Farmakologická skupina - Cefalosporiny

Přípravky podskupin jsou vyloučeny. Povolit

Popis

Cefalosporiny - antibiotika, jejichž chemická struktura je kyselina 7-aminocefalosporová. Hlavními rysy cefalosporinů jsou široké spektrum účinku, vysoká baktericidní aktivita, relativně velká rezistence vůči beta-laktamázám ve srovnání s peniciliny.

Cefalosporiny generací I, II, III a IV se liší spektrem antimikrobiální aktivity a citlivosti na beta-laktamázu. Cefalosporiny první generace (úzké spektrum) zahrnují cefazolin, cefalothin, cephalexin atd.; II. Generace cefalosporinů (působí na gram-pozitivní a některé gram-negativní bakterie) - cefuroxim, cefotiam, cefaclor atd.; III. Generace cefalosporinů (široký rozsah) - cefixim, cefotaxim, ceftriaxon, ceftazidim, cefoperazon, ceftibuten atd.; Generace IV - cefepim, cefpirim.

Všechny cefalosporiny mají vysokou chemoterapeutickou aktivitu. Hlavním rysem cefalosporinů první generace je jejich vysoká antistafylokoková aktivita, včetně proti penicilin-tvořícím (beta-laktamázově-formujícím) kmenům benzylpenicilinu rezistentním na benzylpicilin pro všechny typy streptokoků (s výjimkou enterokoků), gonokoků. Cefalosporiny generace II mají také vysokou antistafylokokovou aktivitu, včetně s ohledem na kmeny rezistentní na penicilin. Jsou vysoce účinné proti Escherichia, Klebsiella, Proteus. III. Generace cefalosporinů má širší spektrum účinku než cefalosporiny I a II generací a větší aktivitu proti gram-negativním bakteriím. Cefalosporiny IV generace mají zvláštní rozdíly. Podobně jako cefalosporiny II. A III. Generace jsou rezistentní na plazmidové beta-laktamázy gramnegativních bakterií, ale navíc jsou rezistentní na chromozomální beta-laktamázy a na rozdíl od jiných cefalosporinů jsou vysoce aktivní ve vztahu ke všem anaerobním bakteriím, stejně jako bakteroidům. Pokud jde o grampozitivní mikroorganismy, jsou o něco méně aktivní než cefalosporiny první generace a nepřesahují působení cefalosporinů třetí generace na gramnegativní mikroorganismy, jsou však rezistentní vůči beta-laktamázám a vysoce účinné proti anaerobům.

Cefalosporiny mají baktericidní vlastnosti a způsobují lýzu buněk. Mechanismus tohoto účinku je spojen s poškozením buněčné membrány dělících se bakterií v důsledku specifické inhibice jejích enzymů.

Byla vytvořena řada kombinovaných léčiv obsahujících peniciliny a cefalosporiny v kombinaci s inhibitory beta-laktamázy (kyselina klavulanová, sulbaktam, tazobaktam).

Vlastnosti a použití antibiotik skupiny cefalosporinů

Cefalosporiny jsou skupinou antibiotik, která ve své struktuře obsahuje β-laktamový kruh, a proto mají určité podobnosti s peniciliny.

Cefalosporiny zahrnují velké množství antibiotik, jejichž hlavním znakem je nízká toxicita a vysoká aktivita proti většině patogenních (patogenních) bakterií.

Mechanismus antibakteriální aktivity

Cefalosporiny, jako peniciliny, obsahují ve struktuře molekuly β-laktamový kruh. Mají baktericidní účinek, to znamená, že vedou ke smrti bakteriální buňky. Takový mechanismus aktivity je realizován potlačením (inhibicí) tvorby bakteriální buněčné stěny. Na rozdíl od penicilinů a jejich analogů má jádro molekuly malé rozdíly v chemické struktuře, což ho činí odolným vůči účinkům bakteriálních enzymů beta-laktamázy.

Většina cefalosporinů má na rozdíl od penicilinů širší spektrum aktivity a bakteriální rezistence vůči nim se vyvíjí méně často.

Typy cefalosporinů

S vývojem nových antibiotických léků skupina cefalosporinů rozlišuje několik hlavních generací, mezi které patří:

• První generace (cefazolin, cefalexim) jsou prvními zástupci této skupiny, mají nejužší spektrum aktivity, používají se hlavně v chirurgii a při léčbě streptokokové faryngitidy (angina pectoris).
• Generace II (cefuroxim) - má významnější spektrum aktivity, proto se používá k léčbě infekcí urogenitálního traktu, pneumonie (pneumonie) a horních cest dýchacích (sinusitida, otitis).
• III. Generace (cefoperazon, cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime) - v současné době se cefalosporiny této generace nejčastěji používají k léčbě infekčních bakteriálních onemocnění s těžkým průběhem, včetně hnisavých lézí měkkých tkání různých lokalizací, ORL orgánů, zánětlivých procesů dýchacího ústrojí, struktur urogenitálního traktu, kostní tkáň, abdominální orgány některých střevních infekcí (salmonelóza).
• IV generace (cefepime, cefpiron) jsou nejmodernější antibiotika, jedná se o antibiotika druhé linie, proto se používají pouze pro velmi těžké infekční zánětlivé procesy různé lokalizace, ve kterých jiná antibiotika nejsou účinná.

V současné době byly také vyvinuty cefalosporiny generace V (ceftholosan, ceftobiprol), ale jejich použití je omezené, obvykle se používají ve vzácných případech velmi závažné infekce, zejména v sepse (infekce krve) na pozadí lidské imunodeficience.

Funkce aplikace

Obecně lze říci, že téměř všichni zástupci cefalosporinové skupiny jsou dobře snášeni, existuje několik hlavních vedlejších účinků a jejich použití, mezi které patří:

• Alergické reakce jsou nejčastějším nežádoucím účinkem (10% všech případů cefalosporinů), který se vyznačuje různými projevy (vyrážka, svědění kůže, kopřivka, anafylaktický šok). Protože tato antibiotika obsahují β-laktamový kruh, mohou se vyvinout alergické zkřížené reakce s peniciliny. Pokud má člověk alergii na peniciliny a jejich analogy, pak se v 90% případů vyvine na cefalosporiny.
• Orální kandidóza - může se vyvinout s dlouhodobým užíváním cefalosporinů, aniž by byly zohledněny principy racionální léčby antibiotiky, zatímco je aktivována podmíněně patogenní mykotická mikroflóra reprezentovaná kvasinkami podobnými houbami rodu Candida.
• Nepoužívejte léky této skupiny u osob s těžkou renální nebo jaterní nedostatečností, protože jsou metabolizovány a vylučovány do těchto orgánů.
• Užívání je povoleno těhotným ženám a malým dětem, ale pouze pod přísným lékařským dohledem.
• Při užívání antibiotik této skupiny by měli starší pacienti korigovat dávkování, protože se snižuje proces jejich eliminace.
• Cefalosporiny pronikají do mateřského mléka, což by mělo být zváženo při jejich použití u kojících žen.
• Během kombinovaného užívání cefalosporinů s léky antikoagulační skupiny (snížení srážlivosti krve) existuje vysoké riziko krvácení na různých místech.
• Kombinované použití s ​​aminoglykosidy významně zvyšuje zátěž ledvin.
• Současný příjem cefalosporinů a alkoholu se nedoporučuje.

Tyto vlastnosti jsou nutně zohledněny před použitím antibiotik této skupiny.

Vzhledem k nízké toxicitě a vysoké účinnosti antibiotik v této skupině, našli široké uplatnění v různých oborech medicíny, včetně porodnictví, pediatrie, gynekologie, chirurgie a infekčních onemocnění.

Všechny cefalosporiny jsou prezentovány v perorální (tabletové, sirupové) a parenterální (roztok pro intramuskulární nebo intravenózní podání).

Cefalosporiny - vlastnosti a klasifikace antibiotik

Pro onemocnění způsobená patogenními mikroorganismy, bakteriemi, používejte speciální antibakteriální léčiva. Jednou ze tříd antibiotik jsou cefalosporiny. Jedná se o velkou skupinu léků zaměřených na destrukci buněčné struktury bakterií a jejich smrt. Seznamte se s klasifikací drog, jejich vlastnostmi.

