Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku ve formě čiré, bezbarvé nebo světle žluté kapaliny s vůní alkoholu.
Pomocné látky: propylenglykol, hydroxid sodný, ethanol, benzylalkohol, disiřičitan sodný, voda d / a.
5 ml - ampule (10) - balení.
5 ml - ampule (5) - plastické planimetrické obaly (2) - kartonové obaly.
Kombinované antibakteriální léčivo obsahující sulfamethoxazol, které má průměrné trvání účinku, inhibuje syntézu kyseliny listové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou, jakož i trimetholrim-inhibitor inhibitoru dihydrofolové kyseliny bakteriální reduktázy. Kombinace obou léčiv dává energetický účinek antibakteriálního působení, a proto se bakteriální rezistence jeví méně často než jiné léky.
Biseptol má široké spektrum antibakteriálních účinků. Je účinný proti: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (včetně enterotoxogenních kmenů), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus sp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě P. aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Odolné vůči léčivu: Corynebacterium spp., Pseudomonas aerugenosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., Viry.
Inhibuje vitální aktivitu Escherichia coli, vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.
Lék rychle proniká do tkání a tělních tekutin.
Dobrá distribuce. Proniká do BBB, placentární bariéry a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující obsah v plazmě. V menší míře se akumulují v bronchiální sekreci, vaginálních sekrecích, sekretech a tkáních prostaty, tekutiny středního ucha, mozkomíšního moku, žluči, kostí, slin, vodnaté vlhkosti oka, mateřského mléka, intersticiální tekutiny. Distribuce obou léčiv je odlišná: sulfamethoxazol je distribuován výhradně v extracelulárním prostoru a trimethoprim - jak uvnitř buněk, tak v extracelulárním prostoru. Vazba na plazmatické proteiny - 66% v sulfamethoxazolu, v trimethoprimu - 45%. Oba léky jsou metabolizovány v játrech.
Sulfamethoxazol je metabolizován ve větším rozsahu (s tvorbou acetylovaných derivátů), metabolity nemají antimikrobiální aktivitu.
Vylučované ledvinami, a to jak filtrací, tak aktivní sekrecí tubulů, metabolity (80% po dobu 72 hodin) a nezměněné (20% sulfamethoxazolu, 50% trimethoprimu), je koncentrace účinných látek v moči významně vyšší než v krvi.. Malé množství léku se vylučuje střevy. T1/2 sulfamethoxazol - 9-11 hodin, trimethoprim - 10-12 hodin, u dětí - výrazně nižší a závisí na věku: do prvního roku - 7-8 hodin, 1-10 let - 5-6 hodin U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin T1/2 zvyšuje.
- akutní a chronické infekce močových orgánů: uretritida, pyelonefritida, cystitida, pyelitida, prostatitida, epididymitida, kapavka, měkký kancre, pohlavní lymphogranuloma, inguinální granulom;
- infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická) bronchiektáza, lobarová pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystis pneumonia, empyema, plicní absces;
- infekce ORL orgánů: otitis media, sinusitida, laryngitida, bolest v krku, šarlatová horečka;
- infekce gastrointestinálního traktu: tyfusová horečka, paratyfidní horečka, salmonelóza, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená entericky toxickými kmeny E. coli;
- infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, infekce abscesu a rány, infekce po chirurgických zákrocích;
- sepse, akutní brucelóza, toxoplazmóza, osteomyelitida, osteoartikulární infekce, jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), černý kašel (jako součást komplexní terapie).
- megaloblastická anémie na pozadí nedostatku kyseliny listové, aplastické anémie, B12-anémie z nedostatku, agranulocytóza, leukopenie;
- hyperbilirubinémie u dětí;
- jaterní a / nebo renální insuficience (clearance kreatininu nižší než 15 ml / min);
- věk do 6 let (pouze pro intramuskulární injekci);
- zvýšená individuální citlivost na sulfonamidy nebo trimetoprim.
Nepoužívejte lék u předčasně narozených dětí a kojenců do 2 měsíců věku.
Používá se s opatrností při deficienci kyseliny listové, astma bronchiale, onemocnění štítné žlázy, abnormální funkce jater a funkce ledvin.
Léčivo by mělo být zavedeno do / na kapání po naředění (například 5% roztok dextrózy, 0,9% roztok chloridu sodného, Ringerův roztok nebo 0,45% roztok chloridu sodného s 2,5% roztokem dextrózy). Infuzní roztok musí být připraven bezprostředně před podáním, důkladně promíchán. Po naředění se výsledný roztok aplikuje do 6 hodin.
Nepoužívejte lék ve formě rychlé IV injekce.
Dospělí a děti starší 12 let mají předepsány dávky 960 mg (2 ampulky po 5 ml naředěné ve 250 ml roztoku) každých 12 hodin, v těžkých případech by mělo být podáváno 1440 mg (3 ampule) 2-3krát denně.
Děti mladší 12 let, denní dávka je předepsána ve výši 36 mg / kg tělesné hmotnosti ve dvou stejných dávkách.
Pacientům s renální insuficiencí (s clearance kreatinu 15-30 ml / min) je předepsáno 50% průměrné terapeutické dávky.
Biseptol je obvykle dobře snášen. Mohou však nastat následující účinky:
Na straně gastrointestinálního traktu: anorexie, gastritida, abdominální bolest, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, pseudomembranózní enterokolitida, nevolnost, zvracení, průjem, jaterní nekróza.
Ze strany centrální nervové soustavy: bolesti hlavy a závratě. V některých případech aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.
Na straně dýchacího ústrojí: bronchospasmus, plicní infiltráty.
Ze strany orgánů pro tvorbu krve: vzácně - neutropenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, leukopenie, trombocytopenie, hypoprotrombinémie.
Na straně močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená močovina, hypokreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Alergické reakce: kožní vyrážka a svědění, fotosenzibilizace, vyrážka, polymorfní erytém, exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka, angioedém, zarudnutí skléry.
Lokální reakce: tromboflebitida (v místě venepunktury), bolestivost v místě vpichu injekce.
Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolesti hlavy, ospalost, deprese, synkopa, zmatenost, rozmazané vidění, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním - trombocytopenií, leukopenií, megaloblastickou anémií.
Léčba: výplach žaludku, okyselení moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, příjem tekutin, intramuskulárně - 5-15 mg / den, kalciumfolinát (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), zatímco se staví proti hematopoetickým funkcím kostní dřeně způsobeným trimethoprimem ke stimulaci erytropoézy Přípravky kyseliny listové se používají intramuskulárně (3-6 mg / den. Průběh léčby je 5-7 dnů), v případě potřeby hemodialýza.
Biseptol zvyšuje účinek fenytoinu, perorálních hypoglykemických činidel, derivátů warfarinu (prodloužení protrombinového času, krvácení).
U starších pacientů se zvyšuje riziko trombocytopenie v kombinaci s diuretiky (zejména s thiazidovými diuretiky).
Současné užívání s cyklosporinem snižuje jeho koncentraci v krvi.
