Seznam antibiotik penicilinu: popis a léčba

Antibiotika penicilinové skupiny jsou prvními léky vytvořenými z odpadů určitých druhů bakterií. V obecné klasifikaci patří penicilinová antibiotika do třídy beta-laktamů. Kromě nich jsou zahrnuta také nepericilinová antibiotika: monobaktamy, cefalosporiny a karbapenemy.

Podobnost je dána tím, že tyto přípravky obsahují čtyřčlenný kruh. Všechna antibiotika této skupiny se používají v chemoterapii a hrají důležitou roli při léčbě infekčních onemocnění.

Vlastnosti penicilinu a jeho objev

Před objevením antibiotik se zdálo, že mnohé nemoci jsou prostě nevyléčitelné, vědci a lékaři na celém světě chtěli najít látku, která by mohla pomoci porazit patogenní mikroorganismy, aniž by to způsobilo poškození lidského zdraví. Lidé zemřeli na sepse, rány infikované bakteriemi, kapavkou, tuberkulózou, pneumonií a dalšími nebezpečnými a vážnými onemocněními.

Klíčovým bodem v anamnéze je rok 1928 - tento rok byl objeven penicilin. Miliony lidských životů pro tento objev jsou způsobeny sirem Alexanderem Flemingem. Náhodná forma na živném médiu skupiny Penicillium notatum ve Flemingově laboratoři a pozorování vědce přímo daly šanci bojovat proti infekčním onemocněním.

Před objevením penicilinu měli vědci jen jeden úkol - izolovat tuto látku ve své čisté formě. Tento případ se ukázal být dost obtížný, ale koncem 30. let 20. století se dvěma vědcům Ernstovi Cheneovi a Howardu Florymu podařilo vytvořit lék s antibakteriálním účinkem.

Vlastnosti penicilinových antibiotik

Penicilinové antibiotikum potlačuje vznik a vývoj patogenů, jako jsou:

meningokoky;
gonokoky;
streptokoky;
stafylokoky;
tetanus bacillus;
pneumokoky;
anthrax bacillus;
botulismus;
záškrtová tyčinka atd.

To je jen malý seznam těch patogenních bakterií, ve kterých penicilin a všechny léky typu penicilinu potlačují vitální aktivitu.

Antibiotické účinky penicilinu mohou být baktericidní nebo bakteriostatické. Ve druhém případě hovoříme o úplném zničení patogenních organismů, které způsobily onemocnění, nejčastěji akutní a extrémně závažné. U nemocí střední závažnosti se používají antibiotika s bakteriostatickým účinkem - nedovolují bakteriím produkovat dělení.

Penicilin je baktericidní antibiotikum. Mikroby v jejich struktuře mají buněčnou stěnu, ve které je hlavní látkou peptidoglykan. Tato látka dodává stabilitě bakteriální buňky, neumožňuje jí zemřít, a to i ve velmi nevhodných podmínkách pro život. Penicilin, působící na buněčné stěně, ničí jeho integritu a zakazuje práci.

V lidském těle buněčné membrány neobsahují peptidoglykan, a proto antibiotika skupiny penicilinu nepříznivě neovlivňují naše tělo. Můžete také hovořit o nízké toxicitě těchto fondů.

Peniciliny mají velký rozsah použitých dávek, je bezpečnější pro lidské tělo, protože dává možnost zvolit terapeutickou dávku pro konkrétního pacienta s minimálními vedlejšími účinky.

Hlavní část penicilinu se vylučuje ledvinami močí (více než 70%). Některá penicilinová antibiotika jsou vylučována žlučovým systémem, tj. Vycházejí ze žluči.

Seznam léků a klasifikace penicilinů

Základem chemické sloučeniny penicilinové skupiny je beta-laktamový kruh, protože patří k beta-laktamamovým léčivům.

Vzhledem k tomu, že v lékařské praxi se penicilin používá více než 80 let, u některých mikroorganismů se vyvinula rezistence vůči tomuto antibiotiku ve formě enzymu beta-laktamázy. Mechanismem enzymu je kombinovat hydrolytický enzym patogenní bakterie s beta-laktamovým kruhem, což zase usnadňuje jejich vazbu a v důsledku toho inaktivaci léčiva.

V současné době se nejčastěji používají semisyntetická antibiotika: chemická složka přírodního antibiotika se považuje za základ a podléhá užitečným úpravám. Díky tomu může lidstvo stále odolávat různým bakteriím, které neustále produkují různé mechanismy rezistence vůči antibiotikům.

K dnešnímu dni, federální směrnice pro používání drog poskytuje takovou klasifikaci penicilinů.

Přírodní antibiotika krátkého trvání

Přírodní antibiotika nemají ve svém složení inhibitory beta-laktamázy, proto se nikdy nepoužívají proti chorobám způsobeným staphylococcus aureus.

Benzylpenicilin je aktivní během léčby:

laloková pneumonie;
antrax;
bronchitida;
pohrudnice;
peritonitida;
sepse;
onemocnění genitourinárního systému;
meningitida (u dospělých au dětí od 2 let);
kožní infekce;
infekce ran;
ORL onemocnění.

Vedlejší účinky: u všech antibiotik penicilinu je hlavním vedlejším účinkem alergická reakce těla ve formě kopřivky, anafylaktického šoku, hypertermie, angioedému, kožní vyrážky, nefritidy. Pravděpodobně selhání v srdci. Během zavádění významných dávek - křečí (u dětí).

Omezení použití a kontraindikace: pollinóza, alergie na penicilin, poškození ledvin, arytmie, bronchiální astma.

Přírodní antibiotika s prodlouženým účinkem

Benzylpenicilin Benzathin se používá v případech:

zánět mandlí;
syfilis;
infekce ran;
šarlatovou horečku.

Používá se také k prevenci komplikací po operaci.

Vedlejší účinky: anémie, alergická reakce, absces v místě antibiotika, bolesti hlavy, trombocytopenie a leukopenie.

Kontraindikace: senná rýma, bronchiální astma, tendence k alergiím na penicilin.

Benzylpenicilin prokain se používá při léčbě:

septická endokarditida,
akutní zánětlivá onemocnění dýchacích orgánů;
osteomyelitidu;
meningitida;
zánětlivé procesy žlučového a močového traktu;
peritonitida;
oční onemocnění;
dermatóza;
infekcí ran.

Používá se pro relapsy erysipel a revmatismu.

Vedlejší účinky: křeče, nevolnost, alergická reakce.

Kontraindikace: přecitlivělost na prokain a penicilin.

Antistafylokoková činidla

Oxacillin je hlavním zástupcem této skupiny antibiotik. Výsledek léčby je podobný benzylpenicilinu, ale na rozdíl od druhého může tento lék zničit stafylokokové infekce.

Vedlejší účinky: kožní vyrážka, kopřivka. Vzácně - anafylaktický šok, otok, horečka, poruchy trávenia, zvracení, nevolnost, hematurie (u dětí), žloutenka.

Kontraindikace: alergické reakce na penicilin.

Léky se širokým spektrem

Účinná látka ampicilin se používá u mnoha antibiotik. Používá se k léčbě akutních infekcí moči a dýchacích cest, infekčních onemocnění trávicího systému, chlamydiových infekcí, endokarditidy, meningitidy.

Seznam antibiotik obsahujících ampicilin: sodná sůl ampicilinu, trihydrát ampicilinu, ampicilin-inotec, ampicilin AMP-Forte, ampicilin-AKOS atd.

Amoxicilin je modifikovaný derivát ampicilinu. Považuje se za hlavní antibiotikum, které se užívá pouze perorálně. Používá se pro meningokokové infekce, akutní respirační onemocnění, lymskou boreliózu a procesy zánětu gastrointestinálního traktu. Používá se k prevenci antraxu u žen během těhotenství a dětí.

Seznam antibiotik obsahujících Amoxicilin: Amoxicilin Sandoz, Amoksisar, Amoxicilin DS, Amoxicillin-ratiopharm atd.

Vedlejší účinky: dysbakterióza, dyspeptické poruchy, alergie, kandidóza, superinfekce, poruchy centrálního nervového systému.

Kontraindikace pro tuto skupinu penicilinů: hypersenzitivita, mononukleóza, abnormální jaterní funkce. Ampicilin je pro novorozence do jednoho měsíce zakázán.

Antibiotika proti hašení

Ve svém složení mají karboxypeniciliny aktivní složku - karbenicilin. V tomto případě se název antibiotika shoduje s aktivní složkou. Používá se při léčbě nemocí způsobených pyocyanickou tyčí. Dnes, téměř žádný lék je používán protože přítomnosti silnějších drog.