Cefalosporinová antibiotika

Cefalosporiny patří do skupiny β-laktamových antibiotik v chemické struktuře, z níž je izolována kyselina 7-aminocefalosporanová. Ve srovnání s peniciliny vykazují tyto léky vyšší odolnost vůči β-laktamázám - enzymům produkujícím mikroorganismy. První generace antibiotik nemá úplnou rezistenci vůči enzymům, nevykazuje vysokou rezistenci vůči plazmidovým laktázám, a proto jsou zničeny enzymy gramnegativních bakterií.

Pro stabilitu antibakteriálních léčiv, rozšíření spektra baktericidních účinků proti enterokokům a listeriím byly vytvořeny četné syntetické deriváty. Izolovány jsou také kombinované přípravky na bázi cefalosporinů, kde jsou kombinovány s inhibitory destruktivních enzymů, například Sulparezonem.

Farmakokinetika a vlastnosti cefalosporinů

Rozlišují se parenterální a perorální cefalosporiny. Oba druhy mají baktericidní účinek, který se projevuje poškozením buněčných stěn bakterií, inhibicí syntézy peptidoglykanové vrstvy. Léky vedou ke smrti mikroorganismů a uvolnění autolytických enzymů. Pouze jedna z aktivních složek této řady je absorbována v gastrointestinálním traktu - cefalexinu. Zbývající antibiotika nejsou absorbována, ale vedou k vážnému podráždění sliznic.

Cephalexin se rychle vstřebává, dosahuje maximální koncentrace v krvi a plicích za půl hodiny u novorozenců a za hodinu a půl u dospělých pacientů. Při parenterálním podání je hladina účinné složky vyšší, takže koncentrace dosáhne maxima po půl hodině. Účinné látky se váží na plazmatické proteiny o 10-90%, pronikají do tkání a mají různou biologickou dostupnost.

Cefalosporinové přípravky první a druhé generace procházejí slabě hematoencefalickou bariérou, takže nemohou být užívány během meningitidy způsobené synergií. K eliminaci aktivních složek dochází prostřednictvím ledvin. Pokud je funkce těchto orgánů narušena, dochází k opožděnému vylučování léků do 10-72 hodin. Opakované podávání léků se může hromadit, což vede k intoxikaci.

Klasifikace cefalosporinů

Podle způsobu podávání se antibiotika dělí na enterální a parenterální. Struktura, spektrum účinku a stupeň rezistence na beta-laktamázové cefalosporiny jsou rozděleny do pěti skupin:

1. První generace: cefaloridin, cefalotin, cefalexin, cefazolin, cefadroxil.
2. Druhá: cefuroxim, cefmetazol, cefoxitin, cefamandol, cefotiam.
3. Za třetí: cefotaxime, cefoperazon, ceftriaxon, ceftizoxím, cefixim, ceftazidim.
4. Za čtvrté: cefpirim, cefepime.
5. Za páté: ceftobiprol, ceftaroline, ceftholosan.

1. generace cefalosporinů

Antibiotika první generace se používají v chirurgii k prevenci komplikací, ke kterým dochází po operacích nebo intervencích a během operací. Jejich použití je oprávněné v zánětlivých procesech kůže, měkkých tkání. Léky nevykazují účinnost při porážce močových cest a orgánů horních cest dýchacích. Jsou aktivní při léčbě onemocnění způsobených streptokoky, stafylokoky, gonokoky, mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí maximální plazmatické koncentrace.

Nejznámější produkty ze skupiny Cefamezin a Kefzol. Obsahují cefazolin, který rychle spadá do postižené oblasti. Pravidelných cefalosporinů se dosahuje opakovaným parenterálním podáváním každých osm hodin. Indikace pro užívání drog jsou poškození kloubů, kostí, kůže. V současné době nejsou léky tak populární, protože pro léčbu intraabdominálních infekcí byly vytvořeny moderní léky.

Druhá generace

Cefalosporiny druhé generace jsou účinné proti nemocniční pneumonii v kombinaci s makrolidy, jsou alternativou inhibitorů penicilinů. Mezi oblíbené léky v této kategorii patří Cefuroxime a Cefoxitin, které se doporučují pro léčbu otitis media, akutní sinusitidy, ale ne pro léčbu lézí nervové soustavy a pochvy mozku.

Léky jsou indikovány pro předoperační profylaxi antibiotiky a lékařskou podporu chirurgických operací. Léčí neméně zánětlivé záněty kůže a měkkých tkání, používají se v komplexu jako terapie infekcí močových cest. Další lék, Cefaclor, je účinný při léčbě zánětů kostí a kloubů. Léky Kimacef a Zinacef jsou účinné proti gramnegativnímu proteinu, Klebsiella, Streptococcus, Staphylococcus. Suspenzi Ceclor mohou používat děti, má příjemnou chuť.

Třetí generace

Cefalosporiny 3. generace jsou indikovány pro léčbu bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí, zánětů žlučových cest, shigelózy. Léky dobře překonávají hematoencefalickou bariéru, používají se v zánětlivých lézích nervového systému, chronickém zánětu.

Skupinové medikace zahrnují Zinnat, Cefoxitin, Ceftriaxon, Cefoperazon. Jsou vhodné pro pacienty s renální insuficiencí. Cefoperazon je jediným inhibitorním činidlem, které obsahuje beta-laktamázu sulbaktam. Je účinný při anaerobních procesech, onemocněních malé pánve a břišní dutiny.

Antibiotika této generace jsou kombinována s metronidazolem pro léčbu pánevních infekcí, sepse, infekcí kostí, kůže a podkožního tuku. Mohou být podávány s neutropenickou horečkou. Pro větší účinnost jsou předepsány cefalosporiny třetí generace v kombinaci s aminoglykosidy druhé generace. Není vhodný pro léčbu novorozenců.

Čtvrtá generace

Cefalosporiny čtvrté generace se vyznačují vysokým stupněm rezistence, jsou účinnější proti grampozitivním kokům, enterokokům, enterobakteriím a pyocyanické tyčince. Populární produkty této série jsou Imipenem a Azaktam. Indikace pro jejich použití jsou nozokomiální pneumonie, pánevní infekce v kombinaci s metronidazolem, neutropenická horečka, sepse.

Imipenem se používá pro intravenózní a intramuskulární podání. Mezi jeho výhody patří skutečnost, že nemá antikonvulzivní účinek, a proto může být použit k léčbě meningitidy. Azaktam má baktericidní účinek, může vyvolat nežádoucí účinky ve formě hepatitidy, žloutenky, flebitidy, neurotoxicity. Lék je vynikající alternativou aminoglykosidů.

Pátá generace

Cefalosporiny 5. generace pokrývají celé spektrum aktivity čtvrté, plus navíc ovlivňují flóru rezistentní na penicilin. Známými léky ze skupiny jsou Ceftobiprol a Zeftera, které vykazují vysokou účinnost proti Staphylococcus aureus, které se používají při léčbě infekcí diabetické nohy bez současné osteomyelitidy.

Přípravek Zinforo se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě s komplikovanými infekcemi kůže a měkkých tkání. To může způsobit vedlejší účinky ve formě průjmu, nevolnost, bolesti hlavy, svědění. Ceftobiprol je dostupný jako prášek pro přípravu infuzního roztoku. Podle návodu se rozpustí ve fyziologickém roztoku, roztoku glukózy nebo ve vodě. Lék není předepsán do věku 18 let, s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií, selháním ledvin.

Kompatibilita s drogami a alkoholem

Cefalosporiny jsou nekompatibilní s alkoholem v důsledku inhibice aldehyddehydrogenázy, disulfiramových reakcí a antabusního účinku. Tento účinek přetrvává několik dní po vysazení léků, a pokud pravidlo není kombinováno s ethanolem, může se objevit hypotrombinémie. Kontraindikace užívání léčiv jsou závažné alergie na složky přípravku.

Ceftriaxon je zakázán u novorozenců vzhledem k riziku hyperbilirubinémie. S opatrností, léky jsou předepsány pro abnormální jaterní funkce a ledviny, anamnéza přecitlivělosti. Při předepisování dávek pro děti se používají snížené dávky. To je způsobeno nízkou tělesnou hmotností dětí a větší stravitelností aktivních složek.

