loader

Hlavní

Prevence

Tamiflu tobolky - oficiální návod k použití

Registrační číslo:

№ П N012090 / 01 ze dne 15. července 2005
Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Chemický racionální název:

Ethylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) cyklohexen-1-karboxylové kyseliny, fosfát

Forma dávkování

Složení

Jedna kapsle obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(ve formě oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
pomocné látky:
předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný

Popis

Kapsle

Tvrdé želatinové kapsle, velikost 2. Tělo - šedé, neprůhledné; čepice - světle žlutá, neprůhledná. Obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek. „Roche“ se aplikuje na tělo kapsle, „75 mg“ se aplikuje na víčko.

Farmakoterapeutická skupina

Kód ATX [J05AH02]

Farmakologický účinek

Mechanismus působení

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu chřipkových virů typu A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.

Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace jsou nutné k potlačení enzymové aktivity o 50% (IC50), jsou umístěny na dolní hranici nanomolárního rozsahu.

Účinnost

Bylo prokázáno, že přípravek Tamiflu je účinný při prevenci a léčbě chřipky u dospívajících (≥ 12 let), dospělých, starších osob a léčby chřipky u dětí starších 1 roku. Při zahájení léčby nejpozději 40 hodin po objevení prvních příznaků chřipky Tamiflu významně zkracuje období klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky vyžadujících antibiotika (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a zmenšuje plochu pod křivkou "virové titry - čas."

Tamiflu významně (o 92%) užívá k profylaxi významně (92%) významně snižuje výskyt chřipky u lidí v kontaktu, snižuje frekvenci uvolňování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, včetně tvorby protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Během cirkulace viru chřipky u populace byla provedena jedna dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u dětí ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3), kteří měli horečku (> 100 F) a jeden z respiračních symptomů (kašel). nebo akutní rýmou). V této studii bylo 67% pacientů infikováno virem A a 33% pacientů bylo infikováno virem B. Léčba přípravkem Tamiflu, která začala 48 hodin po nástupu symptomů, významně snížila dobu trvání onemocnění o 35,8 hodin ve srovnání s placebem. Trvání nemoci bylo definováno jako časové období potřebné ke snížení kašle, rýmy, vyřešení horečky a návratu k normální a normální aktivitě. Podíl pediatrických pacientů, u kterých se vyvinula akutní otitis media a kteří užívali přípravek Tamiflu, se snížil o 40% ve srovnání s placebem. Děti, které dostávaly přípravek Tamiflu, se vrátily k normální a normální aktivitě téměř o 2 dny dříve než děti, které dostávaly placebo.

Odolnost vůči viru

Podle aktuálně dostupných údajů není při užívání přípravku Tamiflu pro účely postkontaktu (7 dní) a sezónní (42 dnů) zabráněno rezistenci na léky proti chřipce.

Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivir karboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%, k vyloučení rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu dochází bez zhoršení klinického stavu pacientů.

Frekvence rezistence klinických izolátů viru chřipky A nepřesahuje 1,5%. Mezi klinickými izoláty viru chřipky nebyly nalezeny žádné rezistentní kmeny.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a účinkem jaterních esteráz je vysoce přeměněn na aktivní metabolit. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut, dosahují téměř maximální hladiny 2-3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) převyšují koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiva, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.

Distribuce

U lidí je průměrný distribuční objem (V)ssAktivní metabolit je přibližně 23 litrů.

Jak ukázaly experimenty na fretkách, potkanech a králících, aktivní metabolit dosahuje všech hlavních míst chřipkové infekce. V těchto experimentech byl po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru detekován jeho aktivní metabolit v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na proteiny lidské plazmy je nevýznamná (asi 3%). Vazba proléčiv na lidské plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.

Metabolismus

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Odstranění

Absorbovaný oseltamivir se vylučuje převážně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6-10 hodin.

Aktivní metabolit je zcela vylučován (> 99%) renálním vylučováním. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. S výkaly se vylučuje méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách

Pacienti s poškozením ledvin

Při předepsání přípravku Tamiflu je 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm renálního poškození pod křivkou „plazmatická koncentrace aktivního metabolitu - doba“ (AUC) nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin.

Pacienti s poškozením jater

Experimenty in vitro ukázaly, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.

Starší pacienti

U starších pacientů (65 - 78 let) byl AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek přípravku Tamiflu. Eliminační poločas léku u starších osob se významně nelišil od poločasu u mladších pacientů v dospělém věku. S ohledem na údaje o AUC léku a snášenlivosti, pacienti se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Děti

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla sledována u dětí od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku a v klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3–12 let. U malých dětí bylo vylučování prokurzoru a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC ve srovnání se specifickou dávkou. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

Indikace

  • Léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku.
  • Prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů).
  • Prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Kontraindikace

Přecitlivělost na oseltamivir fosfát nebo na kteroukoli složku léčiva.

Chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, clearance kreatininu 10 ml / min).

Použití v průběhu březosti a laktace

U laktujících potkanů ​​vstupuje do mléka mléko oseltamivir a aktivní metabolit. Není známo, zda dochází k vylučování oseltamiviru nebo aktivního metabolitu mlékem u lidí. Extrapolace údajů získaných u zvířat však naznačuje, že jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg / den a 0,3 mg / den.

