Tamiflu® (Tamiflu®)

Registrační číslo:

№ П N012090 / 01 ze dne 15. července 2005
Obchodní název léku:

Mezinárodní nechráněný název:

Chemický racionální název:

Ethylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) cyklohexen-1-karboxylové kyseliny, fosfát

Forma dávkování

Složení

Jedna kapsle obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(ve formě oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
pomocné látky:
předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný

Popis

Kapsle

Tvrdé želatinové kapsle, velikost 2. Tělo - šedé, neprůhledné; čepice - světle žlutá, neprůhledná. Obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek. „Roche“ se aplikuje na tělo kapsle, „75 mg“ se aplikuje na víčko.

Farmakoterapeutická skupina

Kód ATX [J05AH02]

Farmakologický účinek

Mechanismus působení

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu chřipkových virů typu A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.

Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace jsou nutné k potlačení enzymové aktivity o 50% (IC₅₀), jsou umístěny na dolní hranici nanomolárního rozsahu.

Účinnost

Bylo prokázáno, že přípravek Tamiflu je účinný při prevenci a léčbě chřipky u dospívajících (≥ 12 let), dospělých, starších osob a léčby chřipky u dětí starších 1 roku. Při zahájení léčby nejpozději 40 hodin po objevení prvních příznaků chřipky Tamiflu významně zkracuje období klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky vyžadujících antibiotika (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a zmenšuje plochu pod křivkou "virové titry - čas."

Tamiflu významně (o 92%) užívá k profylaxi významně (92%) významně snižuje výskyt chřipky u lidí v kontaktu, snižuje frekvenci uvolňování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, včetně tvorby protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Během cirkulace viru chřipky u populace byla provedena jedna dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u dětí ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3), kteří měli horečku (> 100 F) a jeden z respiračních symptomů (kašel). nebo akutní rýmou). V této studii bylo 67% pacientů infikováno virem A a 33% pacientů bylo infikováno virem B. Léčba přípravkem Tamiflu, která začala 48 hodin po nástupu symptomů, významně snížila dobu trvání onemocnění o 35,8 hodin ve srovnání s placebem. Trvání nemoci bylo definováno jako časové období potřebné ke snížení kašle, rýmy, vyřešení horečky a návratu k normální a normální aktivitě. Podíl pediatrických pacientů, u kterých se vyvinula akutní otitis media a kteří užívali přípravek Tamiflu, se snížil o 40% ve srovnání s placebem. Děti, které dostávaly přípravek Tamiflu, se vrátily k normální a normální aktivitě téměř o 2 dny dříve než děti, které dostávaly placebo.

Odolnost vůči viru

Podle aktuálně dostupných údajů není při užívání přípravku Tamiflu pro účely postkontaktu (7 dní) a sezónní (42 dnů) zabráněno rezistenci na léky proti chřipce.

Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivir karboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%, k vyloučení rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu dochází bez zhoršení klinického stavu pacientů.

Frekvence rezistence klinických izolátů viru chřipky A nepřesahuje 1,5%. Mezi klinickými izoláty viru chřipky nebyly nalezeny žádné rezistentní kmeny.

Farmakokinetika

Sání

Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a účinkem jaterních esteráz je vysoce přeměněn na aktivní metabolit. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut, dosahují téměř maximální hladiny 2-3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) převyšují koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiva, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.

Distribuce

U lidí je průměrný distribuční objem (V)_ssAktivní metabolit je přibližně 23 litrů.

Jak ukázaly experimenty na fretkách, potkanech a králících, aktivní metabolit dosahuje všech hlavních míst chřipkové infekce. V těchto experimentech byl po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru detekován jeho aktivní metabolit v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na proteiny lidské plazmy je nevýznamná (asi 3%). Vazba proléčiv na lidské plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.

Metabolismus

Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Odstranění

Absorbovaný oseltamivir se vylučuje převážně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6-10 hodin.

Aktivní metabolit je zcela vylučován (> 99%) renálním vylučováním. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. S výkaly se vylučuje méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních skupinách

Pacienti s poškozením ledvin

Při předepsání přípravku Tamiflu je 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm renálního poškození pod křivkou „plazmatická koncentrace aktivního metabolitu - doba“ (AUC) nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin.

Pacienti s poškozením jater

Experimenty in vitro ukázaly, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.

Starší pacienti

U starších pacientů (65 - 78 let) byl AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek přípravku Tamiflu. Eliminační poločas léku u starších osob se významně nelišil od poločasu u mladších pacientů v dospělém věku. S ohledem na údaje o AUC léku a snášenlivosti, pacienti se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Děti

Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla sledována u dětí od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku a v klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3–12 let. U malých dětí bylo vylučování prokurzoru a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC ve srovnání se specifickou dávkou. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

Indikace

• Léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku.
• Prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů).
• Prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

Kontraindikace

Přecitlivělost na oseltamivir fosfát nebo na kteroukoli složku léčiva.

Chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, clearance kreatininu 10 ml / min).