Interakce léčiv s cefalosporinovými léky jsou omezené: nejsou kombinovány s antikoagulancii, trombolytiky a antitrombocytárními přípravky kvůli zvýšenému riziku střevního krvácení. Kombinace léčiv s antacidy je nežádoucí z důvodu snížení účinnosti léčby antibiotiky. Kombinace cefalosporinů se smyčkovými diuretiky je zakázána z důvodu rizika nefrotoxicity.

Asi 10% pacientů vykazuje zvýšenou citlivost na cefalosporiny. To vede k výskytu vedlejších účinků: alergické reakce, porucha funkce ledvin, dyspeptické poruchy, pseudomembranózní kolitida. V případě intravenózního podání roztoků je možná hypertermie, myalgie, paroxyzmální kašel. Přípravky poslední generace mohou způsobit krvácení v důsledku potlačení růstu mikroflóry zodpovědné za produkci vitaminu K. Další vedlejší účinky:

• střevní dysbióza;
• orální kandidóza, vagina;
• eosinofilie;
• leukopenie, neutropenie;
• flebitida;
• převrácení chuti;
• angioedém, anafylaktický šok;
• bronchospastické reakce;
• sérová nemoc;
• erythema multiforme;
• hemolytickou anémii.

Jemnosti příjmu v závislosti na věku

Ceftriaxon není indikován u pacientů s infekcemi žlučových cest, novorozenci. Většina léků první a čtvrté generace je vhodná pro ženy během těhotenství bez omezení rizika, nezpůsobuje terra-genový efekt. Cefalosporiny páté generace jsou předávány těhotným ženám v poměru přínosů pro matku a riziko pro dítě. Cefalosporiny pro děti jakékoli generace jsou při kojení zakázány z důvodu vývoje dysbiózy v ústech a střevech dítěte.

Cefipime je předepsán od dvou měsíců, Cefixime - od šesti měsíců. U starších pacientů je předběžně vyšetřena funkce ledvin a jater a pro biochemickou analýzu je darována krev. Na základě získaných dat se upraví dávka cefalosporinů. To je nutné z důvodu zpoždění vylučování účinných látek přípravkem. V případě patologie jater se dávka také sníží a jaterní testy se během léčby kontrolují.

Co je to cefalosporiny: seznam léků, všechny generace

Cefalosporiny - skupina beta-laktamových antibiotik s vysokou antibakteriální aktivitou.

Historický vývoj skupiny cefalosporinů

Na počátku roku 1948 objevil italský vědec Giuseppe Brodzu látku izolovanou z kultur plísňových hub Cephalosporium Acremonium, která má antibakteriální aktivitu proti patogenům tyfusu. Ukázalo se, že je účinný proti gram-pozitivním i gram-negativním bakteriím. Vědec izoloval z této houby látku zvanou cefalosporin C, která byla počátkem vzniku cefalosporinových antibiotik. Antibakteriální léčiva skupiny cefalosporinů byla úspěšně použita v případech, kdy antibiotika skupiny penicilinu byla neúčinná. Cefalosporiny, zavedené do klinické praxe v 60. letech. minulého století představují jednu z nejrozsáhlejších tříd antibiotik. Prvním antibiotikem této skupiny byl Cefalotin.

Obecné vlastnosti cefalosporinových antibiotik

Kombinace vysoké účinnosti s nízkou toxicitou jsou široce používány v klinické praxi. Existují různé principy systematizace cefalosporinů, nicméně v současné době je nejběžnějším a nejpříhodnějším z praktického hlediska klasifikace cefalosporinů po generacích, přičemž první tři jsou prezentovány pro orální a parenterální podání. V sérii od první do třetí generace se cefalosporiny vyznačují tendencí rozšířit spektrum účinku a zvýšit úroveň antimikrobiální aktivity proti gram-negativním bakteriím s určitým snížením aktivity proti stafylokokům.

Cefalosporiny čtvrté a páté generace kombinují vysokou aktivitu proti jak gram-pozitivním, tak gram-negativním bakteriím. Základním rysem poslední generace léků, která je odlišuje od jiných cefalosporinů a obecně všech beta-laktamových antibiotik, je aktivita proti "modifikacím" Staphylococcus aureus.

Obecné vlastnosti cefalosporinů

• Výkonný baktericidní účinek.
• Široké spektrum aktivity (s výjimkou cefalosporinů první generace), včetně mnoha klinicky významných grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů.
• Rezistence vůči beta-laktamáze S.aureus.
• Citlivost na beta-laktamázu s rozšířeným spektrem.
• Nedostatek aktivity proti "modifikaci" Staphylococcus aureus (s výjimkou cefalosporinů páté generace), enterokoků a listerií.
• Vzájemné vylepšení s aminoglykosidy.
• Nízká toxicita.
• Široký terapeutický rozsah.
• Křížová alergie s peniciliny u 5-10% pacientů.

Nežádoucí vedlejší účinky cefalosporinů

Obecně jsou cefalosporiny dobře snášeny a zpravidla nezpůsobují závažné vedlejší účinky. Při jejich použití jsou možné následující nepříznivé účinky:

• Alergické reakce - kopřivka, vyrážka podobná jádru, horečka, eosinofilie, sérová nemoc, anafylaktický šok. U pacientů s alergií na penicilin se riziko vzniku alergických reakcí na cefalosporiny (zejména první generace) zvyšuje čtyřikrát. V důsledku toho se může vyskytnout křížová alergie v 5-10% případů. Proto pokud existují náznaky pomalého typu alergické reakce (kopřivka, anafylaktický šok atd.) Na peniciliny, jsou cefalosporiny první generace kontraindikovány.
• Hematologické reakce jsou pozitivním Coombsovým testem, ve vzácných případech leukopenií, eosinofilií. Při použití cefoperazonu se může vyvinout hypoprotrombinémie.
• Zvýšená transaminázová aktivita.
• GIT - bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem.

Klasifikace a názvy cefalosporinových antibiotik
Pět generací cefalosporinů
První generace
Parenterální:

• Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

• Cephalexin (Cefalexin, Cefalexin-AKOS).

Přečtěte si více o cefalosporinech první generace.

Druhá generace
Parenterální:

• Cefuroxim (Zinatsef, Axetin, Ketocef, Cefurus, sodná sůl cefuroximu).

• Cefuroxime Axetil (Zinnat).
• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).

Třetí generace
Parenterální:

• Cefotaxime.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Ceftazidime.
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Cefoperazon sulbactam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefditoren (Spektrum).

Čtvrtá generace
Parenterální:

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

Pátá generace
Parenterální:

• Ceftarolin (Zinforo).
• Ceftobiprol (Zeftera).

Charakteristika cefalosporinů první generace

Cefalosporiny první generace mají úzké spektrum antimikrobiální aktivity. Největší klinický význam má jejich účinek na gram-pozitivní koky, s výjimkou MRSA a enterokoků. Současně mohou být zničeny beta-laktamázami mnoha gram-negativních bakterií, proto jsou mnohem slabší než druhé a čtvrté generace cefalosporinů, které ovlivňují odpovídající mikroorganismy. Hlavním zástupcem parenterálních cefalosporinů první generace je cefazolin, perorální - cefalexin.
Charakteristika cefalosporinů druhé generace

Hlavním klinicky významným rozdílem mezi cefalosporiny druhé generace a léky první generace je jejich vyšší aktivita proti gramnegativní flóře. Cefuroxim je hlavní parenterální léčivo této generace. Cefuroxim axetil a cefaclor jsou perorální.
Charakteristika cefalosporinů třetí generace

Vzhledem k jejich větší odolnosti vůči beta-laktamázám mají cefalosporiny třetí generace vyšší než léky první a druhé generace, což je aktivita proti gram-negativním bakteriím čeledi Enterobacteriaceae, včetně mnoha nozokomiálních multirezistentních kmenů. Některé cefalosporiny třetí generace (ceftazidim, cefoperazon) jsou účinné proti P. aeruginosa. Pokud jde o stafylokoky, jejich aktivita je mírně nižší než aktivita cefalosporinů první generace.
Cefalosporiny třetí generace nepůsobí na "modifikaci" Staphylococcus aureus, enterokoků a bakterií Listeria, mají nízkou antiaerobní aktivitu, jsou ničeny bílými laktamovými léky.
Parenterální cefalosporiny třetí generace jsou široce používány při léčbě jak komunitních, tak nozokomiálních infekcí způsobených citlivou mikroflórou.
U závažných a smíšených infekcí se používají parenterální cefalosporiny třetí generace v kombinaci s amikacinem, metronidazolem, vankomycinem. Při léčbě pneumonie získané v komunitě se často používají v kombinaci s makrolidy nebo respiračními fluorochinolony. Třetí generace perorálních cefalosporinů se používá pro mírné infekce získané v komunitě, jakož i pro druhý stupeň postupné terapie po podání parenterálních léčiv.
Charakteristika cefalosporinů čtvrté generace

