Tamiflu: návod k použití, analogy a recenze, ceny v lékárnách v Rusku

Tamiflu je antivirotikum, proléčivo používané k prevenci a léčbě chřipky.

Obsahuje oseltamivir, proléčivo, které je v těle metabolizováno na karboxylát oseltamivir. Aktivní metabolit oseltamiviru kompetitivně a selektivně inhibuje neurominidázu chřipkových virů B a A, v důsledku čehož je zabráněno uvolňování nově vytvořených virů z infikovaných buněk a jejich pronikání do zdravých buněk.

Tamiflu zabraňuje rozvoji onemocnění v raném stadiu - oseltamivir karboxylát inhibuje replikaci viru a snižuje jeho patogenitu.

V roli profylaktického významně (o 92%) snižuje výskyt chřipky u lidí, kteří měli kontakt s nakaženými lidmi.

Neovlivňuje tvorbu protilátek proti viru chřipky, včetně pacientů očkovaných inaktivovanou vakcínou proti chřipce. V postexpozici a prevenci sezónní chřipky nedochází k rozvoji rezistence na léčiva.

Složení 1 kapsle Tamiflu 75 obsahuje:

• Léčivá látka: oseltamivir - 75 mg (ve formě oseltamivir fosfátu - 98,5 mg);
• Pomocné složky: mastek, povidon K30, předželatinovaný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný;
• Tělo tobolky: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý;
• Tobolky s uzávěrem: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý červený a žlutý.

Neexistují důkazy o účinnosti při léčbě jakýchkoli onemocnění způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry A a B.

Indikace pro použití

Co pomáhá Tamiflu? Podle instrukcí je lék předepsán v následujících případech:

• léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
• prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
• prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Návod k použití Tamiflu 75 mg, dávkování

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat Tamiflu ve formě prášku, aby připravili suspenzi pro perorální podání.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Pro léčbu chřipky se používají standardní dávky Tamiflu 75 mg podle návodu:

• Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 1 kapsle léku 2x denně - 5 dní. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.
• Děti ve věku od 8 let s tělesnou hmotností nad 40 kg, které jsou schopny polykat tobolky - 1 tobolka 2x denně po dobu 5 dnů.

Pro profylaktické účely doporučují návod k použití následující dávky:

• Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 1 tobolka Tamiflu 75 mg 1 krát denně po dobu nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů.
• Děti ve věku 8 let a starší s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg - 1 kapsle 75 mg 1krát denně.

Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Zvláštní pokyny

Pacienti s poruchou funkce jater s mírnou a střední závažností, pacienti s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min), stejně jako starší pacienti, není nutná úprava dávky.

Při clearance kreatininu 10–30 ml / min je nutné dávku Tamiflu snížit na 75 mg jednou denně každý den po dobu 5 dnů (během léčby).

Při prevenci chřipky u pacientů s clearance kreatininu 10–30 ml / min snižte dávku na 30 mg denně ve formě suspenze nebo přeneste pacienta na léčbu každý druhý den v dávce 75 mg denně.

Vedlejší účinky

Instrukce upozorňuje na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepsání přípravku Tamiflu: t

• nevolnost, zvracení (obvykle při užívání vysokých dávek nebo v prvních dnech léčby), nespavost, závratě;
• vzácně - průjem, slabost, únava, bolesti hlavy, kongesce nosu, bolest v krku, kašel, bolest břicha.

Kontraindikace

Tamiflu je kontraindikován v následujících případech: t

• individuální nesnášenlivost složek léčiva;
• těžké selhání ledvin;
• věku dětí do 1 roku.

• během těhotenství a kojení.

Předávkování

V případě předávkování je možné zvýšit nebo vyvolat nežádoucí účinky. Symptomatická léčba.

Analogové Tamiflu, cena v lékárnách

V případě potřeby můžete Tamiflu 75mg nahradit protějškem pro léčebné účinky - to jsou drogy:

Výběr analogů je důležité pochopit, že pokyny pro použití Tamiflu, ceny a recenze léků podobných akcí neplatí. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v ruských lékárnách: Tamiflu tobolky 75 mg 10 ks. - od 1210 do 1321 rublů, podle 728 lékáren.

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti prášku - 2 roky, tobolky - 7 let. Podmínky prodeje z lékáren - předpis.

Co říkají recenze?

Podle recenzí lékařů, Tamiflu účinně působí na chřipkové viry - pacienti si všimnou, že si s lékem užívají mnohem méně a snadněji. V některých případech existují vedlejší účinky, z nichž nejčastější jsou nevolnost a průjem (hlavně u dětí).

Většina matek je spokojena s účinkem léku při jeho předepisování dětem. V mnoha případech vám rychlost přípravku Prem Tamiflu jako preventivního opatření před nástupem do mateřské školy nebo školy umožní vyhnout se infekci vašeho viru virem chřipky.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Lék může být současně předepisován pacientům s antipyretiky na bázi paracetamolu a analgetik. Při této lékové interakci nebyly pozorovány žádné závažné vedlejší účinky a negativní reakce těla.

Tamiflu by neměl být kombinován s enterosorbenty nebo antacidními léky, jako je tomu v tomto případě, terapeutický účinek oseltamiviru je významně snížen.