Mezi ureidopenitsilinam patří: azlocillin, piperacilin, meslocillin.

Vedlejší účinky: nevolnost, poruchy příjmu potravy, kopřivka, zvracení. Pravděpodobně bolest hlavy, horečka, superinfekce, porucha funkce ledvin.

Kontraindikace: těhotenství, vysoká citlivost na penicilin.

Vlastnosti použití penicilinových antibiotik u dětí

Užívání antibiotik v léčbě dětí je neustále věnováno velké pozornosti, protože tělo dítěte ještě není zcela utvořeno a většina orgánů a systémů není plně funkční. Proto volba antibiotik pro kojence a malé děti, lékařů musí být přijata s velkou odpovědností.

Penicilin u novorozenců se používá pro toxická onemocnění a sepse. V prvních letech života u dětí se používá k léčbě otitis, pneumonie, meningitidy, pohrudnice.

Pro anginu pectoris, akutní respirační virové infekce, cystitidu, bronchitidu, sinusitidu, zpravidla jsou dětem předepisovány Flemoxin, Amoxicillin, Augmentin, Amoxiclav. Tato antibiotika ve vztahu k tělu dítěte jsou nejméně toxická a nejefektivnější.

Dysbakterióza je jednou z komplikací antibiotické terapie, protože prospěšná mikroflóra u dětí umírá současně s patogenními mikroorganismy. Léčba antibiotiky musí být proto kombinována s použitím probiotik. Vzácným vedlejším účinkem je alergie na penicilin ve formě kožní vyrážky.

U kojenců je vylučovací činnost ledvin nedostatečně rozvinutá a pravděpodobně dochází k hromadění penicilinu v těle. Výsledkem jsou křeče.

Doporučení pro pacienty

Léčba antibiotiky, dokonce i poslední generace, má vždy významný vliv na zdraví. Přirozeně se zbavují hlavního infekčního onemocnění, ale celková imunita je také významně snížena. Protože nejen patogenní bakterie umírají, ale i zdravá mikroflóra. Obnovení ochranných sil tedy bude nějakou dobu trvat. Pokud se projeví výrazné vedlejší účinky, zejména ty, které jsou spojeny s gastrointestinálním traktem, je nutná šetřící dieta.

Doporučuje se konzumovat mnoho mléčných výrobků, které mají pozitivní vliv na střeva a žaludek. Pikantní, slaná, mastná jídla by měla být dočasně omezena na přibližně 10-14 dní.

Musí být použity probiotika a prebiotika (Bifidumbacterin, Linex, Bifiform, Acipol, atd.). Počátek příjmu musí probíhat současně se začátkem užívání antibakteriálního činidla. Současně, po běhu antibiotik, prebiotics a probiotics by měl být používán pro dalších 14 dnů ke kolonizaci žaludku s prospěšnými bakteriemi.

Pokud mají antibiotika toxický účinek na játra, lze doporučit použití hepatoprotektorů. Tyto léky budou chránit zdravé jaterní buňky a obnovit poškozené.

Vzhledem k tomu, že imunita je snížena, tělo je zvláště vystaveno nachlazení. Protože se musíte postarat o sebe a ne o supercool. Použijte imunomodulátory, zatímco je žádoucí, aby byly rostlinného původu (Echinacea purpurea, Immunal).

Pokud je onemocnění virové etiologie, pak v tomto případě jsou antibiotika bezmocná, dokonce i poslední generace a široké spektrum účinku. Mohou sloužit pouze jako prevence v dodržování bakteriální virové infekce. Antivirová činidla se používají k léčbě virů.

Aby se méně často uchýlili k používání antibiotik a byli nemocní méně často, je nutné vést zdravý životní styl. Nejdůležitější je nepřehánět s použitím antibakteriálních látek, aby se zabránilo rozvoji odolnosti bakterií vůči nim. Jinak nebude možné vyléčit žádnou infekci. Proto před použitím jakéhokoliv antibiotika vždy konzultujte s lékařem.

Seznam antibiotik penicilinu, indikace pro užívání léků

Penicilinová antibiotika jsou několik druhů léků, které jsou rozděleny do skupin. V medicíně se produkty používají k léčbě různých onemocnění infekčního a bakteriálního původu. Léky mají minimální počet kontraindikací a jsou stále používány k léčbě různých pacientů.

Historie objevování

Jakmile Alexander Fleming ve své laboratoři studoval patogeny. Vytvořil živné médium a vyrostl stafylokoky. Vědec se nelišil ve zvláštní čistotě, jednoduše složil kádinky, kužely a zapomněl je umýt.

Když Fleming znovu potřeboval nádobí, zjistil, že je potažen plísní. Vědec se rozhodl zkontrolovat odhad a zkoumal jednu z nádrží pod mikroskopem. Všiml si, že tam, kde je plíseň, není stafylokoky.

Alexander Fleming pokračoval ve výzkumu, začal studovat vliv plísní na patogenní mikroorganismy a zjistil, že houba destruktivně ovlivňuje membrány bakterií a vede k jejich smrti. Veřejnost nebyla k výzkumu skeptická.

Objev pomohl zachránit mnoho životů. Lidstvo se zbavilo těch nemocí, které dříve způsobily paniku mezi obyvatelstvem. Moderní léky mají přirozeně podobnost s těmi léky, které byly použity na konci století XIX. Ale podstata léků, jejich činnost se změnila ne tak drasticky.

Penicilinová antibiotika byla schopna udělat revoluci v medicíně. Ale radost z objevování netrvala dlouho. Ukázalo se, že patogenní mikroorganismy, bakterie mohou mutovat. Jsou modifikovány a stávají se necitlivými na drogy. To vedlo ke skutečnosti, že antibiotika, jako je penicilin, prošly významnými změnami.

Vědci téměř celé XX století "bojovali" s mikroorganismy a bakteriemi, snaží se vytvořit dokonalý lék. Úsilí nebylo marné, ale tato zlepšení vedla k tomu, že se antibiotika významně změnily.

Nová generace léků je dražší, rychlejší, má řadu kontraindikací. Pokud hovoříme o těch přípravcích, které byly získány z formy, mají několik nevýhod:

Špatně strávená. Gastrická šťáva zvláštním způsobem ovlivňuje houbu, snižuje její účinnost, což nepochybně ovlivňuje výsledek léčby.
Penicilinová antibiotika jsou léčiva přírodního původu, proto nemají široké spektrum účinku.
Léky se rychle vylučují z těla přibližně 3-4 hodiny po injekci.

Důležité: Tyto léky nemají prakticky žádné kontraindikace. Nedoporučují se užívat v přítomnosti individuální intolerance na antibiotika, stejně jako v případě alergické reakce.

Moderní antibakteriální látky se významně liší od mnoha penicilinů. Kromě toho, že dnes je snadné zakoupit léky této třídy v tabletách jejich odrůd, jsou hojné. K pochopení příprav pomůže klasifikace, obecně přijímané rozdělení do skupin.

Antibiotika: klasifikace

Antibiotika penicilinové skupiny jsou podmíněně rozdělena na:

Všechna léčiva na bázi plísní jsou přirozeně se vyskytující antibiotika. Dnes se takové léky v medicíně prakticky nepoužívají. Důvodem je, že patogenní mikroorganismy jsou vůči nim imunní. To znamená, že antibiotikum nepůsobí na bakterie ve správném měřítku, aby se dosáhlo požadovaného výsledku léčby, se dosáhne pouze se zavedením vysoké dávky léku. Mezi tyto skupiny patří: benzylpenicilin a bitsilin.

Léky jsou dostupné ve formě prášku pro injekce. Účinně ovlivňují: anaerobní mikroorganismy, grampozitivní bakterie, kokci atd. Vzhledem k tomu, že léky mají přirozený původ, nemohou se pochlubit dlouhodobým účinkem, často se podávají injekce každé 3-4 hodiny. To neumožňuje snížit koncentraci antibakteriálního činidla v krvi.

Penicilinová antibiotika polosyntetického původu jsou výsledkem modifikace přípravků z plísňových hub. Léky patřící do této skupiny byly schopny poskytnout určité vlastnosti, v první řadě se staly necitlivými vůči acidobazickému médiu. Co umožnilo vyrábět antibiotika v tabletkách.

A také tam byly léky, které ovlivnily stafylokoky. Tato třída léků se liší od přírodních antibiotik. Zlepšení však významně ovlivnilo kvalitu léků. Jsou špatně vstřebáváni, nemají tak široký obor činnosti, mají kontraindikace.