Cefalosporiny čtvrté generace zahrnují cefepim a cefpirom, které jsou podobné v mnoha vlastnostech. Cefalosporiny čtvrté generace jsou odolnější než všechny ostatní cefalosporiny k působení chromozomálních a plazmidových beta-laktamázových tříd AcpS, které jsou běžné u nozokomiálních kmenů k pronikání vnější membrány gramnegativních bakterií.
Ve srovnání s cefalosporiny třetí generace jsou účinnější proti grampozitivním kokům (ale nepůsobí na MRSA a enterokoky), gramnegativním bakteriím čeledi Enterobacteriaceae a P. aeruginosa.
Charakteristika cefalosporinů páté generace

Cefalosporinová antibiotika: indikace a kontraindikace

Cefalosporinová antibiotika jsou léčiva založená na chemické struktuře 7-ACC. Cefalosporinová řada antibiotik zahrnuje léky pěti generací, tyto léky jsou podávány enterálně nebo parenterálně do těla. Čtením tohoto materiálu si můžete přečíst popis a hlavní charakteristiky těchto léčiv, stejně jako indikace a kontraindikace jejich použití.

Antibiotika z řady cefalosporinů první generace

Seznam první generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje mimo jiné Cefazolin a Cefalexin.

Cefazolin.

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum, které má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Salmonella, Shigella, Klebsiel, E. coli, není účinné proti Mycobacterium tuberculosis, Protea.

Indikace: infekce dýchacích cest, pánevních orgánů, močových a žlučových cest, kůže a měkkých kostí a kloubů, perikarditidy, sepse, peritonitidy, osteomyelitidy, mastitidy, ran a pooperačních infekcí, syfilis, kapavka.

Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiná β-laktamová antibiotika, těhotenství, kojení, děti do 1 měsíce. Toto cefalosporinové antibiotikum je předepsáno s opatrností při renální a jaterní insuficienci.

Vedlejší účinky: alergické reakce, křeče, dyspeptické příznaky, dlouhodobé užívání - dysbióza, superinfekce, kandidóza.

Způsob aplikace: intramuskulárně dospělí - 1 g 2x denně. Maximální denní dávka je 6 g ve 3-4 dávkách. Pro děti 20–50 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách pro těžké infekce až do 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Lék se zředí vodou pro injekce: 2 ml na 500 mg cefazolinu, 4 ml na 1 g. Průběh léčby je 7-10 dní.

Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 500 mg a 1 g.

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

Cephalexin.

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum, které má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Klebsiel, Proteus, nemá terapeutický účinek u onemocnění způsobených Proteus, Mycobacterium tuberculosis, Enterococci.

Indikace: infekce dýchacích cest, močových cest, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů.

Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiná β-laktamová antibiotika, s opatrností předepsanou pro selhání ledvin, těhotenství, kojení i děti do 6 měsíců.

Vedlejší účinky: alergické reakce, nevolnost, sucho v ústech, průjem, kandidóza. Také při použití tohoto antibiotika z řady cefalosporinů, bolesti hlavy, křeče, jsou možné bolesti kloubů.

Způsob aplikace: uvnitř půl hodiny před jídlem pro dospělé a děti od 10 let - 250-500 mg 4krát denně. Nejvyšší denní dávka je 4 g. Pro děti do 10 let, 25–100 mg / kg tělesné hmotnosti denně, rozdělených do 4 dávek.

Forma produktu: přípravek 250 a 500 mg, prášek pro přípravu suspenze obsahující cefalexin 250 mg v 5 ml.

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

V následující části článku jsou uvedeny názvy léčiv ze skupiny druhé generace cefalosporinových antibiotik a jejich popis.

Antibiotika ze skupiny cefalosporinů druhé generace: názvy a popis

Druhou generací cefalosporinových antibiotik jsou cefuroxim a cefaclor.

Cefuroxim.

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Escherichia coli, Proteus, Klebsiella, Salmonella, Shigella.

Indikace: infekce dýchacích cest, ORL orgánů, močových orgánů, kůže a měkkých tkání, žlučových cest, kloubů, gastrointestinálního traktu, infekcí ran a popálenin, peritonitidy, osteomyelitidy, meningitidy, kapavky.

Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporin a další β-laktamová antibiotika, ulcerózní kolitida, anamnéza žaludečních krvácení, těhotenství a kojení.

Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, bolesti hlavy, ospalost, dysbakterióza, kandidóza, alergická onemocnění, bolest a infiltrace v oblasti injekce.

Způsob podání: intramuskulárně nebo intravenózně pro dospělé - 750–1500 mg 3-4krát denně, děti - 30 100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 3-4 dávkách, pro novorozence a děti do 3 měsíců - 30 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 2-3 dávkách.

Uvnitř dospělých po jídle - na 150 - 500 mg 2x denně, pro děti - 125-250 mg 2x denně. Průběh léčby tímto cefalosporinovým antibiotikem je 5-10 dnů nebo více.

Forma přípravku: prášek pro přípravu injekčního roztoku 250, 750, 1500 mg, tablety 125 a 250 mg, prášek pro přípravu suspenze s obsahem účinné látky 125 mg v 5 ml.

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

Cefaclor

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli, Salmonella, Shigella, Klebsiella, Protea, gonokokům.

Indikace: infekce dýchacích cest, kůže a měkkých tkání, močových orgánů, kostí a kloubů, kapavka, sepse. Také tento lék, zařazený do seznamu cefalosporinových antibiotik, je předepsán pro pooperační komplikace.

Kontraindikace: hemoragický syndrom, individuální intolerance na cefalosporiny a další peniciliny.

Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, alergické reakce, hemolytická anémie, bolesti hlavy, toxická hepatitida, pseudomembranózní kolitida.

Způsob aplikace: uvnitř pro dospělé - 750 mg denně ve 3 dílčích dávkách, pro děti - 20 mg / kg hmotnosti denně ve 3 dávkách. Průběh léčby je 7-10 dnů.

Uvolnění formy: tobolky 0,25 a 0,5 g, prášek pro přípravu suspenzí s obsahem účinné látky 250 a 125 mg v 5 ml.

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

Cefalosporiny se dobře vstřebávají v gastrointestinálním traktu, takže se často podávají perorálně. Cefalosporinová antibiotika se vyrábějí pro děti ve formě prášků pro přípravu suspenzí s příjemnou chutí a vůní.

Dále se dozvíte, která antibiotika jsou cefalosporiny třetí generace.

Cefalosporinová antibiotika třetí generace

Seznam antibiotik skupiny cefalosporinů s ostatními zahrnuje cefotaxime a ceftriaxon.

Cefotaxime.

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, některým kmenům streptokoků, enterokokům, Proteus, Salmonella, Shigella, clostridium, Escherichia coli.

Indikace: těžké infekce dýchacích cest, ORL orgány, kůže a měkkých tkání, kostí a kloubů, zánět pobřišnice, infekce urogenitálního systému, nekomplikovaná kapavka, prevence pooperačních komplikací.

Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiné peniciliny, těhotenství, enterokolitida, krvácení v anamnéze.

Vedlejší účinky: dyspeptické symptomy, pseudomembranózní kolitida, krvácení, bolesti hlavy, alergické reakce, dysbakterióza, superinfekce, kandidóza. Při použití tohoto antibiotika, zahrnutého do seznamu léků řady cefalosporinů, je také možná bolest a indurace v místě vpichu injekce.

Způsob aplikace: intramuskulárně a intravenózně pro dospělé - 1-2 g každých 8-12 hodin, pro děti do 1 týdne intravenózně - 50-100 mg / kg tělesné hmotnosti denně ve 2 dávkách, pro děti od 1 do 4 týdnů - 75-150 mg / kg tělesné hmotnosti intravenózně ve 3 dávkách, pro děti do 50 kg, 50–100 mg / kg ve 3–4 dávkách. Děti do 2 let mají pouze intravenózní injekce.

