinace cefalosporinů se smyčkovými diuretiky je zakázána z důvodu rizika nefrotoxicity.

Asi 10% pacientů vykazuje zvýšenou citlivost na cefalosporiny. To vede k výskytu vedlejších účinků: alergické reakce, porucha funkce ledvin, dyspeptické poruchy, pseudomembranózní kolitida. V případě intravenózního podání roztoků je možná hypertermie, myalgie, paroxyzmální kašel. Přípravky poslední generace mohou způsobit krvácení v důsledku potlačení růstu mikroflóry zodpovědné za produkci vitaminu K. Další vedlejší účinky:

• střevní dysbióza;
• orální kandidóza, vagina;
• eosinofilie;
• leukopenie, neutropenie;
• flebitida;
• převrácení chuti;
• angioedém, anafylaktický šok;
• bronchospastické reakce;
• sérová nemoc;
• erythema multiforme;
• hemolytickou anémii.

Jemnosti příjmu v závislosti na věku

Ceftriaxon není indikován u pacientů s infekcemi žlučových cest, novorozenci. Většina léků první a čtvrté generace je vhodná pro ženy během těhotenství bez omezení rizika, nezpůsobuje terra-genový efekt. Cefalosporiny páté generace jsou předávány těhotným ženám v poměru přínosů pro matku a riziko pro dítě. Cefalosporiny pro děti jakékoli generace jsou při kojení zakázány z důvodu vývoje dysbiózy v ústech a střevech dítěte.

Cefipime je předepsán od dvou měsíců, Cefixime - od šesti měsíců. U starších pacientů je předběžně vyšetřena funkce ledvin a jater a pro biochemickou analýzu je darována krev. Na základě získaných dat se upraví dávka cefalosporinů. To je nutné z důvodu zpoždění vylučování účinných látek přípravkem. V případě patologie jater se dávka také sníží a jaterní testy se během léčby kontrolují.

3. generace cefalosporinů: seznam léčiv podle skupin

Antibakteriální léčiva na mechanismus účinku a účinná látka jsou rozděleny do několika skupin. Jedním z nich jsou cefalosporiny, které jsou klasifikovány podle generací: od prvního do pátého. Třetí se vyznačuje vyšší účinností proti gramnegativním bakteriím, včetně streptokoků, gonokoků, Pseudomonas bacillus atd. Do této generace jsou zahrnuty cefalosporiny pro vnitřní i parenterální použití. Chemické, jsou podobné penicilinům a mohou je nahradit alergiemi na taková antibiotika.

Klasifikace cefalosporinů

Tento koncept popisuje skupinu semisyntetických beta-laktamových antibiotik, která se vyrábějí z "cefalosporinu C". Vyrábí se houby Cephalosporium Acremonium. Vylučují speciální látku, která inhibuje růst a reprodukci různých gram-negativních a gram-pozitivních bakterií. Uvnitř molekuly cefalosporinů je společné jádro tvořené bicyklickými sloučeninami ve formě dihydrothiazinu a beta-laktamových kruhů. Všechny cefalosporiny pro děti a dospělé jsou rozděleny do 5 generací v závislosti na datu objevení a spektru antimikrobiální aktivity:

• První. Nejběžnější parenterální formou cefalosporinu v této skupině je cefazolin, perorální - Cefalexin. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání, častěji k prevenci pooperačních komplikací.
• Druhý. Mezi ně patří léky Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Zvýšily se ve srovnání s generací cefalosporinů 1 proti grampozitivním bakteriím. Účinný s pneumonií, kombinovaný s makrolidy.
• Třetí. V této generaci se uvolňují antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftizoxime, Ceftibuten. Ukazují vysokou účinnost u onemocnění způsobených gramnegativními bakteriemi. Používá se pro infekce dolních dýchacích cest, střev, zánětu žlučových cest, bakteriální meningitidy, kapavky.
• Za čtvrté. Zástupci této generace jsou antibiotika Cefepim, Zefpirim. Může ovlivnit enterobakterie, které jsou rezistentní na cefalosporiny 1. generace.
• Pátý. Mít spektrum aktivity cefalosporinových antibiotik 4 generace. Ovlivňují flóru odolnou vůči penicilinům a aminoglykosidům. Ceftobiprol a Seefter jsou účinné v této skupině antibiotik.

Baktericidní účinek takových antibiotik je způsoben inhibicí (inhibicí) syntézy peptidoglykanu, což je strukturální hlavní stěna bakterií. Mezi společné rysy cefalosporinů patří:

• dobrá tolerance vzhledem k minimálnímu množství vedlejších účinků ve srovnání s jinými antibiotiky;
• vysoký synergismus s aminoglykosidy (v kombinaci s nimi mají větší účinek než individuálně);
• projev křížové alergické reakce s jinými beta-laktamovými léky;
• minimální účinek na střevní mikroflóru (na bifidobakterii a laktobacily).