V současné době nejsou údaje o užívání léku u těhotných žen dostačující k posouzení teratogenního nebo fetotoxického účinku fosfátu fosfátového oseltamiviru.

S ohledem na tuto skutečnost by měl být přípravek Tamiflu předáván během těhotenství nebo kojení pouze tehdy, pokud možné přínosy jeho užívání převyšují potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Dávkování a podávání

Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba

Léčba by měla začít první nebo druhý den nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a mládež ≥ 12 let. Doporučený dávkovací režim Tamiflu - jedna tobolka 75 mg 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti> 40 kg nebo ≥ 8 let, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu, přičemž užívají jednu tobolku 75 mg dvakrát denně, jako alternativu k doporučené dávce suspenze Tamiflu (viz níže).

Děti ≥ 1 rok. Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t
Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t

Tělesná hmotnost

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

Tamiflu: návod k použití, analogy a recenze, ceny v lékárnách v Rusku

Tamiflu je antivirotikum, proléčivo používané k prevenci a léčbě chřipky.

Obsahuje oseltamivir, proléčivo, které je v těle metabolizováno na karboxylát oseltamivir. Aktivní metabolit oseltamiviru kompetitivně a selektivně inhibuje neurominidázu chřipkových virů B a A, v důsledku čehož je zabráněno uvolňování nově vytvořených virů z infikovaných buněk a jejich pronikání do zdravých buněk.

Tamiflu zabraňuje rozvoji onemocnění v raném stadiu - oseltamivir karboxylát inhibuje replikaci viru a snižuje jeho patogenitu.

V roli profylaktického významně (o 92%) snižuje výskyt chřipky u lidí, kteří měli kontakt s nakaženými lidmi.

Neovlivňuje tvorbu protilátek proti viru chřipky, včetně pacientů očkovaných inaktivovanou vakcínou proti chřipce. V postexpozici a prevenci sezónní chřipky nedochází k rozvoji rezistence na léčiva.

Složení 1 kapsle Tamiflu 75 obsahuje:

  • Léčivá látka: oseltamivir - 75 mg (ve formě oseltamivir fosfátu - 98,5 mg);
  • Pomocné složky: mastek, povidon K30, předželatinovaný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, stearylfumarát sodný;
  • Tělo tobolky: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý;
  • Tobolky s uzávěrem: želatina, oxid titaničitý, oxid železitý červený a žlutý.

Neexistují důkazy o účinnosti při léčbě jakýchkoli onemocnění způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry A a B.

Indikace pro použití

Co pomáhá Tamiflu? Podle instrukcí je lék předepsán v následujících případech:

  • léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
  • prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
  • prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Návod k použití Tamiflu 75 mg, dávkování

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat Tamiflu ve formě prášku, aby připravili suspenzi pro perorální podání.

Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Pro léčbu chřipky se používají standardní dávky Tamiflu 75 mg podle návodu:

  • Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 1 kapsle léku 2x denně - 5 dní. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.
  • Děti ve věku od 8 let s tělesnou hmotností nad 40 kg, které jsou schopny polykat tobolky - 1 tobolka 2x denně po dobu 5 dnů.

Pro profylaktické účely doporučují návod k použití následující dávky:

  • Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší - 1 tobolka Tamiflu 75 mg 1 krát denně po dobu nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů.
  • Děti ve věku 8 let a starší s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg - 1 kapsle 75 mg 1krát denně.

Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Zvláštní pokyny

Pacienti s poruchou funkce jater s mírnou a střední závažností, pacienti s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu vyšší než 30 ml / min), stejně jako starší pacienti, není nutná úprava dávky.

Při clearance kreatininu 10–30 ml / min je nutné dávku Tamiflu snížit na 75 mg jednou denně každý den po dobu 5 dnů (během léčby).

Při prevenci chřipky u pacientů s clearance kreatininu 10–30 ml / min snižte dávku na 30 mg denně ve formě suspenze nebo přeneste pacienta na léčbu každý druhý den v dávce 75 mg denně.

Vedlejší účinky

Instrukce upozorňuje na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepsání přípravku Tamiflu: t

  • nevolnost, zvracení (obvykle při užívání vysokých dávek nebo v prvních dnech léčby), nespavost, závratě;
  • vzácně - průjem, slabost, únava, bolesti hlavy, kongesce nosu, bolest v krku, kašel, bolest břicha.

Kontraindikace

Tamiflu je kontraindikován v následujících případech: t

  • individuální nesnášenlivost složek léčiva;
  • těžké selhání ledvin;
  • věku dětí do 1 roku.
  • během těhotenství a kojení.

Předávkování

V případě předávkování je možné zvýšit nebo vyvolat nežádoucí účinky. Symptomatická léčba.

Analogové Tamiflu, cena v lékárnách

V případě potřeby můžete Tamiflu 75mg nahradit protějškem pro léčebné účinky - to jsou drogy:

Výběr analogů je důležité pochopit, že pokyny pro použití Tamiflu, ceny a recenze léků podobných akcí neplatí. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v ruských lékárnách: Tamiflu tobolky 75 mg 10 ks. - od 1210 do 1321 rublů, podle 728 lékáren.

Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti prášku - 2 roky, tobolky - 7 let. Podmínky prodeje z lékáren - předpis.

Co říkají recenze?

Podle recenzí lékařů, Tamiflu účinně působí na chřipkové viry - pacienti si všimnou, že si s lékem užívají mnohem méně a snadněji. V některých případech existují vedlejší účinky, z nichž nejčastější jsou nevolnost a průjem (hlavně u dětí).

Většina matek je spokojena s účinkem léku při jeho předepisování dětem. V mnoha případech vám rychlost přípravku Prem Tamiflu jako preventivního opatření před nástupem do mateřské školy nebo školy umožní vyhnout se infekci vašeho viru virem chřipky.

Interakce s jinými léčivými přípravky

Lék může být současně předepisován pacientům s antipyretiky na bázi paracetamolu a analgetik. Při této lékové interakci nebyly pozorovány žádné závažné vedlejší účinky a negativní reakce těla.

Tamiflu by neměl být kombinován s enterosorbenty nebo antacidními léky, jako je tomu v tomto případě, terapeutický účinek oseltamiviru je významně snížen.

V klinických studiích nebyly zjištěny žádné vedlejší účinky a léze na těle, když byly tobolky Tamiflu kombinovány s léky, jako jsou thiazidová diuretika, blokátory histaminových H2-receptorů, xantiny, narkotická analgetika, kortikosteroidy, penicilinová antibiotika, cefalosporiny, azithromycin, I, I, používám a používám, používám stejné programy, používám I-azitromycin, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I, I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I I.

Tamiflu® (Tamiflu®)

Aktivní složka:

Obsah

Farmakologická skupina

Nosologická klasifikace (ICD-10)

3D obrazy

Složení

Farmakologický účinek

Dávkování a podávání

Uvnitř, při jídle nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Dospělí, teenageři nebo děti, které nemohou polykat kapsli, mohou také léčit Tamiflu® v dávkové formě jako prášek pro přípravu perorální suspenze.

V případech, kdy přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání, nebo jsou-li známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy), otevřete kapsli a vyprázdněte její obsah v malém množství (max. 1 lžička). ) vhodný slazený potravinový výrobek (čokoládový sirup s normálním nebo žádným obsahem cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, krémová mouka) sušené mléko s cukrem, jablkem nebo jogurtem), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs. Podrobná doporučení jsou uvedena v části Extrusivní příprava suspenze Tamiflu®.

Standardní dávkovací režim

Léčba. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které jsou schopny polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu užitím 1 tobolky. 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg (pro děti od 2 let). Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz Tamiflu® prášek pro léčebné instrukce pro přípravu perorální suspenze 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg tobolek.

Prevence. Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny po kontaktu s pacienty.

Dospělí a mladiství ≥ 12 let. 75 mg 1krát denně uvnitř nejméně 10 dnů po kontaktu s pacientem. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg jednou denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Děti s hmotností> 40 kg nebo 8 až 12 let. Děti, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat profylaktickou léčbu s 1 tobolkou. 75 mg 1krát denně.

Děti od 1 roku do 8 let. Prášek Tamiflu® se doporučuje pro přípravu suspenze pro perorální podání tobolek 12 mg / ml nebo 30 a 45 mg. Pro určení doporučeného dávkovacího režimu viz návod k podávání přípravku Tamiflu® pro přípravu suspenze pro perorální podání 12 mg / ml nebo uzávěrů. 30 a 45 mg. Možná dočasná příprava suspenze s použitím 75 mg tobolek (viz Extamporální příprava suspenze Tamiflu®).

Dávkování ve zvláštních případech

Pacienti s poškozením ledvin, léčba. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně po dobu 5 dnů.

Pacienti na stálé hemodialýze, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg, mohou být užíváni před dialýzou, pokud se příznaky chřipky objeví během 48 hodin mezi dialyzačními sezeními. Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® po každé dialýze užíván v dávce 30 mg. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před začátkem dialýzy, poté 30 mg každých 5 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny").

Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením ledvin, prevence. Pacienti s kreatininem Cl> 60 ml / min není nutné upravovat. U pacientů s kreatininem Cl od 30 do 60 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 30 mg 1krát denně. Pacienti s trvalou hemodialýzou, Tamiflu ® v počáteční dávce 30 mg mohou být užíváni před začátkem dialýzy (1. zasedání). Pro udržení plazmatické koncentrace na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu ® užíván po 30 mg každé následující liché dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze, Tamiflu ® by měli být užíváni v počáteční dávce 30 mg před dialýzou, pak 30 mg každých 7 dnů (viz také Dávkování ve zvláštních případech a "Zvláštní pokyny"). Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s kreatininem Cl ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována. V tomto ohledu chybí doporučení pro dávkování v této skupině pacientů.

Pacienti s poškozením jater. Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky u pacientů s mírnou a středně těžkou poruchou funkce jater není nutná. Bezpečnost a farmakokinetika přípravku Tamiflu ® u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebyla studována.