Léčivo se před podáním zředí přidáním 1% vodného roztoku lidokainu 0,5 g - 2 ml, 1 g - 4 ml k obsahu lahvičky v případě intramuskulárního podání. Pro intravenózní podání se léčivo zředí ve 4 ml vody pro injekce.

Zadejte pomalu po dobu 3-5 minut. Pro odkapávání se léčivo zředí ve 100 ml 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy a injikuje se po dobu 50-60 minut.

Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

Ceftriaxon.

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterobakteriím, Escherichia coli, Klebsiella, Protea, Salmonella, Shigella, vibrací cholery, Clostridium, treponema.

Indikace: peritonitida, sepse, infekce orgánů břicha, dýchacích cest, žlučových cest, močového systému, kostí a kloubů, kůže a měkkých tkání, infekcí ran, gastrointestinálního traktu.

Kontraindikace: individuální intolerance na cefalosporiny a jiné peniciliny, I trimestr těhotenství, kojení.

Vedlejší účinky: alergické reakce, bolesti hlavy, závratě, dyspeptické symptomy, kandidóza, superinfekce, bolest a indurace v místě vpichu injekce.

Způsob aplikace: hluboko intramuskulárně nebo pomalu intravenózně pro dospělé a děti starší 12 let - 1-2 g jednou denně, můžete maximalizovat dávku na 4 g denně ve 2 dávkách. Děti do 2 týdnů - 25-50 mg / kg tělesné hmotnosti denně, od 2 týdnů do 12 let - 20-80 mg / kg tělesné hmotnosti denně.

Pro intramuskulární podání se obsah lahvičky zředí 1% roztokem lidokainu - 3,5 ml na 1 g přípravku. Pro intravenózní podání se obsah injekční lahvičky zředí v 10 ml vody pro injekce, intravenózní infuzí, 2 g přípravku se zředí ve 40 ml 5% nebo 10% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného.

Intravenózní injekce se provádějí pomalu po dobu 3 až 4 minut, po kapkách - během 30 minut.

Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekcí 0,5; 1 a 2

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

V poslední době se vyvinuly cefalosporiny páté generace. Jedná se o rezervní antibiotika v případě vzniku nových typů infekcí, které jsou rezistentní vůči ostatním v současnosti používaným antibakteriálním léčivům. Cefalosporiny páté generace nejsou masově vyráběné a nejsou prodávány v řetězci lékáren.

V závěrečné části článku jsou uvedeny názvy antibiotik ze skupiny cefalosporinů a jejich stručný popis.

Antibiotika skupiny cefalosporinů čtvrté generace: názvy a charakteristiky

Čtvrtá generace cefalosporinových antibiotik je reprezentována léky s takovými názvy jako Cefepin a Cefpyr.

Cefepime

Farmakologický účinek: širokospektré antibiotikum má baktericidní účinek, je účinné proti stafylokokům, streptokokům, enterokokům, Klebsiella, Legionella, Salmonella, Proteus, morganella, dalším bakteriím rezistentním na aminoglukosidy a cefalosporinová antibiotika III.

Indikace: infekce dolních dýchacích cest, močových cest, žlučových cest, kůže a měkkých tkání, gynekologické infekce, peritonitida, bakteriální meningitida u dětí.

Kontraindikace: individuální intolerance na β-laktamová antibiotika, s opatrností - během těhotenství a kojení.

Vedlejší účinky: alergické reakce, dyspeptické symptomy (nevolnost, zácpa, průjem, bolest břicha), bolest na hrudi, závratě, pocení, pseudomembranózní kolitida.

Jak používat: pomalu intravenózně nebo hluboko intramuskulárně. Dospělí užívají 0,5–1 g dvakrát denně u mírných a středně závažných infekcí intravenózně nebo intramuskulárně au závažných infekcí 2 g 3krát denně intravenózně. Děti s tělesnou hmotností do 40 kg - 50 mg / kg tělesné hmotnosti 2krát denně. Průběh léčby je 7-10 dnů nebo více.

Toto antibiotikum, uvedené v seznamu cefalosporinových přípravků, je rozpuštěno pro intravenózní podání v 5 nebo 10 ml vody pro injekce nebo 5% roztoku glukózy nebo 0,9% roztoku chloridu sodného. Zadejte pomalu po dobu 3-5 minut.

Pro intramuskulární injekce se 500 mg léčiva rozpustí v 1,3 ml a 1 g v 2,4 ml vody pro injekce nebo 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 1% roztoku lidokainu.

Uvolnění formy: prášek pro přípravu injekčního roztoku 0,5 a 1 g.

Obchodní podmínky pro lékárny: na předpis.

Název cefalosporinových antibiotik

Jednou z nejčastějších tříd antibakteriálních léčiv jsou cefalosporiny. Svým mechanismem účinku jsou inhibitory syntézy buněčné stěny a mají silný baktericidní účinek. Spolu s peniciliny, karbapenemy a monobaktamy tvoří skupinu beta-laktamových antibiotik.

Vzhledem k širokému spektru účinků, vysoké aktivitě, nízké toxicitě a dobré snášenlivosti u pacientů tyto léky vedou k četnosti preskripce pro léčbu nemocných a představují přibližně 85% celkového objemu antibakteriálních látek.

Seznam léků pro pohodlí představuje pět skupin generací.

Parenterální nebo intramuskulární (dále v / m):

• Cefazolin (Kefzol, sodná sůl cefazolinu, Cefamezin, Lysolin, Orizolin, Natsef, Totaf).

Orální, tj. formy pro perorální použití, tabletované nebo ve formě suspenzí (další trans):

• Cefaclor (Tseklor, Vertsef, Cefaclor Stud).
• Cefuroxim axetil (Zinnat).

• Cefotaxime.
• Ceftriaxon (Rofetsin, Ceftriaxon-AKOS, Lendatsin).
• Cefoperazon (Medocef, Cefobit).
• Ceftazidim (Fortum, Vice, Kefadim, Ceftazidim).
• Cefoperazon / sulbaktam (Sulperazon, Sulperacef, Sulzonzef, Backperazon, Sultsef).

• Cefditoren (Spektrum).
• Cefixime (Supraks, Sorcef).
• Ceftibuten (Cedex).
• Cefpodoxim (Cefpodoxime Proxetil).

• Cefepim (Maxipim, Maxicef).
• Ceffirm (Cefvnorm, Izodepoi, Keiten).

• Ceftobiprol (Zeftera).
• Ceftarolin (Zinforo).

Níže uvedená tabulka ukazuje účinnost cephalospas. ve vztahu ke známým bakteriím z - (rezistence mikroorganismů k účinku léčiva) na ++++ (maximální účinek).

Antibiotika cefalosporinové skupiny, jména (s anaerobní aktivitou): Mefoxin, Anaerotsef, Cefotetan + všichni zástupci třetí, čtvrté a páté generace.

Přečtěte si další: Výhody a poškození antibiotik pro tělo

V roce 1945 italský profesor Giuseppe Brotsu při studiu schopnosti samočisticí odpadní vody izoloval kmen houby schopný produkovat látky, které potlačují růst a reprodukci grampozitivních a gramnegativních rostlin. Během dalšího výzkumu byl lék z kultury Cephalosporium acremonium testován na pacientech s těžkými formami tyfové horečky, což vedlo k rychlé pozitivní dynamice onemocnění a rychlé regeneraci pacientů.

První cefalosporinové antibiotikum, cefalotin, bylo vytvořeno v roce 1964 americkou farmaceutickou kampaní Eli Lilly.

Cefalosporin C, přirozený producent plísňových hub a zdroj kyseliny 7-aminocefalosporanové, sloužil jako zdroj pro získání. V lékařské praxi se používají semisyntetická antibiotika, získaná acylací na aminoskupině 7-ACC.

V roce 1971 byl syntetizován kefazolin, který se stal hlavním protibakteriálním lékem na desetiletí.

První lék a předchůdce druhé generace byl získán v roce 1977 cefuroxímem. Nejčastěji používané antibiotikum v lékařské praxi, ceftriaxon, bylo vytvořeno v roce 1982, aktivně se používá a nevzdává se této pozice dodnes.