3. generace cefalosporinů

Tato skupina cefalosporinů má na rozdíl od předchozích dvou generací širší spektrum účinku. Dalším rysem je delší poločas rozpadu, takže lék se může užívat pouze jednou denně. Mezi výhody patří schopnost cefalosporinů III. Generace překonat hematoencefalickou bariéru. Z tohoto důvodu jsou účinné v bakteriálních a zánětlivých lézích nervového systému. Seznam indikací pro použití cefalosporinů třetí generace zahrnuje následující onemocnění:

• bakteriální meningitida;
• střevní infekce;
• kapavka;
• cystitida, pyelonefritida, pyelitida;
• bronchitida, pneumonie a jiné infekce dolních dýchacích cest;
• zánět žlučových cest;
• shygilóza;
• břišní tyfus;
• cholera;
• otitis.

3. generace cefalosporinů v tabletách

Perorální formy antibiotik jsou vhodné k použití a mohou být použity pro komplexní terapii bakteriální etiologie doma. Příjem cefalosporinů uvnitř je často předepisován postupnou léčbou. V tomto případě se antibiotika nejprve podávají parenterálně a poté se přenesou do forem, které se užívají. Orální cefalosporiny v tabletách jsou tedy reprezentovány následujícími léky:

Cefix

Aktivní složkou tohoto léčiva je trihydrát cefiximu. Antibiotikum je ve formě kapslí s dávkou 200 mg a 400 mg, suspenzí v dávce 100 mg. Cena první - 350 rublů, druhá - 100-200 p. Cefixim se používá k infekčním a zánětlivým onemocněním způsobeným pneumokoky a streptokokovou pyrrolidonyl peptidázou:

• akutní akutní bronchitida;
• akutní střevní infekce;
• akutní pneumonie;
• otitis media;
• recidivující chronická bronchitida;
• faryngitida, sinusitida, angína;
• infekce močových cest, vyskytující se bez komplikací.

Tobolky Cefixime se užívají s jídlem. Jsou povoleny pro pacienty starší 12 let. Projeví se dávka 400 mg Cefiximu denně. Léčba trvá po infekci a její závažnosti. U dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let se Cefixime podává ve formě suspenze: 8 mg / kg tělesné hmotnosti 1 krát nebo 4 mg / kg 2krát denně. Bez ohledu na formu uvolňování je Cefix zakázán v případě alergie na antibiotika skupiny cefalosporinů. Po užití léku se mohou vyvinout takové nežádoucí účinky:

• průjem;
• nadýmání;
• dyspepsie;
• nevolnost;
• bolest břicha;
• vyrážka;
• kopřivka;
• svědění;
• bolest hlavy;
• závratě;
• leukopenie;
• trombocytopenie.

76. Cefalosporiny.

a) první generace - vysoce účinná proti grampozitivním bakteriím (cephalotin; cefadroxyl; cefazolin; cefradin; Cefalexinum - čepice. 0,25 g - 4 p / d, t. 0,5 g, pór. pro sus. - 2,5 (+ 80 ml dist. Voda); cefapirin);

b) druhá generace - široké spektrum (cefamandol; cefuroxím; Cefaclor - čepice. 0,25 a 0,5 g - 3 p / d; cefmetazol; cephonicide; ceforanidu; cefotetan; cefoxitin; cefprozil; cefpodoxim; loracarbef);

c) třetí generace - vysoce účinná proti gramnegativním bakteriím (Ceftazidimum - fl. 0,25, 0,5, 1,0, 2,0 g / in, v / m h / s 8-12 hodin + isot. rr; ceftazidim; cefoperazon; ceftriaxonu; cefotaxime; ceftizoxím; cefixime; latamoxef);

β-laktamové antibiotické skupiny.

2) cefalosporiny a cefamyciny

Pro parenterální podání

Pro perorální podání

I generace (úzké spektrum, vysoce aktivní proti Gr + bakteriím a kokům (s výjimkou enterokoků, metafilinu rezistentních stafylokoků) je mnohem méně účinná proti Gr - floře (E. coli, Klebsiella pneumonic., Indole-negativní proteus)

II generace (širokospektrální, aktivnější proti Gr - microflora (hemophilus bacillus, neisseries, enterobakterie, indolově pozitivní proteus, Klebsiella, moraxella, serration), rezistentní na - laktamázy)

III generace (širokospektrální, vysoce účinná proti Gr - bakteriím, včetně produkce  - laktamázy; aktivní proti pseudomonádám, acinetobacterům, cytobakterům; pronikají do centrálního nervového systému)

IV generace (široké spektrum, charakterizované vysokou aktivitou proti bakteroidům a jiným anaerobním bakteriím; vysoce rezistentní na β-laktamázu s rozšířeným spektrem; s ohledem na Gr - flóru jsou stejné generace jako cefalosporiny třetí generace; méně aktivní než u cefalosporinů u Gr + flóry) I generace)

Mezi ně patří cefalotin, cefalexin, cefaclor, cefotaxime, cefuroxím, cefoperazon, cefepim, ceftriaxon atd. Chemickým základem těchto sloučenin je kyselina 7-aminocefalosporanová. Struktura cefalosporinů je podobná struktuře penicilinu (obsahuje -laktamový kruh). Existují však značné rozdíly. Struktura penicilinů zahrnuje thiazolidinový kruh a cefalosporiny - dihydrothiazinový kruh. Cefalosporiny jsou baktericidní, což je spojeno s jejich inhibičním účinkem na tvorbu buněčné stěny. Podobně jako u penicilinu inhibují aktivitu enzymu transpeptidázy, který se podílí na biosyntéze bakteriální buněčné stěny. Podle antimikrobiálního spektra patří cefalosporiny k širokospektrým antibiotikům. Jsou rezistentní na penicilinázy, ale mnoho cefalosporinů je zničeno β-laktamázami produkovanými některými gram-negativními mikroorganismy.