Pacienti staršího a senilního věku. Úprava dávky pro prevenci nebo léčbu chřipky není nutná.

Pacienti s oslabenou imunitou (po transplantaci). Pro sezónní prevenci chřipky u imunokompromitovaných pacientů ve věku ≥ 1 rok - po dobu 12 týdnů není nutná úprava dávky (viz Dávkování a způsob podání).

Děti Přípravek Tamiflu ® by neměl být podáván dětem mladším než 1 rok.

Tepelná úprava suspenze Tamiflu®

V případech, kdy se u dospělých, dospívajících a dětí vyskytnou problémy s polykáním tobolek a přípravek Tamiflu® v lékové formě neobsahuje prášek pro perorální suspenzi nebo pokud jsou známky stárnutí kapslí (například zvýšená křehkost nebo jiné fyzické poruchy) a nalijte její obsah do malého množství (max. 1 lžička) vhodného slazeného potravinářského produktu (viz výše), aby se skryla hořká chuť. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Pokud pacienti potřebují dávku 75 mg, je třeba postupovat podle následujících pokynů: t

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Přidejte malé množství (ne více než 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu (aby se skryla hořká chuť) a dobře promíchejte.

3. Směs důkladně promíchejte a ihned po přípravě vypijte. Zůstane-li v nádobě malé množství směsi, opláchněte nádobu malým množstvím vody a vypijte zbývající směs.

Pokud pacienti potřebují dávky 30-60 mg, pak pro správné dávkování musíte postupovat podle následujících pokynů:

1. Držte 1 čepice. 75 mg Tamiflu® přes malý obal, jemně otevřete kapsli a nalijte prášek do nádoby.

2. Do prášku přidejte 5 ml vody pomocí injekční stříkačky se štítky ukazující množství shromážděné kapaliny. Důkladně promíchejte po dobu 2 minut.

3. Naplňte injekční stříkačkou požadované množství směsi z nádrže podle níže uvedené tabulky.

TAMIFLU

Tvrdé želatinové tobolky, velikost №2, tělo šedé, neprůhledné, víčko světle žluté, neprůhledné; s nápisem "ROCHE" (v pouzdře) a "75 mg" (na víčku) ve světle modré barvě; obsah tobolek je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

Složení obalu kapsle: želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); víčko - želatina, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žlutý (E172), oxid titaničitý (E171).
Složení inkoustu pro tisk na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarmu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Poznámka: po 5 letech skladování léku se mohou objevit známky stárnutí kapslí, které mohou vést k jejich zvýšené křehkosti nebo jiným fyzickým poruchám, které neovlivňují účinnost nebo bezpečnost léčiva.

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření. viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Koncentrace OK potřebná pro inhibici neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1–1,3 nM pro virus chřipky A a 2,6 nM pro virus chřipky B. Medián hodnot IC50 pro virus chřipky B je mírně vyšší a je 8,5 nM.

Ve provedených studiích neovlivnil přípravek Tamiflu tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Studie přirozené chřipkové infekce

V klinických studiích prováděných během sezónní chřipkové infekce pacienti začali užívat přípravek Tamiflu nejpozději do 40 hodin po prvních příznacích chřipkové infekce. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% pacientů s virem chřipky B. Tamiflu významně zkrátil dobu klinických projevů chřipkové infekce (po dobu 32 hodin). U pacientů s potvrzenou diagnózou chřipky, kteří užívali přípravek Tamiflu, byla závažnost onemocnění vyjádřená jako plocha pod křivkou pro kumulativní index symptomů o 38% nižší ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. U mladých pacientů bez průvodních onemocnění navíc Tamiflu snížil výskyt komplikací chřipky přibližně o 50%, což vyžaduje použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, otitis media). Byly získány jasné důkazy o účinnosti léčiva s ohledem na sekundární kritéria účinnosti související s antivirovou aktivitou: Tamiflu způsobil jak zkrácení doby vylučování viru, tak pokles v oblasti pod křivkou „virového času titru“.

Údaje získané ve studii o léčbě přípravkem Tamiflu u pacientů ve stáří a stáří ukazují, že užívání přípravku Tamiflu v dávce 75 mg 2krát denně po dobu 5 dnů bylo doprovázeno klinicky významným poklesem mediánu období klinických projevů chřipkové infekce, podobně jako u dospělých pacientů. věku však rozdíly nedosáhly statistické významnosti. V jiné studii pacienti s chřipkou starší 13 let, kteří měli současně chronická onemocnění kardiovaskulárního a / nebo respiračního systému, dostávali přípravek Tamiflu ve stejném dávkovacím režimu nebo placebu. Mezi mediánem období před snížením klinických projevů chřipkové infekce ve skupinách Tamiflu a placeba nebyly žádné rozdíly, nicméně doba vzestupu teploty při užívání přípravku Tamiflu se snížila přibližně o 1 den. Podíl pacientů uvolňujících virus ve 2. a 4. den se významně snížil. Profil bezpečnosti přípravku Tamiflu u rizikových pacientů se nelišil od profilu u obecné populace dospělých pacientů.