Použití v průběhu březosti a laktace

U laktujících potkanů ​​vstupuje do mléka mléko oseltamivir a aktivní metabolit. Není známo, zda dochází k vylučování oseltamiviru nebo aktivního metabolitu mlékem u lidí. Extrapolace údajů získaných u zvířat však naznačuje, že jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg / den a 0,3 mg / den.

V současné době nejsou údaje o užívání léku u těhotných žen dostačující k posouzení teratogenního nebo fetotoxického účinku fosfátu fosfátového oseltamiviru.

S ohledem na tuto skutečnost by měl být přípravek Tamiflu předáván během těhotenství nebo kojení pouze tehdy, pokud možné přínosy jeho užívání převyšují potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Dávkování a podávání

Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba

Léčba by měla začít první nebo druhý den nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a mládež ≥ 12 let. Doporučený dávkovací režim Tamiflu - jedna tobolka 75 mg 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti> 40 kg nebo ≥ 8 let, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu, přičemž užívají jednu tobolku 75 mg dvakrát denně, jako alternativu k doporučené dávce suspenze Tamiflu (viz níže).

Děti ≥ 1 rok. Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t
Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t

Tělesná hmotnost

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

TAMIFLU

TAMIFLU je latinský název pro léčivo TAMIFLU

Držitel certifikátu registrace:
F.Hoffmann-La Roche Ltd.

Vyrobil:
CENEXI SAS nebo CATALENT Německo Schorndorf GmbH

ATX kód pro TAMIFLU

Analogy léčiva podle ATH kódů:

Před použitím přípravku TAMIFLU se poraďte se svým lékařem. Tento návod k obsluze je určen pouze pro informaci. Další informace naleznete v anotacích výrobce.

Klinicko-farmakologická skupina

10.001 (Antivirový lék)

Forma uvolnění, složení a balení

Tvrdé želatinové kapsle, velikost č. 2, neprůhledné, šedé tělo, světle žlutý uzávěr; s nápisem "ROCHE" (v pouzdře) a "75 mg" (na víčku) ve světle modré barvě; obsah tobolek je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

Složení těla tobolky: želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171) Složení uzávěru kapsle: želatina, oxid železitý červený (E172), oxid žlutý (E172), oxid titaničitý (E171). pro nápis na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), lak na bázi hliníku na bázi indigového karminu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Registrační čísla

čepice. 75 mg: 10 ks. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00) víčka. 75 mg: 10 ks. P N012090 / 01 (2009-06-10 - 0000-00-00)

TAMIFLU

Tvrdé želatinové tobolky, velikost №2, tělo šedé, neprůhledné, víčko světle žluté, neprůhledné; s nápisem "ROCHE" (v pouzdře) a "75 mg" (na víčku) ve světle modré barvě; obsah tobolek je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

Složení obalu kapsle: želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); víčko - želatina, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žlutý (E172), oxid titaničitý (E171).
Složení inkoustu pro tisk na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarmu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Poznámka: po 5 letech skladování léku se mohou objevit známky stárnutí kapslí, které mohou vést k jejich zvýšené křehkosti nebo jiným fyzickým poruchám, které neovlivňují účinnost nebo bezpečnost léčiva.

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření. viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Koncentrace OK potřebná pro inhibici neuraminidázy o 50% (IC₅₀) je 0,1–1,3 nM pro virus chřipky A a 2,6 nM pro virus chřipky B. Medián hodnot IC₅₀ pro virus chřipky B je mírně vyšší a je 8,5 nM.

Ve provedených studiích neovlivnil přípravek Tamiflu tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Studie přirozené chřipkové infekce

V klinických studiích prováděných během sezónní chřipkové infekce pacienti začali užívat přípravek Tamiflu nejpozději do 40 hodin po prvních příznacích chřipkové infekce. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% pacientů s virem chřipky B. Tamiflu významně zkrátil dobu klinických projevů chřipkové infekce (po dobu 32 hodin). U pacientů s potvrzenou diagnózou chřipky, kteří užívali přípravek Tamiflu, byla závažnost onemocnění vyjádřená jako plocha pod křivkou pro kumulativní index symptomů o 38% nižší ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. U mladých pacientů bez průvodních onemocnění navíc Tamiflu snížil výskyt komplikací chřipky přibližně o 50%, což vyžaduje použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, otitis media). Byly získány jasné důkazy o účinnosti léčiva s ohledem na sekundární kritéria účinnosti související s antivirovou aktivitou: Tamiflu způsobil jak zkrácení doby vylučování viru, tak pokles v oblasti pod křivkou „virového času titru“.

Údaje získané ve studii o léčbě přípravkem Tamiflu u pacientů ve stáří a stáří ukazují, že užívání přípravku Tamiflu v dávce 75 mg 2krát denně po dobu 5 dnů bylo doprovázeno klinicky významným poklesem mediánu období klinických projevů chřipkové infekce, podobně jako u dospělých pacientů. věku však rozdíly nedosáhly statistické významnosti. V jiné studii pacienti s chřipkou starší 13 let, kteří měli současně chronická onemocnění kardiovaskulárního a / nebo respiračního systému, dostávali přípravek Tamiflu ve stejném dávkovacím režimu nebo placebu. Mezi mediánem období před snížením klinických projevů chřipkové infekce ve skupinách Tamiflu a placeba nebyly žádné rozdíly, nicméně doba vzestupu teploty při užívání přípravku Tamiflu se snížila přibližně o 1 den. Podíl pacientů uvolňujících virus ve 2. a 4. den se významně snížil. Profil bezpečnosti přípravku Tamiflu u rizikových pacientů se nelišil od profilu u obecné populace dospělých pacientů.