Cefalosporiny jsou podmíněně rozděleny do čtyř generací léčiv. Zástupci první generace jsou zvláště efektivní proti grampozitivním kokům (pneumokoky, streptokoky, stafylokoky). Některé gramnegativní bakterie jsou na ně citlivé. Rozsah účinku cefalosporinů generace P zahrnuje působení přípravků I. generace, které jsou doplněny proteiny pozitivními na indol. Pro třetí generaci se cefalosporiny vyznačují širším spektrem účinnosti proti gram-negativním bakteriím. Gram-pozitivní koky působí v menší míře než generace cefalosporinů P. Cefalosporiny čtvrté generace mají ještě širší antimikrobiální spektrum než léčiva třetí generace. Jsou účinnější proti grampozitivním kokům. Mají vysokou účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a dalším gram-negativním bakteriím, včetně kmenů produkujících p-laktamázu. Bakteroidy nejsou významně ovlivněny.

Na základě způsobu podání se cefalosporiny dělí do dvou skupin: t

/. Pro parenterální použití

Cefalotin Cefuroxime Cefotaxime Cefepime et al.

2. Pro enterické použití Cefalexinu Cefaclor Cefixime a dalších.

Prostřednictvím léků proti hematoencefalické bariéře generace I a II prakticky neprojdou. Současně, jak již bylo uvedeno, proniká do mozku a krevních tkání mnoho cefalosporinů třetí generace, cefalosporiny jsou částečně vázány na plazmatické proteiny. Většina léčiv se vylučuje ledvinami (filtrací a sekrecí), jednotlivými léky - hlavně žlučem do střeva (cefoperazon, ceftriaxon).

Cefalosporiny se používají pro onemocnění způsobená gramnegativními mikroorganismy (například pro infekce močových cest), pro infekce grampozitivních bakterií v případě neúčinnosti nebo nesnášenlivosti penicilinů. Cefalosporiny způsobují u významných procent pacientů alergické reakce. Někdy dochází ke zkřížené senzibilizaci s peniciliny. Z nealergických komplikací je možné poškození ledvin (pozorováno hlavně u cefaloloridinu a cefradinu). Může se objevit malá leukopenie. Navíc, mnoho léků má lokální dráždivý účinek (zejména cefalothin). V tomto ohledu se může intramuskulární injekcí objevit bolest, infiltráty a intravenózní flebitida. Měla by být také zvážena možnost superinfekce. Někdy cefalosporiny způsobují pseudomembranózní kolitidu. Enterálně podávané léky mohou způsobit dyspeptické symptomy. Při předepisování některých léků (cefoperazon a další) je někdy zaznamenána hypoprotrombinémie.

Cefazolin, cefradin, cefuroxim, cefaclor, cefotaxime, ceftazidime, cefixime, cefepime.

CEFASOLIN (Serhazolin) *. [3- (5-Methyl-l, 3,4-thiadiazolyl-2-thiomethyl) -7- (l-tetrazolyl-acetamido) -3-cefem-4] -karboxylová kyselina.

Synonyma: Kefzol, Tsefamezin, Asef, Ansef, Аtralcef, Сaricef, Сеfacidal, Сефаmezin, Сеfazolin, Сеlmetin, Gramaxin, Кеfazol, Кеfol, Кеfzol, Кеzolin, Reflin, Сефаzol, сее, a, tee, tee, tef, Tefasidal

K dispozici ve formě sodné soli.

Cefazolin je hlavní první generace cefalosporinů - antibiotikum se širokým spektrem, která ovlivňuje baktericidní účinek na gram-pozitivní a gram-negativní bakterie, včetně Staphylococcus, tváření a netvoří penicilinázu, na hemolytických streptokoků, pneumokoky, Salmonella, Shigella, některé typy Proteus, skupina mikroby Klebsiella, hůlka záškrtu, gonokoky a další mikroorganismy. Nemá vliv na rickettsii, viry, houby a protozoa.

Cefazolin není absorbován perorálně. Při intramuskulárním podání se léčivo rychle vstřebává, maximální koncentrace v krvi se zaznamenává po 1 hodině; Účinná koncentrace po udržování jedné dávky v krevní plazmě po dobu 8 až 12 hodin Při intravenózním podání se vytváří vyšší koncentrace v krvi, ale lék se uvolňuje rychleji (poločas je přibližně 2 hodiny).

