Tamiflu je antivirotikum, jehož účinnost je dnes prokázána nejen klinickými indikátory zotavení sledovaných skupin pacientů, ale také názory lékařů a samotných pacientů. Aktivní složkou léčiva je oseltamivir fosfát, enzym, který deaktivuje schopnost patogenního viru pronikat zdravými buňkami a množit se v již infikovaném organismu.
O léku
Podle instrukcí výrobce, švýcarské firmy-vůdce farmakologické výroby F. Hoffmann-La Roche Ltd, je léčivo účinnou látkou při léčbě a prevenci chřipky u pacientů jakéhokoliv věku. Nicméně, přítomnost omezení v podobě těchto vedlejších účinků dramaticky snižuje popularitu Tamiflu. Statistická praxe tyto informace vyvrací. Drtivá většina pacientů, kteří podstoupili léčbu drogami, zaznamenávají dobré výsledky a snadnou snášenlivost složek léčiva.
Příběh o vzniku Tamiflu jako léku proti chřipce a ARVI je jedinečný. Původně byl v roce 1996 vytvořen enzym oseltamivir, který byl určen pro léčbu pacientů s virem lidské imunodeficience (AIDS). V klinických studiích bylo zjištěno, že enzym nepůsobí na buňky AIDS, ale vykazuje aktivní schopnost inhibovat vývoj virů skupin A a B. Na základě vysokých výsledků v léčbě chřipky a SARS je Tamiflu schválen Světovou zdravotnickou organizací jako zásadní pro aktivitu A a B.
V roce 1999 se stal F.Hoffmann-La Roche Ltd jediným vlastníkem patentu na výrobu Tamiflu. Současně byly během následných klinických studií na zvířatech odhaleny vedlejší účinky tohoto léčiva.
Dnes je přípravek Tamiflu uveden do praktické dokonalosti. V seznamu lídra v léčbě chřipky a ARVI zaujímá droga vedoucí postavení díky marketingovému vývoji výrobce a zvýšenému zájmu veřejnosti o tuto drogu. Přítomnost vedlejších účinků nebrání tomu, aby Tamiflu patřil mezi nejoblíbenější drogy v rozvojových zemích Evropy.
Mechanismus působení
Virus je infikován infikováním patogenního mikroorganismu (neuraminidázy) enzymem zdravých buněk. Při působení enzymu neuraminidázy z již infikované buňky je nově vytvořený virus oddělen. Tento proces přispívá k rychlé infekci následujících buněk a šíření viru v celém těle.
Kompozice Tamiflu zahrnuje oseltamivir (75 mg na kapsli léku), který, cirkulující v krevní plazmě a mezibuněčné tekutinové plazmě, blokuje separaci infikovaných částic z infikované buňky, čímž zabraňuje šíření viru. Inhibice aktivity patogenní mikroflóry vede ke snížení intoxikace a snížení hladiny toxinů v krevním řečišti. Maximální koncentrace účinné látky v krevní plazmě je pozorována 40 hodin po užití přípravku.
Účinnost léku Tamiflu prokázala praxe. Již první den po užití léku si pacienti všimli výrazného zlepšení celkového stavu, snížení teploty, snížení bolesti svalů a bolestí hlavy a příznaků kongesce nosu. Včasné léky zabraňují chřipce a ARVI v časných stádiích, zkracují dobu léčby a také snižují riziko skrytých komplikací.
Kromě hlavní účinné složky oseltamiry zahrnují léčiva Tamiflu pomocné látky - stearát sodný, jedlou želatinu, mastek.
Formulář vydání
Moderní farmakologie uvolňuje Tamiflu jako perorální suspenzi nebo tobolku.
Perorální suspenze
Injekční lahvička obsahuje 12 mg prášku pro vlastní přípravu suspenze. Před použitím výrobce doporučuje rozpustit prášek ve 52 ml převařené čištěné vody a protřepat lahvičku, dokud se částice zcela nerozpustí. Měření požadované dávky se provádí pomocí speciální injekční stříkačky (je součástí dodávky). Před každým použitím se doporučuje protřepat injekční lahvičku se suspenzí.
Kapsle Tamiflu
Jedna tobolka Tamiflu obsahuje 75 mg aktivní oseltamiry. Doporučuje se užívat lék v určitém čase a vypít čistou převařenou vodu. Příjem léků nezávisí na době jídla.
Dávkování Tamiflu
Suspenze dospělých se v dávce nepřevyšuje 75 mg dvakrát denně. U dětí (tělesná hmotnost 40 kg a více) je doporučená dávka 75 mg jednou denně.
Aby se zabránilo chřipce a SARS, dávka Tamiflu se vypočítá podle hmotnosti těla.