Přípravek by neměl být podáván intravenózně v kombinaci s léky a roztoky obsahujícími hydrogenuhličitany.
Biseptol je farmaceuticky kompatibilní s následujícími léky: dextróza pro IV infuze 5%, chlorid sodný pro IV infúze 0,9%, směs 0,18% chloridu sodného a 4% dextrózy pro IV infuze, 6% dextran 70 pro IV infuze v 5% dextróze nebo ve fyziologickém roztoku, 10% dextranu 40 pro IV infuzi v 5% dextróze nebo fyziologickém roztoku, Ringerův injekční roztok.
Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých koagulantů, zvyšuje účinek hypoglykemických činidel a metotrexátu.
Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarinu, což zvyšuje jejich účinek.
Rifampicin snižuje T1/2 trimethoprim.
Pyrimethamin v dávkách nad 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.
Diuretika (častěji thiazidy) zvyšují riziko trombocytopenie.
Snižte účinek benzokainu, prokainu, prokainamidu a dalších léčiv, jejichž hydrolýza produkuje PABK.
Mezi diuretiky (thiazidy, furosemidy atd.) A perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé je možná křížová alergická reakce.
Fenoin, barbituráty, PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.
Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek.
Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další okyselující léky zvyšují riziko krystalurie.
Colesteramin snižuje vstřebávání, proto bychom ho měli užívat 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím cotrimoxazolu.
Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatickou cirkulaci hormonálních sloučenin).
U pacientů s AIDS léčených cotrimoxazolem v důsledku infekce Pneumocystis carinii je vyšší pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků: kožní vyrážky, horečka, leukopenie.
Je žádoucí stanovit koncentraci sulfamethoxazolu v plazmě každé 2-3 dny bezprostředně před další infuzí. Pokud koncentrace sulfamethoxazolu přesáhne 150 µg / ml, léčba by měla být přerušena, dokud neklesne pod 120 µg / ml.
Při dlouhodobé léčbě by měly být systematicky prováděny studie periferní krve, funkčního stavu jater a ledvin.
Starší pacienti doporučují suplementaci kyseliny listové (3-6 mg / den), což významně neporušuje antimikrobiální aktivitu léčiva. Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat léčbě starších pacientů s podezřením na počáteční nedostatek folátu.
Pro prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečné množství moči.
Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se významně zvyšuje s komplikací filtrační funkce ledvin.
V souvislosti s léčbou je také nevhodné používat potravinářské výrobky obsahující velké množství zelených částí rostlin PABA (květák, špenát, luštěniny), mrkev a rajčata.
Je třeba se vyvarovat nadměrného slunečního a ultrafialového záření.
Nedoporučuje se pro použití u angíny, faryngitidy, způsobené beta-hemolytickou streptokokovou skupinou A vzhledem k široké rezistenci kmenů.
Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy
Lék neovlivňuje schopnost řídit a udržovat pohybující se stroje.
Během těhotenství a kojení byste neměli lék předepisovat.
Nepoužívejte lék u předčasně narozených dětí a kojenců do 2 měsíců věku.
Děti mladší 12 let, denní dávka je předepsána ve výši 36 mg / kg tělesné hmotnosti ve dvou stejných dávkách.
- clearance renálního selhání kreatininu nižší než 15 ml / min.
Pacientům s renální insuficiencí (s clearance kreatinu 15-30 ml / min) je předepsáno 50% průměrné terapeutické dávky.
Seznam B. Na tmavém místě při teplotě ne vyšší než 30 ° C. Doba použitelnosti - 5 let
Biseptol - návod k použití tablet pro dospělé
Přidal: admin v Doctor Aibolit 07.01.2019 Komentáře vypnuty na Biseptol - pokyny pro použití tablet pro dospělé jsou zakázány 26 Zobrazení
Biseptol - kompletní návod k použití tablet a suspenzí
Biseptol je plně syntetizovaný kombinovaný prostředek, který má antimikrobiální účinek a obsahuje ko-trimoxazol. Ten patří do skupiny sulfonamidů.
Jejich použití v lékařské praxi po několik desetiletí vyvolalo vznik mnoha kmenů, které jsou vůči těmto lékům rezistentní. Kombinované léky, z nichž je Biseptol reprezentativní, byly navrženy tak, aby překonaly tuto rezistenci.
Používá se jako preventivní opatření pro pneumonii, která je často diagnostikována u pacientů se syndromem získané imunodeficience (AIDS). Biseptol je indikován pro onemocnění bakteriální etiologie, jejichž původci jsou:
- streptokoky (ovoidní asporogenní Gram + bakterie);
- stafylokoky (fixní gram + kokci);
- meningokoky (gram-diplokoky, způsobující meningokokovou infekci);
- gonococcus (gram-aerobní bakterie, která způsobuje kapavku);
- Escherichia coli (bakterie ve tvaru gram-tyčinky běžná v tenkém střevě);
- salmonely (spongiformní bakterie ve tvaru tyčinek);
- cholera vibrio (gram-mobilní bakterie druhu viru);
- anthrax bacillus (patogen antraxu);
- Pfeifferova hůlka (imobilní gram bakterie);
- listeria (gram + tyčová bakterie);
- nocardias (gram + fixní aerobní bakterie);
- Pertussis bacillus (malý imobilní non-spor-tvořit gram-cocobcobacilli ovlivňovat bronchiální epitel);
- enterokoky fekální (podmíněně patogenní mikroorganismus);
- stejně jako Klebsiella, Pasteurus
Antimikrobiální účinek se nevztahuje na korynebakterie, Pseudomonas aeruginosa, Kochovu hůlku, bledý treponema, leptospiru a viry.
Farmakologická skupina znamená - kombinovaná sulfanilamidová antibiotika.
Rp: Biseotoli 0,48
1 tableta čtyřikrát denně.
Biseptol: návod k použití tablet pro dospělé
Biseptol se užívá perorálně nebo se podává intravenózní injekcí. Lék se užívá po jídle a zapije se velkým množstvím vody. Infekce, které jsou akutní, se léčí po dobu nejméně pěti dnů.
Baktericidní účinek je založen na schopnosti účinné aktivní látky blokovat syntézu folátů v buňkách cizích činidel. Sulfamethoxazol ovlivňuje produkci kyseliny dihydrofolové a trimethoprim neumožňuje přeměně kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou. Ta je aktivní formou kyseliny listové a je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiální buňky.
Při perorálním podání se sulfamethoxazol a trimetoprim zcela vstřebávají z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace složek je zaznamenána za 60-240 minut. Trimetoprim proniká do buněk a tkáňových bariér - v plicích, žluči, slinách, sputu, semenných a mozkomíšních tekutinách, vaginálních sekrecích. Vazba na plazmatické proteiny v trimethoprimu je 50%, v sulfamethoxazolu 66%. Biologická T1 / 2 pro první látku trvá 9 až 16 hodin, druhá - přibližně 10 hodin. U starších pacientů au pacientů s patologickými funkcemi ledvin se zvyšuje eliminační poločas, proto je v tomto případě nutné bez úpravy dávky.