Vylučuje se převážně (asi 90%) ledvinami v nezměněné formě.

Cefazolin proniká placentární bariérou a nachází se v plodové vodě. V mléce jsou kojící matky detekovány v nízkých koncentracích.

Cefazolin se používá k infekcím způsobeným grampozitivními a gramnegativními mikroorganismy, které jsou na něj citlivé: při infekcích dýchacích cest, septikémii, endokarditidě, osteomyelitidě, infekcích ran, infikovaných popáleninách, peritonitidě, infekcích močových cest atd.

Zavést lék intramuskulárně nebo intravenózně (kapání nebo tryskání). Pro intramuskulární podání zřeďte obsah lahvičky ve 2 až 3 ml izotonického roztoku chloridu sodného nebo sterilní vody pro injekce a vstříkněte hluboko do svalu.

Cefazolin se předepisuje ve snížených dávkách pacientům s poruchou funkce ledvinového vylučování, aby se zabránilo kumulaci.

Podobně jako ostatní cefalosporiny může cefazolin vyvolat alergické reakce. V těchto případech předepsat antialergické léky. Může se vyskytnout leukopenie, eosinofilie, neutropenie, nevolnost, zvracení. Při intramuskulární injekci je možná lokální bolest.

Kontraindikace společné pro všechny cefalosporiny (viz).

Druhé generace cefalosporinových antibiotik.

Synonyma: Ketocef, Altacef, Cefamar, Cefogen, Ceforrim, Cefurex, Cefurin, Gibicef, Irasef, Itorex, Kefurox, Lafurex, Sresstrazol, Ultrohim, Zenasf, Zin, Syntraxol, Ultrohim, Zenassef, Ziné, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf, Syntrazol, Ultrohim, Zénasef, Zinéf,

K dispozici ve formě sodné soli.

Při požití prakticky neabsorbuje. Používá se intravenózně a intramuskulárně. Má široké spektrum antimikrobiálních účinků a více než jiné cefalosporiny jsou účinné proti stafylokokům, včetně kmenů tvořících p-laktamázu. Účinné také proti gonokokům tvořícím b-laktamázu.

Aplikuje se u různých infekčních onemocnění, včetně infekcí dýchacích cest a močových cest, kostí, kloubů atd.

Možné nežádoucí účinky a kontraindikace jsou stejné jako u jiných cefalosporinových antibiotik.

Derivát cefuroximu, cefuroxím axetil (Céfurochime achetil), léčivo určené pro orální podání, se vyrábí v zahraničí.

Synonyma: Mahitil, Zinnat.

Nahrazení karboxyskupiny komplexnějším esterovým radikálem umožnilo získat sloučeninu, která je stabilní v kyselém obsahu žaludku a rozkládá se ve střevě s uvolňováním aktivního cefuroximu.

Léčivo je účinné při různých infekčních onemocněních způsobených kmeny mikroorganismů citlivých na cefuroxim.

Třetí generace cefalosporinových antibiotik.

K dispozici ve formě sodné soli.

Synonyma: Klaforan, Cefotax, Chemesse, Сlaforan, Сloforan, Кlaforan, Рrimafen, Rаlopar, atd.

Chemická povaha cefotaximu je blízká cefalosporinům první a druhé generace, avšak strukturní znaky poskytují vysokou účinnost proti gram-negativním bakteriím, rezistenci vůči působení b-laktamáz, které produkují. Lék má široké spektrum účinku; Baktericidní účinek na grampozitivní a gramnegativní mikroorganismy rezistentní na jiné cefalosporiny, peniciliny a další antimikrobiální látky.

Cefotaxime se podává intramuskulárně a intravenózně; při požití není absorbován. Při intramuskulárním podání se léčivo rychle vstřebává. Maximální plazmatické koncentrace jsou pozorovány 30 minut po injekci. Baktericidní koncentrace v krvi je udržována déle než 12 hodin, lék proniká dobře do tkání a tělních tekutin; nalezené v účinných koncentracích v pleurální, peritoneální, synoviální tekutině. Ve významném množství se vylučuje močí v nezměněné formě (asi 30%) a ve formě aktivních metabolitů (asi 20%). Částečně se vylučuje ve žluči.

Cefotaxime se používá pro infekce způsobené mikroorganismy, které jsou na něj náchylné: infekce dýchacích cest a močových cest, ledviny, infekce ucha, hrdla, nosu, septikémie, endokarditidy, meningitidy; infekce kostí a měkkých tkání, břišní dutiny, gynekologických infekčních onemocnění, kapavky atd.

Při použití cefotaximu jsou možné alergické reakce, poruchy trávení, zvýšení počtu eozinofilů, leukopenie, neutropenie, zvýšení jaterních testů, alkalické fosfatázy a obsahu dusíku v moči. V místě vpichu injekce může dojít k podráždění a teplota může vzrůst.

Kontraindikace společné pro všechny celophalosporiny.

Třetí generace cefalosporinových antibiotik pro parenterální použití.