V klinických studiích nebyly zjištěny žádné vedlejší účinky a léze na těle, když byly tobolky Tamiflu kombinovány s léky, jako jsou thiazidová diuretika, blokátory histaminových H2-receptorů, xantiny, narkotická analgetika, kortikosteroidy, penicilinová antibiotika, cefalosporiny, azithromycin, I, I, používám a používám, používám stejné programy, používám I-azitromycin, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I.

Tamiflu tobolky - oficiální návod k použití

Registrační číslo:

№ П N012090 / 01 ze dne 15. července 2005
Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Chemický racionální název:

Ethylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) cyklohexen-1-karboxylové kyseliny, fosfát

Forma dávkování

Složení

Jedna kapsle obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(ve formě oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
pomocné látky:
předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný

Popis

Kapsle

Tvrdé želatinové kapsle, velikost 2. Tělo - šedé, neprůhledné; čepice - světle žlutá, neprůhledná. Obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek. „Roche“ se aplikuje na tělo kapsle, „75 mg“ se aplikuje na víčko.

Farmakoterapeutická skupina

Kód ATX [J05AH02]

Farmakologický účinek

Mechanismus působení

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu chřipkových virů typu A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.

Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace jsou nutné k potlačení enzymové aktivity o 50% (IC₅₀), jsou umístěny na dolní hranici nanomolárního rozsahu.

Účinnost

Bylo prokázáno, že přípravek Tamiflu je účinný při prevenci a léčbě chřipky u dospívajících (≥ 12 let), dospělých, starších osob a léčby chřipky u dětí starších 1 roku. Při zahájení léčby nejpozději 40 hodin po objevení prvních příznaků chřipky Tamiflu významně zkracuje období klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky vyžadujících antibiotika (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a zmenšuje plochu pod křivkou "virové titry - čas."

Tamiflu významně (o 92%) užívá k profylaxi významně (92%) významně snižuje výskyt chřipky u lidí v kontaktu, snižuje frekvenci uvolňování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, včetně tvorby protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Během cirkulace viru chřipky u populace byla provedena jedna dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u dětí ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3), kteří měli horečku (> 100 F) a jeden z respiračních symptomů (kašel). nebo akutní rýmou). V této studii bylo 67% pacientů infikováno virem A a 33% pacientů bylo infikováno virem B. Léčba přípravkem Tamiflu, která začala 48 hodin po nástupu symptomů, významně snížila dobu trvání onemocnění o 35,8 hodin ve srovnání s placebem. Trvání nemoci bylo definováno jako časové období potřebné ke snížení kašle, rýmy, vyřešení horečky a návratu k normální a normální aktivitě. Podíl pediatrických pacientů, u kterých se vyvinula akutní otitis media a kteří užívali přípravek Tamiflu, se snížil o 40% ve srovnání s placebem. Děti, které dostávaly přípravek Tamiflu, se vrátily k normální a normální aktivitě téměř o 2 dny dříve než děti, které dostávaly placebo.

Odolnost vůči viru

Podle aktuálně dostupných údajů není při užívání přípravku Tamiflu pro účely postkontaktu (7 dní) a sezónní (42 dnů) zabráněno rezistenci na léky proti chřipce.

Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivir karboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%, k vyloučení rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu dochází bez zhoršení klinického stavu pacientů.

Frekvence rezistence klinických izolátů viru chřipky A nepřesahuje 1,5%. Mezi klinickými izoláty viru chřipky nebyly nalezeny žádné rezistentní kmeny.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a účinkem jaterních esteráz je vysoce přeměněn na aktivní metabolit. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut, dosahují téměř maximální hladiny 2-3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) převyšují koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiva, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.

Distribuce

U lidí je průměrný distribuční objem (V)_ssAktivní metabolit je přibližně 23 litrů.

Jak ukázaly experimenty na fretkách, potkanech a králících, aktivní metabolit dosahuje všech hlavních míst chřipkové infekce. V těchto experimentech byl po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru detekován jeho aktivní metabolit v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na proteiny lidské plazmy je nevýznamná (asi 3%). Vazba proléčiv na lidské plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.

Metabolismus

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Odstranění

Absorbovaný oseltamivir se vylučuje převážně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6-10 hodin.

Aktivní metabolit je zcela vylučován (> 99%) renálním vylučováním. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. S výkaly se vylučuje méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách

Pacienti s poškozením ledvin

Při předepsání přípravku Tamiflu je 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm renálního poškození pod křivkou „plazmatická koncentrace aktivního metabolitu - doba“ (AUC) nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin.

Pacienti s poškozením jater

Experimenty in vitro ukázaly, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.

Starší pacienti

U starších pacientů (65 - 78 let) byl AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek přípravku Tamiflu. Eliminační poločas léku u starších osob se významně nelišil od poločasu u mladších pacientů v dospělém věku. S ohledem na údaje o AUC léku a snášenlivosti, pacienti se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Děti

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla sledována u dětí od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku a v klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3–12 let. U malých dětí bylo vylučování prokurzoru a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC ve srovnání se specifickou dávkou. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

Indikace

• Léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku.
• Prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů).
• Prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Kontraindikace

Přecitlivělost na oseltamivir fosfát nebo na kteroukoli složku léčiva.

Chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, clearance kreatininu 10 ml / min).

Použití v průběhu březosti a laktace

U laktujících potkanů ​​vstupuje do mléka mléko oseltamivir a aktivní metabolit. Není známo, zda dochází k vylučování oseltamiviru nebo aktivního metabolitu mlékem u lidí. Extrapolace údajů získaných u zvířat však naznačuje, že jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg / den a 0,3 mg / den.

V současné době nejsou údaje o užívání léku u těhotných žen dostačující k posouzení teratogenního nebo fetotoxického účinku fosfátu fosfátového oseltamiviru.

S ohledem na tuto skutečnost by měl být přípravek Tamiflu předáván během těhotenství nebo kojení pouze tehdy, pokud možné přínosy jeho užívání převyšují potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Dávkování a podávání

Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba

Léčba by měla začít první nebo druhý den nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a mládež ≥ 12 let. Doporučený dávkovací režim Tamiflu - jedna tobolka 75 mg 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti> 40 kg nebo ≥ 8 let, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu, přičemž užívají jednu tobolku 75 mg dvakrát denně, jako alternativu k doporučené dávce suspenze Tamiflu (viz níže).

Děti ≥ 1 rok. Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t
Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t

Tělesná hmotnost

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

Tamiflu - návod, cena, analogie a zpětná vazba k aplikaci

Tamiflu je antivirotikum používané k prevenci a léčbě chřipky.

Účinná látka - Oseltamivir (Oseltamyvir).

Účinná složka Tamiflu je proléčivo silného selektivního inhibitoru enzymů třídy neuraminidázy chřipkového viru. Virové neuraminidázy jsou velmi důležité pro uvolňování nových virových částic z infikovaných buněk a další šíření viru v těle.

Užívání přípravku Tamiflu značně usnadňuje průběh onemocnění, zkracuje dobu průtoku, snižuje možnost bronchitidy, sinusitidy, otitis nebo pneumonie pro preventivní účely.

Klinické studie ukázaly, že u dětí mladších 12 let se doba trvání onemocnění průměrně snižuje o 2 dny. Potvrzené případy vzniku lékové rezistence nebyly registrovány.

• 1 30 mg tobolka obsahuje oseltamivir 30 mg ve formě oseltamivir fosfátu 39,4 mg
• 1 45 mg tobolka obsahuje oseltamivir 45 mg ve formě oseltamivir fosfátu 59,1 mg
• 75 mg tobolka obsahuje oseltamivir 75 mg ve formě oseltamivir fosfátu 98,5 mg.
• excipienty: kukuřičný škrob, povidon K 30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný;
• shell - tobolky po 30 mg: želatina, červená oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171)
• 45 mg tobolky: želatina, oxid železitý černý (E172), oxid titaničitý (E 171)
• 75 mg tobolky: želatina, červený oxid železitý (E172), žlutý oxid železitý (E172), černý oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E 171), tiskařská barva.

Rychlý přechod na stránce

Cena v lékárnách

Informace o ceně Tamiflu v lékárnách v Moskvě a Rusku jsou převzaty z těchto internetových lékáren a mohou se mírně lišit od ceny ve vašem regionu.

Můžete si koupit lék v lékárnách v Moskvě za cenu: Tamiflu 75 mg 10 kapslí - od 1197 do 1284 rublů, Tamiflu prášek pro přípravu suspenzí 30 g - od 1124 do 1199 rublů.

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti prášku - 2 roky, tobolky - 7 let.

Podmínky prodeje z lékáren - předpis.

Seznam analogů je uveden níže.

Co pomáhá Tamiflu?

Lék Tamiflu předepsaný pro léčbu chřipky u dětí ve věku 1 roku a dospělých.

Kromě toho se tento lék používá k prevenci chřipky u dospělých a dětí ve věku od 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve velkých produkčních týmech, vojenských jednotkách, oslabených pacientech) au dětí od 1 roku.

Užívání této drogy nenahrazuje očkování proti chřipce.

Návod k použití Tamiflu dávka a pravidla

Lék lze užívat s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. U některých lidí se snáší snášenlivost, pokud se užívá během jídla.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Doporučené dávkování přípravku Tamiflu pro dospělé pro dospělé je 75 mg / 2 krát denně. Zvýšení dávky nezvyšuje účinek léčiva.

Děti ve věku 1 a starší doporučují prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání nebo tobolky po 30 mg a 45 mg (pro děti od 2 let).

Dávkování přípravku Tamiflu pro děti v závislosti na hmotnosti dítěte: t

• méně než nebo rovno 15 kg - 30 mg / 2 krát denně;
• více než 15-23 kg - 45 mg / 2 krát denně;
• více než 23-40 kg - 60 mg / 2 krát denně;
• více než 40 kg - 75 mg / 2 krát denně.

Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.

Použití přípravku Tamiflu k prevenci by mělo začít nejpozději první 2 dny po kontaktu s infikovanou osobou a pokračovat v užívání léku po dobu nejméně 10 dnů.