Sulfamethoxazol a trimethoprim pronikají placentární bariérou. Obě látky se nacházejí v mateřském mléce. Lék je vylučován ledvinami.
Foto Biseptol v 5 ml ampulkách
Při dlouhodobém (více než 30denním) průběhu léčby je nutné pravidelně sledovat krevní obraz, protože pravděpodobnost hematologických změn je vysoká. Ty jsou reverzibilní při jmenování vitaminu B9 (kyselina listová). Biseptol je pečlivě předepisován osobám trpícím nedostatkem kyseliny listové. Kyselina listová je také indikována při prodloužené léčbě a při vysokých dávkách.
Pro prevenci krystalurie je nutné udržovat dostatečné množství vyloučené moči. S poruchou renální filtrace se zvyšuje riziko toxických reakcí.
Během léčby byste neměli jíst potraviny, které obsahují kyselinu para-aminobenzoovou (luštěniny, špenát, rajčata). Během terapie je třeba se vyvarovat ultrafialového záření.
Praktičtí lékaři nedoporučují léčbu těchto léků tonsilofaryngitidou, vyvolanou β-hemolytickou streptokokovou skupinou A, a to z důvodu široké rezistence kmenů.
Pokud jde o interakci s jinými léky, Biseptol inhibuje střevní mikroflóru, která přispívá ke snížení účinnosti perorálních kontraceptiv. Zvýšený účinek je podporován deriváty kyseliny salicylové (kyselina acetylsalicylová, methylsalicylát, analgin, salicylát sodný). Kombinace s diuretiky je nebezpečná, protože zvyšuje riziko trombocytopenie. Biseptol spolu s barbituráty zvyšuje projevy nedostatku vitaminu B9.
Intravenózní injekce se podávají každých dvanáct hodin (maximálně 1920 miligramů). Pro maximální účinek by měla být udržována konstantní koncentrace trimethoprimu v séru na 5 mikrogramech.
U malárie, jejímž původcem je plasmodium falciparum, se intravenózní injekce podávají po dobu dvou dnů (1920 miligramů dvakrát denně). U renální insuficience je jedna polovina standardní dávky předepsána na tři dny a pak pouze polovina standardní dávky.
Biseptol 480 je určen výhradně pro intravenózní podání. Doba podávání je 60-90 minut. Při těžkém onemocnění se dávka zdvojnásobí.
Biseptol potlačuje lokalizované infekce:
- v dýchacích cestách: akutní a chronická bronchitida, bronchiektáza, pneumocystóza, pleurální empyém;
- v gastrointestinálním traktu: břišní tyfus, nosič salmonely, shigelóza, angiocholitis;
- v ORL orgánech: otitis, laryngitida, angína;
- v močovém systému: donovanóza, inguinální lymphogranulomatóza, chancroid, pyelonefritida;
- na kůži: akné, furunkulóza;
- v pohybovém aparátu: poslední linie lék na osteomyelitidu.
Chemoterapeutické činidlo vykazuje vysokou účinnost při léčbě akutní brucelózy, nocardiózy, septikémie a Gilchristovy blastomykózy.
Biseptol není předepsán v následujících případech:
- přecitlivělost na sulfonamidy a další pomocné složky v prostředku;
- porušení jedné nebo více funkcí jater a ledvin;
- snížení hladiny leukocytů;
- snížený počet krevních destiček;
- snížení počtu leukocytů;
- zhoubnou anémii;
- těhotenství;
- kojení;
- aplastickou anémii;
- Nedostatek G-6-FDG;
- pneumocystóza;
- suspenze je kontraindikována u dětí mladších tří měsíců;
- intramuskulární podání u pacientů mladších šesti let není prováděno;
- hyperbilirubinemie v dětství.
Lék by měl být užíván s opatrností ve stáří, s nedostatkem vitaminu B9, astmatem, sezónní alergickou rinokonjunktivitidou, atopickým ekzémem a patologií štítné žlázy. Biseptol je schopen zvýšit symptomy u pacientů s porfyrinovou chorobou. Použití antibakteriální chemoterapie je kontraindikováno u pacientů se závažným srdečním selháním, poruchou hematopoézy a zvýšenou koncentrací bilirubinu.
S výhradou dávkování předepsaného v oficiálních pokynech je léčivo v těle dobře snášeno. Při užívání přípravku Biseptol se nejčastěji vyskytují kožní vyrážky a poruchy zažívacího traktu. U pacientů s přecitlivělostí na složky léčiva se rozvinou alergické reakce: vysoká horečka, angioedém a plicní eozinofilie, které se projevují jako dušnost.
Při léčbě přípravku Biseptolum se u pacientů mohou vyskytnout následující nežádoucí účinky: t
- kožní reakce, které často vymizí po vysazení léku: zvýšení citlivosti těla na účinky ultrafialového záření, polymorfní erytém, maligní exsudativní erytém, akutní nebo toxická epidermální nekrolýza, hemoragická vaskulitida;
- gastrointestinální trakt: hepatitida, abnormální stolice (průjem), cholestatický syndrom, glositida, zvýšené hladiny jaterních enzymů, u pacientů s těžkými chronickými onemocněními a imunitními chorobami, často je diagnostikována akutní pankreatitida;
- změny v krevním obrazu: snížení hladiny leukocytů v celkovém buněčném složení krve, snížení počtu neutrofilů, nízký počet krevních destiček, neutropenie, nedostatek kyseliny listové, aplastická anémie, zvýšené koncentrace methemoglobinu, Verlgof choroba;
- močový trakt: tubulointersticiální nefritida, zvýšená hladina kreatininu, fyziologická dialýza,
- centrální nervový systém: meningální syndrom, porucha motorické koordinace, halucinační stavy;
- muskuloskeletální systém: bolest svalů a kloubů;
- metabolismus: Biseptol by měl být užíván s opatrností v případě poruch metabolismu draslíku.
U pacientů s diabetes mellitus dochází v prvních dnech léčby ke snížení koncentrace glukózy v krvi. Hypoglykémie se také vyskytuje u jedinců s onemocněním ledvin a jater. Příčinou tohoto patologického stavu může být nedostatečná výživa.
Frekvence nežádoucích lékových reakcí je významně vyšší u pacientů se syndromem získané imunitní nedostatečnosti. Závažné a závažné vedlejší účinky (až do smrti) se nejčastěji vyskytují ve stáří au pacientů s komorbiditami.
Biseptol během těhotenství
Léčba tímto lékem patří k teratogenním faktorům, protože biseptol negativně ovlivňuje embryonální vývoj a může způsobit potrat nebo předčasný porod. Komarovsky E.O. domnívá se, že přípravek Biseptol by neměl být nikdy užíván v prvním trimestru těhotenství (3–10 týdnů).