Léčba chřipky u dětí

Děti ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3 let), které měly horečku (≥ 37,8 ° C) a jeden ze symptomů dýchacího systému (kašel nebo rýma) během oběhu viru chřipky u populace, měly dvojitě slepé placebo řízené studie. 67% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 33% pacientů s virem chřipky B. Léčivo Tamiflu (když bylo užito nejpozději 48 hodin po vzniku prvních příznaků chřipkové infekce) významně snížilo dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin) ve srovnání s placebem. Trvání onemocnění bylo definováno jako doba k zastavení kašle, kongesce nosu, vymizení horečky a návratu k normální aktivitě. Ve skupině dětí léčených přípravkem Tamiflu byla incidence akutního otitis media snížena o 40% ve srovnání se skupinou s placebem. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu ve srovnání se skupinou s placebem, došlo téměř 2 dny dříve k návratu a návratu k normální činnosti.

Další studie zahrnovala děti ve věku 6–12 let trpící bronchiálním astmatem; 53,6% pacientů mělo sérologicky a / nebo kulturně potvrzenou chřipkovou infekci. Medián trvání onemocnění ve skupině pacientů léčených přípravkem Tamiflu se významně nesnížil. Ale v posledních 6 dnech léčby přípravkem Tamiflu byl vynucený výdechový objem za 1 sekundu (FEV)₁) o 10,8% ve srovnání s 4,7% u pacientů užívajících placebo (p = 0,0148).

Prevence chřipky u dospělých a dospívajících

Profylaktická účinnost Tamiflu u přírodních chřipkových infekcí A a B byla prokázána ve 3 samostatných klinických studiích fáze III. Asi 1% nemocných onemocnělo užíváním Tamiflu chřipky Tamiflu také významně snížilo frekvenci vylučování viru z dýchacích cest a zabránilo přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Dospělí a adolescenti, kteří byli v kontaktu s nemocným členem rodiny, začali užívat Tamiflu do dvou dnů po nástupu příznaků chřipky u členů rodiny a pokračovali po dobu 7 dnů, což značně snížilo výskyt případů chřipky kontaktováním lidí o 92%.

U neočkovaných a obecně zdravých dospělých ve věku 18–65 let užívání Tamiflu během epidemie chřipky významně snížilo výskyt chřipky (o 76%). Pacienti užívali lék 42 dní.

Starší a staří lidé, kteří byli v pečovatelských domech, z nichž 80% bylo očkováno před sezónou, kdy byla studie prováděna, Tamiflu významně snížili výskyt chřipky o 92%. Ve stejné studii významně snížil Tamiflu (o 86%) četnost komplikací chřipky: bronchitida, pneumonie, sinusitida. Pacienti užívali lék 42 dní.

Prevence chřipky u dětí

Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu při infekci přirozenou chřipkou byla prokázána ve studii dětí ve věku od 1 do 12 let po kontaktu s nemocným členem rodiny nebo s někým z trvalého prostředí. Hlavním parametrem účinnosti byla četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu / prášek k přípravě suspenze pro perorální podání / v dávce 30 až 75 mg 1krát / den po dobu 10 dnů a původně neuvolňovaly virus, se frekvence laboratorně potvrzené chřipky snížila na 4% (2/47). ve srovnání s 21% (15/70) ve skupině s placebem.

Prevence chřipky u imunokompromitovaných jedinců

U imunokompromitovaných jedinců se sezónní chřipkovou infekcí av nepřítomnosti uvolnění viru zpočátku profylaktické užívání přípravku Tamiflu snížilo četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce, doprovázené klinickými příznaky, na 0,4% (1/232) ve srovnání s 3% (7/231). placebo. Laboratorně potvrzená chřipková infekce, doprovázená klinickými příznaky, byla diagnostikována při perorální teplotě vyšší než 37,2 ° C, kašli a / nebo akutní rinitidě (všechny byly registrovány ve stejný den při užívání léku / placeba), stejně jako pozitivní výsledek. řetězcové reakce polymerázy transkriptázy pro RNA chřipkového viru.

Riziko chřipkových virů se sníženou citlivostí nebo rezistencí na léčivo bylo studováno v klinických studiích sponzorovaných společností Roche. U všech pacientů s OK-rezistentním virem měl nosič dočasný charakter, neovlivnil eliminaci viru a nezpůsobil zhoršení klinického stavu.

Tamiflu

Návod k použití:

Ceny v internetových lékárnách:

Tamiflu je antivirotikum.