Průlom v léčbě pseudomuskulární infekce lze nazvat dostat v roce 1983 Ceftazidime.

Navzdory přítomnosti podobnosti ve struktuře s peniciliny, která určuje podobný mechanismus antibakteriálního působení a přítomnosti zkřížených alergií, mají cefalosporiny širokou škálu účinků na patogenní flóru, vysokou rezistenci na beta-laktamázu (bakteriální enzymy, které ničí strukturu antimikrobiálního činidla beta-laktamovým cyklem).

Syntéza těchto enzymů způsobuje přirozenou odolnost mikroorganismů vůči penicilinům a cefalosporinům.

Všechny léky v této třídě jsou různé:

• baktericidní účinek na patogeny;
• snadná tolerance a relativně nízký výskyt nežádoucích účinků ve srovnání s jinými antimikrobiálními látkami;
• přítomnost zkřížených alergických reakcí s jinými beta-laktamy;
• vysoký synergismus s aminoglykosidy;
• minimální narušení střevní mikroflóry.

Výhodou cefalosporinů lze také přičíst dobré biologické dostupnosti. Cefalosporinová antibiotika v tabletách mají vysoký stupeň stravitelnosti v zažívacím traktu. Absorpce léků se zvyšuje při konzumaci během nebo bezprostředně po jídle (s výjimkou Cefacloru). Parenterální cefalosporiny jsou účinné jak v IV, tak v IM. Mají vysoký distribuční index ve tkáních a vnitřních orgánech. Maximální koncentrace léčiva se vytvářejí ve strukturách plic, ledvin a jater.

Vysoké hladiny léčiva v žluči poskytují ceftriaxon a cefoperazon. Přítomnost dvojí cesty vylučování (játra a ledviny) umožňuje jejich účinné využití u pacientů s akutním nebo chronickým selháním ledvin.

Cefotaxime, cefepime, ceftazidime a ceftriaxon jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou, což vytváří klinicky významné hladiny v mozkomíšním moku a jsou předepsány pro zánět mozkových membrán.

Léky s baktericidním mechanismem účinku jsou maximálně aktivní proti organismům, které jsou ve fázích růstu a reprodukce. Protože stěna mikrobiálního organismu je tvořena vysoce polymerním peptidoglykanem, působí na úrovni syntézy svých monomerů a narušuje syntézu příčných polypeptidových můstků. Vzhledem k biologické specificitě patogenu se však mezi různými druhy a třídami mohou objevit různé nové struktury a metody fungování.

Mykoplazma a prvoky neobsahují skořápku a některé druhy hub obsahují stěnu chitinu. Díky této specifické struktuře nejsou uvedené skupiny patogenů citlivé na působení beta-laktamů.

Přirozená odolnost pravých virů vůči antimikrobiálním látkám je způsobena absencí molekulárního cíle (stěny, membrány) pro jejich působení.

Kromě přírodních, vzhledem k druhovým morfofyziologickým vlastnostem druhu, lze získat rezistenci.

Nejdůležitějším důvodem vzniku tolerance je iracionální léčba antibiotiky.

Chaotické, neodůvodněné samořazení léků, časté zrušení s přechodem na jinou drogu, užívání jednoho léku na krátkou dobu, narušení a snížení předepsaných dávek, stejně jako předčasné zrušení antibiotika - vedou k mutacím a vzniku rezistentních kmenů, které nereagují na klasické vzorce léčbu.

Klinické studie ukázaly, že dlouhé časové intervaly mezi jmenováním antibiotika zcela obnovují citlivost bakterií na jeho účinky.

Výběr mutace

• Rychlá rezistence, typ streptomycinu. Vyvinuto na makrolidech, rifampicinu, nalidixové kyselině.
• Pomalu, v typu penicilinu. Specifické pro cefalosporiny, peniciliny, tetracykliny, sulfonamidy, aminoglykosidy.

Přenosový mechanismus

Bakterie produkují enzymy, které inaktivují chemoterapeutická léčiva. Syntéza mikroorganismů, beta-laktamázy ničí strukturu léčiva, což způsobuje rezistenci na peniciliny (častěji) a cefalosporiny (méně často).

Odpor je nejčastěji charakteristický pro:

• stafylo a enterokoky;
• E. coli;
• Klebsiella;
• Mycobacterium tuberculosis;
• shigella;
• pseudomonády.

• strepto-a pneumokoky;
• meningokoková infekce;
• salmonely.

První generace

V současné době se používá v chirurgické praxi pro prevenci operačních a pooperačních komplikací. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání.

Neúčinné u lézí močových a horních cest dýchacích. Používá se při léčbě streptokokové tonzilofaryngitidy. Mají dobrou biologickou dostupnost, ale nevytvářejí vysoké, klinicky významné koncentrace v krvi a vnitřních orgánech.

Účinně u pacientů s nelékařskými penevmoniemi, dobře kompatibilními s makrolidy. Jsou dobrou alternativou k inhibičním penicilinům.

1. Doporučuje se k léčbě zánětu středního ucha a akutní sinusitidy.
2. Nepoužívá se pro léze nervového systému a meningů.
3. Používá se k předoperační profylaxi antibiotik a léků pro chirurgický zákrok.
4. Určeno k mírným zánětlivým onemocněním kůže a měkkých tkání.
5. Zahrnuty v komplexní léčbě infekcí močových cest.

Často se používá postupná léčba s parenterálně předepsaným cefuroximem sodným, po němž následuje perorální podání cefuroxím axetilu.

Není určeno pro akutní otitis media v důsledku nízkých koncentrací v tekutém prostředí. ucho. Efektivní pro léčbu infekčních a zánětlivých procesů kostí a kloubů.

Používá se u bakteriální meningitidy, kapavky, infekčních onemocnění dolních dýchacích cest, střevních infekcí a zánětů žlučových cest.

No překonat hematoencefalickou bariéru, může být použita pro zánětlivé, bakteriální léze nervového systému.

Jsou léky volby pro léčbu pacientů s renálním selháním. Vylučuje se ledvinami a játry. Změna a úprava dávky je nutná pouze při kombinované renální a jaterní insuficienci.

Cefoperazon prakticky nepřekonává hematoencefalickou bariéru, proto se nepoužívá při meningitidě.

Čtěte dále: Výběr analogů ceftriaxonu v různých formách uvolňování

Je jediným inhibitorem cefalosporinu.

Skládá se z kombinace cefoperazonu s inhibitorem beta-laktamázy sulbaktamu.

Účinný při anaerobních procesech může být předepsán jako jednosložková léčba zánětlivých onemocnění pánve a břišní dutiny. Také se aktivně používá v nemocničních infekcích závažného stupně, bez ohledu na lokalizaci.

Cefalosporinová antibiotika se dobře kombinují s metronidazolem pro léčbu intraabdominálních a pánevních infekcí. Jsou drogy volby pro těžké, komplikované inf. močových cest. Používá se pro sepse, infekční léze kostní tkáně, kůže a podkožního tuku.

Jmenován neutropenickou horečkou.

Pokrývá celé spektrum 4. aktivity a působí na flóru rezistentní na penicilin a MRSA.

• mladší 18 let;
• u pacientů s křečovitými záchvaty v anamnéze, epilepsií a selháním ledvin.

Ceftobiprol (Zeftera) je nejúčinnější léčbou diabetických infekcí nohou.

Parenterální podání

Používá se v / in a in / m úvod.

Pro meningitidu až 16 gv šesti injekcích: Pro kapavku, 0,5 g se podává intramuskulárně, jednou.

Meningitida - 100 pro 2 r. Ne více než 4,0 g denně.

Meningitida - 2 g každých dvanáct hodin Gonorea - 0,25 g jednou.

Nežádoucí účinky a kombinace léčiv

1. Jmenování antacida významně snižuje účinnost léčby antibiotiky.
2. Cefalosporiny se nedoporučují kombinovat s antikoagulancii a protidestičkovými látkami, trombolytiky - toto zvyšuje riziko krvácení do střev.
3. Není kombinován se smyčkovými diuretiky, vzhledem k riziku nefrotoxického účinku.
4. Cefoperazon má vysoké riziko disulfiramového účinku při pití alkoholu. Uchovává se až několik dní po úplném zrušení léčiva. Může způsobit hypoprotrombinemii.