Semisyntetické léky lze rozdělit na:

Isoxazolpeniciliny jsou skupinou léků, které ovlivňují stafylokoky, například názvy následujících léčiv: Oxacillin, Nafcillin.
Aminopeniciliny - tato skupina zahrnuje několik léků. Vyznačují se širokým spektrem činností, ale jsou výrazně méně účinné než přírodní antibiotika. Ale mohou bojovat s velkým množstvím infekcí. Finanční prostředky z této skupiny zůstávají v krvi déle. Taková antibiotika se často používají k léčbě různých onemocnění, například 2 velmi dobře známých léků: ampicilinu a amoxicilinu.

Pozor! Seznam léků je poměrně velký, mají řadu indikací a kontraindikací. Z tohoto důvodu, dříve než začnete užívat antibiotika, se poraďte s lékařem.

Indikace a kontraindikace užívání léků

Antibiotika patřící do skupiny penicilinu jsou předepisována lékařem. Léky se doporučuje užívat v přítomnosti:

Infekční nebo bakteriální onemocnění (pneumonie, meningitida atd.).
Infekce dýchacích cest.
Onemocnění zánětlivé a bakteriální povahy genitourinárního systému (pyelonefritida).
Nemoci kůže různého původu (erysipy, způsobené stafylokoky).
Střevní infekce a mnoho dalších onemocnění infekční, bakteriální nebo zánětlivé povahy.

Odkaz: Antibiotika jsou předepsána pro rozsáhlé popáleniny a hluboké rány, střelbu nebo poranění nožem.

V některých případech užívání léků pomáhá zachránit život člověka. Ale nepředepisujte takové léky samy, protože to může vést k rozvoji závislosti.

Jaké jsou kontraindikace léků:

Neužívejte léky během těhotenství nebo kojení. Léky mohou ovlivnit růst a vývoj dítěte. Může změnit kvalitu mléka a jeho chuťové vlastnosti. Existuje řada léků, které jsou podmíněně schváleny pro léčbu těhotných žen, ale lékař musí takové antibiotikum předepsat. Přípustnou dávku a délku léčby může určit pouze lékař.
Použití při léčbě antibiotik ze skupiny přírodních a syntetických penicilinů se nedoporučuje pro léčbu dětí. Přípravky těchto tříd mohou mít toxický účinek na tělo dítěte. Z tohoto důvodu, léky předepsané s opatrností, stanovení optimální dávkování.
Nepoužívejte léky bez indikací. Užívejte léky po dlouhou dobu.

Tyto kontraindikace lze považovat za relativní. Protože antibiotika v tabletkách nebo ve formě injekcí jsou stále používána k léčbě dětí, těhotných a kojících žen.

Přímé kontraindikace pro použití antibiotik:

Individuální nesnášenlivost vůči drogám této třídy.
Tendence k alergickým reakcím různého druhu.

Pozor! Hlavní vedlejší účinek medikace je považován za dlouhodobý průjem a kandidózu. Jsou spojeny se skutečností, že léky mají vliv nejen na patogeny, ale také na prospěšnou mikroflóru.

Řada penicilinových antibiotik je charakterizována přítomností malého množství kontraindikací. Z tohoto důvodu jsou léky této třídy předepisovány velmi často. Pomáhají rychle se vyrovnat s onemocněním a vrátit se do normálního rytmu života.

Drogy poslední generace mají širokou škálu akcí. Taková antibiotika nemusí být užívána po dlouhou dobu, jsou dobře vstřebávána a adekvátní terapií mohou „dát člověka na nohy“ během 3-5 dnů.

Seznam léků, které lékaři předepisují pacientům

Otázka, která antibiotika jsou lepší? lze považovat za rétoriku. Existuje řada léků, které lékaři z jednoho důvodu nebo jiné předepisují častěji než ostatní. Ve většině případů jsou názvy drog dobře známé široké veřejnosti. Ale stále stojí za to prozkoumat seznam drog:

Sumamed je lék používaný k léčbě infekčních onemocnění horních dýchacích cest. Účinnou látkou je erythromycin. Lék se nepoužívá k léčbě pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin, není určen pro děti do 6 měsíců. Hlavní kontraindikace užívání přípravku Sumamed je stále považována za individuální nesnášenlivost antibiotika.
Oxacillin - je dostupný v práškové formě. Prášek se zředí a po použití roztoku pro intramuskulární injekce. Hlavní indikací pro užívání léku by měla být infekce, která je citlivá na tento lék. Kontraindikace užívání přípravku Oxacillin by měly být považovány za přecitlivělost.
Amoxicilin patří do řady syntetických antibiotik. Lék je docela dobře známý, je předepsán pro anginu pectoris, bronchitidu a jiné infekce dýchacích cest. Amoxicilin může být užíván k pyelonefritidě (zánět ledvin) a dalším onemocněním urogenitálního systému. Antibiotikum není předepisováno dětem mladším 3 let. Přímá kontraindikace je také považována za nesnášenlivost léku.
Ampicilin - úplný název přípravku: Ampicilin trihydrát. Indikace pro užívání léčiva by měly být považovány za infekční onemocnění dýchacích cest (angína, bronchitida, pneumonie). Antibiotikum se vylučuje z těla ledvinami a játry, z tohoto důvodu není ampicilin předepisován osobám s akutním selháním jater. Lze použít k léčbě dětí.
Amoxiclav - lék, který má kombinované složení. Patří k nejnovější generaci antibiotik. Amoxiclav se používá k léčbě infekčních onemocnění dýchacího ústrojí, močového systému. A také v gynekologii. Kontraindikace k užívání léčiva by měly být považovány za přecitlivělost, žloutenku, mononukleózu atd.

Seznam nebo seznam penicilinových antibiotik, které jsou dostupné ve formě prášku:

Benzylpenicilin Novocainic sůl je přírodní antibiotikum. Indikace pro užívání léčiva mohou být považovány za závažné infekční onemocnění, včetně vrozené syfilis, abscesů různých etiologií, tetanu, antraxu a pneumonie. Přípravek nemá téměř žádné kontraindikace, ale v moderní medicíně se používá velmi vzácně.
Ampicilin se používá k léčbě následujících infekčních onemocnění: sepse (otrava krve), černého kašle, endokarditidy, meningitidy, pneumonie, bronchitidy. Ampicilin se nepoužívá k léčbě dětí, osob s těžkou renální insuficiencí. Těhotenství může být také považováno za přímé kontraindikace užívání tohoto antibiotika.
Ospamox je předepsán k léčbě onemocnění urogenitálního systému, gynekologických a jiných infekcí. Určeno v pooperačním období, pokud je riziko zánětu vysoké. Antibiotikum není předepsáno pro těžké infekční onemocnění gastrointestinálního traktu, v přítomnosti individuální intolerance na léčivo.

Důležité: Lék, zvaný antibiotikum, by měl mít antibakteriální účinek na tělo. Všechny léky, které působí na viry, nemají žádný vztah k antibiotikům.

Ceny léků

Sumamed - náklady se pohybují od 300 do 500 rublů.

Amoxicilinové tablety - cena je okolo 159 rublů. na balení.

Ampicilin trihydrát - náklady na tablety -20-20 rublů.

Ampicilin v práškové formě, určený pro injekce - 170 rublů.

Oxacillin - průměrná cena léku se pohybuje od 40 do 60 rublů.

Amoxiclav - cena 120 rublů.

Ospamox - cena se pohybuje od 65 do 100 rublů.

Benzylpenicilin Novocainic sůl - 50 rub.

Benzylpenicilin - 30 rublů.

Antibiotika pro dítě

Přípravky založené na penicilinu (plíseň) pro léčbu dětí se používají pouze v případech, kdy jsou indikovány.

Nejčastěji jsou mladí pacienti předepisováni lékaři:

Amoxiclav, může být přiřazen k novorozeně, stejně jako dítě do 3 měsíců věku. Dávka se vypočítá podle schématu, na základě stavu dítěte, jeho hmotnosti a závažnosti symptomů.
Oksatsillin - příjem finančních prostředků se provádí pod dohledem lékaře, může být přidělen novorozenci, pokud existuje důkaz. Antibakteriální terapie se provádí pod dohledem lékaře.
Ospamox - lékař vypočítá dávku pro děti. Stanoví se podle schématu (30–60 mg děleno kg hmotnosti a počtu dávek denně).

Pozor Vedení léčby antibiotiky u dětí má své vlastní nuance. Z tohoto důvodu není nutné takové léky předepisovat dítěti. Existuje riziko, že se s dávkováním zaměníte a způsobíte vážné poškození zdraví dítěte.