Během epidemie sezónní chřipky je průběh užívání léku 6 týdnů. Přípravek Tamiflu se užívá ve stejných dávkách jako při léčbě, ale ne ve dvou, ale jednou denně. Preventivní činnost pokračuje při užívání léku.

Je to důležité

Lidé s jaterní nedostatečností mírné a střední závažnosti, s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min), stejně jako starší lidé nepotřebují úpravu dávky.

Při clearance kreatininu 10–30 ml / min je nutné snížit dávku na 75 mg / jednou denně, každý den po dobu 5 dnů (během léčby). Při prevenci chřipky u pacientů s clearance kreatininu 10–30 ml / min snižte dávku na 30 mg denně ve formě suspenze nebo ji převeďte na léčivo každý druhý den v dávce 75 mg denně.

Funkce aplikace

Před použitím léku si přečtěte části návodu k použití kontraindikací, možných nežádoucích účinků a dalších důležitých informací.

Nežádoucí účinky Tamiflu

Návod k použití upozorňuje na možnost vzniku vedlejších účinků léku Tamiflu:

• Bolest břicha, průjem;
• Bronchitida;
• Bolesti hlavy;
• Závratě;
• Kašel;
• Slabost, poruchy spánku;
• Infekce horních cest dýchacích;
• Bolesti různé lokalizace;
• Dyspepsie;
• Rhinorea.

Při užívání přípravku Tamiflu se u dospělých nejčastěji vyvíjí zvracení a nevolnost (zpravidla po první dávce jsou přestupky dočasné a obvykle nevyžadují vysazení léků).

U dětí se často vyvine zvracení, je také možné vyvinout dermatitidu, průjem, bolest břicha, nevolnost, krvácení z nosu, poruchy sluchu, zánět spojivek, astma (včetně exacerbace), akutní otitis media, pneumonii, bronchitidu, sinusitidu, lymfadenopatii.

Během postmarketingového sledování bylo zjištěno, že přípravek Tamiflu může způsobit následující nežádoucí účinky: t

• Gastrointestinální trakt: vzácně - gastrointestinální krvácení;
• Neuropsychická koule: vývoj záchvatů a delirium (včetně poruchy vědomí, dezorientace v prostoru a čase, agitace, abnormálního chování, halucinací, deliriu, úzkosti, noci noční můry). Život ohrožující akce byly zřídka následovány;
• Játra: velmi vzácně - zvýšené jaterní enzymy, hepatitida;
• Kožní a podkožní tkáň: vzácně - reakce přecitlivělosti: kopřivka, ekzém, dermatitida, kožní vyrážka; velmi vzácně, erythema multiforme, toxická epidermální nekrolýza a Stevens-Johnsonův syndrom, angioedém, anafylaktoidní a anafylaktické reakce.

Kontraindikace

Tamiflu je kontraindikován u následujících onemocnění nebo stavů:

• Chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, CC ≤ 10 ml / min);
• Přecitlivělost na léčivo.

Buďte opatrný při předepisování během těhotenství a kojení (kojení).

Předávkování

V případě předávkování je možný stav nežádoucích účinků. Může se objevit nevolnost, závratě a zvracení. V případě předávkování je nutné přestat užívat lék a vyvolat symptomatickou léčbu.

Tamiflu analogový seznam

Pokud je to nutné, nahradit lék, možná dvě možnosti - volba jiného léku se stejnou účinnou látkou nebo lékem s podobným účinkem, ale jinou účinnou látkou.

Analógy Tamiflu, seznam léků:

Zvolte si náhradu, je důležité si uvědomit, že cena, návod k použití a recenze Tamiflu se nevztahují na analogy. Před výměnou je nutné získat souhlas ošetřujícího lékaře a ne nahradit samotný lék.

Recenze Tamiflu pro děti jsou dobré, a to jak v terapeutické, tak i profylaktické účely. Někteří pijí v průběhu léku pro profylaxi před odesláním dítěte do školy nebo mateřské školy.

Zvláštní informace pro zdravotníky

Interakce

Podle farmakologických a farmakokinetických studií jsou klinicky významné lékové interakce nepravděpodobné.

Farmakokinetické interakce mezi oseltamivirem, jeho hlavním metabolitem nebyly zjištěny při současném užívání s paracetamolem, kyselinou acetylsalicylovou, cimetidinem nebo antacidy (hydroxidem hořečnatým a hydroxidem hlinitým, uhličitanem vápenatým).

Zvláštní pokyny

Během užívání přípravku Tamiflu se doporučuje, aby se pečlivě sledovalo chování pacientů, aby se včas zjistily příznaky abnormálního chování.

Účinnost léčiva pro jiné nemoci (s výjimkou chřipky A a B) nebyla stanovena.

Jedna láhev Tamiflu ve formě prášku obsahuje 25,713 g sorbitolu. Při předepisování léčiva v dávce 45 mg dvakrát denně se do těla pacienta podává 2,6 g sorbitolu. Toto množství sorbitolu překračuje denní dávku povolenou pro pacienty s vrozenou intolerancí fruktózy.