Chemická struktura je blízká jiným lékům této skupiny (viz Ceftriaxon).

Synonyma: Kefadim, Mirocef, Fortum, Cefortan, Ceftim, Fortam, Fortunum, Mirеf, Ranzid, Spesrum, Starcef, Tazidin a další.

Když se přidá voda, lék se rozpouští s tvorbou plynových bublin - vzniká injekční roztok.

Ceftazidim se podává intramuskulárně a intravenózně. U obou metod podávání se rychle dosahuje vysoké koncentrace léčiva v krevní plazmě (5–10 minut po intravenózním podání, 30–45 minut po intramuskulárním podání).

Lék je v těle dlouhodobě uchováván, nemetabolizován, vylučován převážně (80–90%) ledvinami v nezměněném stavu po dobu 24 hodin, snadno proniká do orgánů a tkání (kostní tkáň), sputa, synoviální, pleurální, peritoneální tekutiny, tkáně a oční tekutiny, přes placentární bariéru, špatně přes intaktní hematoencefalickou bariéru.

Ceftazidim je širokospektrální antibiotikum. Účinné u infekcí způsobených Pseudomonas aeruginosa. Aplikováno se septikémií, peritonitidou, meningitidou, infekcemi těžkého dýchacího traktu, infekcemi močových cest, kůží, měkkými tkáněmi, kostmi a klouby, gastrointestinálním traktem atd.

Pacienti s poruchou funkce ledvin snižují dávku ceftazidimu (až 1 g každých 12 hodin a na 0, 5 g každých 48 hodin).

Možné vedlejší účinky a kontraindikace jsou v podstatě stejné jako u jiných cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporinová antibiotika: názvy cefalosporinových přípravků

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Otevřeli je v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které mají vynikající práci s různými infekcemi a mohou být dobře tolerovány i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři jim často předepisují léčbu infekčních onemocnění.

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století byl italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfusové horečky, zjištěn, že má houbu, která měla antibakteriální účinky. Bylo zjištěno, že je poměrně účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byla vytvořena antibakteriální léčiva, kombinovaná do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich rezistenci na penicilinázu byly použity v případech, kdy penicilin vykazoval neúčinnost. Cefaloloridin byl prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

K dnešnímu dni existuje již pět generací cefalosporinů, které kombinovaly více než 50 léčiv. Navíc byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.

Účinek cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností zničit enzymy, které tvoří základ membrány bakteriálních buněk. Jsou aktivní pouze proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamázy, které jsou produkovány gramnegativními bakteriemi. Bylo zjištěno, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Klasifikace

Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podávání. Ale nejběžnější klasifikace je zvažována generacemi. Podívejme se podrobněji na seznam léků řady cefalosporinů a jejich účel.

Léky první generace

Nejoblíbenějším lékem je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Do postiženého místa se dostává parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosahuje v případě, že se do léčiva dostanete třikrát denně. Indikace pro použití cefazolinu jsou negativní účinky stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních onemocnění. Ale se vznikem modernějších léků 3. - 4. generace již nebylo předepisováno pro léčbu intraabdominálních infekcí.

Přípravy 2 generace

Cefalosporinová antibiotika druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gram-negativním bakteriím. Léky jako Zinatsef, Kimacef jsou aktivní proti:

• infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
• gram negativní bakterie.

Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelle, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelností. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, takže antibiotikum se používá při léčbě zánětlivých onemocnění dura mater.

Zavěšení Tseklor jmenován i pro děti a liší se příjemnou chutí. Léčivo může být vyrobeno ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

Přípravky cefalosporinu druhé generace jsou předepsány v následujících případech:

• exacerbace otitis media a sinusitidy;
• léčba pooperačních stavů;
• chronická bronchitida ve formě exacerbace, vznik komunitní pneumonie;
• infekce kostí, kloubů, kůže.

Léky třetí generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v nemocničních podmínkách pro léčbu závažných infekčních onemocnění. V současné době se tyto léky používají v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3. generace jsou předepsány v následujících případech:

• parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
• finanční prostředky pro vnitřní použití se používají k odstranění střední nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené pro vnitřní použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy a exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxime, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

• akutní a chronická sinusitida;
• střevní infekce;
• bakteriální meningitida;
• sepse;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• těžké poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
• jako komplexní léčba kapavky.

Léčivo se vyznačuje vysokým stupněm pronikání do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxime lze použít při léčbě novorozenců, pokud se u nich objeví meningitida, a je kombinován s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky jsou vyráběny pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4. generace v tabletách nejsou uvolňovány, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, díky které nejsou aktivní složky schopny proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou rezistenci a vykazují vyšší účinnost proti takovým patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepsána pro léčbu:

• nozokomiální pneumonie;
• infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• neutropenická horečka;
• sepse.