Forma uvolnění a složení

Dávkové formy Tamiflu: t

• tobolky: tvrdé, želatinové, neprůhledné, s nápisem světle modré "ROCHE" na těle; obsah tobolek je od žlutavě bílé po bílou; 30 mg každý - velikost 4, barva těla a uzávěry - světle žlutá, víčko „30 mg“ na víčku; 45 mg každý - velikost 4, barva těla a čepice - šedá, „45 mg“ víčko na víčku; 75 mg každý - velikost 2, barva těla - šedá, víčka - světle žlutá, „75 mg“ víčko na víčku (v blistrech po 10, v krabičce 1 blistr);
• prášek pro perorální podání: zrnitý, jemný, někdy pomačkaný, od světle žluté až bílé barvy, s ovocnou vůní; po rekonstituci se neprůhledná suspenze vytvoří ze světle žluté až bílé barvy (v tmavých skleněných lahvích po 30 g; v krabičce jedna lahvička s plastovou dávkovací stříkačkou a adaptérem).

Složení 1 kapsle:

• účinná látka: oseltamivir - 30, 40 nebo 75 mg (oseltamivir fosfát - 39,4 / 59,1 / 98,5 mg);
• pomocné složky (30/40/75 mg): sodná sůl kroskarmelózy - 1,36 / 2,04 / 3,4 mg, předželatinovaný škrob - 18,56 / 27,84 / 46,4 mg, povidon K30 - 2,68 / 4,02 / 4,02 mg, fumarát sodný - 0,68 / 1,02 / 1,7 mg, talek - 3,32 / 4,98 / 8,3 mg;
• skořápka (30/40/75 mg): 38 mg [želatina, žlutý oxid železitý (E172), barvivo oxid železitý červený (E172), oxid titaničitý (E171)] / 38 mg [želatina, oxid železitý černý (E172) oxid titaničitý (1171)] / 63 mg [tělo - želatina, barvivo oxid železitý černá (2172), oxid titaničitý (1171); víčko - želatina, barvivo oxid železitý červený (E172), barvivo oxid železitý žlutý (E172), oxid titaničitý (E171)];
• Inkoust pro nápis: butanol, šelak, ethanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigového karminu, denaturovaný ethanol.

Složení 1000 mg prášku pro přípravu suspenzí pro orální podání: t

• účinná látka: oseltamivir - 30 mg (oseltamivir fosfát - 39,4 mg);
• pomocné složky: xanthanová guma - 15 mg, sorbitol - 857,1 mg, oxid titaničitý - 15 mg, benzoát sodný - 2,5 mg, sacharin sodný - 1 mg, dihydrocitrát sodný - 55 mg, Permasil 11900-31 aromatické činidlo Tutti Frutti - 15 mg.

1 ml připravené suspenze obsahuje 12 mg oseltamiviru.

Indikace pro použití

Tamiflu je předepisován pro chřipku: léčba a profylaxe u pacientů ve věku od 1 roku včetně profylaxe u dětí ve věku od 12 let a dospělých, kteří patří do skupiny se zvýšeným rizikem infekce virem (oslabení pacienti, kteří jsou ve velkých skupinách).

Kontraindikace

• těžké selhání jater;
• v konečném stádiu renálního onemocnění (s clearance kreatininu 40 kg: 75 mg.

Profylaktické podání by mělo být zahájeno nejpozději 2 dny po kontaktu s pacienty. Jednotlivé dávky přípravku Tamiflu pro profylaxi jsou stejné jako pro léčbu. Frekvence přijetí v tomto případě je 1 čas denně.

Doporučená doba užívání léčiva je 10 dnů. Dospělí a děti od 12 let během epidemie sezónní chřipky mohou kurz prodloužit na 6 týdnů. Je třeba vzít v úvahu, že profylaktický účinek Tamiflu trvá tak dlouho, dokud jeho příjem trvá.

Vlastnosti dávkovacího režimu při užívání léčiva pro léčebné účely u pacientů s poruchou funkce ledvin (v závislosti na clearance kreatininu): t

• 30–60 ml / min: 30 mg 2x denně;
• 10–30 ml / min: 30 mg jednou denně.

Pacienti, kteří jsou v neustálé hemodialýze, by se měli během 48 hodin mezi dialyzačním vyšetřením objevit příznaky chřipky a před zahájením dialýzy může být užita počáteční dávka 30 mg. Pro udržení plazmatické koncentrace léčiva na terapeutické úrovni by měl být přípravek Tamiflu užíván ve stejné dávce po každé dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze jsou obvykle před zahájením dialýzy předepsáni 30 mg, poté 30 mg každých 5 dnů.

Vlastnosti dávkovacího režimu při užívání přípravku Tamiflu k profylaktickým účelům u pacientů s poruchou funkce ledvin (v závislosti na clearance kreatininu): t

• 30–60 ml / min: 30 mg 1krát denně;
• 10–30 ml / min: 30 mg 1krát za 2 dny.

Pacienti na konstantní hemodialýze mohou před zahájením dialýzy užít počáteční dávku 30 mg. Pro udržení plazmatické koncentrace léčiva na terapeutické úrovni by měl být Tamiflu užíván ve stejné dávce po každé liché dialýze. Pacienti na peritoneální dialýze jsou obvykle před zahájením dialýzy předepsáni 30 mg, poté 30 mg každých 7 dní.