Připravená suspenze může být skladována po dobu 10 dnů při teplotě nepřesahující 25 ° C nebo po dobu 17 dnů při teplotě + 2... +8 ° C.

Tamiflu

Indikace pro použití

Možné analogy (náhražky)

Aktivní složka, skupina

Forma dávkování

Kontraindikace

Přecitlivělost na kteroukoli složku tobolek Tamiflu, CRF (CC méně než 10 ml / min), selhání jater. Dětský věk, těhotenství, kojení.

Jak aplikovat: dávkování a léčba

Uvnitř, bez ohledu na jídlo. Pro léčbu by měl být přípravek Tamiflu zahájen nejpozději 2 dny od vzniku příznaků onemocnění, a to v dávce 75 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Pro prevenci chřipky typu A a B jsou dospělí předepsáni ústy, 75 mg 1-2 krát denně po dobu 6 týdnů (během epidemie chřipky). Maximální dávka pro dospělé je 150 mg / den.

U pacientů s CC nižším než 30 ml / min je dávka snížena na 75 mg Tamiflu 1krát denně po dobu 5 dnů, s CC méně než 10 ml / min, nejsou žádné údaje o použití.

U pacientů s jaterní nedostatečností nebyla bezpečnost a účinnost oseltamiviru stanovena.

Farmakologický účinek

Antivirové činidlo je proléčivo, aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát) selektivně inhibuje neuraminidázu typu A a B chřipkového viru, což je glykoprotein, který katalyzuje štěpení vazby mezi terminální kyselinou sialovou a cukrem, čímž přispívá k šíření viru v dýchacích cestách (viriony opouštějí infikovaný organismus). pronikání do epitelových buněk dýchacího traktu, zabraňující inaktivaci viru epiteliálním hlenem). Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky a kompetitivně inhibuje neuraminidázu viru. Účinná látka Tamiflu inhibuje růst viru chřipky in vitro a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo. Snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Neovlivňuje produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce. Frekvence rezistence klinických izolátů viru je 2%.

Vedlejší účinky

Nevolnost, zvracení (obvykle při užívání vysokých dávek nebo v prvních dnech léčby), nespavost, závratě; vzácně - průjem, slabost, únava, bolesti hlavy, kongesce nosu, bolest v krku, kašel, bolest břicha.

Zvláštní pokyny

Léčba přípravkem Tamiflu by měla být zahájena do 48 hodin po nástupu příznaků chřipky.

Interakce

Léky blokující tubulární sekreci zvyšují koncentraci aktivního metabolitu Tamiflu 2-3krát (v důsledku inhibice procesu aktivní tubulární sekrece v ledvinách), která však nevyžaduje úpravu dávky.

Otázky, odpovědi, recenze na lék Tamiflu

Poskytnuté informace jsou určeny pro zdravotnické a farmaceutické pracovníky. Nejpřesnější informace o přípravku jsou uvedeny v pokynech přiložených k obalu výrobcem. Žádné informace zveřejněné na této nebo jiné stránce našich stránek nemohou sloužit jako náhrada za osobní odvolání odborníka.

TAMIFLU

Tvrdé želatinové tobolky, velikost №2, tělo šedé, neprůhledné, víčko světle žluté, neprůhledné; s nápisem "ROCHE" (v pouzdře) a "75 mg" (na víčku) ve světle modré barvě; obsah tobolek je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

Složení obalu kapsle: želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); víčko - želatina, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žlutý (E172), oxid titaničitý (E171).
Složení inkoustu pro tisk na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarmu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Poznámka: po 5 letech skladování léku se mohou objevit známky stárnutí kapslí, které mohou vést k jejich zvýšené křehkosti nebo jiným fyzickým poruchám, které neovlivňují účinnost nebo bezpečnost léčiva.

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření. viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Koncentrace OK potřebná pro inhibici neuraminidázy o 50% (IC₅₀) je 0,1–1,3 nM pro virus chřipky A a 2,6 nM pro virus chřipky B. Medián hodnot IC₅₀ pro virus chřipky B je mírně vyšší a je 8,5 nM.

Ve provedených studiích neovlivnil přípravek Tamiflu tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Studie přirozené chřipkové infekce

V klinických studiích prováděných během sezónní chřipkové infekce pacienti začali užívat přípravek Tamiflu nejpozději do 40 hodin po prvních příznacích chřipkové infekce. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% pacientů s virem chřipky B. Tamiflu významně zkrátil dobu klinických projevů chřipkové infekce (po dobu 32 hodin). U pacientů s potvrzenou diagnózou chřipky, kteří užívali přípravek Tamiflu, byla závažnost onemocnění vyjádřená jako plocha pod křivkou pro kumulativní index symptomů o 38% nižší ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. U mladých pacientů bez průvodních onemocnění navíc Tamiflu snížil výskyt komplikací chřipky přibližně o 50%, což vyžaduje použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, otitis media). Byly získány jasné důkazy o účinnosti léčiva s ohledem na sekundární kritéria účinnosti související s antivirovou aktivitou: Tamiflu způsobil jak zkrácení doby vylučování viru, tak pokles v oblasti pod křivkou „virového času titru“.