Pacienti zpravidla dobře snášejí, nicméně je třeba vzít v úvahu vysokou četnost zkřížených alergických reakcí s peniciliny.

Nejčastější dyspeptické poruchy, vzácně - pseudomembranózní kolitida.

Možné: střevní dysbióza, kandidóza úst a vagíny, přechodné zvýšení jaterních transamináz, hematologické reakce (hypoprotrombinémie, eosinofilie, leuko a neutropenie).

S úvodem Zeftera možný vývoj flebitidy, zvrácení chuti, výskyt alergických reakcí: angioedém, anafylaktický šok, bronchospastické reakce, vývoj sérové ​​nemoci, výskyt erythema multiforme.

Méně často se může vyskytnout hemolytická anémie.

Ceftriaxon není podáván novorozencům, vzhledem k vysokému riziku vzniku jaderné žloutenky (vzhledem k vytěsnění bilirubinu ze spojení s plazmatickým albuminem) a není indikován u pacientů s infekcemi žlučových cest.

Generace cefalosporinů 1-4 se používají k léčbě žen během těhotenství, bez omezení a rizika teratogenního účinku.

Pátý je přidělen v případech, kdy pozitivní účinek na matku je vyšší než možné riziko pro nenarozené dítě. Malý průnik do mateřského mléka, ale jmenování během laktace může způsobit dysbakteriózu ústní sliznice a střev u dítěte. Také se nedoporučuje používat pátou generaci, Cefixime, Ceftibuten.
U novorozenců se doporučuje vyšší dávkování vzhledem k opožděnému vylučování ledvin. Je důležité si uvědomit, že Cefipim je povolen pouze od dvou měsíců věku a Cefiximu od šesti měsíců.
Starší pacienti by měli na základě výsledků studie renálních funkcí a biochemické analýzy krve upravit dávky. To je způsobeno věkovým zpožděním vylučování cefalosporinů.

V případě jaterní patologie je nutné snížit použité dávky a sledovat jaterní testy (ALAT, ASAT, thymolový test, hladina celkového, přímého a nepřímého bilirubinu).

Článek připravený lékařem infekčních nemocí
Chernenko A.L.

Přečtěte si dále: Vše o moderní klasifikaci antibiotik

Máte nějaké dotazy? Získejte bezplatnou konzultaci s lékařem právě teď!

Stisknutím tlačítka se zobrazí speciální stránka našich stránek s formulářem zpětné vazby s odborníkem na profil, který vás zajímá.

Bezplatná lékařská konzultace

Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Otevřeli je v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které mají vynikající práci s různými infekcemi a mohou být dobře tolerovány i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři jim často předepisují léčbu infekčních onemocnění.

Historie výskytu cefalosporinů

Ve 40. letech minulého století byl italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfusové horečky, zjištěn, že má houbu, která měla antibakteriální účinky. Bylo zjištěno, že je poměrně účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byla vytvořena antibakteriální léčiva, kombinovaná do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich rezistenci na penicilinázu byly použity v případech, kdy penicilin vykazoval neúčinnost. Cefaloloridin byl prvním lékem cefalosporinových antibiotik.

K dnešnímu dni existuje již pět generací cefalosporinů, které kombinovaly více než 50 léčiv. Navíc byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.

Účinek cefalosporinových antibiotik

Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností zničit enzymy, které tvoří základ membrány bakteriálních buněk. Jsou aktivní pouze proti mikroorganismům, které rostou a množí se.

První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamázy, které jsou produkovány gramnegativními bakteriemi. Bylo zjištěno, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.

Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podávání. Ale nejběžnější klasifikace je zvažována generacemi. Podívejme se podrobněji na seznam léků řady cefalosporinů a jejich účel.

Léky první generace

Nejoblíbenějším lékem je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Do postiženého místa se dostává parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosahuje v případě, že se do léčiva dostanete třikrát denně. Indikace pro použití cefazolinu jsou negativní účinky stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.

Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních onemocnění. Ale se vznikem modernějších léků 3. - 4. generace již nebylo předepisováno pro léčbu intraabdominálních infekcí.

Přípravy 2 generace

Cefalosporinová antibiotika druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gram-negativním bakteriím. Léky jako Zinatsef, Kimacef jsou aktivní proti:

• infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
• gram negativní bakterie.

Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelle, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelností. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, takže antibiotikum se používá při léčbě zánětlivých onemocnění dura mater.

Zavěšení Tseklor jmenován i pro děti a liší se příjemnou chutí. Léčivo může být vyrobeno ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.

Přípravky cefalosporinu druhé generace jsou předepsány v následujících případech:

• exacerbace otitis media a sinusitidy;
• léčba pooperačních stavů;
• chronická bronchitida ve formě exacerbace, vznik komunitní pneumonie;
• infekce kostí, kloubů, kůže.

Léky třetí generace

Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v nemocničních podmínkách pro léčbu závažných infekčních onemocnění. V současné době se tyto léky používají v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3. generace jsou předepsány v následujících případech:

• parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
• finanční prostředky pro vnitřní použití se používají k odstranění střední nemocniční infekce.

Cefixime a Ceftibuten, určené pro vnitřní použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy a exacerbací chronické bronchitidy.

Cefatoxime, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:

• akutní a chronická sinusitida;
• střevní infekce;
• bakteriální meningitida;
• sepse;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• těžké poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
• jako komplexní léčba kapavky.

Léčivo se vyznačuje vysokým stupněm pronikání do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxime lze použít při léčbě novorozenců, pokud se u nich objeví meningitida, a je kombinován s ampiciliny.

Léky 4. generace

Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky jsou vyráběny pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4. generace v tabletách nejsou uvolňovány, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, díky které nejsou aktivní složky schopny proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.

Přípravky 4. generace mají zvýšenou rezistenci a vykazují vyšší účinnost proti takovým patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.

Parenterální antibiotika jsou předepsána pro léčbu:

• nozokomiální pneumonie;
• infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
• pánevní a intraabdominální infekce;
• neutropenická horečka;
• sepse.

Jedna z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste si být vědomi toho, že pyocyanická tyčinka je schopna rychle vyvinout odolnost vůči této látce. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.

Následující lék je Meronem, s jeho vlastnostmi podobnými Imipenemu a má tyto vlastnosti:

• vysoká aktivita proti gram-negativním bakteriím;
• nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
• žádné antikonvulzivní působení;
• používá se pro intravenózní tryskové nebo kapkové infuze, ale stojí za to zdržet se intramuskulárního podání.

Léčivo Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících vedlejších reakcí:

• tvorba tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
• žloutenka, hepatitida;
• dyspeptické poruchy;
• reakce neurotoxicity.

Léky 5. generace

Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k destrukci stěn patogenů. Taková antibiotika jsou účinná proti mikroorganismům, které vyvinuly rezistenci na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.

Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě, komplikované infekcemi měkkých tkání a kůže. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů s křečovitým syndromem je třeba postupovat opatrně.

Zefter - tento lék se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje roztok pro infuzi. Předepisuje se při léčbě přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i při infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.

Přípravky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.

Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě onemocnění dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární díky své nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě aplikace. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku.

Cefalosporiny patří k β-laktamovým antibiotikům. Jsou strukturně podobné penicilinům a mají podobný mechanismus účinku, navíc někteří pacienti mají křížovou alergii.

V této skupině existují 4 generace léčiv. Generace antibiotik I, II a III mohou být použita jak parenterálně, tak orálně.

Antibiotika první generace zahrnují:

• léky používané pro parenterální podání - Cefazolin;
• léky pro perorální podání - Cefalexin, Cefadroxil.

Antibiotika II. Generace zahrnují:

• léky používané pro injekce na bázi cefuroxímu;
• léky pro perorální podání založené na cefaclor, cefuroxím axetilu.

Třetí generaci představují:

• činidla pro parenterální léčbu - Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftazidime, Cefoperazon;
• léky založené na cefixime, ceftibuten, které jsou používány uvnitř.

Generaci IV představuje pouze jedna droga - Cefepime. Vyrábí se v práškové formě pro přípravu injekčního roztoku pro intramuskulární a intravenózní podání.