Léčba chřipky u dětí

Děti ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3 let), které měly horečku (≥ 37,8 ° C) a jeden ze symptomů dýchacího systému (kašel nebo rýma) během oběhu viru chřipky u populace, měly dvojitě slepé placebo řízené studie. 67% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 33% pacientů s virem chřipky B. Léčivo Tamiflu (když bylo užito nejpozději 48 hodin po vzniku prvních příznaků chřipkové infekce) významně snížilo dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin) ve srovnání s placebem. Trvání onemocnění bylo definováno jako doba k zastavení kašle, kongesce nosu, vymizení horečky a návratu k normální aktivitě. Ve skupině dětí léčených přípravkem Tamiflu byla incidence akutního otitis media snížena o 40% ve srovnání se skupinou s placebem. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu ve srovnání se skupinou s placebem, došlo téměř 2 dny dříve k návratu a návratu k normální činnosti.

Další studie zahrnovala děti ve věku 6–12 let trpící bronchiálním astmatem; 53,6% pacientů mělo sérologicky a / nebo kulturně potvrzenou chřipkovou infekci. Medián trvání onemocnění ve skupině pacientů léčených přípravkem Tamiflu se významně nesnížil. Ale v posledních 6 dnech léčby přípravkem Tamiflu byl vynucený výdechový objem za 1 sekundu (FEV)1) o 10,8% ve srovnání s 4,7% u pacientů užívajících placebo (p = 0,0148).

Prevence chřipky u dospělých a dospívajících

Profylaktická účinnost Tamiflu u přírodních chřipkových infekcí A a B byla prokázána ve 3 samostatných klinických studiích fáze III. Asi 1% nemocných onemocnělo užíváním Tamiflu chřipky Tamiflu také významně snížilo frekvenci vylučování viru z dýchacích cest a zabránilo přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Dospělí a adolescenti, kteří byli v kontaktu s nemocným členem rodiny, začali užívat Tamiflu do dvou dnů po nástupu příznaků chřipky u členů rodiny a pokračovali po dobu 7 dnů, což značně snížilo výskyt případů chřipky kontaktováním lidí o 92%.

U neočkovaných a obecně zdravých dospělých ve věku 18–65 let užívání Tamiflu během epidemie chřipky významně snížilo výskyt chřipky (o 76%). Pacienti užívali lék 42 dní.

Starší a staří lidé, kteří byli v pečovatelských domech, z nichž 80% bylo očkováno před sezónou, kdy byla studie prováděna, Tamiflu významně snížili výskyt chřipky o 92%. Ve stejné studii významně snížil Tamiflu (o 86%) četnost komplikací chřipky: bronchitida, pneumonie, sinusitida. Pacienti užívali lék 42 dní.

Prevence chřipky u dětí

Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu při infekci přirozenou chřipkou byla prokázána ve studii dětí ve věku od 1 do 12 let po kontaktu s nemocným členem rodiny nebo s někým z trvalého prostředí. Hlavním parametrem účinnosti byla četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu / prášek k přípravě suspenze pro perorální podání / v dávce 30 až 75 mg 1krát / den po dobu 10 dnů a původně neuvolňovaly virus, se frekvence laboratorně potvrzené chřipky snížila na 4% (2/47). ve srovnání s 21% (15/70) ve skupině s placebem.

Prevence chřipky u imunokompromitovaných jedinců

U imunokompromitovaných jedinců se sezónní chřipkovou infekcí av nepřítomnosti uvolnění viru zpočátku profylaktické užívání přípravku Tamiflu snížilo četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce, doprovázené klinickými příznaky, na 0,4% (1/232) ve srovnání s 3% (7/231). placebo. Laboratorně potvrzená chřipková infekce, doprovázená klinickými příznaky, byla diagnostikována při perorální teplotě vyšší než 37,2 ° C, kašli a / nebo akutní rinitidě (všechny byly registrovány ve stejný den při užívání léku / placeba), stejně jako pozitivní výsledek. řetězcové reakce polymerázy transkriptázy pro RNA chřipkového viru.

Riziko chřipkových virů se sníženou citlivostí nebo rezistencí na léčivo bylo studováno v klinických studiích sponzorovaných společností Roche. U všech pacientů s OK-rezistentním virem měl nosič dočasný charakter, neovlivnil eliminaci viru a nezpůsobil zhoršení klinického stavu.

Tamiflu
Tamiflu

Farma skupiny

Analogy

Recept

Rp: Čepice. "Tamiflu" číslo 10.
DS. Podle systému.

Farmakologický účinek

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit oseltamivir karboxylát kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu chřipky A a B, enzym, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a další šíření viru v těle. Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla.

Jeho koncentrace, nezbytné pro potlačení aktivity enzymu o 50% (IC50), jsou na spodní hranici nanomolárního rozmezí. Při užívání přípravku Tamiflu za účelem postexpozice (7 dní) a sezónní (42 dní) prevence proti chřipkové rezistenci na lék není pozorována. Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%. Eliminace rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu se objevuje bez zhoršení klinického stavu.