Antibiotika související s penicilinem mají dobrou účinnost. Byly objeveny na konci XIX století, našel široké uplatnění v medicíně. I přes to, že patogenní mikroorganismy často mutují, jsou drogy této třídy stále v poptávce.

Penicilinová antibiotika - seznam léků s instrukcemi, indikacemi a cenou

Peniciliny byly objeveny na počátku 20. století, ale lékařská věda neustále zlepšovala své vlastnosti. Moderní léky se tak staly rezistentními vůči dříve deaktivující penicilináze a staly se imunními vůči kyselému žaludečnímu prostředí.

Klasifikace penicilinu

Skupina antibiotik produkovaných plísněmi rodu Penicillium se nazývá peniciliny. Jsou aktivní proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikrobů, gonokoků, spirochét, meningokoků. Peniciliny jsou velká skupina beta-laktamových antibiotik. Jsou rozděleny na přírodní a polosyntetické, mají obecné vlastnosti nízké toxicity, široký rozsah dávek.

Přírodní (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).
Izoxazolpeniciliny (oxacilin, flukloxacilin).
Amidinopenitsilin (amdinocilin, acidocyllin).
Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, pivampicilin).
Karboxypeniciliny (karbenicilin, karindacilin, tikarcilin).
Ureidopenitsilin (azlotsilin, piperacilin, mezlotsilin).

Podle zdroje, spektra a kombinace s beta-laktamázami se antibiotika dělí na:

Přírodní: benzylpenicilin, fenoxymethylpenicilin.
Antistafylokokový: oxacilin.
Rozšířené spektrum (aminopeniciliny): ampicilin, amoxicilin.
Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas sutum): karboxypeniciliny (tikarcilin), ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).
V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem): v kombinaci s klavatoátem amoxicilinem, tikarcilinem, ampicilinem / sulbaktamem.

Penicilinová antibiotika - popis, typy, návod k použití, forma uvolnění a mechanismus účinku

První antibiotika se staly přípravky penicilinu. Léky pomohly zachránit miliony lidí před infekcemi. Léky jsou v naší době účinné - jsou neustále upravovány, zlepšovány. Mnoho populárních antimikrobiálních látek bylo vyvinuto na základě penicilinů.

Porozumění antibiotikům penicilinu

První antimikrobiální léčiva vyvinutá na základě odpadních produktů mikroorganismů jsou peniciliny (Penicillium). Jejich předchůdcem je benzylpenicilin. Látky patří do široké škály β-laktamových antibiotik. Společnou vlastností beta-laktamové skupiny je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře.

Penicilinová antibiotika inhibují syntézu konkrétního polymeru - peptidoglykanu. Je produkován buňkou pro vytvoření membrány a peniciliny brání tvorbě biopolymeru, což vede k nemožnosti tvorby buněk, způsobuje lýzu exponované cytoplazmy a odumírání mikroorganismu. Léčivý přípravek nemá škodlivý účinek na buněčnou strukturu lidí nebo zvířat vzhledem k tomu, že v jejich buňkách není peptidoglykan.

Peniciliny jsou dobře kombinovány s jinými léky. Jejich účinnost se snižuje s komplexní léčbou spolu s bakteriostatiky. Penicilinová řada antibiotik se účinně používá v moderní medicíně. To je možné díky následujícím vlastnostem:

Nízká toxicita. Mezi všemi antibakteriálními léky mají peniciliny nejmenší seznam vedlejších účinků za předpokladu, že jsou předepsány správně a že jsou dodržovány pokyny. Léky jsou schváleny pro léčbu novorozenců a těhotných žen.
Široké spektrum činností. Moderní antibiotika penicilinu jsou účinná proti většině gram-pozitivních, některých gram-negativních mikroorganismů. Látky odolné vůči alkalickému prostředí žaludku a penicilinázy.
Biologická dostupnost. Vysoká míra absorpce zajišťuje schopnost beta-laktamů rychle se šířit do tkání, pronikajících i do mozkomíšního moku.

Klasifikace antibiotik penicilinu

Antimikrobiální látky na bázi penicilinu jsou klasifikovány podle mnoha kritérií - příslušenství, kompatibilita, mechanismus účinku. Neschopnost přírodních penicilinových látek odolávat penicilináze, identifikovala potřebu vytvářet syntetické a polosyntetické drogy. Na tomto základě je klasifikace tohoto typu antibiotik způsobem výroby informativní pro pochopení farmakologických vlastností penicilinů.

Farmakologická skupina - peniciliny

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Peniciliny (penicillina) je skupina antibiotik produkovaných mnoha typy plísní rodu Penicillium, které jsou aktivní proti většině grampozitivních, stejně jako některé gramnegativní mikroorganismy (gonokoky, meningokoky a spirochety). Peniciliny patří k takzvaným. beta-laktamová antibiotika (beta-laktamy).

Beta-laktamy jsou velká skupina antibiotik, u kterých je přítomnost čtyřčlenného beta-laktamového kruhu ve struktuře molekuly běžná. Beta laktamy zahrnují peniciliny, cefalosporiny, karbapenemy, monobaktamy. Beta-laktamy jsou nejpočetnější skupinou antimikrobiálních léčiv používaných v klinické praxi, která zaujímá vedoucí postavení v léčbě většiny infekčních onemocnění.

Historické informace. V roce 1928 objevil anglický vědec A. Fleming, který pracoval v nemocnici St.Mary`s Hospital v Londýně, schopnost vláknité houby zelené plísně (Penicillium notatum) způsobit smrt stafylokoků v buněčné kultuře. Účinná látka houby, která má antibakteriální aktivitu, A. Fleming nazývá penicilin. V roce 1940 v Oxfordu skupina vědců vedená Kh.V. Flory a E.B. Cheyna izolovaná v čisté formě tvoří významná množství prvního penicilinu z kultury Penicillium notatum. V roce 1942, vynikající ruský výzkumník Z.V. Yermolyeva obdržel penicilin z houby penicillium crustosum. Od roku 1949 jsou pro klinické použití dostupné prakticky neomezené množství benzylpenicilinu (penicilin G).

Penicilinová skupina zahrnuje přírodní sloučeniny produkované různými typy plísní Penicillium a řadou polosyntetických. Peniciliny (podobně jako jiné beta-laktamy) mají baktericidní účinek na mikroorganismy.

Mezi nejčastější vlastnosti penicilinů patří: nízká toxicita, široká škála dávek, zkřížená alergie mezi všemi peniciliny a částečně cefalosporiny a karbapenemy.

Antibakteriální účinek beta-laktamů je spojen s jejich specifickou schopností narušit syntézu buněčné stěny bakterií.

Buněčná stěna v bakteriích má tuhou strukturu, dává tvar mikroorganismům a poskytuje jejich ochranu proti destrukci. Je založen na heteropolymeru - peptidoglykanu, který se skládá z polysacharidů a polypeptidů. Jeho síťovaná struktura poskytuje pevnost buněčné stěny. Složení polysacharidů zahrnuje takové amino cukry jako N-acetylglukosamin, stejně jako kyselinu N-acetylmuramovou, která se nachází pouze v bakteriích. Krátké peptidové řetězce, včetně některých L- a D-aminokyselin, jsou asociovány s aminocukry. U grampozitivních bakterií obsahuje buněčná stěna 50–100 vrstev peptidoglykanu, v gramnegativních bakteriích 1–2 vrstvy.

Do procesu biosyntézy peptidoglykanů je zapojeno asi 30 bakteriálních enzymů, tento proces se skládá ze tří fází. Předpokládá se, že peniciliny porušují pozdní fáze syntézy buněčné stěny, což brání tvorbě peptidových vazeb inhibicí enzymu transpeptidázy. Transpeptidáza je jedním z proteinů vázajících penicilin, se kterými interagují beta-laktamová antibiotika. Proteiny vázající penicilin, enzymy zapojené do konečných fází tvorby bakteriální buněčné stěny, kromě transpeptidáz, zahrnují karboxypeptidázy a endopeptidázy. Všechny bakterie je mají (např. Staphylococcus aureus má 4 z nich, Escherichia coli - 7). Peniciliny se váží na tyto proteiny v různých rychlostech za vzniku kovalentní vazby. Když k tomu dojde, dochází k inaktivaci proteinů vázajících penicilin, síla stěny bakteriální buňky je porušena a buňky podléhají lýze.