Údaje získané ve studii o léčbě přípravkem Tamiflu u pacientů ve stáří a stáří ukazují, že užívání přípravku Tamiflu v dávce 75 mg 2krát denně po dobu 5 dnů bylo doprovázeno klinicky významným poklesem mediánu období klinických projevů chřipkové infekce, podobně jako u dospělých pacientů. věku však rozdíly nedosáhly statistické významnosti. V jiné studii pacienti s chřipkou starší 13 let, kteří měli současně chronická onemocnění kardiovaskulárního a / nebo respiračního systému, dostávali přípravek Tamiflu ve stejném dávkovacím režimu nebo placebu. Mezi mediánem období před snížením klinických projevů chřipkové infekce ve skupinách Tamiflu a placeba nebyly žádné rozdíly, nicméně doba vzestupu teploty při užívání přípravku Tamiflu se snížila přibližně o 1 den. Podíl pacientů uvolňujících virus ve 2. a 4. den se významně snížil. Profil bezpečnosti přípravku Tamiflu u rizikových pacientů se nelišil od profilu u obecné populace dospělých pacientů.

Léčba chřipky u dětí

Děti ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3 let), které měly horečku (≥ 37,8 ° C) a jeden ze symptomů dýchacího systému (kašel nebo rýma) během oběhu viru chřipky u populace, měly dvojitě slepé placebo řízené studie. 67% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 33% pacientů s virem chřipky B. Léčivo Tamiflu (když bylo užito nejpozději 48 hodin po vzniku prvních příznaků chřipkové infekce) významně snížilo dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin) ve srovnání s placebem. Trvání onemocnění bylo definováno jako doba k zastavení kašle, kongesce nosu, vymizení horečky a návratu k normální aktivitě. Ve skupině dětí léčených přípravkem Tamiflu byla incidence akutního otitis media snížena o 40% ve srovnání se skupinou s placebem. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu ve srovnání se skupinou s placebem, došlo téměř 2 dny dříve k návratu a návratu k normální činnosti.

Další studie zahrnovala děti ve věku 6–12 let trpící bronchiálním astmatem; 53,6% pacientů mělo sérologicky a / nebo kulturně potvrzenou chřipkovou infekci. Medián trvání onemocnění ve skupině pacientů léčených přípravkem Tamiflu se významně nesnížil. Ale v posledních 6 dnech léčby přípravkem Tamiflu byl vynucený výdechový objem za 1 sekundu (FEV)₁) o 10,8% ve srovnání s 4,7% u pacientů užívajících placebo (p = 0,0148).

Prevence chřipky u dospělých a dospívajících

Profylaktická účinnost Tamiflu u přírodních chřipkových infekcí A a B byla prokázána ve 3 samostatných klinických studiích fáze III. Asi 1% nemocných onemocnělo užíváním Tamiflu chřipky Tamiflu také významně snížilo frekvenci vylučování viru z dýchacích cest a zabránilo přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Dospělí a adolescenti, kteří byli v kontaktu s nemocným členem rodiny, začali užívat Tamiflu do dvou dnů po nástupu příznaků chřipky u členů rodiny a pokračovali po dobu 7 dnů, což značně snížilo výskyt případů chřipky kontaktováním lidí o 92%.

U neočkovaných a obecně zdravých dospělých ve věku 18–65 let užívání Tamiflu během epidemie chřipky významně snížilo výskyt chřipky (o 76%). Pacienti užívali lék 42 dní.

Starší a staří lidé, kteří byli v pečovatelských domech, z nichž 80% bylo očkováno před sezónou, kdy byla studie prováděna, Tamiflu významně snížili výskyt chřipky o 92%. Ve stejné studii významně snížil Tamiflu (o 86%) četnost komplikací chřipky: bronchitida, pneumonie, sinusitida. Pacienti užívali lék 42 dní.

Prevence chřipky u dětí

Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu při infekci přirozenou chřipkou byla prokázána ve studii dětí ve věku od 1 do 12 let po kontaktu s nemocným členem rodiny nebo s někým z trvalého prostředí. Hlavním parametrem účinnosti byla četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu / prášek k přípravě suspenze pro perorální podání / v dávce 30 až 75 mg 1krát / den po dobu 10 dnů a původně neuvolňovaly virus, se frekvence laboratorně potvrzené chřipky snížila na 4% (2/47). ve srovnání s 21% (15/70) ve skupině s placebem.

Prevence chřipky u imunokompromitovaných jedinců

U imunokompromitovaných jedinců se sezónní chřipkovou infekcí av nepřítomnosti uvolnění viru zpočátku profylaktické užívání přípravku Tamiflu snížilo četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce, doprovázené klinickými příznaky, na 0,4% (1/232) ve srovnání s 3% (7/231). placebo. Laboratorně potvrzená chřipková infekce, doprovázená klinickými příznaky, byla diagnostikována při perorální teplotě vyšší než 37,2 ° C, kašli a / nebo akutní rinitidě (všechny byly registrovány ve stejný den při užívání léku / placeba), stejně jako pozitivní výsledek. řetězcové reakce polymerázy transkriptázy pro RNA chřipkového viru.