U pacientů s clearance kreatininu Hodnocení: 4.8 - 14 hlasů

Tamiflu: návod k použití

Složení

Jedna tobolka obsahuje: léčivou látku: oseltamivir 75 mg
(ve formě oseltamivir fosfátu 98,5 mg); pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon KZO,
sodnou sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný;
obal kapsle: želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); čepice - želatina, oxid železitý červeně červený (E172), oxid žlutý (E172), oxid titaničitý (E171);
inkoust pro nápis na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarminu, denaturovaný ethanol [methylovaný alkohol].

Popis

Indikace pro použití

Kontraindikace

- chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, CC ≤ 10 ml / min);

- Přecitlivělost na léčivo.

S opatrností je třeba předepsat lék během těhotenství a kojení (kojení).

Těhotenství a kojení

Dávkování a podávání

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

30 mg dvakrát denně

45 mg dvakrát denně

60 mg dvakrát denně

75 mg dvakrát denně

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

30 mg jednou denně

45 mg jednou denně

60 mg jednou denně

75 mg jednou denně

Doporučená dávka po dobu 5 dnů

> 3 měsíce až 12 měsíců

3 mg / kg dvakrát denně

> 1 měsíc až 3 měsíce

2,5 mg / kg dvakrát denně

2 mg / kg dvakrát denně

Doporučená dávka po dobu 10 dnů

> 3 měsíce až 12 měsíců

3 mg / kg jednou denně

> 1 měsíc až 3 měsíce

2,5 mg / kg jednou denně

2 mg / kg jednou denně

Vedlejší účinky

Klinické studie léčby chřipky u dospělých

Nejčastějšími nežádoucími účinky u 2107 pacientů (včetně pacientů, kteří dostávali přípravek Tamiflu 75 mg dvakrát denně a 150 mg 2krát denně, placebo) ve studiích fáze III byly nevolnost a zvracení. Byly přechodné povahy, obvykle se vyskytly po užití první dávky a ve většině případů nevyžadovaly vysazení léčiva. Při užívání v doporučené dávce (75 mg 2krát denně) byla příčina výpadku ze studie u 3 pacientů nauzea au 3 pacientů zvracení.
Ve studiích o léčbě chřipky byl profil nežádoucích účinků u pacientů s rizikem rozvoje komplikací chřipky obecně stejný jako u mladých dospělých pacientů bez komorbidit.

Preventivní klinické studie

Celkem 3434 dobrovolníků (adolescenti, dospělí bez komorbidit, starší a staří lidé) se zúčastnilo studií fáze III zaměřených na prevenci chřipky, z nichž 1480 dostalo doporučenou dávku (75 mg 1krát denně) po dobu 6 týdnů. Navzdory dlouhému trvání léku byl profil nežádoucích účinků velmi podobný profilu v léčebných studiích (tabulka 1). Pacienti, kteří užívali přípravek Tamiflu k profylaxi, měli o něco vyšší pravděpodobnost než ve skupině s placebem a častěji než ve studiích léčby byly zaznamenány bolesti s různou lokalizací, průjmem, dyspepsií a infekcemi horních cest dýchacích. Rozdíly ve výskytu těchto nežádoucích příhod mezi skupinami s přípravkem Tamiflu a placebem však byly nižší než 1%. Bezpečnostní profil 942 starších a senilních pacientů, kteří dostávali přípravek Tamiflu a placebo, nebyl klinicky odlišný od profilu mladších pacientů.

Výzkum v oblasti léčby dětí

Celkem 1032 dětí ve věku 1–12 let (včetně 698 dětí bez komorbidit ve věku 1–12 let a 334 pacientů s bronchiálním astmatem ve věku 6–12 let) se zúčastnilo studií fáze III pro léčbu chřipky. 515 pacientů bylo léčeno přípravkem Tamiflu jako suspenze.

Nežádoucí příhody vyskytující se u více než 1% dětí jsou uvedeny v Tabulce 2. Nejčastěji bylo pozorováno zvracení, bolest břicha, krvácení z nosu, ztráta sluchu, konjunktivitida. Tyto jevy se náhle vyskytly, zastavily se nezávisle na sobě, navzdory pokračující léčbě a v naprosté většině případů nesloužily jako důvod pro ukončení léčby.
Ve studiích fáze III u dospělých byla incidence některých nežádoucích účinků léčby přípravkem Tamiflu vyšší než u placeba. Nejvíce nežádoucí účinky, které se vyskytly při užívání doporučené dávky pro léčbu nebo profylaxi, jsou uvedeny v tabulce 1. Zahrnují mladé dospělé pacienty bez komorbidit a rizikových pacientů, tj. pacienti s vysokým rizikem vzniku komplikací chřipky (starší a starší pacienti, pacienti s chronickým onemocněním srdce nebo dýchacích cest). Při léčbě přípravkem Tamiflu s frekvencí ≥1% nebo častěji než při užívání placeba byla pozorována nevolnost, zvracení, bolest břicha a bolest hlavy (bez ohledu na kauzální vztah s testovaným léčivem).