Farmakokinetika. Při požití jsou peniciliny absorbovány a distribuovány po celém těle. Peniciliny dobře pronikají do tkání a tělních tekutin (synoviální, pleurální, perikardiální, žluč), kde se rychle dosáhne terapeutických koncentrací. Výjimkou jsou cerebrospinální tekutina, vnitřní médium oka a tajemství prostaty - zde jsou koncentrace penicilinů nízké. Koncentrace penicilinů v mozkomíšním moku se může lišit v závislosti na podmínkách: v normálním - méně než 1% séra, se zánětem může zvýšit na 5%. Terapeutické koncentrace v mozkomíšním moku jsou vytvářeny meningitidou a podáváním léků ve vysokých dávkách. Peniciliny se rychle vylučují z těla, převážně ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Jejich poločas je krátký (30–90 min), koncentrace v moči je vysoká.

Existuje několik klasifikací léčiv náležejících do skupiny penicilinu: podle molekulární struktury, zdroje, spektra aktivity atd.

Podle klasifikace poskytnuté D.A. Kharkevich (2006), peniciliny jsou rozděleny následovně (klasifikace je založená na množství rysů, včetně rozdílů ve způsobech získání): t

I. Přípravky z penicilinů získaných biologickou syntézou (biosyntetické peniciliny): t

I.1. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku):

benzylpenicilin (sodná sůl),

benzylpenicilin (draselná sůl);

benzylpenicilin (sůl Novocainu)

I.2. Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám):

fenoxymethylpenicilin (penicilin V).

Ii. Semisyntetické peniciliny

II.1. Pro parenterální a enterální podání (odolné vůči kyselinám):

- odolné vůči působení penicilinázy:

oxacilin (sodná sůl),

- široké spektrum:

II.2. Pro parenterální podání (zničené v kyselém prostředí žaludku)

- široké spektrum, včetně Pseudomonas aeruginosa:

karbenicilin (disodná sůl),

II.3. Pro enterální podání (odolné vůči kyselinám):

karbenicilin (indanyl sodný),

Podle klasifikace penicilinů podle I. B. Mikhailov (2001), peniciliny mohou být rozděleny do 6 skupin:

1. Přírodní peniciliny (benzylpeniciliny, biciliny, fenoxymethylpenicilin).

2. Izoxazolpeniciliny (oxacilin, kloxacilin, flukloxacilin).

3. Amidinopenitsilin (amdinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocyllin).

4. Aminopeniciliny (ampicilin, amoxicilin, talampicilin, bacampicilin, pivampicilin).

5. Karboxypeniciliny (karbenicilin, karbecilin, karindacilin, tikarcilin).

6. Ureidopenitsilin (azlotsilin, mezlocilin, piperacilin).

Zdroj příjmu, spektrum účinku, jakož i kombinace s beta-laktamázami byly vzaty v úvahu při tvorbě klasifikace uvedené ve Federálním manuálu (systém formulací), otázka VIII.

benzylpenicilin (penicilin G),

fenoxymethylpenicilin (penicilin V),

3. Rozšířené spektrum (aminopeniciliny): t

4. Aktivní proti Pseudomonas aeruginosa:

5. V kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (chráněné inhibitorem):

Přírodní (přírodní) peniciliny - Jedná se o úzkospektrá antibiotika, která ovlivňují grampozitivní bakterie a koky. Biosyntetické peniciliny se získávají z kultivačního média, na kterém se pěstují určité kmeny plísňových hub (Penicillium). Existuje několik druhů přírodních penicilinů, jeden z nejaktivnějších a nejodolnějších z nich je benzylpenicilin. V lékařské praxi se benzylpenicilin používá ve formě různých solí - sodíku, draslíku a novokaininu.

Všechny přírodní peniciliny mají podobnou antimikrobiální aktivitu. Přírodní peniciliny jsou zničeny beta-laktamázami, proto nejsou účinné při léčbě stafylokokových infekcí, protože ve většině případů produkují stafylokoky beta-laktamázu. Jsou účinné zejména proti gram-pozitivním bakteriím (včetně Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, gramnegativní koky (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), některé anaerobní (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gramnegativní mikroorganismy jsou obvykle rezistentní, s výjimkou Haemophilus ducreyi a Pasteurella multocida. V souvislosti s viry (původci chřipky, poliomyelitidy, neštovic, atd.), Mycobacterium tuberculosis, původce amebiasis, rickettsia, houby peniciliny jsou neúčinné.

Benzylpenicilin je aktivní hlavně proti grampozitivním kokům. Spektra antibakteriálního působení benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu jsou téměř identická. Benzylpenicilin je však 5–10krát účinnější než fenoxymethylpenicilin pro citlivé Neisseria spp. a některých anaerobů. Fenoxymethylpenicilin je předepisován pro infekce střední závažnosti. Aktivita přípravků penicilinu je stanovena biologicky antibakteriálním účinkem na určitý kmen Staphylococcus aureus. Na jednotku účinku (1 U) vezměte aktivitu 0,5988 ug chemicky čisté krystalické sodné soli benzylpenicilinu.

Významnou nevýhodou benzylpenicilinu je jeho nestabilita vůči beta-laktamázám (když enzymatické štěpení beta-laktamového kruhu beta-laktamázami (penicilinázami) za vzniku kyseliny penicilanové, antibiotikum ztrácí svou antimikrobiální aktivitu), nevýznamnou absorpci v žaludku (v zásadě potřebu inhalačního prostředku ve ventinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu, nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu nebo při potřebě inhalačního přípravku ve vitinu nebo při potřebě inhalačního prostředku ve vitinu. proti většině gram-negativních mikroorganismů.

Za normálních podmínek benzylpenicilinové přípravky špatně pronikají do mozkomíšního moku, avšak se zánětem meningů se zvyšuje permeabilita BBB.

Benzylpenicilin, používaný ve formě vysoce rozpustných sodných a draselných solí, má krátké trvání 3–4 hodiny, protože rychle vylučuje z těla, což vyžaduje časté injekce. V tomto ohledu byly pro použití v lékařské praxi navrženy špatně rozpustné soli benzylpenicilinu (včetně soli novokainu) a benzathinbenzylpenicilinu.

Prodloužené tvary ), jsou suspenze, které mohou být podávány pouze intramuskulárně. Pomalu se vstřebávají z místa injekce a vytvářejí depot ve svalové tkáni. To vám umožňuje udržovat koncentraci antibiotika v krvi po značnou dobu a snížit tak frekvenci podávání léčiva.

Všechny soli benzylpenicilinu se používají parenterálně, protože jsou zničeny v kyselém prostředí žaludku. Z přírodních penicilinů má pouze fenoxymethylpenicilin (penicilin V) vlastnosti stabilní vůči kyselinám, i když ve slabém stupni. Fenoxymethylpenicilin se liší chemickou strukturou od benzylpenicilinu přítomností fenoxymethylové skupiny v molekule místo benzylové skupiny.

Benzylpenicilin se používá při infekcích způsobených streptokoky, včetně Streptococcus pneumoniae (pneumonie získaná v komunitě, meningitida), Streptococcus pyogenes (streptokoková tonzilitida, impetigo, erysipely, šarlatová horečka, endokarditida) u meningokokových infekcí. Benzylpenicilin je antibiotikum volby v léčbě záškrtu, plynové gangrény, leptospirózy, lymské choroby.

Jsou ukázány biciliny, především v případě potřeby dlouhodobé udržování účinných koncentrací v těle. Používají se pro syfilis a další nemoci způsobené bledým treponémem (yaws), streptokokovými infekcemi (kromě infekcí způsobených streptokoky skupiny B) - akutní tonzilitidou, šarlatovou horečkou, infekcemi ran, erysipy, revmatismem, leishmaniózou.

V roce 1957 byla z přírodních penicilinů izolována kyselina 6-aminopenicilánová a na jejím základě byl zahájen vývoj polosyntetických přípravků.

Kyselina 6-aminopenicilánová - základ molekuly všech penicilinů ("penicilinové jádro") - komplexní heterocyklická sloučenina sestávající ze dvou kruhů: thiazolidinových a beta-laktamových. S beta-laktamovým kruhem je připojen postranní radikál, který určuje základní farmakologické vlastnosti výsledné molekuly léčiva. V přírodních penicilinech závisí radikálová struktura na složení média, na kterém Penicillium spp.

Semisyntetické peniciliny jsou produkovány chemickou modifikací, připojením různých radikálů k molekule kyseliny 6-aminopenicilánové. Tak byly získány peniciliny s určitými vlastnostmi:

- odolné vůči působení penicilináz (beta-laktamázy);

- kyselý, účinný při jmenování uvnitř;

- mají široké spektrum činností.