Riziko chřipkových virů se sníženou citlivostí nebo rezistencí na léčivo bylo studováno v klinických studiích sponzorovaných společností Roche. U všech pacientů s OK-rezistentním virem měl nosič dočasný charakter, neovlivnil eliminaci viru a nezpůsobil zhoršení klinického stavu.

Tamiflu® (Tamiflu®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Farmakologický účinek

Dávkování a podávání

Uvnitř, při jídle nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat kapsli, mohou také léčit Tamiflu® v dávkové formě jako prášek pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání, nebo jsou-li známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy), otevřete kapsli a vyprázdněte její obsah v malém množství (max. 1 lžička). ) vhodný slazený potravinový výrobek (čokoládový sirup s normálním nebo žádným obsahem cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, krémová mouka) sušené mléko s cukrem, jablkem nebo jogurtem), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs. Podrobná doporučení jsou uvedena v části Extrusivní příprava suspenze Tamiflu®.

Standardní dávkovací režim

Léčba. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které jsou schopny polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu užitím 1 tobolky. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg (pro děti od 2 let). Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz Tamiflu® prášek pro léčebné instrukce pro přípravu perorální suspenze 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg tobolek.

Prevence. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacienty.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 1krát denně uvnitř nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg jednou denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat profylaktickou léčbu s 1 tobolkou. 75 mg 1krát denně.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg. Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz návod k podávání přípravku Tamiflu® pro přípravu suspenze pro perorální podání 12 mg / ml nebo uzávěrů. 30 a 45 mg. Možná dočasná příprava suspenze s použitím 75 mg tobolek (viz Extamporální příprava suspenze Tamiflu®).

Dávkování ve zvláštních případech

Pacienti s poškozením ledvin, léčba. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně po dobu 5 dnů.

Pacienti na stálé hemodialýze, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg, mohou být užíváni před dialýzou, pokud se příznaky chřipky objeví během 48 hodin mezi dialyzačními sezeními. Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® po každé dialýze užíván v dávce 30 mg. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před začátkem dialýzy, poté 30 mg každých 5 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny").

Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením ledvin, prevence. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně. Pacienti s trvalou hemodialýzou, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg mohou být užíváni před začátkem dialýzy (1. zasedání). Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® užíván po 30 mg každé následující liché dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, pak 30 mg každých 7 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením jater. Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není nutná. Bezpečnost a farmakokinetika přípravku Tamiflu ® u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebyla studována.

Pacienti staršího a senilního věku. Úprava dávky pro prevenci nebo léčbu chřipky není nutná.

Pacienti s oslabenou imunitou (po transplantaci). Pro sezónní prevenci chřipky u imunokompromitovaných pacientů ve věku ≥ 1 rok - po dobu 12 týdnů není nutná úprava dávky (viz Dávkování a způsob podání).

Děti Přípravek Tamiflu ® by neměl být podáván dětem mladším než 1 rok.

Tepelná úprava suspenze Tamiflu®

V případech, kdy se u dospělých, dospívajících a dětí vyskytnou problémy s polykáním tobolek a přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro perorální suspenzi nebo pokud jsou známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy) a nalijte její obsah do malého množství (max. 1 lžička) vhodného slazeného potravinářského produktu (viz výše), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Pokud pacienti potřebují dávku 75 mg, je třeba postupovat podle následujících pokynů: t

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Přidejte malé množství (ne více než 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu (aby se skryla hořká chuť) a dobře promíchejte.

3. Směs důkladně promíchejte a ihned po přípravě vypijte. Zůstane-li v nádobě malé množství směsi, opláchněte nádobu malým množstvím vody a vypijte zbývající směs.

Pokud pacienti potřebují dávky 30-60 mg, pak pro správné dávkování musíte postupovat podle následujících pokynů:

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Do prášku přidejte 5 ml vody pomocí injekční stříkačky se štítky ukazující množství shromážděné kapaliny. Důkladně promíchejte po dobu 2 minut.

3. Naplňte injekční stříkačkou požadované množství směsi z nádrže podle níže uvedené tabulky.

TAMIFLU

Lék: TAMIFLU
Účinná látka: oseltamivir
ATC kód: J05AH02
Cfg: antivirotikum
Reg. číslo: P №012090 / 01
Datum registrace: 15/05/05
Vlastník reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DÁVKOVÁ FORMA, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle jsou tvrdé, želatinové, velikost 2; tělo neprůhledné, šedé, s nápisem "Roche"; víko je neprůhledné, světle žluté barvy s nápisem "75 mg"; obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podávání ve formě granulí, od bílé po světle žlutou barvu, s ovocnou vůní; shlukování je povoleno. Po rekonstituci vytvoří neprůhlednou suspenzi bílé až světle žluté.

Pomocné látky: sorbitol, oxid titaničitý, benzoát sodný, xanthanová guma, citrát monosodný, sacharin sodný, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* v hotové suspenzi (po naředění ve vodě) obsahuje oseltamivir 12 mg / ml

30 g - lahve z hnědého skla (1) doplněné dávkovací stříkačkou a odměrkou - kartony.

Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití.

FARMAKOLOGICKÉ AKCE

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla.

Tamiflu významně zkracuje dobu klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky, které vyžadují použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a redukuje oblast pod křivkou "titrů virů"..