Následující léky jsou považovány za bezpečnější pro těhotné ženy:
- azithromycin (azalid, který zpomaluje růst a reprodukci bakterií);
- Amoxicilin (semisyntetické širokospektrální antibiotikum související s peniciliny);
- ampicilin (baktericidní, širokospektrální antibakteriální činidlo, které inhibuje transpeptidázu);
- cefalosporiny (sbta-laktamová antibiotika, která inhibují syntézu peptidoglykanové vrstvy);
- erythromycin (vazba makrolidu na 50S-podjednotku ribozomů);
- uroseptika (vytváří dostatečnou koncentraci účinných látek v moči a tkáních urogenitálního systému).
Je třeba mít na paměti, že azithromycin a erythromycin je možné užívat pouze ve druhém trimestru.
Suspenze biseptolu pro děti: návod k použití a jiné lékové formy
Ve Velké Británii je přípravek Biseptol předepisován pouze ve věku dvanácti let.
V Rusku a zemích SNS je droga široce používána v pediatrické praxi, pediatrové ji předepisují i malým dětem. Základním pravidlem léčby Biseptolum je přísné dodržování dávkování.
Léčba trvá v průměru asi čtyři dny. Chronická onemocnění vyžadují delší průběh léčby. Během užívání přípravku Biseptol by tělo dítěte mělo dostat dostatečné množství tekutiny. Je také nutné upravit dietu: upustit od používání moučných výrobků, sladkostí, čokolády a některých rostlinných plodin (zelí, mrkev, rajčata).
Biseptol se nepoužívá k léčbě těhotných nebo kojících žen. Pokud je to nutné, jmenování biseptolu během kojení, po dobu trvání antibiotické léčby, je kojení dočasně zastaveno.
Sulfamethoxazol + trimethoprim není kompatibilní s alkoholem. Pro období léčby biseptolem je nutné upustit od užívání alkoholických nápojů.
Užívání alkoholu na pozadí antibakteriální léčby biseptolem zvyšuje riziko nežádoucích účinků užívání sulfomethoxazolu s trimetoprimem a také zvyšuje zátěž jater a zhoršuje dysbiózu.
Sulfamethoxazol + trimethoprim obsahují:
Biseptol se osvědčil při léčbě mnoha chorob bakteriálního původu, včetně infekcí horních cest dýchacích, močového systému, gastrointestinálního traktu atd.
Kombinované složení léčiva poskytuje vysokou účinnost a silný baktericidní účinek Biseptolu na mnoho bakterií, včetně kmenů rezistentních na jiná antimikrobiální činidla (včetně sulfa léčiv).
Také se vám může líbit
Rychle pochopit: Biseptol je antibiotikum nebo ne
Cefoxitin - návod k použití, analogy, recenze, recept
Populární články
Seznam antibiotik OTC + důvody zákazu jejich volného oběhu
Ve čtyřicátých letech minulého století lidstvo získalo mocnou zbraň proti mnoha smrtelným infekcím. Antibiotika byla prodávána bez receptů a povolena
Biseptol 480 mg - oficiální návod k použití
MINISTERSTVO ZDRAVÍ A SOCIÁLNÍHO ROZVOJE RUSKÉ FEDERACE
POKYNY
o užívání léku
pro lékařské použití
Obchodní jméno
Biseptol 480
Mezinárodní nechráněný název účinných látek
Co-trimoxazol [sulfamethoxazol + trimetoprim]
Forma dávkování
Koncentrát pro přípravu infuzního roztoku
Složení 1 ml koncentrátu
Účinné látky: sulfamethoxazol 80,00 mg + trimethoprim 16,00 mg
Pomocné látky: propylenglykol 400,00 mg, ethylalkohol 96% 100,00 mg. benzylalkohol 15,00 mg, disiřičitan sodný (E223) 1,00 mg. hydroxid sodný 12,63 mg, 10% roztok hydroxidu sodného na pH 9,5 - 11,0, voda na injekci do 1 ml. 1 lahvička (5 ml) obsahuje 400 mg sulfamethoxazolu a 80 mg trimethoprimu.
Popis
Průhledná bezbarvá nebo slabě nažloutlá kapalina.
Farmakoterapeutická skupina
Kombinované antimikrobiální činidlo.
Kód ATX: J01EE01
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Biseptol je kombinovaná antibakteriální látka obsahující ko-trimoxazol - směs v poměru 5: 1 sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol inhibuje syntézu kyseliny listové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou, tj. má bakteriostatický účinek.
Trimetoprim je inhibitor bakteriální dihydrofolát reduktázy. V závislosti na podmínkách může mít baktericidní nebo bakteriostatický účinek. Trimethoprim a sulfamethoxazol tedy blokují dva po sobě následující stupně biosyntézy purinu a potom nukleové kyseliny, které jsou nezbytné pro četné bakterie.
Biseptol je širokospektrální baktericidní činidlo aktivní proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (Streptococcus pneumoniae), Staphylococcus spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Litherocera, Nocardia asteroides, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Docs, Nocardia ster., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Shigella spp. Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby: Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Odolné vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.
Farmakokinetika
Maximální koncentrace sulfamethoxazolu a trimethoprimu, stanovená po jedné hodině, je vyšší a dosahuje se rychleji, pokud je podávána intravenózně, ve srovnání s koncentrací získanou při užívání léku uvnitř. Významné rozdíly v plazmatických koncentracích, poločasu a eliminaci po podání ko-trimoxazolu v perorální a intravenózní formě nebyly stanoveny. Trimetoprim je slabá alkálie (pKa = 7,3) s lipofilními vlastnostmi. Koncentrace trimethoprimu ve tkáních je vyšší než koncentrace stanovená v plazmě, je zvláště vysoká v plicích a ledvinách. Vyšší koncentrace trimethoprimu ve srovnání s plazmou jsou pozorovány v žluči, tekutině a tkáních prostaty, sputa a vaginálních sekrecí. Koncentrace trimethoprimu v mateřském mléku, mozkomíšním moku, středním uchu, synoviální tekutině, intracelulární tekutině (intersticiální) odpovídají koncentracím požadovaným pro antibakteriální působení. Trimetoprim proniká do plodové vody a plodových tkání a dosahuje koncentrace blízké koncentraci pozorované v mateřském séru.
Přibližně 50% trimethoprimu se váže na plazmatické proteiny. Poločas u lidí s normální funkcí ledvin je od 8,6 do 17 hodin. U starších osob nebyly ve srovnání s mladými pacienty signifikantní rozdíly. Trimetoprim je převážně vylučován ledvinami - přibližně 50% se nezmění během 24 hodin v moči. V moči bylo identifikováno několik metabolitů trimethoprimu.
Sulfamethoxazol je slabá kyselina s pKa = 6,0. Koncentrace aktivní formy sulfamethoxazolu v amniotické tekutině, žluči, mozkomíšním moku, sekrecích středního ucha, sputu, synoviální tekutině, intracelulární tekutině je od 20 do 50% sulfamethoxazolu v plazmě. Přibližně 66% sulfamethoxazolu se váže na plazmatické proteiny. Eliminační poločas u lidí s normální funkcí ledvin je 9 až 11 hodin. U osob s poruchou funkce ledvin nebyly zjištěny změny v poločasu aktivní formy sulfamethoxazolu, ale prodlužuje se poločas hlavního acetylovaného metabolitu v případě clearance kreatininu nižší než 25 ml / min.