Předávkování

V současné době nejsou případy předávkování popsány.

Při užívání přípravku Tamiflu v jednorázových dávkách do 1000 mg byly pozorovány nevolnost a zvracení. Příznaky akutního předávkování proto mohou být nevolnost a / nebo zvracení. Může také dojít k závratě.

Návod k použití TAMIFLU® (TAMIFLU®)

Držitel certifikátu registrace:

Vyrobil:

Baleno:

Kontaktní informace:

Forma dávkování

Forma uvolnění, balení a složení přípravku Tamiflu®

Tvrdé želatinové tobolky, velikost №2, tělo šedé, neprůhledné, víčko světle žluté, neprůhledné; s nápisem "ROCHE" (v pouzdře) a "75 mg" (na víčku) ve světle modré barvě; obsah tobolek je bílý až nažloutlý bílý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

Složení obalu kapsle: želatina, oxid železitý (E172), oxid titaničitý (E171); víčko - želatina, oxid železitý červený (E172), oxid železitý žlutý (E172), oxid titaničitý (E171).
Složení inkoustu pro tisk na kapsli: ethanol, šelak, butanol, oxid titaničitý (E171), hliníkový lak na bázi indigokarmu, denaturovaný ethanol (methylovaný alkohol).

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Poznámka: po 5 letech skladování léku se mohou objevit známky stárnutí kapslí, které mohou vést k jejich zvýšené křehkosti nebo jiným fyzickým poruchám, které neovlivňují účinnost nebo bezpečnost léčiva.

Farmakologický účinek

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát, OK) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření. viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Koncentrace OK potřebná pro inhibici neuraminidázy o 50% (IC₅₀) je 0,1–1,3 nM pro virus chřipky A a 2,6 nM pro virus chřipky B. Medián hodnot IC₅₀ pro virus chřipky B je mírně vyšší a je 8,5 nM.

V provedených studiích neovlivnil Tamiflu ® tvorbu protilátek proti chřipce, včetně protilátek proti infekci. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Studie přirozené chřipkové infekce

V klinických studiích prováděných během sezónní chřipkové infekce pacienti začali užívat Tamiflu® nejpozději do 40 hodin po prvních příznacích chřipkové infekce. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% pacientů s virem chřipky B. Tamiflu® významně zkrátil období klinických projevů chřipkové infekce (po dobu 32 hodin). U pacientů s potvrzenou diagnózou chřipky, kteří užívali přípravek Tamiflu®, byla závažnost onemocnění vyjádřená jako plocha pod křivkou pro kumulativní index symptomů o 38% nižší ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. U mladých pacientů bez komorbidit Tamiflu® navíc snížil výskyt komplikací chřipky o cca 50%, což vyžadovalo použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, otitis media). Byly získány jasné důkazy o účinnosti léčiva s ohledem na sekundární kritéria účinnosti související s antivirovou aktivitou: Tamiflu® způsobil jak zkrácení doby, po kterou byl virus uvolněn z těla, tak pokles v oblasti pod křivkou „virový čas-titr“.

Údaje získané ve studii o léčbě přípravkem Tamiflu ® u pacientů ve stáří a stáří ukazují, že užívání přípravku Tamiflu ® v dávce 75 mg 2krát denně po dobu 5 dnů bylo doprovázeno klinicky významným poklesem mediánu období klinických projevů chřipkové infekce, podobně jako u dospělých pacientů. mladší, rozdíly však nedosáhly statistické významnosti. V jiné studii pacienti s chřipkou starší 13 let, kteří měli současně chronická onemocnění kardiovaskulárních a / nebo respiračních systémů, dostávali přípravek Tamiflu® ve stejném dávkovacím režimu nebo placebu. Mezi mediánem období před redukcí klinických projevů chřipkové infekce ve skupinách Tamiflu® a placebu nebyly žádné rozdíly, nicméně doba zvýšení teploty při užívání přípravku Tamiflu® byla snížena přibližně o 1 den. Podíl pacientů uvolňujících virus ve 2. a 4. den se významně snížil. Profil bezpečnosti přípravku Tamiflu ® u rizikových pacientů se nelišil od profilu u obecné populace dospělých pacientů.

Léčba chřipky u dětí

Děti ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3 let), které měly horečku (≥ 37,8 ° C) a jeden ze symptomů dýchacího systému (kašel nebo rýma) během oběhu viru chřipky u populace, měly dvojitě slepé placebo řízené studie. 67% pacientů bylo nakaženo virem chřipky A a 33% pacientů s virem chřipky B. Léčivo Tamiflu® (pokud bylo užito nejpozději 48 hodin po objevení prvních příznaků chřipkové infekce) výrazně snížilo dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin) ve srovnání s placebem. Trvání onemocnění bylo definováno jako doba k zastavení kašle, kongesce nosu, vymizení horečky a návratu k normální aktivitě. Ve skupině dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu®, se incidence akutního otitis media snížila o 40% ve srovnání se skupinou s placebem. Výtěžek a návrat k normální aktivitě se vyskytly téměř o 2 dny dříve u dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu® ve srovnání se skupinou s placebem.