U dětí ve věku 1-12 let Tamiflu významně snižuje dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin), frekvenci akutního otitis media. Obnovení a návrat k normální činnosti nastává téměř o dva dny dříve.

Tamiflu významně (o 92%) užívaný k profylaxi významně snižuje výskyt chřipky u osob v kontaktu, 76% snižuje frekvenci výskytu klinicky prokázané chřipky během vypuknutí onemocnění, snižuje frekvenci vylučování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

U dětí od 1 roku do 12 let profylaktické podávání přípravku Tamiflu snižuje četnost laboratorně potvrzené chřipky z 24% na 4%.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Při užívání přípravku Tamiflu za účelem prevence (7 dnů), prevence kontaktu v rodině (10 dnů) a sezónní prevence (42 dnů) nebyly zaznamenány žádné případy rezistence na léčiva.

U dospělých pacientů / mladistvých byla rezistence na oseltamivir zjištěna v 0,32% případů (4/1245) s použitím fenotypizace av 0,4% případů (5/1245) s použitím fenotypizace a genotypizace au dětí ve věku od 1 do 12 let ve 4,1%. (19/464) a 5,4% (25/464) případů. Všichni pacienti měli dočasný transport viru rezistentního na OS. To neovlivnilo eliminaci viru.

Bylo nalezeno několik různých mutací specifických pro subtyp viru neuraminidázy. Stupeň desenzibilizace závisel na typu mutace, takže s mutací I222V v N1 se citlivost snížila 2krát a s R292K v N2 - o 30 000 krát. Nebyly zjištěny žádné mutace, které snižují citlivost viru chřipky neuraminidázy in vitro.

U pacientů léčených oseltamivirem byly registrované mutace neuraminidázy N1 (včetně virů H5N1), vedoucí k rezistenci / snížené citlivosti na OS, H274Y, N294S (1 případ), E119V (1 případ), R292K (1 případ) a mutace neuraminidázy N2 - N294S (1 případ) a SASG245-248del (1 případ). V jednom případě byla detekována mutace G402S viru chřipky B, což má za následek 4násobné snížení citlivosti a v jednom případě mutaci D198N s 10násobným snížením citlivosti u dítěte s imunodeficiencí. Viry s rezistentním genotypem neuraminidázy se liší v různých stupních rezistence od přirozeného kmene. Viry s mutací R292 K v N2 u zvířat (myši a fretky) jsou mnohem méně infekční, patogenní a nakažlivé než viry s mutací E119V v N2 a D198N v B a mírně se liší od přirozeného kmene. Viry s mutací H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímají mezilehlou pozici.

FARMACOKINETIKA

Po užití léku uvnitř oseltamivir fosfátu se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu a působením jaterních a střevních esteráz převážně biotransformovaných na aktivní metabolit. Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě se stanoví do 30 minut po perorálním užití přípravku Tamiflu, C_max je dosaženo za 2-3 hodiny a významně (více než 20 krát) převyšuje koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Koncentrace proléčiva i aktivního metabolitu v plazmě je úměrná dávce a nezávisí na příjmu potravy.

U lidí je průměrný V_d Aktivní metabolit je přibližně 23 litrů.

Po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru byl jeho aktivní metabolit nalezen v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (asi 3%). Vazba plazmatického proteinového proléčiva je 42% (což není dostatečné k vyvolání existující interakce s lékem).

Oseltamivir fosfát je vysoce biotransformován na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Oseltamivir se vstřebává hlavně (> 90%) jako aktivní metabolit ledvinami. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. T_1/2 aktivní metabolit je 6–10 hodin, renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno vylučováním kanalikulárních buněk. S výkaly se vylučuje méně než 20% léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Porucha funkce ledvin. Při předepisování přípravku Tamiflu pacientům s různým stupněm poškození ledvin jsou hodnoty AUC nepřímo úměrné poklesu funkce ledvin.

Jaterní dysfunkce. In vitro u pacientů s patologií jater nebyl pozorován signifikantní nárůst AUC oseltamivir fosfátu ani snížení AUC jeho aktivního metabolitu.

Starší pacienti. U pacientů senilního věku (65-78 let) byla expozice aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu. T_1/2 u starších pacientů se významně nelišil od mladších pacientů. Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Děti U malých dětí dochází k eliminaci proléčiva a aktivního metabolitu rychleji než u dospělých, což vede ke snížení AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg poskytuje stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, což je dosaženo u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolek (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

INDIKACE

- léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;

- prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);

- prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

REŽIM DÁVKOVÁNÍ

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba by měla začít nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a adolescenti ve věku 12 let a starší, lék je předepsán 75 mg (tobolky nebo suspenze) 2x denně denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti ve věku 8 let a starší nebo vážící více než 40 kg, které mohou polykat tobolky, mohou být také předány přípravku Tamiflu ve formě tobolek 75 mg 2krát denně, jako alternativa k doporučené dávce suspenze Tamiflu.

Děti ve věku 1 rok a starší než Tamiflu by měly být užívány jako suspenze.

Doporučený dávkovací režim přípravku Tamiflu ve formě suspenze je uveden v tabulce.