Sulfamethoxazol se vylučuje primárně ledvinami, 15 až 30% podané dávky se nachází v moči v aktivní formě. U starších pacientů dochází ke snížení renální clearance sulfamethoxazolu.
Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na ko-trimoxazol:
- infekce močových cest: infekce močových cest, měkký kancre;
- infekce dýchacích cest: chronická bronchitida, léčba a prevence pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci (dříve P. carinii) (PCP);
- infekce horních cest dýchacích: otitis media (u dětí);
- gastrointestinální infekce: horečka břišní a paratypidní horečka, cholera, úplavice, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny Escherichia coli;
- jiné bakteriální infekce: nocardiosis, brucelóza, aktinomykóza, jihoamerická blastomykóza, toxoplazmóza.
Kontraindikace
- Přecitlivělost na sulfonamidy, trimetoprim, ko-trimoxazol nebo jakoukoli pomocnou složku léčiva;
- těžké poškození parenchymu jater;
- těžké selhání ledvin (CC méně než 15 ml / min);
- selhání jater;
- těžké hematologické poruchy: aplastická anémie, anémie s deficitem B12, agranulocytóza, leukopenie, nedostatek dehydrogenázy glukózy-6-fosfátu;
- je třeba se vyvarovat podávání léku diagnostikovaného porfyrií nebo pacientů s rizikem vzniku akutní porfyrie, protože lék může zvýšit příznaky tohoto onemocnění;
- děti do 3 let (s výjimkou léčby nebo prevence pneumonie způsobené Pneumocystis jiroveci);
- těhotenství a kojení.
S péčí
Při předepisování pacientů s deficitem kyseliny listové (např. Osoby se závislostí na alkoholu, léčba antikonvulzivy, malabsorpční syndrom a starší osoby) je třeba postupovat opatrně u pacientů s biseptolem 480; pacienti s astmatem a těžkými alergiemi; pacienti s onemocněním oběhového systému a dýchacího ústrojí, protože po podání vysokých dávek může dojít k nadměrné hydrataci; pacientů s onemocněním štítné žlázy. U starších pacientů se doporučuje zvláštní péče, protože tato skupina je náchylnější k vedlejším účinkům a výraznějším vedlejším účinkům, zejména při současných onemocněních, jako je selhání ledvin a (nebo) abnormální funkce jater a užívání jiných léků.
Dávkování a podávání
Biseptol 480, koncentrát pro přípravu infuzního roztoku, je určen pouze pro intravenózní podání a měl by být před použitím naředěn.
Po injekci přípravku Biseptol 480 do infuzního roztoku by měla být výsledná směs důkladně protřepána s cílem úplného promíchání. Pokud se objeví sraženina nebo se objeví krystaly před smícháním nebo během infuze, směs by měla být zničena a připravena nová.
Doporučuje se následující schéma ředění léčiva Biseptol 480:
1 ampulka (5 ml) Biseptolu 480 ve 125 ml infuzního roztoku;
2 ampule (10 ml) Biseptolu 480 ve 250 ml infuzního roztoku;
3 ampule (15 ml) přípravku Biseptol 480 v 500 ml infuzního roztoku.
Pro naředění léčiva Biseptol 480 je povoleno použití následujících roztoků pro infuzi:
- 5% a 10% roztok dextrózy;
- 0,9% roztok NaCl;
- řešení Ringera;
- 0,45% roztok NaCl s 2,5% roztokem dextrózy.
Doba trvání infuze by měla být přibližně 60 až 90 minut a závisí na stupni hydratace pacienta.
Pokud je pacient kontraindikován při podávání velkého množství tekutiny, je povolena vyšší koncentrace ko-trimoxazolu - 5 ml v 75 ml 5% dextrózy. Nepoužitý roztok zlikvidujte.
Akutní infekce
Dospělí a děti starší 12 let: obvykle užívají 2 ampule (10 ml) každých 12 hodin.
Děti ve věku od 3 do 12 let: v dávce 30 mg sulfamethoxazolu a 6 mg trimetoprimu na kg tělesné hmotnosti denně, ve 2 dávkách.
Dávkovací schéma léku Biseptol 480 (před zavedením léčiva by mělo být ředěno, jak je popsáno výše):
- děti ve věku od 3 do 5 let: 2,5 ml každých 12 hodin.
- děti ve věku od 6 do 12 let: 5 ml každých 12 hodin.
Léčba by měla být prováděna nejméně pět dní nebo do dvou dnů po vymizení symptomů.
Pacienti s renální insuficiencí: v případě dospělých a dětí starších 12 let (údaje o dětech mladších 12 let nejsou k dispozici) s renální insuficiencí, dávka léku by měla být upravena v závislosti na clearance kreatininu.
Vedlejší účinky
Ze strany centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, apatie, třes, aseptická meningitida, křeče, neuritida, ataxie, závratě, tinnitus, deprese, halucinace.
Na straně dýchacího ústrojí: bronchospasmus, kašel, mělké dýchání, plicní infiltráty.
Na straně zažívacího systému: gastritida, bolest břicha, cholestáza, nevolnost, zvracení, průjem, stomatitida, pseudomembranózní kolitida, cholestatická hepatitida, zvýšená aktivita "jaterních" transamináz, hyperbilirubinémie, nekróza jater, glositida, pankreatitida.
Ze strany hematopoetických orgánů: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, hypoprotrombinémie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická anémie, hemolytická anémie, methemoglobinemie, eosinofilie, purpura, hemolýza u hypertenzního pacienta, s deficitem-ny;
Na straně močového systému: polyurie, krystalurie, hematurie, zvýšená močovina, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií, renální dysfunkce, intersticiální nefritida.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Na straně imunitního systému: sérová nemoc, anafylaktické reakce, alergická myokarditida, vasomotorická rýma, horečka léků, hemoragická vaskulitida (Schönlein-Genoch), periarteritis nodosa, systémový lupus erythematosus.
Na straně kůže a podkožní tkáně: kožní vyrážka, fotosenzitivita, exfoliativní dermatitida, přetrvávající vyrážka na léky, polymorfní erytém, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), edém Quincke, sclera zarudnutí.
Poruchy metabolismu a stravování: hyperkalemie, hypoglykémie, hyponatrémie, anorexie.
Infekce a parazitární nemoci: kandidóza.
Lokální reakce: tromboflebitida, bolest v místě vpichu injekce.
Předávkování
Příznaky: nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, zmatenost. U těžké formy předávkování trimethoprimem byla pozorována deprese v kostní dřeni.
Léčba: pokud se objeví vedlejší účinky, léčba by měla být okamžitě přerušena. Vstřikování tekutin, korekce poruch elektrolytů. V případě potřeby hemodialýza.