Izoxazolpeniciliny (isoxazolyl peniciliny, penicilin-stabilní, antistafylokokové peniciliny). Většina stafylokoků produkuje specifický enzym, beta-laktamázu (penicilinázu) a je rezistentní vůči benzylpenicilinu (80–90% kmenů Staphylococcus aureus tvoří penicilin).

Hlavním anti-stafylokokovým lékem je oxacilin. Skupina léků rezistentních na penicilin také zahrnuje kloxacilin, flucloxacilin, methicilin, nafcilin a dicloxacilin, které díky své vysoké toxicitě a / nebo nízké účinnosti nenalezly klinické použití.

Spektrum antibakteriálního působení oxacilinu je podobné spektru účinku benzylpenicilinu, ale vzhledem k rezistenci oxacilinu na penicilinázu je účinné proti stafylokokům tvořícím penicilin, které jsou rezistentní vůči benzylpenicilinu a fenoxymethylpenicilinu, stejně jako vůči jiným antibiotikům.

Aktivitou proti grampozitivním kokům (včetně stafylokoků, které neprodukují beta-laktamázu), isoxazolpeniciliny, včetně t oxacilin, významně horší než přírodní peniciliny, proto u onemocnění, jejichž patogeny jsou citlivé na mikroorganismy benzylpenicilinu, jsou méně účinné ve srovnání s těmito mikroorganismy. Oxacilin není účinný proti gram-negativním bakteriím (kromě Neisseria spp.), Anaerobes. V tomto ohledu jsou léčiva této skupiny ukázána pouze v případech, kdy je známo, že infekce je způsobena stafylokokovými kmeny tvořícími penicilin.

Hlavní farmakokinetické rozdíly mezi isoxazolpeniciliny a benzylpenicilinem:

- rychlá, ale ne úplná (30–50%) absorpce z gastrointestinálního traktu. Tato antibiotika můžete použít jako parenterálně (in / m, in / in) a uvnitř, ale 1–1,5 hodiny před jídlem, protože mají nízkou odolnost vůči kyselině chlorovodíkové;

- vysoký stupeň vazby na plazmatický albumin (90–95%) a neschopnost odstranit izoxazolpeniciliny z těla během hemodialýzy;

- nejen renální, ale také jaterní exkrece, bez nutnosti korekce dávkovacího režimu s mírným selháním ledvin.

Hlavním klinickým významem oxacilinu je léčba stafylokokových infekcí způsobených kmeny Staphylococcus aureus rezistentními na penicilin (s výjimkou infekcí způsobených meticilin-rezistentním Staphylococcus aureus, MRSA). Je třeba mít na paměti, že v nemocnicích jsou běžné kmeny Staphylococcus aureus rezistentní na oxacilin a methicilin (methicilin, první penicilin-rezistentní penicilin). Oxosilin / meticilin rezistentní nozokomiální a komunitní kmeny Staphylococcus aureus jsou obvykle multirezistentní - jsou rezistentní na všechny ostatní beta-laktamy a často na makrolidy, aminoglykosidy, fluorochinolony. Léky zvolené pro infekce způsobené MRSA jsou vankomycin nebo linezolid.

Nafcillin je o něco aktivnější než oxacilin a jiné penicilin rezistentní peniciliny (ale méně aktivní než benzylpenicilin). Nafcillin proniká BBB (jeho koncentrace v mozkomíšním moku je dostatečná pro léčbu stafylokokové meningitidy), vylučuje se převážně žlučí (maximální koncentrace v žluči je mnohem vyšší než koncentrace v séru), v menší míře ledvinami. Může být podáván perorálně a parenterálně.

Amidinopenitsilin - Jedná se o peniciliny s úzkým spektrem účinku, ale s převažující aktivitou proti gram-negativním enterobakteriím. Přípravky amidinopenicilinu (amidinocilin, pivamdinocilin, bakamdinocilin, acidocyllin) nejsou v Rusku registrovány.

Peniciliny se širokým spektrem aktivity

V souladu s klasifikací předloženou D.A. Kharkevich, semisyntetická širokospektrální antibiotika jsou rozdělena do následujících skupin:

I. Léky, které neovlivňují modrý hnis:

- Aminopeniciliny: ampicilin, amoxicilin.

Ii. Léky účinné proti Pseudomonas aeruginosa:

- Karboxypeniciliny: karbenicilin, tikarcilin, karbecilin;

- Ureidopenitsilin: piperacilin, azlotsilin, mezlotsilin.

Aminopeniciliny - širokospektrální antibiotika. Všechny jsou zničeny beta-laktamázami jak gram-pozitivních, tak gram-negativních bakterií.

V lékařské praxi jsou amoxicilin a ampicilin široce používány. Ampicilin je předchůdcem aminopenicilinové skupiny. Co se týče grampozitivních bakterií, ampicilin, stejně jako všechny polosyntetické peniciliny, je horší v aktivitě než benzylpenicilin, ale je lepší než oxacilin.

Ampicilin a amoxicilin mají podobná spektra účinku. Ve srovnání s přírodními peniciliny se antimikrobiální spektrum ampicilinu a amoxicilinu rozšiřuje na citlivé kmeny enterobakterií, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Lepší než přírodní peniciliny působí na Listeria monocytogenes a citlivé enterokoky.

Ze všech perorálních beta-laktamů je amoxicilin nejúčinnější proti Streptococcus pneumoniae, který je odolný vůči přírodním penicilinům.

Ampicilin není účinný proti kmenům Staphylococcus spp., Které jsou tvořeny penicilinem, Všechny kmeny Pseudomonas aeruginosa, většina kmenů Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indol pozitivní).

K dispozici jsou kombinovaná léčiva, například Ampioks (ampicilin + oxacillin). Kombinace ampicilinu nebo benzylpenicilinu s oxacilinem je racionální, protože spektrum působení s touto kombinací se stává širším.

Rozdíl mezi amoxicilinem (který je jedním z předních perorálních antibiotik) a ampicilinem je jeho farmakokinetickým profilem: pokud je amoxicilin podáván rychleji a dobře absorbován ve střevě (75–90%) než ampicilin (35–50%), biologická dostupnost nezávisí na příjmu potravy.. Amoxicilin proniká lépe do některých tkání, vč. v bronchopulmonálním systému, kde je koncentrace dvakrát vyšší než koncentrace v krvi.

Nejvýznamnější rozdíly ve farmakokinetických parametrech aminopenicilinů z benzylpenicilinu:

- možnost jmenování uvnitř;

- mírná vazba na plazmatické proteiny - 80% aminopenicilinů zůstává v krvi ve volné formě - a dobrá penetrace do tkání a tělních tekutin (s meningitidou, koncentrace v mozkomíšním moku může být 70–95% koncentrací v krvi);

- četnost předepisování kombinovaných léků - 2-3 krát denně.

Hlavními indikacemi pro předepisování aminopenicilinů jsou infekce horních cest dýchacích a ORL orgánů, infekce ledvin a infekcí močových cest, gastrointestinální infekce, eradikace Helicobacter pylori (amoxicilin), meningitida.

Charakteristickým znakem nežádoucího účinku aminopenicilinů je rozvoj "ampicilinové" vyrážky, což je nealergická makulopapulární vyrážka, která rychle vymizí, když je léčivo zrušeno.

Jednou z kontraindikací pro jmenování aminopenicilinů je infekční mononukleóza.

Mezi ně patří karboxypeniciliny (karbenicilin, tikarcilin) a ureidopeniciliny (azlocilin, piperacilin).

Karboxypeniciliny - Jedná se o antibiotika s antimikrobiálním spektrem podobným aminopenicilinům (s výjimkou působení na Pseudomonas aeruginosa). Karbenicilin je prvním anti-hnisavým penicilinem, který je méně účinný než jiné anti-pseudomonasové peniciliny. Karboxypeniciliny působí na druhy Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) a Proteus pozitivní na indol (Proteus spp.) Odolný vůči ampicilinu a dalším aminopenicilinům. Klinický význam karboxypenicilinů se v současné době snižuje. I když mají široké spektrum účinku, jsou neaktivní vůči velké části kmenů Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Listeria monocytogenes. Téměř neprochází BBB. Množství schůzek - 4 krát denně. Sekundární rezistence mikroorganismů se rychle rozvíjí.

Ureidopeniciliny - jedná se také o antibiotika proti škůdcům, jejich spektrum účinku se shoduje s karboxypeniciliny. Nejaktivnějším lékem v této skupině je piperacilin. Z léčiv této skupiny si zachovává svou hodnotu v lékařské praxi pouze azlocillin.