Způsob použití

Tamiflu se užívá perorálně s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem.
Je-li obtížné polykat tobolky u dospělých, mladistvých 12 let a dětí s hmotností> 40 kg nebo 8 let, je nutné otevřít tobolku a její obsah nalijte do malého množství (max. 1 čajová lžička) vhodného slazeného potravinářského výrobku (čokoládový sirup s normálním obsahem cukru nebo bez něj). cukr, med, rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.
Standardní dávkovací režim.
Léčba by měla začít 1. nebo 2. den nástupu příznaků chřipky.
Dospělí a mladiství nad 13 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) mají doporučenou dávku 75 mg (1 tobolka) 2 po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2 po dobu 5 dnů.

Dospělí a mladiství nad 13 let (s hmotností vyšší než 40 kg), doporučená dávka pro prevenci chřipky po kontaktu s infikovanou osobou je 75 mg 1 krát / po dobu 10 dnů.

Lék by měl být zahájen nejpozději první 2 dny po kontaktu.
Doporučená dávka pro profylaxi během epidemie sezónní chřipky je 75 mg 1 krát /; Je ukázána účinnost a bezpečnost léku při jeho užívání po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Při léčbě chřipkových pacientů s QA není nutná úprava dávky vyšší než 30 ml / min. U pacientů s QA od 10 do 30 ml / min by měla být dávka Tamiflu snížena na 75 mg 1krát / do 5 dnů. Pacienti s chronickou hemodialýzou, Tamiflu, mohou být podáni v dávce 30 mg před dialýzou. Pro udržení koncentrace oseltamiviru v plazmě by měl být po každé hemodialýze podán Tamiflu v dávce 30 mg. Při peritoneální dialýze je přípravek Tamiflu předepsán v dávce 30 mg před dialýzou a poté 30 dní v dávce 30 mg / mg, farmakokinetika oseltamiviru nebyla studována u pacientů s chronickým renálním selháním v konečném stádiu (QA nižší než 10 ml / min).

V prevenci chřipky u pacientů s QA není nutná úprava dávky vyšší než 30 ml / min. U pacientů s QA od 10 do 30 ml / min by měla být dávka Tamiflu snížena na 75 mg každý druhý den nebo 30 mg každý den. Pacienti s chronickou hemodialýzou, Tamiflu, mohou být podáni v dávce 30 mg před dialýzou. Pro udržení koncentrace oseltamiviru v plazmě by měl být přípravek Tamiflu v dávce 30 mg podáván jednou hemodialýzou na konci procedury. V případě peritoneální dialýzy je přípravek Tamiflu předepsán v dávce 30 mg před dialýzou a poté 30 mg každých 7 dní.

Pacienti s poruchou funkce jater
Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky není nutná.

Starší pacienti
Úprava dávky v léčbě a prevenci chřipky není nutná.

Indikace

- léčba chřipky typu A a B u dospělých a dětí;
- prevence chřipky u dospělých a dětí.

Kontraindikace

- chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, QC <10 ml / min);

- přecitlivělost na fosfát oseltamiviru nebo na kteroukoli složku léčiva.

Vedlejší účinky

- na straně trávicího systému: velmi často (> 10%) - nevolnost, zvracení; často (1-10%) - průjem, bolest v epigastrické oblasti; vzácně (10%) - bolest hlavy; často (1-10%) - podrážděnost, únava; vzácně (1-0,1%) - nespavost; zřídka (

Tamiflu: návod k použití, indikace, recenze a analogy

Tamiflu je antivirotikum, které je účinné proti chřipkovým virům typu B a A. Tamiflu obsahuje oseltamivir, proléčivo, které je v těle metabolizováno na karboxylát oseltamivir.

Oseltamivir fosfát je proléčivo silného selektivního inhibitoru enzymů třídy neuraminidázy chřipkového viru. Virové neuraminidázy jsou velmi důležité pro uvolňování nových virových částic z infikovaných buněk a další šíření viru v těle.

Tamiflu velmi usnadňuje průběh onemocnění, zkracuje dobu jeho průběhu, snižuje pravděpodobnost bronchitidy, sinusitidy, otitis nebo pneumonie.

Včasná léková terapie může nejen zkrátit dobu trvání onemocnění a snížit intenzitu patologických příznaků, ale také vyvarovat se vzniku takových nebezpečných komplikací, jako je meningitida, pneumonie, pohrudnice, myokarditida atd.

Tamiflu fotografie tobolky

U dětí ve věku od 1 do 12 let Tamiflu významně snižuje dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin), výskyt akutního otitis media. Obnovení a návrat k normální činnosti nastává téměř o dva dny dříve.

Tamiflu je k dispozici v následujících formách:

1. Tobolky používané k léčbě a prevenci virových onemocnění u adolescentů a starší kohorty. Obsahují oseltamivir 30, 45 nebo 75 mg (1 kapsle).

2. Prášek pro děti. 1 g prášku obsahuje oseltamivir 30 mg ve formě oseltamivir fosfátu 39,4 mg.
1 ml připravené suspenze obsahuje 6 mg oseltamiviru jako oseltamivir fosfát 7,88 mg. Sada je dodávána s plastovým adaptérem a dávkovací stříkačkou s odměrkou.