Interakce s jinými léky
Co-trimoxazol je kompatibilní s následujícími léky: 5% dextróza pro IV infuzi, 0,9% chlorid sodný pro IV infuzi, směs 0,18% chloridu sodného a 4% dextrózy pro IV infuzi, 6% dextran 70 pro iv infuze v 5% dextróze nebo ve fyziologickém roztoku, 10% dextran 40 pro iv infuze v 5% dextróze nebo fyziologickém roztoku, Ringerův injekční roztok.
U starších pacientů zvyšuje Biseptol v kombinaci s diuretiky, zejména thiazidovými diuretiky, riziko trombocytopenie. Současné užívání s cyklosporinem snižuje jeho koncentraci v krvi.
Přípravek by neměl být podáván intravenózně v kombinaci s léky a roztoky obsahujícími hydrogenuhličitany.
Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, zvyšuje účinek hypoglykemických látek a metotrexátu. Snižuje intenzitu metabolismu fenytoinu v játrech (prodlužuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarinu, zvyšuje jejich účinek Při současném užívání ko-trimoxazolu a rifampicinu během týdne se snižuje poločas trimethoprimu.
U pacientů, kteří užívají profylaktický pyrimethamin (antimalarický lék) v dávkách vyšších než 25 mg / týden, byly při léčbě ko-trimoxazolem pozorovány případy megaloblastické anémie. Použití kombinované terapie tohoto typu se nedoporučuje.
Při současném užívání ko-trimoxazolu a zidovudinu se zvyšuje riziko hematologických poruch, a proto by měly být prováděny krevní testy.
Zvyšuje sérové koncentrace digoxinu, zejména u starších pacientů (je nutná kontrola) koncentrací digoxinu v séru.
Snížení terapeutického účinku ko-trimoxazolu benzokainu, prokainu, prokainamidu a dalších léčivých léčiv v důsledku hydrolýzy, kterou tvoří PABK.
Mezi diuretiky (thiazidy, furosemidem atd.) A perorálními hypoglykemickými léky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé je možná křížová alergická reakce.
Fenytoin, barbituráty, PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.
U pacientů užívajících cyklosporiny (například po transplantaci ledvin) bylo během léčby ko-trimoxazolem pozorováno přechodné zhoršení funkce ledvin.
Při současném použití ko-trimoxazolu a prokainamidu nebo amantadinu může dojít ke zvýšení sérové koncentrace uvedených léčiv.
Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek ko-trimoxazolu.
Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další okyselující léky zvyšují riziko krystalurie.
Co-trimoxazol snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatickou cirkulaci hormonálních sloučenin).
Zvláštní pokyny
Při použití léku by měla být zachována správná diuréza. U oslabených pacientů se zvyšuje riziko vzniku krystalů sulfonamidu. V případě dlouhodobého podávání léčiva se doporučují pravidelné krevní testy, protože existuje možnost hematologických změn spojených s nedostatkem kyseliny listové.
Po použití léku se může objevit průjem, který může být příznakem pseudomembranózní kolitidy. Je nutné zastavit užívání léku a zrušit protizánětlivé léky.
Nepoužívejte přípravek Biseptol 480 při léčbě faryngitidy způsobené beta-hemolytickými streptokoky skupiny A.
U pacientů užívajících jiné léky, které mohou způsobit hyperkalemii, včetně draslík šetřících diuretik, je nutná opatrnost.
Doporučuje se sledovat koncentraci draslíku v séru vzhledem k riziku zvýšení jeho koncentrace (hyperkalemie).
V případě prvních příznaků kožní vyrážky přerušte užívání léčiva.
Vzhledem k obsahu benzylalkoholu v přípravku Biseptol 480 (15 mg benzylalkoholu v 1 ml roztoku) by léčivo nemělo být používáno u předčasně narozených dětí a kojenců. Benzylalkohol může vyvolat intoxikaci a anafylaktoidní reakce u kojenců a dětí do 3 let.
Užívání během těhotenství a kojení
Během těhotenství a kojení byste neměli lék předepisovat.
Vliv na schopnost řídit auto a další mechanismy
Během léčby je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při provádění potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a psychomotorické reakce.
Uvolnění formuláře a balení
Koncentrát pro infuzní roztok (80,00 mg + 16,00 mg) / ml. Na 5 ml v ampulích z bezbarvého hydrolytického skla (třída 1, Heb. Pharm.). Nad zářezem ampule je tečka bílé nebo červené, stejně jako proužek ve tvaru kruhu žluté. Na 5 ampulí vložte do palety ampule z PVC. Dvě palety v kartonovém balení s návodem k použití.
Podmínky skladování
Skladujte na tmavém místě při teplotě do 25 ° C. Chraňte před mrazem!
Doba použitelnosti
5 let.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.
Podmínky dovolené
Podle receptu.
Výrobce a vlastník osvědčení o registraci
JSC Varšava farmaceutický závod Polfa
st. Karolkowa 22/24, 01-207 Varšava, Polsko.
Reprezentativní kancelář v Ruské federaci:
121248 Moskva, Kutuzov Avenue, 13, kancelář 85
Biseptol 480
Popis k 3. 9. 2015
- Latinský název: Biseptol 480
- ATX kód: J01EE01
- Účinná látka: Co-trimoxazol (sulfamethoxazol + trimetoprim)
- Výrobce: Warsaw Pharmaceutical Plant Polfa (Polsko)
Složení
1 ampulka (5 ml) obsahuje 400 mg sulfamethoxazolu a 80 mg léčiv aktivních pro trimethoprim.
Další složky: disiřičitan sodný, ethanol, propylenglykol, benzylalkohol, hydroxid sodný, voda d / in.
Formulář vydání
Biseptol 480 se vyrábí ve formě infuzního koncentrátu v ampulích po 5 ml č. 10 v balení.
Farmakologický účinek
Antibakteriální (bakteriostatické a baktericidní).
Farmakodynamika a farmakokinetika
Antibakteriální vlastnosti Biseptolu 480 jsou výsledkem komplementárních kombinačních účinků jeho dvou léčiv, sulfametoxazolu / trimetoprimu (co-trimoxazolu) v poměru 5/1.
Sulfamethoxazol prostřednictvím kompetitivního antagonismu s kyselinou para-aminobenzoovou potlačuje replikaci kyseliny listové, to znamená vykazuje bakteriostatickou účinnost.
Účelem trimethoprimu je inhibice dihydrofolátové reduktázy bakterií, která může být v závislosti na situaci bakteriostatická a baktericidní.
Vzhledem ke dvěma mechanismům působení interferuje trimrimazol se dvěma po sobě následujícími fázemi biosyntézy purinu a poté nukleové kyseliny, které jsou nezbytné pro normální vývoj mnoha mikroorganismů.