Ureidopeniciliny jsou pro Pseudomonas aeruginosa aktivnější než karboxypeniciliny. Používají se při léčbě infekcí způsobených Klebsiella spp.

Všechny anti-pesticidní peniciliny jsou zničeny beta-laktamázami.

Farmakokinetické vlastnosti ureidopenicilinů:

- zadávat pouze parenterálně (in / m a / in);

- nejenom ledviny, ale také játra se účastní vylučování;

- frekvence užívání - 3 krát denně;

- sekundární rezistence bakterií se rychle rozvíjí.

Vzhledem k výskytu kmenů s vysokou rezistencí vůči antisexpousovým penicilinům a nedostatku výhod oproti jiným antibiotikům antisexaginální peniciliny prakticky ztratily svůj význam.

Hlavní indikace pro tyto dvě skupiny anti-peroxidačních penicilinů jsou nozokomiální infekce způsobené citlivými kmeny Pseudomonas aeruginosa v kombinaci s aminoglykosidy a fluorochinolony.

Peniciliny a jiná beta-laktamová antibiotika mají vysokou antimikrobiální aktivitu, ale u mnoha z nich se může vyvinout rezistence mikroorganismů.

Tato rezistence je způsobena schopností mikroorganismů produkovat specifické enzymy - beta-laktamázu (penicilinázu), které ničí (hydrolyzují) beta-laktamový kruh penicilinů, který je zbavuje antibakteriální aktivity a vede k rozvoji rezistentních kmenů mikroorganismů.

Některé polosyntetické peniciliny jsou odolné vůči beta-laktamáze. Kromě toho byly pro překonání získané rezistence vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně inhibovat aktivitu těchto enzymů, takzvaných. inhibitory beta-laktamázy. Používají se při tvorbě inhibičních penicilinů.

Inhibitory beta-laktamázy, jako peniciliny, jsou beta-laktamové sloučeniny, ale samy o sobě mají minimální antibakteriální aktivitu. Tyto látky nevratně vážou beta-laktamázy a inaktivují tyto enzymy, čímž chrání beta-laktamová antibiotika před hydrolýzou. Inhibitory beta-laktamázy jsou nejúčinnější proti beta-laktamáze kódované plasmidovými geny.

Inhibitorové peniciliny jsou kombinací antibiotika penicilinu se specifickým inhibitorem beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam). Inhibitory beta-laktamázy se nepoužívají samostatně, ale používají se v kombinaci s beta-laktamy. Tato kombinace umožňuje zvýšit stabilitu antibiotika a jeho aktivitu proti mikroorganismům produkujícím tyto enzymy (beta-laktamázu): Staphylococcus aureus, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus spp., Protect s. h Bacteroides fragilis. V důsledku toho se kmeny mikroorganismů, které jsou rezistentní vůči penicilinům, stávají citlivými na kombinované léčivo. Spektrum antibakteriální aktivity inhibičních beta-laktamů odpovídá spektru penicilinů obsažených v jejich složení, pouze úroveň získané rezistence se liší. Inhibitorové peniciliny se používají k léčbě infekcí různé lokalizace a perioperační profylaxe při operaci břicha.

Inhibiční peniciliny zahrnují amoxicilin / klavulanát, ampicilin / sulbactam, amoxicilin / sulbactam, piperacilin / tazobaktam, tikcilin / klavulanát. Tikarcilin / klavulanát má antiseptický účinek a je účinný proti Stenotrophomonas maltophilia. Sulbactam má svou vlastní antibakteriální aktivitu proti gram-negativním koksům rodiny Neisseriaceae a nefermentativní rodiny Acinetobacter.

Indikace pro použití penicilinů

Peniciliny se používají pro infekce způsobené patogeny, které jsou na ně citlivé. Většinou se používají při infekcích horních cest dýchacích, při léčbě anginy pectoris, šarlatové horečky, otitidy, sepse, syfilisu, kapavky, gastrointestinálních infekcí, infekcí močových cest atd.

Peniciliny by měly být používány pouze podle pokynů a pod dohledem lékaře. Je třeba mít na paměti, že použití nedostatečných dávek penicilinů (stejně jako jiných antibiotik) nebo příliš brzkého ukončení léčby může vést k rozvoji rezistentních kmenů mikroorganismů (to platí zejména pro přírodní peniciliny). Pokud dojde k rezistenci, pokračujte v léčbě dalšími antibiotiky.

Použití penicilinů v oftalmologii. V oftalmologii se peniciliny aplikují topicky ve formě instilací, subkonjunktiválních a intravitreálních injekcí. Peniciliny neprocházejí dobře hematoftalickou bariérou. Na pozadí zánětlivého procesu se zvyšuje jejich pronikání do vnitřních struktur oka a koncentrace v nich dosahují terapeuticky významných hodnot. Při instilaci do spojivkového vaku jsou terapeutické koncentrace penicilinů stanoveny ve stromatu rohovky, když se aplikuje lokálně, přední komora prakticky neproniká. Je-li subkonjunktivální podávání léků určeno v rohovce a vlhkosti přední komory oka, ve sklivci - koncentrace je nižší než terapeutická.

Roztoky pro topické podávání se připravují ex tempore. Penicilli se používají k léčbě a další oční onemocnění. Kromě toho se peniciliny používají k prevenci infekčních komplikací poranění očních víček a orbity, zejména když cizí těleso proniká do tkání orbity (ampicilin / klavulanát, ampicilin / sulbactam atd.).

Použití penicilinu v urologické praxi. V urologické praxi antibiotik-penicilinů jsou široce používány léky chráněné inhibitorem (použití přírodních penicilinů, stejně jako použití polosyntetických penicilinů jako léků volby je považováno za neopodstatněné vzhledem k vysoké úrovni rezistence uropatogenních kmenů.

Vedlejší účinky a toxické účinky penicilinů. Peniciliny mají nejmenší toxicitu mezi antibiotiky a široký rozsah terapeutického působení (zejména přírodního). Nejzávažnější vedlejší účinky jsou spojeny s přecitlivělostí na ně. Alergické reakce jsou pozorovány u významného počtu pacientů (podle různých zdrojů, od 1 do 10%). Peniciliny, častěji než léky z jiných farmakologických skupin, způsobují alergie na léky. U pacientů s alergickými reakcemi na peniciliny v anamnéze, s následným použitím těchto reakcí, je pozorováno u 10-15% případů. U méně než 1% lidí, u kterých se dříve nevyskytly podobné reakce, se po opakovaném podání objeví alergická reakce na penicilin.

Peniciliny mohou vyvolat alergickou reakci v jakékoliv dávce a jakékoliv dávkové formě.

Při použití penicilinů jsou možné jak alergické reakce okamžitého typu, tak i opožděné reakce. Předpokládá se, že alergická reakce na peniciliny je spojena hlavně s meziproduktem jejich metabolismu - skupinou penicilloinu. Nazývá se velký antigenní determinant a vzniká při přerušení beta-laktamového kruhu. Mezi malé antigenní determinanty penicilinu patří zejména nezměněné molekuly penicilinu, benzylpenicilátu. Jsou tvořeny in vivo, ale jsou také stanoveny v roztocích penicilinu připravených pro podávání. Předpokládá se, že časné alergické reakce na peniciliny jsou zprostředkovány hlavně IgE protilátkami proti malým antigenním determinantám, zpožděným a pozdním (kopřivka), obvykle IgE protilátkám proti velkým antigenním determinantům.

Reakce přecitlivělosti jsou způsobeny tvorbou protilátek v těle a obvykle se vyskytují několik dní po zahájení užívání penicilinu (období se může pohybovat od několika minut do několika týdnů). V některých případech se alergické reakce projevují jako kožní vyrážky, dermatitida, horečka. Ve vážnějších případech se tyto reakce projevují otoky sliznic, artritidy, artralgie, poškození ledvin a dalších poruch. Možný je anafylaktický šok, bronchospasmus, bolest břicha, otok mozku a další projevy.

Těžká alergická reakce je absolutní kontraindikací zavedení penicilinů v budoucnu. Je nezbytné, aby pacient vysvětlil, že i malé množství penicilinu, které je požíváno s jídlem nebo během kožního testu, může být pro něj smrtící.

Někdy je jediným příznakem alergické reakce na peniciliny horečka (svou povahou je konstantní, remitentní nebo přerušovaná, někdy doprovázená zimnicí). Horečka obvykle vymizí během 1–1,5 dne po vysazení léku, ale někdy může trvat několik dní.