Návod k použití přípravku Tamiflu uvedl, že antivirotikum usnadňuje takové negativní projevy virových onemocnění, jako jsou:

- intenzivní teplo
- Odpad do kloubů, kostí a svalů
- bolest migrény,
- přetížení nosu,
- Kašel,
- slabost, závratě, poruchy zraku,
- Pocit bolesti v krku.

Indikace Tamiflu

  • Léčba chřipky.

Pro dospělé a děti od 1 roku, kteří mají příznaky chřipky během oběhu chřipkového viru.

Účinnost léčiva je prokázána na začátku léčby během 2 dnů po nástupu symptomů. Tato indikace je založena na klinických studiích chřipky s prevalencí chřipkového typu A.

Léčba dětí ve věku 6 až 12 měsíců během pandemie chřipky.

Jako profylaktikum se přípravek Tamiflu předepisuje pacientům, kteří byli v kontaktu s pacienty s klinicky diagnostikovanou chřipkou během oběhu viru chřipky.

Podle lékařů přípravek Tamiflu nenahrazuje vakcínu proti chřipce. Děti očkované chřipkou starší 1 roku a dospělé Tamiflu lze předepsat v případě nesrovnalostí mezi cirkulujícím virem chřipky a virem vakcíny.

Návod k použití Dávkování Tamiflu

Suspenze a tobolky se užívají bez ohledu na jídlo. Dávku oseltamiviru a délku léčby stanoví lékař.

Standardní dávka Tamiflu je 75 mg denně, může být rozdělena na 2 části, jednu tobolku 30 mg a jednu 45 mg.

Léčba lékem je nejlepší začít v prvních dnech nemoci, tj. Bezprostředně po prvních příznacích.

Průběh léčby je 10 dnů. Nezávisle zvyšovat dávkování je přísně zakázáno! Nelze dosáhnout výrazného léčivého účinku, ale jsou možné i vedlejší reakce.

Pokyny pro děti Tamiflu

  • děti, jejichž tělesná hmotnost je nižší než 15 kg, by měly užívat 30 mg / 1 denně;
  • od 15 do 23 kilogramů - lék byste měli užívat v rozmezí 45 mg./1 s. za den;
  • od 23 do 40 kilogramů - je přijatelné zvýšit dávku na 60 mg / 1 krát denně;
  • od 41 kilogramů - lék je předepisován stejným způsobem jako dospělí.

Během sezónní epidemie virových onemocnění by měl být přípravek Tamiflu považován za profylaktický - ve věkové dávce jednou denně po dobu jednoho týdne.

Děti od 12 let a dospělí dost pít tobolku denně.

Funkce aplikace

Oseltamivir je účinný pouze proti onemocněním způsobeným chřipkovými viry. Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti oseltamiviru při jakýchkoli onemocněních způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry.

Je nezbytné pečlivě kombinovat oseltamivir s látkami, jako je fenylbutazon, chlorpropamid a také metotrexát, protože jsou odvozeny stejným způsobem, v důsledku čehož se při užívání těchto léků může proces vylučování zpomalit.

Doporučuje se být opatrný při řízení vozidla a kontrole potenciálně nebezpečných mechanismů během léčby oseltamivirem.

Není vhodné kombinovat alkoholické nápoje a Tamiflu.

Nežádoucí účinky a kontraindikace Tamiflu

Z nežádoucích účinků tento lék nejčastěji způsobuje nevolnost a ztrátu stolice. Tyto reakce se zpravidla vyskytují hlavně u dětí.

Kromě toho jsou možné následující negativní reakce z těla:

  • Dyspeptické symptomy
  • Nevolnost a zvracení,
  • Epigastrická bolest,
  • Kašel
  • Slizový výtok z nosu,
  • Migréna
  • Závratě
  • Krvácení z nosních cest,
  • Alergické projevy.

Tyto nežádoucí účinky se zpravidla vyvíjejí na začátku terapie, přecházejí na sebe a nevyžadují zrušení oseltamiviru.

Předávkování

Nežádoucí účinky hlášené při předávkování byly podobné povaze a typu, jaké byly pozorovány při použití terapeutických dávek Tamiflu.

Může se objevit nevolnost, závratě a zvracení. V případě předávkování je nutné přestat užívat prostředky a vyvolat symptomatickou léčbu.

Přípravek nemá specifické antidotum.

Kontraindikace:

  • alergie na složky Tamiflu;
  • věk kojenců je do šesti měsíců (Tamiflu ve formě suspenze v pediatrické praxi může být používán pouze pro léčbu dětí starších 6 měsíců);
  • chronického selhání ledvin, s kreatininem nižším než 10 ml za minutu.

Péče by měla být prováděna těhotnými a kojícími ženami, dětmi od 6 do 12 měsíců.

Analógy Tamiflu drogového seznamu

  • Oseltamivir,
  • Floostop,

Pro prevenci sezónní chřipky a léčbu ARVI se aktivně používají analogy Tamiflu (seznam):

Všechny analogy Tamiflu jsou antivirotika s různou účinností. Je důležité pochopit - pokyny pro použití přípravku Tamiflu, ceny a recenze analogů neplatí a nemohou být použity jako návod pro použití nebo předepisování jiných léků, dokonce i podobných léků. Kdykoliv nahradíte přípravek Tamiflu analogovými nebo jinými změnami, měli byste se poradit s lékařem.