Antibakteriální aktivita ko-trimoxazolu se vztahuje na následující patogenní nebo podmíněně patogenní bakteriální kmeny: Brucella spp., Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Ysinia spp., Streptococcus spp., Neisseria gonorrhoeae, Staphylococcus spp. Haemophilus influenzae, Listeria spp., Bordetella pertussis, Nocardia asteroides, Proteus spp., Enterococcus faecalis, Salmonella spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Mycobacterium spp., Citrobacter, WestHealth a další Serratia marcescens; některé kmeny: Pseudomonas, Shigella spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; patogenní houby: Leishmania spp., Coccidioides immitis, Actinomyces israelii, Histoplasma capsulatum; protozoa: Toxoplasma gondii, Plasmodium spp.
Není citlivý na účinky co-trimoxazolu: Treponema spp., Corynebacterium spp., Leptospira spp., Pseudomonas aeruginosa, mycobacterium tuberculosis, viry.
Ve střevě Biseptol 480 potlačuje funkčnost Escherichia coli, snižuje vnitřní syntézu riboflavinu, thiaminu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B. Terapeutická účinnost trvá 7 hodin.
Cmax ko-trimoxazolu, pozorovaný 60 minut po jeho zavedení v úvodu, se dosahuje rychleji a vykazuje vyšší hodnoty než při perorálním podání. Významné rozdíly v plazmatickém obsahu, T1 / 2 a eliminaci, po perorálním podání nebo v / v zavedení Biseptolu 480 nebyly pozorovány.
Co-trimoxazol se vyznačuje dobrou distribucí a rychlým pronikáním do biologických tekutin a tkání lidského těla. Prochází placentární bariérou, BBB a mlékem kojící matky. V moči a plicích jsou koncentrace vyšší než plazma. Alespoň se kumuluje v bronchiální sekreci, tkáních a sekrecích prostaty, intersticiální tekutině, vaginálních sekrecích, exsudátu středního ucha, žluči, mozkomíšním moku, kostech, vodním humoru oka, slinách, mateřském mléku.
Distribuce těchto dvou léčiv je odlišná: umístění sulfamethoxazolu je pozorováno pouze v extracelulárním prostoru a umístění trimethoprimu jak v extracelulárním prostoru, tak uvnitř buněk. Sulfamethoxazol je spojen s plazmatickými proteiny o 66% a trimethoprimem o 45%. Metabolická transformace obou léčiv prochází v játrech. Metabolismus s uvolňováním inaktivních acetylovaných derivátů je převážně sulfamethoxazolem.
Hlavní vylučování léčiva se provádí ledvinami, a to jak vylučováním kanálků, tak filtrací. Po dobu 72 hodin se až 80% léčiva vylučuje ve formě metabolitů a 50% trimethoprimu a 20% sulfamethoxazolu se vylučuje v nezměněné formě. Malé množství ko-trimoxazolu je vylučováno střevy. T1 / 2 trimethoprim se mění v rozmezí 10-12 hodin a sulfametoxazol v rozmezí 9-11 hodin. U dětí je T1 / 2 mnohem menší a závisí na věkové závislosti (do 12 měsíců - 7-8 hodin, 1-10 let - 5-6 hodin). T1 / 2 co-trimoxazol u starších pacientů a pacientů s renálními patologiemi se zvyšuje.
Indikace pro použití
Biseptol v ampulích je indikován pro infuzní infuzi u onemocnění infekční etiologie různých systémů lidského těla.
Genitourinary system:
- inguinální granulom;
- uretritida;
- kapavka;
- pyelonefritida;
- pohlavní lymphogranuloma;
- cystitida;
- měkký kancre;
- pyelitis;
- epididymitis;
- prostatitis
Respirační systém:
- bronchiektázii;
- Pneumonie;
- bronchitida (akutní / chronická);
- pleurální empyém;
- laloková pneumonie;
- absces plic;
- bronchopneumonie.
ORL orgány:
- laryngitida;
- šarlatovou horečku;
- otitis media;
- bolest v krku;
- sinusitida.
Trávicí systém:
- cholangitida;
- břišní tyfus;
- cholecystitis;
- úplavice;
- paratyphoid;
- cholera;
- nosič lososa;
- gastroenteritida (způsobená expozicí enterotoxickým kmenům E. coli).
Kůže:
- akné;
- infekce ran a absces;
- pyodermie;
- furunkulóza;
- pooperační / posttraumatické infekce.
Ostatní:
- černý kašel
- sepse;
- malárie;
- akutní brucelóza;
- Jihoamerická blastomykóza;
- toxoplazmóza;
- osteoartikulární infekce;
- osteomyelitidy.
Kontraindikace
Absolutně kontraindikováno použití ampule Biseptol 480, když:
- osobní citlivost na trimethoprim / sulfonamidy;
- megaloblastickou anémii (s nedostatkem kyseliny listové);
- těhotenství;
- aplastickou anémii;
- kojení;
- Anémie s deficitem B12;
- leukopenie;
- hyperbilirubinémie u dětí;
- agranulocytóza;
- těžké patologie ledvin / jater;
- nedostatek glukóza-6-fosfát dehydrogenázy;
- ve věku 6 let.
Při zvláštní péči je možné jmenovat injekční koncentrát Biseptol 480:
- nedostatek kyseliny listové;
- onemocnění štítné žlázy;
- bronchiální astma;
- poruchy funkce ledvin / jater.
Vedlejší účinky
Trávicí systém:
- glossitis;
- nevolnost s zvracením nebo bez něj;
- anorexie;
- pseudomembranózní enterokolitis;
- průjem;
- gastritida;
- stomatitida;
- bolesti břicha;
- zvýšená transaminázová aktivita jater;
- hepatitida;
- cholestáza;
- nekróza jater.
Nervový systém:
- závratě;
- aseptická meningitida;
- apatie;
- deprese;
- třes;
- bolesti hlavy;
- periferní neuritidy.
Respirační systém:
- plicní infiltráty;
- bronchospasmus.
Hematopoetický systém:
- megaloblastickou anémii;
- neutropenie;
- hypoprotrombinémie;
- agranulocytóza;
- trombocytopenie;
- leukopenie.
Močový systém:
- hematurie;
- polyurie;
- hypokreatininémie;
- intersticiální nefritida;
- porucha funkce ledvin;
- zvýšení močoviny;
- krystalurie;
- toxická nefropatie s anurií a oligurií.
Pohybový aparát:
- myalgie;
- artralgie.
Alergické projevy:
- pruritus / vyrážka;
- zvýšení teploty;
- zarudnutí skléry;
- fotosenzibilizace;
- exfoliativní dermatitidu;
- olipmorphic erythema;
- alergická myokarditida;
- Quincke otok.
Lokální reakce:
- bolestivost;
- tromboflebitidy.
Biseptol 480 mg, návod k použití
Návod k použití Biseptol 480 zahrnuje použití koncentrátu výhradně pro infuzní terapii po předchozím naředění.
Injekce léku je zakázána.
Pro zředění koncentrátu se obvykle používají roztoky chloridu sodného (9%), Ringer nebo Dextrózy (5%). Výroba infuzní směsi by měla být provedena bezprostředně před jejím použitím a důkladně promíchána. Výsledný roztok je použitelný po dobu 6 hodin.