Jedna z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste si být vědomi toho, že pyocyanická tyčinka je schopna rychle vyvinout odolnost vůči této látce. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Následující lék je Meronem, s jeho vlastnostmi podobnými Imipenemu a má tyto vlastnosti:

• vysoká aktivita proti gram-negativním bakteriím;
• nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
• žádné antikonvulzivní působení;
• používá se pro intravenózní tryskové nebo kapkové infuze, ale stojí za to zdržet se intramuskulárního podání.

Léčivo Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících vedlejších reakcí:

• tvorba tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
• žloutenka, hepatitida;
• dyspeptické poruchy;
• reakce neurotoxicity.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k destrukci stěn patogenů. Taková antibiotika jsou účinná proti mikroorganismům, které vyvinuly rezistenci na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě, komplikované infekcemi měkkých tkání a kůže. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů s křečovitým syndromem je třeba postupovat opatrně.

Zefter - tento lék se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje roztok pro infuzi. Předepisuje se při léčbě přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i při infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.

Přípravky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě onemocnění dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární díky své nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě aplikace. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku.

Cefalosporiny - seznam léků

Cefalosporiny jsou předávány pacientům se závažnými bakteriálními infekcemi. Tyto nástroje zničí téměř všechny známé mikroby a mohou být použity iu těhotných žen a dětí.

Cefalosporiny a jejich účinky

Cefalosporiny jsou velkou skupinou beta-laktamových antibiotik na bázi kyseliny 7-aminocefalosporanové. Lék této skupiny byl poprvé vytvořen v roce 1948 a testován na původci tyfu.

Cefalosporiny jsou dobře kombinovány s řadou dalších antibiotik, takže se nyní vyrábí řada komplexních léčiv. Formy uvolňování léčiv této skupiny jsou různé - roztok pro injekce, prášky, tablety, suspenze. Ústní formy jsou nejoblíbenější mezi pacienty.

Klasifikace podle generace je:

I přes velkou odolnost nejnovějších generací léků k destruktivnímu působení bakteriálních enzymů má třetí generace nejvyšší popularitu.

Prostředky první generace jsou stále široce používány v terapii, ale postupně jsou nahrazovány moderními cefalosporiny.

Jak fungují cefalosporiny 3,4 generace? Jejich baktericidní aktivita je založena na potlačení syntézy stěn bakteriálních buněk. Léky z jakéhokoliv seznamu jsou rezistentní vůči působení enzymů (beta-laktamázy) bakterií - gram-negativních, gram-pozitivních.

Léčiva působí na téměř všechny nejčastější mikroby - stafylokoky, enterokoky, streptokoky, morganelu, borrelii, klostridium a mnoho dalších. Rezistenci vůči cefalosporinům vykazují pouze streptokoky skupiny D, některé enterokoky. Tyto bakterie nevylučují plazmid, ale chromozomální laktamázy, které ničí molekuly léčiva.

Základní indikace pro použití

Indikace, pro které jsou léky jakékoli generace předepsány, jsou stejné. U dětí se léky nejčastěji doporučují u závažných infekcí horních cest dýchacích, dýchacích cest, které se rychle vyvíjejí nebo ohrožují různými komplikacemi.

Nejběžnější indikací cefalosporinů je bronchitida nebo pneumonie.

Pokud s anginou pectoris (akutní tonzilitida), jsou mnohem častěji doporučována antibiotika penicilinu, pak jsou v případě akutní hnisavé otitis, cefalosporiny předepisovány pro děti. Stejné léky jsou často předepisovány ve formě tablet nebo injekcí pro hnisavé dutiny paralelně s chirurgickou léčbou. Mezi střevními infekcemi u dětí a dospělých se cefalosporiny léčí: t

Těmito nástroji jsou také léčeny těžké zánětlivé infekční onemocnění gastrointestinálního traktu, břišní dutiny. Indikace zahrnují peritonitidu, cholangitidu, komplikované formy apendicitidy, gastroenteritidu. Z plicních patologií se jedná o absces, pleurální empyém. Během kurzu si podávají léky na hnisavé rány, infekce měkkých tkání, poškození ledvin, močový měchýř, septickou meningitidu, boreliózu. Cefalosporiny jsou oblíbeným cílem po profylaktických operacích.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Většina skupinových fondů má v aplikaci malý počet zákazů. Patří mezi ně pouze nesnášenlivost, alergické reakce, ke kterým dochází při konzumaci. Léčba se provádí s opatrností u těhotných žen, pouze podle přísných indikací, zejména ve formě injekcí. S laktační léčbou je možné, ale pro jeho období bude muset opustit kojení. Protože většina cefalosporinů vstupuje do mléka v nízkých koncentracích, podle přísných indikací, není odmítnutí kojení prováděno.

U novorozenců se skupiny léků používají v nemocnici pod dohledem lékařů.

Kontraindikací léčby je hyperbilirubinémie u dětí v prvních dnech života. U pacientů s těžkou renální insuficiencí může být léčba také škodlivá, proto kontraindikována. Mezi nežádoucí účinky patří:

alergie - vyrážka, svědění, horečka;

Někdy také výrazná dyspepsie, bolest břicha, kolitida, změny ve složení krve, toxický účinek na játra.