- děti vážící méně než 15 kg - ne více než 30 mg denně;
- až 23 kg - až 45 mg denně při jednorázové dávce;
- do 40 kg - až 60 mg jednou dávkou denně;
- děti vážící více než 40 kg mají povoleno vydávat lék v rámci normy pro dospělé.
Pro léčbu je dávka léčiva za den identická a léčba se dvakrát denně rozbije, aby se zajistil konstantní účinek oseltamiry na virové buňky.
Průběh léčby přípravkem Tamiflu není delší než 10 dnů. Podle instrukcí, aby se zabránilo nežádoucím důsledkům vývoje vedlejšího účinku nebo komplikací, výrobce kategoricky zakazuje nezávisle zvyšovat dávkování během období léčby přípravkem Tamiflu.
V pandemii je lék schválen pro použití při léčbě kojenců (od 6 měsíců do 1 roku) rychlostí 3 mg na 1 kg tělesné hmotnosti alespoň dvakrát denně. Léčba kojenců s antivirotiky se provádí pod přísným dohledem lékaře. Doporučená doba trvání léčby akutních respiračních virových infekcí u dětí není delší než 5 dnů.
Užívání přípravku Tamiflu během těhotenství a kojení
Přední terapeuti nevylučují možnost oseltamiry pronikat placentární bariérou nebo do mateřského mléka kojící ženy. Vzhledem k vedlejším účinkům tohoto léku nelze účinek účinné látky Tamiflu na vývoj plodu nebo novorozence předvídat předem.
V praxi byly zaznamenány případy závažné tolerance vedlejších účinků Tamiflu v gastrointestinálním traktu během těhotenství. Proto se doporučuje předepsat lék těhotným a kojícím ženám pouze v případě, že existují významné indikace.
Pro těhotné a kojící matky se doporučuje užívat Tamiflu analogy, které jsou bezpečnější pro zdraví Vašeho dítěte - Kagocel, Arbidol nebo Anaferon. Ze série homeopatických léků jsou ideální Ocillococcinum, Antigrippin agri nebo Aflubin. Tyto léky nemají vedlejší účinek a jsou zcela bezpečné jak pro vyvíjející se plod, tak pro novorozence.
Nežádoucí účinky Tamiflu
Prostřednictvím hloubkové studie japonských vědců v roce 2004 byl zjištěn nevýznamný psychotropní účinek léku Tamiflu na dětský organismus. V pokynech výrobce však tyto informace chybí.
Podle WHO je lék schválen pro léčbu dětí od okamžiku narození jako lék, který zabraňuje šíření "ptačí chřipky". Lékařská komunita dosud k tomuto problému neposkytla jediné stanovisko.
Dnes je známo, že tyto vedlejší účinky zahrnují Tamiflu:
- GIT - nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem. Symptomy obvykle po určité době zmizí a nevyžadují přerušení léčby.
- CNS - psychosomatické poruchy, nespavost, svalové křeče, halucinace. Riziková skupina - děti do 12 let.
- Individuální nesnášenlivost na jednu ze složek léčiva.
- Nemoci jater, ledvin a urogenitálního systému s těžkými funkčními poruchami.
Tamiflu tobolky - oficiální návod k použití
Registrační číslo:
№ П N012090 / 01 ze dne 15. července 2005
Obchodní název léku:
Mezinárodní nechráněný název:
Chemický racionální název:
Ethylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) cyklohexen-1-karboxylové kyseliny, fosfát
Forma dávkování
Složení
Jedna kapsle obsahuje:
oseltamivir 75 mg
(ve formě oseltamivir fosfátu 98,5 mg)
pomocné látky:
předželatinovaný škrob, povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný
Popis
Kapsle
Tvrdé želatinové kapsle, velikost 2. Tělo - šedé, neprůhledné; čepice - světle žlutá, neprůhledná. Obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek. „Roche“ se aplikuje na tělo kapsle, „75 mg“ se aplikuje na víčko.
Farmakoterapeutická skupina
Kód ATX [J05AH02]
Farmakologický účinek
Mechanismus působení
Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je prokurzor, jeho aktivní metabolit (oseltamivir karboxylát) kompetitivně a selektivně inhibuje neuraminidázu chřipkových virů typu A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.
Oseltamivir karboxylát působí mimo buňky. In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Jeho koncentrace jsou nutné k potlačení enzymové aktivity o 50% (IC50), jsou umístěny na dolní hranici nanomolárního rozsahu.