Další studie zahrnovala děti ve věku 6–12 let trpící bronchiálním astmatem; 53,6% pacientů mělo sérologicky a / nebo kulturně potvrzenou chřipkovou infekci. Medián trvání onemocnění ve skupině pacientů léčených přípravkem Tamiflu® se významně nesnížil. V posledních 6 dnech léčby přípravkem Tamiflu® však byl vynucený výdechový objem za 1 sekundu (FEV)₁) o 10,8% ve srovnání s 4,7% u pacientů užívajících placebo (p = 0,0148).

Prevence chřipky u dospělých a dospívajících

Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu® u přírodních chřipkových infekcí A a B byla prokázána ve 3 samostatných klinických studiích fáze III. U Tamiflu® chřipky onemocnělo asi 1% pacientů, Tamiflu® také významně snížilo frekvenci uvolňování viru z dýchacího traktu a zabránilo přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

Dospělí a adolescenti, kteří byli v kontaktu s nemocným členem rodiny, začali užívat přípravek Tamiflu ® dva dny po nástupu příznaků chřipky u členů rodiny a pokračovali po dobu 7 dnů, což významně snížilo výskyt chřipky při kontaktu s lidmi o 92%.

U neočkovaných a obecně zdravých dospělých ve věku 18–65 let užívání Tamiflu® během epidemie chřipky významně snížilo výskyt chřipky (o 76%). Pacienti užívali lék 42 dní.

Starší a staří lidé, kteří byli v pečovatelských domech, z nichž 80% bylo očkováno před sezónou, kdy byla provedena studie, Tamiflu® významně snížili výskyt chřipky o 92%. Ve stejné studii významně (o 86%) Tamiflu® snížil výskyt komplikací chřipky: bronchitida, pneumonie, sinusitida. Pacienti užívali lék 42 dní.

Prevence chřipky u dětí

Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu® při infekci přirozenou chřipkou byla prokázána ve studii dětí od 1 do 12 let po kontaktu s nemocným členem rodiny nebo s někým z trvalého prostředí. Hlavním parametrem účinnosti byla četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce. U dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu® / prášek pro přípravu perorální suspenze / v dávce 30 až 75 mg 1krát / den po dobu 10 dnů a původně neuvolňovaly virus, se frekvence laboratorně potvrzené chřipky snížila na 4% (2/47). ve srovnání s 21% (15/70) ve skupině s placebem.

Prevence chřipky u imunokompromitovaných jedinců

U imunokompromitovaných jedinců se sezónní chřipkovou infekcí av nepřítomnosti uvolnění viru profylaktické použití přípravku Tamiflu® snížilo četnost laboratorně potvrzené infekce chřipky s klinickými příznaky na 0,4% (1/232) ve srovnání s 3% (7/231) ve skupině s placebem. Laboratorně potvrzená chřipková infekce, doprovázená klinickými příznaky, byla diagnostikována při perorální teplotě vyšší než 37,2 ° C, kašli a / nebo akutní rinitidě (všechny byly registrovány ve stejný den při užívání léku / placeba), stejně jako pozitivní výsledek. řetězcové reakce polymerázy transkriptázy pro RNA chřipkového viru.

Riziko chřipkových virů se sníženou citlivostí nebo rezistencí na léčivo bylo studováno v klinických studiích sponzorovaných společností Roche. U všech pacientů s OK-rezistentním virem měl nosič dočasný charakter, neovlivnil eliminaci viru a nezpůsobil zhoršení klinického stavu.

TAMIFLU

Lék: TAMIFLU
Účinná látka: oseltamivir
ATC kód: J05AH02
Cfg: antivirotikum
Reg. číslo: P №012090 / 01
Datum registrace: 15/05/05
Vlastník reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.

DÁVKOVÁ FORMA, SLOŽENÍ A BALENÍ

Kapsle jsou tvrdé, želatinové, velikost 2; tělo neprůhledné, šedé, s nápisem "Roche"; víko je neprůhledné, světle žluté barvy s nápisem "75 mg"; obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek.

Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.

10 ks. - puchýře (1) - kartony.

Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podávání ve formě granulí, od bílé po světle žlutou barvu, s ovocnou vůní; shlukování je povoleno. Po rekonstituci vytvoří neprůhlednou suspenzi bílé až světle žluté.

Pomocné látky: sorbitol, oxid titaničitý, benzoát sodný, xanthanová guma, citrát monosodný, sacharin sodný, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.

* v hotové suspenzi (po naředění ve vodě) obsahuje oseltamivir 12 mg / ml

30 g - lahve z hnědého skla (1) doplněné dávkovací stříkačkou a odměrkou - kartony.

Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití.

FARMAKOLOGICKÉ AKCE

Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.

In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla.

Tamiflu významně zkracuje dobu klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky, které vyžadují použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a redukuje oblast pod křivkou "titrů virů"..

U dětí ve věku 1-12 let Tamiflu významně snižuje dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin), frekvenci akutního otitis media. Obnovení a návrat k normální činnosti nastává téměř o dva dny dříve.