Pacientům po 12 letech se zpravidla předepisují 2 ampule (960 mg) léčiva na 250 ml rozpouštědla, dvakrát za 24 hodin. V těžkých případech je použití 3 ampulí (1440 mg) biseptolu prováděno s 2 až 3 jednotlivými infuzemi denně.
Denní dávka léčiva pro pacienty od 6 do 12 let se vypočítá rychlostí 36 mg na kilogram hmotnosti, podávaná dvakrát denně ve stejných dávkách.
Při selhání ledvin (CC 15-30 ml / min) by měla být dávka snížena na polovinu.
Předávkování
Při akutním předávkování Biseptolem 480 byly pozorovány nevolnost, střevní kolika, zvracení, ospalost, závratě, mdloby, bolesti hlavy, horečka, deprese, krystalurie, poruchy zraku, zmatenost, hematurie. V případě dlouhodobého vystavení vysokým dávkám léku jsou možné projevy trombocytopenie, megaloblastické anémie, leukopenie, žloutenky.
Předepsanou léčbou je očistit žaludek a odebrat velký objem tekutiny. Pro zvýšení vylučování trimethoprimu se provádí okyselení moči, aby se eliminoval jeho účinek na kostní dřeň i / m podávání kalciumfolinátu v denní dávce 5-15 mg, aby se aktivovala erytropoéza (s potlačením hematopoetických funkcí) i / m injekce kyseliny listové v denní dávce 3-6 mg. Terapie předávkování obvykle trvá 5 až 7 dní. Možná použití hemodialýzy.
Interakce
Souběžné podávání biseptolu perorálními antidiabetiky, fenytoinem a deriváty warfarinu zvyšuje jejich účinek z hlediska zvýšení protrombinového času a tvorby krvácení.
Kombinované užívání ko-trimoxazolu a diuretik u starších pacientů zvyšuje riziko trombocytopenie.
Kombinované jmenování s cyklosporinem snižuje plazmatické koncentrace těchto látek.
Není nutné kombinovat infuze biseptolu s léky, včetně bikarbonátů.
Biseptol 480 zvyšuje antikoagulační účinky nepřímých koagulantů, zvyšuje účinek metotrexátu a hypoglykemických léků.
Paralelní podávání rifampicinu snižuje T1 / 2 trimethoprimu.
Kombinované užívání dávek Pyrimethaminu více než 25 mg týdně zvyšuje riziko megaloblastické anémie.
Kombinovaný příjem s diuretiky (zejména s thiazidem) zvyšuje možnost vzniku trombocytopenie.
Účinnost biseptolu se snižuje při užívání benzokainu, prokainamidu, prokainu a dalších léčiv, jejichž hydrolýza produkuje PABA.
Biseptol snižuje rychlost metabolismu warfarinu a fenytoinu, a proto je jejich účinek zvýšen.
Možná vznik cross-alergických jevů s paralelním příjmem ko-trimoxazolu na jedné straně a diuretik spolu s deriváty sulfonylmočoviny na straně druhé.
Barbituráty, fenytoin, PAS mohou ovlivnit nedostatek kyseliny listové.
Účinek biseptolu se zvyšuje v kombinaci s podáváním derivátů kyseliny salicylové.
Hexamethylentetramin, kyselina askorbová a další přípravky, které okyselují moč, zvyšují riziko krystalurie.
Se souběžným použitím s Kolesteraminem, který snižuje absorpci ko-trimoxazolu, by jeho příjem měl být prováděn 3-4 hodiny před nebo 60 minut po užití Biseptolu.
Terapie Biseptolumem může snížit spolehlivost perorálních kontraceptiv v důsledku potlačení střevní mikroflóry a v důsledku toho snížení enterohepatické cirkulace hormonů.
Farmaceutická kompatibilita Biseptolu je pozorována s následujícími infuzními roztoky a jejich směsmi: Dextróza (5%); Ringer; chlorid sodný (0,9%); dextróza (4%) + chlorid sodný (0,18%); Dextran 70 (6%) + dextróza (5%) nebo NaCl; Dextran 40 (10%) + dextróza nebo NaCl.
Podmínky prodeje
Biseptol 480 se prodává pouze po předložení receptu.
Podmínky skladování
Koncentrát by měl být skladován při teplotě do 30 ° C.
Doba použitelnosti
Od okamžiku výroby - 5 let.
Zvláštní pokyny
U pacientů se syndromem imunodeficience byly při užívání přípravku Biseptol při léčbě pneumonie častěji pozorovány negativní účinky, jako je horečka, kožní vyrážky a leukopenie.
Při léčbě každé 2-3 dny by měl být stanoven obsah sulfamethoxazolu v plazmě. V případě koncentrace přesahující 150 µg / ml by měla být léčba přerušena, dokud se nesníží indexy nižší než 120 µg / ml.
Dlouhodobá léčba vyžaduje systematický výzkum krevního obrazu a funkce ledvin / jater.
Při použití přípravku Biseptol k léčbě starších pacientů se doporučuje užívat kyselinu listovou paralelně v denní dávce 3-6 mg, což významně neovlivňuje antimikrobiální účinnost ko-trimoxazolu. Zvláštní opatrnosti je třeba věnovat léčbě starších pacientů s podezřením na počáteční nedostatek folátu.
Aby se zabránilo krystalurii, měla by být zachována dostatečná diuréza.
Možnost výskytu alergických a toxických projevů sulfonamidů se významně zvyšuje s nedostatečnou filtrační schopností ledvin.
V souvislosti s léčbou biseptolem je lepší odmítnout jíst zeleninové produkty, včetně PABK (luštěniny, mrkev, květák, rajčata, špenát).
Během léčby co-trimoxazolem je třeba dbát na to, aby nedošlo k expozici ultrafialovému záření.
Biseptol 480 se nedoporučuje předepisovat pro faryngitidu nebo angínu způsobenou pyogenním streptokokem, vzhledem k prevalenci rezistence těchto kmenů.
Analogy
- Co-trimoxazol;
- Bactrim;
- Blaceseptol;
- Bi Septin;
- Dvaseptol;
- Metosulfol.
Pro děti
Biseptol 480 ve formě infuzního koncentrátu není přiřazen do 6 let.
S alkoholem
Léčbu přípravkem Biseptalum není lepší kombinovat s použitím nápojů, včetně alkoholu.
Během těhotenství (a kojení)
Recenze
Biseptol byl v nedávné minulosti velmi oblíbený u lékařů a byl používán velmi široce a poměrně účinně. V poslední době se kolem této drogy objevily vážné spory, zejména o její účinnosti a toxicitě. Názory pacientů i samotných lékařů se v tomto ohledu někdy liší v diametrální opozici, a proto nelze učinit jednoznačný závěr o vhodnosti použití biseptolu v tuto chvíli. V této situaci by bylo nejlepší spoléhat se na zkušenosti svého lékaře, který bude schopen kompetentně posoudit bolestivý stav a předepsat řádnou léčbu.
Cena Biseptol 480 kde koupit
Cena Biseptol 480 kolísá kolem 400-450 rublů.