Povšimněte si, že potřebu použití léčiv, účel léčebného režimu, způsobů a dávkování léčiva určuje pouze ošetřující lékař. Informace o léku jsou poskytovány pouze pro informativní účely a neměly by být používány jako vodítko k vlastní léčbě.

Tamiflu (75 mg) Oseltamivir

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Složení

Jedna tobolka obsahuje

účinná látka - oseltamivir fosfát 98,50 (ekvivalent oseltamiviru) (75,00)

pomocné látky: předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, fumarát sodný,

složení kapsle: případ - železo (III) černý oxid E 172, oxid titaničitý E 171, želatina; víčko - oxid železitý červený E 172, žlutý oxid železitý E 172, oxid titaničitý E 171, želatina; inkoust.

Popis

Pevné želatinové tobolky, velikost č. 2, s neprůhledným šedým tělem a neprůhledným víčkem světle žluté barvy, s modrým označením „ROCHE“ na těle a „75 mg“ na víčku.

Obsah tobolky je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Farmakoterapeutická skupina

Antivirové léky přímé akce. Inhibitory neuraminidázy.

ATC kód J05AH02

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a účinkem jaterních esteráz je vysoce přeměněn na aktivní metabolit. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut, dosahují téměř maximální hladiny 2–3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) převyšují koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiva, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.

Průměrný distribuční objem (Vss) aktivního metabolitu je přibližně 23 litrů. Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (asi 3%). Vazba prokurzorů na plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Absorbovaný oseltamivir se vylučuje převážně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6–10 hodin. Aktivní metabolit je zcela vylučován (> 99%) renálním vylučováním. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. S výkaly se vylučuje méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách

Pacienti s poškozením ledvin

Při předepsání přípravku Tamiflu je 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm renálního poškození pod křivkou „plazmatická koncentrace aktivního metabolitu - doba“ (AUC) nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin. Farmakokinetika oseltamiviru u pacientů s terminálním onemocněním ledvin (s clearance kreatininu ≤ 10 ml / min), kteří nejsou na dialýze, nebyla studována.

Pacienti s poškozením jater

Studie in vitro ukázala, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.

Starší pacienti

U starších pacientů (ve věku 65–78 let) byl AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek přípravku Tamiflu. Eliminační poločas léku u starších osob se významně nelišil od poločasu u mladších pacientů v dospělém věku. S ohledem na údaje o AUC léku a snášenlivosti, pacienti se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla sledována u dětí ve věku od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku av klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3-12 let. U malých dětí bylo vylučování proléčiva a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

U dětí ve věku 6–12 měsíců podává oseltamivir v dávce 3 mg / kg dvakrát denně plazmatickou hladinu aktivního metabolitu, podobnou hladině, která prokazuje klinickou účinnost u starších dětí a dospělých.

Farmakodynamika

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu virů chřipky A a enzym katalyzující uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epitelových buněk dýchacího traktu a další šíření viru v těle.

Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace, nezbytné pro potlačení aktivity enzymu o 50% (IC50), jsou na spodní hranici nanomolárního rozmezí.

Při užívání přípravku Tamiflu za účelem postkontaktu (7 dní) a sezónní (42 dní) prevence proti chřipkové rezistenci na lék není pozorována.

Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivirkarboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%. Eliminace rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu se objevuje bez zhoršení klinického stavu pacientů.

Indikace pro použití

léčba chřipky u dospělých a dětí, včetně plnoletých novorozenců, kteří trpí příznaky chřipky, když virus chřipky cirkuluje v populaci. Účinnost byla prokázána na začátku léčby do 2 dnů po prvním nástupu příznaků chřipky.

Prevence chřipky u dospělých a dětí:

prevence chřipky u dospělých a dětí starších než 1 rok po kontaktu s osobami s klinicky potvrzenou chřipkou, kdy virus chřipky cirkuluje v populaci t

prevence chřipky u dětí do 1 roku věku během pandemie chřipky.

Dávkování a podávání

Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem. Léčba by měla začít první nebo druhý den nástupu příznaků chřipky.

V případech, kdy se u dospělých, mladistvých ≥ 12 let a dětí s hmotností> 40 kg nebo ≥ 8 let vyskytnou problémy s polykáním tobolek, je třeba otevřít tobolku a nalijete její obsah do malého množství (maximálně 1 tsp) vhodného slazeného potravinářského produktu ( čokoládový sirup (s normálním nebo žádným obsahem cukru), med rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.

Standardní dávkovací režim

Dospělí a mládež nad 13 let (s hmotností vyšší než 40 kg):

Doporučený dávkovací režim Tamiflu - jedna tobolka 75 mg 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů.

Doporučená dávka přípravku Tamiflu pro prevenci chřipky po kontaktu s infikovanou osobou je 75 mg 1krát denně perorálně po dobu 10 dnů.

Lék by měl být zahájen nejpozději první 2 dny po kontaktu.

Doporučená dávka pro profylaxi během sezónní epidemie chřipky - 75 mg 1krát denně; Je ukázána účinnost a bezpečnost léku při jeho užívání po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.