Všechny peniciliny se vyznačují křížovou senzibilizací a zkříženými alergickými reakcemi. Přípravky obsahující penicilin, včetně kosmetiky a potravin, mohou způsobit senzibilizaci.

Peniciliny mohou způsobit různé nepříznivé a toxické účinky nealergické povahy. Patří mezi ně: požití - dráždivé, vč. glositida, stomatitida, nevolnost, průjem; s i / m podáváním - bolest, infiltrace, aseptická svalová nekróza; s úvodem - flebitida, tromboflebitida.

Možná zvýšení reflexní vzrušivosti centrálního nervového systému. Při použití vysokých dávek se mohou objevit neurotoxické účinky: halucinace, bludy, dysregulace krevního tlaku, záchvaty. Křečové záchvaty jsou pravděpodobnější u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky penicilinu a / nebo u pacientů se závažným poškozením funkce jater. Vzhledem k riziku závažných neurotoxických reakcí nelze peniciliny podávat endolyumbálně (s výjimkou sodné soli benzylpenicilinu, která se z důvodů života podává velmi pečlivě).

Při léčbě penicilinů se může vyvinout superinfekce, orální kandidóza, vagina, střevní dysbióza. Peniciliny (obvykle ampicilin) mohou způsobit průjem související s antibiotiky.

Použití ampicilinu vede k „ampicilinové“ vyrážce (u 5-10% pacientů), doprovázené svěděním, horečkou. Tento nežádoucí účinek se nejčastěji vyskytuje v 5. až 10. dni užívání velkých dávek ampicilinu u dětí s lymfadenopatií a virovými infekcemi nebo při současném užívání alopurinolu, stejně jako u téměř všech pacientů s infekční mononukleózou.

Specifické nežádoucí účinky při použití bicilinů jsou lokální infiltráty a vaskulární komplikace ve formě One syndromů (ischemie a gangréna končetin náhodnou injekcí do tepny) nebo Nicolau (plicní a cerebrální vaskulární embolie).

Při použití oxacilinu je možná hematurie, proteinurie a intersticiální nefritida. Použití anti-pelagických penicilinů (karboxypeniciliny, ureidopeniciliny) může být doprovázeno výskytem alergických reakcí, symptomů neurotoxicity, akutní intersticiální nefritidy, dysbiózy, trombocytopenie, neutropenie, leukopenie, eosinofilie. Při použití karbenicilinu je možný hemoragický syndrom. Kombinované léky obsahující kyselinu klavulanovou mohou způsobit akutní poškození jater.

Použití během těhotenství. Peniciliny procházejí placentou. I když neexistují adekvátní a přísně kontrolované studie bezpečnosti u lidí, peniciliny, vč. inhibitor, široce používaný u těhotných žen, bez komplikací.

Ve studiích na laboratorních zvířatech s peniciliny v dávkách 2-25 (pro různé peniciliny) převyšující terapeutické, nebyly zjištěny poruchy plodnosti a účinky na reprodukční funkci. Teratogenní, mutagenní, embryotoxické vlastnosti se zavedením penicilinových zvířat nebyly identifikovány.

V souladu s obecně uznávanými celosvětovými doporučeními FDA (Food and Drug Administration), které určují možnost užívání léků během těhotenství, spadají léky skupiny penicilinu o účinku na plod do kategorie FDA (studie o reprodukci na zvířatech neprokázala nepříznivý účinek léků na plod a adekvátní a účinnou léčbu). nebyly provedeny žádné přísně kontrolované studie u těhotných žen).

Při předepisování penicilinů během těhotenství je třeba (jako u jiných prostředků) vzít v úvahu trvání těhotenství. V procesu terapie je nutné přísně kontrolovat stav matky a plodu.

Použití během kojení. Peniciliny pronikají do mateřského mléka. I když nebyly zaznamenány žádné významné lidské komplikace, použití penicilinů u kojících matek může vést k senzibilizaci dětí, změnám ve střevní mikroflóře, průjmům, rozvoji kandidózy a vzniku kožní vyrážky u kojenců.

Pediatrie Při použití penicilinů u dětí nejsou specifické pediatrické problémy registrovány, je však třeba mít na paměti, že nedostatečně vyvinutá funkce ledvin u novorozenců a malých dětí může vést ke kumulaci penicilinů (a proto existuje zvýšené riziko neurotoxických účinků s rozvojem záchvatů).

Geriatrie Specifické geriatrické problémy při aplikaci penicilinů nejsou registrovány. Je však třeba mít na paměti, že u starších lidí je vyšší pravděpodobnost renální dysfunkce související s věkem, a proto může vyžadovat úpravu dávky.

Porucha funkce ledvin a jater. V případě selhání ledvin / jater je možná kumulace. Při středně závažném a závažném selhání ledvin a / nebo jater je nutná úprava dávky a zvýšení doby mezi podáním antibiotika.

Interakce penicilinů s jinými léky. Baktericidní antibiotika (včetně cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu, aminoglykosidů) mají synergický účinek, bakteriostatická antibiotika (včetně makrolidů, chloramfenikolu, linkosamidů, tetracyklinů) jsou antagonistická. Při kombinaci penicilinů, které jsou účinné proti Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa) s antikoagulancii a antitrombocytárními přípravky (potenciální riziko zvýšeného krvácení), je třeba dbát zvýšené opatrnosti. Nedoporučuje se kombinovat peniciliny s trombolytiky. V kombinaci se sulfonamidy může snížit baktericidní účinek. Perorální peniciliny mohou snížit účinnost perorálních kontraceptiv v důsledku zhoršené enterohepatické cirkulace estrogenů. Peniciliny mohou zpomalit vylučování methotrexátu z těla (inhibovat jeho tubulární sekreci). Kombinace ampicilinu s alopurinolem zvyšuje pravděpodobnost kožní vyrážky. Použití vysokých dávek draselné soli benzylpenicilinu v kombinaci s diuretiky šetřícími draslík, draslíkovými přípravky nebo inhibitory ACE zvyšuje riziko hyperkalemie. Peniciliny jsou farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy.

Vzhledem k tomu, že při dlouhodobém perorálním podávání antibiotik lze potlačit střevní mikroflóru, což vede k tvorbě vitamínů B₁, In₆, In₁₂, PP, pacienti pro prevenci hypovitaminózy, je vhodné předepsat vitaminy skupiny B.

Na závěr je třeba poznamenat, že peniciliny jsou velkou skupinou přírodních a polosyntetických antibiotik, která mají baktericidní účinek. Antibakteriální působení je spojeno se zhoršenou syntézou peptidoglykanu buněčné stěny. Účinek je způsoben inaktivací enzymu transpeptidázy, jednoho z proteinů vázajících penicilin, který se nachází na vnitřní membráně bakteriální buněčné stěny, která se podílí na pozdějších fázích jeho syntézy. Rozdíly mezi peniciliny jsou spojeny s charakteristikami jejich spektra účinku, farmakokinetickými vlastnostmi a spektrem nežádoucích účinků.

Po několik desetiletí úspěšného používání penicilinů se objevily problémy související s jejich nesprávným použitím. Profylaktické podávání penicilinů ohrožených bakteriální infekcí je tedy často nepřiměřené. Nesprávný léčebný režim - nesprávná volba dávky (příliš vysoká nebo příliš nízká) a frekvence podávání mohou vést k rozvoji vedlejších účinků, snížení účinnosti a rozvoji rezistence na léčiva.

V současné době je většina kmenů Staphylococcus spp. odolné vůči přírodním penicilinům. V posledních letech vzrostla četnost detekce rezistentních kmenů Neisseria gonorrhoeae.

Hlavní mechanismus získané rezistence na peniciliny je spojen s produkcí beta-laktamázy. K překonání získané rezistence mezi mikroorganismy byly vyvinuty sloučeniny, které mohou ireverzibilně potlačit aktivitu těchto enzymů, tzv. Tzv. inhibitory beta-laktamázy - kyselina klavulanová (klavulanát), sulbaktam a tazobaktam. Používají se k vytvoření kombinovaných (inhibitorem chráněných) penicilinů.

Je třeba mít na paměti, že volba antibakteriálního léku, včetně penicilin, by měl být způsoben především citlivostí patogenu, který ji způsobil, stejně jako nepřítomností kontraindikací k jejímu účelu.

Peniciliny jsou první antibiotika, která byla použita v klinické praxi. Navzdory různorodosti moderních antimikrobiálních látek, včetně cefalosporiny, makrolidy, fluorochinolony, peniciliny, dosud patří mezi hlavní skupiny antibakteriálních činidel používaných při léčbě infekčních onemocnění.

Otázky