Cefalosporiny porušují syntézu buněčné stěny mikrobu, což vede k jeho smrti, to znamená, že antibiotika této skupiny mají baktericidní účinek.

Rozsah antimikrobiální aktivity a použití

Všechny cefalosporiny jsou neaktivní proti následujícím mikroorganismům:

• enterokoky;
• meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus;
• listeria.

V řadě I až III generace pro cefalosporinová antibiotika existuje tendence rozšířit rozsah účinku a zvýšit antimikrobiální aktivitu proti gramnegativní mikroflóře s mírným snížením účinnosti proti grampozitivním bakteriím.

Játra jsou hlavním orgánem lidského těla, přičemž nejaktivněji se podílejí na přeměně léků užívaných člověkem. Proto je důležité chránit játra před negativními účinky po nebo během nedobrovolného podávání antibiotik s pomocí...

Antibiotika první generace způsobují smrt těchto mikroorganismů jako:

• streptokoky;
• meticilin-senzitivní stafylokoky;
• Escherichia coli;
• Protey Mirabilis;
• některých anaerobů.

Všechny produkty v této skupině mají stejný rozsah antimikrobiální aktivity, ale léčiva určená pro orální podání jsou mírně horší než léčiva pro parenterální podání.

Cefalosporiny druhé generace jsou aktivnější ve vztahu k gramnegativní mikroflóře ve srovnání s léky první generace, způsobují smrt těchto bakteriálních kmenů jako:

• streptokoky a stafylokoky (a jsou citlivější na cefuroxim než na Cefaclorum);
• gonokoky (cefuroxim);
• Moraksella Cataris (Cefuroxim);
• hemophilus bacillus (cefuroxim);
• Escherichia coli;
• shigella;
• salmonelu;
• Protey Mirabilis a obyčejný;
• Klebsiella;
• citrobacter.

Hlavními antibakteriálními léky třetí generace jsou cefotaxime a ceftriaxon. Mají podobné spektrum terapeutické aktivity a způsobují smrt následujících mikroorganismů:

• pneumokoky;
• streptokoky (včetně hemolytických);
• corynebacteria;
• Staphylococcus aureus;
• meningokoky;
• gonococcus;
• Tyčinky proti chřipce;
• Moraxella Cataris;
• enterobakterií.

Ceftazidim a cefoperazon jsou odlišné v tom, že jsou ve srovnání se strepttokoky méně aktivní ve srovnání s cefotaxímem a ceftriaxonem, ale způsobují smrt pyo-hnisavého bacillu.

Orální cefalosporiny třetí generace jsou neúčinné proti stafylokokům a Ceftibuten také s ohledem na pneumokoky a hemolytické streptokoky.

Jediný zástupce cefalosporinů cefepimu IV generace má podobné spektrum antimikrobiální aktivity s antibiotiky III generace.

Recenze našeho čtenáře - Marie Ostapové

Nedávno jsem si přečetl článek, který řekl, že musíte začít léčit jakékoli onemocnění s játry očistit. A mluvil o nástroji "Leviron Duo" k ochraně a čištění jater. S tímto lékem můžete nejen chránit vaše játra před negativními účinky užívání antibiotik, ale také obnovit.

Nebyl jsem zvyklý věřit žádné informace, ale rozhodl jsem se zkontrolovat a objednat balení. Začal jsem přijímat a všiml jsem si, že se objevila síla, stal jsem se energičtějším, hořkost v mých ústech zmizela, můj nepohodlí v žaludku zmizelo, moje pleť se zlepšila. Zkuste to a vy, a pokud má někdo zájem, pak odkaz na článek níže.

1. Antibiotika I generace předepsaná pro onemocnění kůže a pohybového aparátu, v mírné formě.
2. Prostředky z generace II. Skupiny předepisovaly onemocnění pohlavního ústrojí, horních a dolních dýchacích cest (angína, pneumonie, chronická bronchitida, faryngitida).
3. Léky III generace mají stejný rozsah indikací pro použití jako antibiotika II generace. A kromě toho, že úspěšně bojují proti chorobám, jako je shigellosis, kapavka, strupy a borelióza nesená klíšťaty.
4. Léky IV generace jsou účinné pro sepse, zánět a abscesy plic, hnisavou pohrudnici a nemoci kloubů.

Kontraindikace pro jmenování a nežádoucí účinky

Následující stavy jsou kontraindikovány:

• individuální intolerance;
• období laktace;
• děti se zvýšeným sérovým bilirubinem, zvláště předčasně narozené děti (pro ceftriaxon);
• jaterní patologie (pro cefoperazon).

S intolerancí penicilinu je možná křížová alergie na cefalosporiny první generace.

Během léčby se mohou objevit nežádoucí účinky, jako jsou: t

• alergie;
• křeče;
• hemolytické poruchy (pozitivní antiglobulinový test, eosinofilie, redukce leukocytů, agranulocytóza, anémie, při jmenování Cefoperazonu - trombocytopenie);
• zvýšená aktivita transamináz (zejména při léčbě Cefoperazonem);
• cholestasis a psedocholestasis (při předepisování vysokých dávek ceftriaxonu);
• bolesti břicha;
• žaludeční nevolnost;
• nevolnost;
• zvracení;
• pseudomembranózní kolitida;
• drozd;
• flebitida (se zavedením léků intravenózně);
• v místě vpichu injekce.

Stručný popis léků

Cefalosporinové tablety mají následující rozdíly:

MEDINFO: DOCTORS FALL ALARM! Podle nejnovějších údajů WHO je to infekce parazity, která vede ke vzniku téměř všech závažných onemocnění u lidí. Chcete-li se chránit, stačí do vody přidat několik kapek… Přečtěte si rozhovor s hlavním parazitologem země

Cephalexin patří k lékům první generace. Má vysokou účinnost proti streptokokům a stafylokokům. Je-li to předepsáno, je třeba vzít v úvahu, že vývoj zkřížené alergie je možný v případě nesnášenlivosti penicilinu.

Cefuroxim acetyl označuje prostředky II generace. Antibiotikum má různé obchodní názvy: Zinnat, Zinatsef, Aksetin. Je vysoce účinný proti enterobakteriím, moraxelám a hemofilům.

To je předepsáno několikrát denně, s takovými chorobami jako je pneumonie, furunkulóza, pyelonefritida. Během léčby tímto antibiotikem se nejčastěji vyskytují vedlejší účinky, jako je nevolnost, zvracení, průjem, změny v periferním krevním obraze.

Cefalosporiny v tabletách mají několik výhod:

1. Nejsou ničeny enzymem beta-laktamázou.
2. Jsou jednoduché a snadno se používají. Samotný pacient může vzít pilulku bez pomoci.
3. Můžete s nimi zacházet doma.
4. Při užívání tablet se nevyskytují takové komplikace, jako je flebitida a další lokální zánětlivé reakce charakteristické pro injekce.

Lékař předepisuje antibakteriální léčiva této skupiny v tabletách pro dospělé v odpovídající dávce, která je zvolena na základě závažnosti onemocnění, užívání jiných léků, somatických patologií. Délka léčby je 7-10 dnů.

V pediatrii jsou předepisovány v závislosti na závažnosti infekce, věku a hmotnosti dítěte.

Pro úplnější absorpci těchto léčiv je žádoucí užívat po jídle. Současně se doporučuje antimykotika a probiotika, aby se zabránilo rozvoji superinfekce.

Je nepřijatelné užívat antibakteriální léčiva bez konzultace s lékařem - pouze odborník, který zhodnotí stav pacienta, může předepsat adekvátní léčbu.

VAŠE RODINA NEMŮŽE BÝT VYJMUTO Z TRVALÝCH CHOROB?

Vy a vaše rodina jsou velmi často nemocní a léčeni samotnými antibiotiky? Snažil se spoustu různých léků, strávil spoustu peněz, úsilí a času, a výsledek je nulový? Nejpravděpodobněji budete tento efekt léčit, nikoli příčinu.

Slabá a snížená imunita činí naše tělo UNSECURE. Nemůže odolat nejen infekcím, ale také patologickým procesům, které způsobují nádory a rakovinu!

Naléhavě musíme jednat! Proto jsme se rozhodli vydat exkluzivní rozhovor s Alexandrem Myasnikovem, ve kterém sdílí metodu posilování imunity.