Třetí generace drog - seznam

Existuje velké množství léků v této skupině. Jedním z nejpopulárnějších je ceftriaxon a léky založené na této účinné složce:

Náklady na jednu lahvičku Ceftriaxone nepřekročí 25 rublů, zatímco dovážené analogy jsou mnohem vyšší - 250-500 rublů na dávku. Léčivo se podává intramuskulárně 0,5 až 2 g / den intramuskulárně, intravenózně. Také známá farmaceutická činidla cefalosporinů třetí generace jsou Cefixime a Suprax. Posledně zmíněný lék se prodává ve formě suspenze (700 rublů za láhev) a může být použit u dětí od narození. Ve věku 6 měsíců se léčba provádí pod dohledem lékaře. Suprax se také vyrábí ve formě tablet rozpustných ve vodě, které se rychleji vstřebávají a jsou méně dráždivé pro gastrointestinální trakt. Seznam dalších léků třetí generace je následující:

• Spektrum s cefditorenem (1000-1400 rublů);
• Pancef, Ixim Lupin s cefiximem (700-1200 rublů);
• Fortum, Ceftazidime s ceftadizimem (500-900 rublů).

V případě onemocnění ledvin (s pyelonefritidou) se v nemocnici často podávají 3 generace cefotaximových cefalosporinů. Stejný lék dokonale pomáhá s kapavkou, chlamydií, ženskými chorobami - adnexitidou, endometritidou. Cefuroxim v injekcích nebo tabletách je nejoblíbenější pro infekce břicha, dobře pomáhá proti bakteriálním onemocněním srdce.

Léky čtvrté generace

Seznam cefalosporinů 4. generace není tak rozsáhlý jako jejich předchůdci. Charakteristickým rysem těchto produktů je vyšší účinnost proti bakteriím, které produkují beta-laktamázu. Například antibiotikum v roztoku Cefepime patří do 4. generace a je rezistentní i na řadu chromozomálních beta-laktamáz. Lék je předepisován pro pyelonefritidu, bronchitidu, pneumonii, gynekologické infekce, neutropenickou horečku.

Cena Cefepimu je 140 rublů / 1 dávka. Typicky se léčivo podává v dávce 1 g / den za den, s těžkými infekcemi - 1 g / dvakrát denně. U dětí je jednotlivá dávka předepsána v dávce 50 mg / kg hmotnosti. Průběh terapie je 7-10 dnů, ve vážných případech - do 20 dnů. Další léčiva jsou také vyráběna na základě účinné látky cefepime:

• Cefomax (160 rublů / dávka);
• Maxipim (380 rublů / dávka).

Druhým lékem ze 4. generace je Cefpyr. Má podobné indikace, může být použit pro infekce způsobené bakteriemi emitujícími beta-laktamázu. Lék ničí vzácné infekce způsobené bakteriálními asociacemi. V lékárnách, to je vzácné, lék založený na tom, Cefanorm stojí asi 680 rublů.

Cefalosporiny pro děti a těhotné ženy

Během těhotenství jsou povoleny téměř všechny cefalosporiny o 3-4 generacích. Výjimkou je 1 trimestr - během této doby dochází k vývoji plodu a jakýkoliv lék jej může negativně ovlivnit. Proto jsou v prvním trimestru podle nejpřísnějších indikací předepsány následující léky:

Děti, pokud není prokázáno zavedení léků v injekcích, předepsané perorální formy - suspenze. Možná, že počáteční zavedení léků v injekcích po dobu 3-5 dnů s následným přechodem na formu suspenze. Nejčastěji jmenován Supraks, Zinnat, Pancef, Cephalexin. Cena léků je 400-1000 rublů. Některé z nich se nedoporučují do 6 měsíců věku v perorální formě, ale mohou být podávány novorozencům a kojencům jako injekce.

Cefalosporiny

Baktericidní širokospektrá antibiotika, včetně proti penicilin-tvořícím (rezistentním) stafylokokům, enterobakteriím, zejména Klebsiella. Zpravidla jsou C. dobře snášeny, mají relativně slabý alergenní účinek (s peniciliny neexistuje úplná zkřížená alergie).

Ačkoli všechny C. jsou charakterizovány jediným mechanismem antimikrobiálního působení a vývojem patogenů, které jsou vůči nim rezistentní, jednotlivé léky se významně liší ve farmakokinetice, závažnosti antimikrobiálního účinku a stabilitě vůči beta-laktamázám.

Obecné indikace pro použití C. jsou různé: infekce způsobené patogeny, které nejsou citlivé na peniciliny, alergie na peniciliny; závažná infekce a empirický začátek léčby (před stanovením etiologického faktoru) v kombinaci s aminoglykosidy nebo polosyntetickými peniciliny.

Použití C. není indikováno pro infekce způsobené streptokoky, pneumokoky, enterokoky, meningokoky, shigellou, salmonelou.