Tamiflu významně (o 92%) užívaný k profylaxi významně snižuje výskyt chřipky u osob v kontaktu, 76% snižuje frekvenci výskytu klinicky prokázané chřipky během vypuknutí onemocnění, snižuje frekvenci vylučování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.

U dětí od 1 roku do 12 let profylaktické podávání přípravku Tamiflu snižuje četnost laboratorně potvrzené chřipky z 24% na 4%.

Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.

Při užívání přípravku Tamiflu za účelem prevence (7 dnů), prevence kontaktu v rodině (10 dnů) a sezónní prevence (42 dnů) nebyly zaznamenány žádné případy rezistence na léčiva.

U dospělých pacientů / mladistvých byla rezistence na oseltamivir zjištěna v 0,32% případů (4/1245) s použitím fenotypizace av 0,4% případů (5/1245) s použitím fenotypizace a genotypizace au dětí ve věku od 1 do 12 let ve 4,1%. (19/464) a 5,4% (25/464) případů. Všichni pacienti měli dočasný transport viru rezistentního na OS. To neovlivnilo eliminaci viru.

Bylo nalezeno několik různých mutací specifických pro subtyp viru neuraminidázy. Stupeň desenzibilizace závisel na typu mutace, takže s mutací I222V v N1 se citlivost snížila 2krát a s R292K v N2 - o 30 000 krát. Nebyly zjištěny žádné mutace, které snižují citlivost viru chřipky neuraminidázy in vitro.

U pacientů léčených oseltamivirem byly registrované mutace neuraminidázy N1 (včetně virů H5N1), vedoucí k rezistenci / snížené citlivosti na OS, H274Y, N294S (1 případ), E119V (1 případ), R292K (1 případ) a mutace neuraminidázy N2 - N294S (1 případ) a SASG245-248del (1 případ). V jednom případě byla detekována mutace G402S viru chřipky B, což má za následek 4násobné snížení citlivosti a v jednom případě mutaci D198N s 10násobným snížením citlivosti u dítěte s imunodeficiencí. Viry s rezistentním genotypem neuraminidázy se liší v různých stupních rezistence od přirozeného kmene. Viry s mutací R292 K v N2 u zvířat (myši a fretky) jsou mnohem méně infekční, patogenní a nakažlivé než viry s mutací E119V v N2 a D198N v B a mírně se liší od přirozeného kmene. Viry s mutací H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímají mezilehlou pozici.

FARMACOKINETIKA

Po užití léku uvnitř oseltamivir fosfátu se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu a působením jaterních a střevních esteráz převážně biotransformovaných na aktivní metabolit. Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě se stanoví do 30 minut po perorálním užití přípravku Tamiflu, C_max je dosaženo za 2-3 hodiny a významně (více než 20 krát) převyšuje koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Koncentrace proléčiva i aktivního metabolitu v plazmě je úměrná dávce a nezávisí na příjmu potravy.

U lidí je průměrný V_d Aktivní metabolit je přibližně 23 litrů.

Po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru byl jeho aktivní metabolit nalezen v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.

Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (asi 3%). Vazba plazmatického proteinového proléčiva je 42% (což není dostatečné k vyvolání existující interakce s lékem).

Oseltamivir fosfát je vysoce biotransformován na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.

Oseltamivir se vstřebává hlavně (> 90%) jako aktivní metabolit ledvinami. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. T_1/2 aktivní metabolit je 6–10 hodin, renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno vylučováním kanalikulárních buněk. S výkaly se vylučuje méně než 20% léčiva.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Porucha funkce ledvin. Při předepisování přípravku Tamiflu pacientům s různým stupněm poškození ledvin jsou hodnoty AUC nepřímo úměrné poklesu funkce ledvin.

Jaterní dysfunkce. In vitro u pacientů s patologií jater nebyl pozorován signifikantní nárůst AUC oseltamivir fosfátu ani snížení AUC jeho aktivního metabolitu.

Starší pacienti. U pacientů senilního věku (65-78 let) byla expozice aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu. T_1/2 u starších pacientů se významně nelišil od mladších pacientů. Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.

Děti U malých dětí dochází k eliminaci proléčiva a aktivního metabolitu rychleji než u dospělých, což vede ke snížení AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg poskytuje stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, což je dosaženo u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolek (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.

INDIKACE

- léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;

- prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);

- prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.

REŽIM DÁVKOVÁNÍ

Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.

Standardní dávkovací režim

Léčba by měla začít nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.

Dospělí a adolescenti ve věku 12 let a starší, lék je předepsán 75 mg (tobolky nebo suspenze) 2x denně denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.

Děti ve věku 8 let a starší nebo vážící více než 40 kg, které mohou polykat tobolky, mohou být také předány přípravku Tamiflu ve formě tobolek 75 mg 2krát denně, jako alternativa k doporučené dávce suspenze Tamiflu.

Děti ve věku 1 rok a starší než Tamiflu by měly být užívány jako suspenze.

Doporučený dávkovací režim přípravku Tamiflu ve formě suspenze je uveden v tabulce.