Při použití C. možných alergických reakcí reverzibilní leukocyto- a trombocytopenie; bolesti v místě vpichu injekce (zejména s intramuskulárním cefalotinem), tromboflebitidy v místě intravenózního podání. Předávkování cephaloridinem (a někdy cefalotinem) a kombinací s potenciálně nefrotoxickými látkami může vést k poškození ledvin. Gastrointestinální poruchy po perorálním podání jsou vzácně pozorovány a mají přechodný charakter. Při současném podání C. a příjmu alkoholu jsou pozorovány reakce podobné antabusům.

Mezi cefalosporiny rozlišovat léky I, II a III generace.

Generace cefalosporinů I. Nejstarší a dosud nejrozšířenější C. je cefalothin. Hlavní indikací pro jmenování cefalotinu jsou infekce způsobené stafylokoky (s alergickými příhodami u tohoto pacienta na penicilinové přípravky). Cefalotin převyšuje počet léků; penicilinové přípravky s mírnými infekcemi močových a dýchacích cest; oxacilinové skupiny o schopnosti proniknout do lymfatických uzlin.

Cephalexin je nejrozšířenějším lékem mezi cefalosporiny první generace v důsledku možnosti perorálního podání. Současně se rychle a úplně vstřebává (bez ohledu na jídlo). Lék je dobře snášen, závažné vedlejší účinky nejsou registrovány.

Hlavní indikací pro použití cefalexinu je infekce dýchacích cest. Léčivo je účinné proti stafylokokům, hemolytickým streptokokům, pneumokokům, neisserím, korynebakteriím a klostridii. Netýká se enterobakterií. Je vysoce rezistentní na β-laktamázy.

Cephalexin se používá k ambulantní léčbě, včetně dětí. Může být kombinován s aminoglykosidy a širokospektrými peniciliny (ampicilin).

Cefazolin (kefzol, cefamezin) je rezistentní na β-laktamázy, široké spektrum aktivity a aktivity proti Escherichia coli a Klebsiella. Zejména úspěšně využívány krátkodobé kurzy prevence infekce během operace. Dobře snášen intramuskulární injekcí, vytváří vysoké koncentrace v žlučovém traktu a žlučníku.

Cefalosporiny generace II - cefamandol (mandoxef), cefoxitin (methoxitin), cefuroxim (cynatsef). Hlavní důraz akce - infekce způsobené enterobakteriemi. Cefamandol je účinný proti kmenům E. coli rezistentním na cephalotin; s jinými enterobakteriemi, zejména přítomností indolnegativních proteas, je lepší než cefoxitin a cefuroxim, vysoce účinný při infekcích způsobených hemofilus bacillus, stafylokoky rezistentní na oxacilin. Cefoxitin je zvláště aktivní v prozřetelnosti a vroubkování, stejně jako vulgární proteus. Jeho vlastností je také aktivita proti anaerobním mikroorganismům, zejména bakteroidům. Cefuroxim v některých případech působí na enterobakterie rezistentní na ampicilin, citrobacter a Proteus mirabilis.

Hlavní zástupce cefamandolu generace cefalosporinů II je indikován k léčbě infekcí horních dýchacích cest, močových cest a žlučových cest; léčba peritonitidy v kombinaci s léky, které jsou aktivní během anaerobní infekce, jako je metronidazol.

Cefamandol lze kombinovat s peniciliny, aminoglykosidy.

III. Generace cefalosporinů. Mezi ně patří mnoho antibiotik, z nichž některá mají klinický přínos.

Cefoperazon je indikován k infekcím způsobeným Pseudomonas aeruginosa, nemocí žlučových cest.

Cefotaxime (claforan) je charakterizován vysokou antimikrobiální aktivitou, širokým spektrem účinku, včetně Klebsiella, enterobakterií, indole-pozitivní protea, prozřetelnosti a zoubkování.

Ceftriaxon (rokphin) se liší od cefotaximu v trvání koncentrací dosažených v těle pacienta (8 hodin nebo více po jedné injekci), což umožňuje podávání 1-2krát denně. Léčivo je během skladování vysoce stabilní; 40-60% antibiotik se vylučuje žlučí a močí.

Cefsulodin - první úzkopásmový cefalosporin, vysoce účinný proti Pseudomonas aeruginosa. Navíc. působí na stafylokoky, hemolytické streptokoky, pneumokoky, neissery, korynebakterie a klostridie. Je vysoce rezistentní na β-laktamázy.

Moxalaktam má velmi široké spektrum účinku, zejména pro grampozitivní mikroorganismy (E. coli. Indol-pozitivní protea, Providencia, serrata, Klebsiella, enterobacter, bakteroidy, pseudomonády). Slabší účinek na stafylokoky a enterokoky. Lék proniká dobře do mozkomíšního moku, peritoneální dutiny. V procesu aplikace moxalaktamu byly zjištěny vedlejší účinky, které jsou vyjádřeny v krvácení, za účelem prevence, u kterých se používá vitamin K.

Bibliografie: Lanchini J. a Parenti F. Antibiotika, přeložená z angličtiny, M., 1985; Navashin S.M. a Fomina I.P. Rational antibiotic therapy, M., 1982.