Účinnost
Bylo prokázáno, že přípravek Tamiflu je účinný při prevenci a léčbě chřipky u dospívajících (≥ 12 let), dospělých, starších osob a léčby chřipky u dětí starších 1 roku. Při zahájení léčby nejpozději 40 hodin po objevení prvních příznaků chřipky Tamiflu významně zkracuje období klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky vyžadujících antibiotika (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu izolace viru z těla a zmenšuje plochu pod křivkou "virové titry - čas."
Tamiflu významně (o 92%) užívá k profylaxi významně (92%) významně snižuje výskyt chřipky u lidí v kontaktu, snižuje frekvenci uvolňování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.
Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, včetně tvorby protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.
Během cirkulace viru chřipky u populace byla provedena jedna dvojitě zaslepená, placebem kontrolovaná studie u dětí ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3), kteří měli horečku (> 100 F) a jeden z respiračních symptomů (kašel). nebo akutní rýmou). V této studii bylo 67% pacientů infikováno virem A a 33% pacientů bylo infikováno virem B. Léčba přípravkem Tamiflu, která začala 48 hodin po nástupu symptomů, významně snížila dobu trvání onemocnění o 35,8 hodin ve srovnání s placebem. Trvání nemoci bylo definováno jako časové období potřebné ke snížení kašle, rýmy, vyřešení horečky a návratu k normální a normální aktivitě. Podíl pediatrických pacientů, u kterých se vyvinula akutní otitis media a kteří užívali přípravek Tamiflu, se snížil o 40% ve srovnání s placebem. Děti, které dostávaly přípravek Tamiflu, se vrátily k normální a normální aktivitě téměř o 2 dny dříve než děti, které dostávaly placebo.
Odolnost vůči viru
Podle aktuálně dostupných údajů není při užívání přípravku Tamiflu pro účely postkontaktu (7 dní) a sezónní (42 dnů) zabráněno rezistenci na léky proti chřipce.
Frekvence přechodného uvolňování chřipkového viru se sníženou citlivostí neuraminidázy na oseltamivir karboxylát u dospělých pacientů s chřipkou je 0,4%, k vyloučení rezistentního viru z těla pacientů užívajících Tamiflu dochází bez zhoršení klinického stavu pacientů.
Frekvence rezistence klinických izolátů viru chřipky A nepřesahuje 1,5%. Mezi klinickými izoláty viru chřipky nebyly nalezeny žádné rezistentní kmeny.
Farmakokinetika
Sání
Po perorálním podání oseltamiviru se fosfát snadno vstřebává v gastrointestinálním traktu a účinkem jaterních esteráz je vysoce přeměněn na aktivní metabolit. Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu jsou stanoveny do 30 minut, dosahují téměř maximální hladiny 2-3 hodiny po podání a významně (více než 20krát) převyšují koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiva, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.
Distribuce
U lidí je průměrný distribuční objem (V)ssAktivní metabolit je přibližně 23 litrů.
Jak ukázaly experimenty na fretkách, potkanech a králících, aktivní metabolit dosahuje všech hlavních míst chřipkové infekce. V těchto experimentech byl po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru detekován jeho aktivní metabolit v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.
Vazba aktivního metabolitu na proteiny lidské plazmy je nevýznamná (asi 3%). Vazba proléčiv na lidské plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.
Metabolismus
Oseltamivir fosfát je vysoce převeden na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.
Odstranění
Absorbovaný oseltamivir se vylučuje převážně (> 90%) tím, že se stává aktivním metabolitem. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%). U většiny pacientů je poločas aktivního metabolitu z plazmy 6-10 hodin.
Aktivní metabolit je zcela vylučován (> 99%) renálním vylučováním. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. S výkaly se vylučuje méně než 20% požitého radioaktivně značeného léčiva.
Farmakokinetika ve zvláštních skupinách
Pacienti s poškozením ledvin
Při předepsání přípravku Tamiflu je 100 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů u pacientů s různým stupněm renálního poškození pod křivkou „plazmatická koncentrace aktivního metabolitu - doba“ (AUC) nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin.
Pacienti s poškozením jater
Experimenty in vitro ukázaly, že u pacientů s jaterní patologií nebyla hodnota AUC oseltamivir fosfátu významně zvýšena a AUC aktivního metabolitu nebyla snížena.
Starší pacienti
U starších pacientů (65 - 78 let) byl AUC aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25–35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek přípravku Tamiflu. Eliminační poločas léku u starších osob se významně nelišil od poločasu u mladších pacientů v dospělém věku. S ohledem na údaje o AUC léku a snášenlivosti, pacienti se senilním věkem nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.
Děti
Farmakokinetika přípravku Tamiflu byla sledována u dětí od 1 roku do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku a v klinické studii u malého počtu dětí ve věku 3–12 let. U malých dětí bylo vylučování prokurzoru a aktivního metabolitu rychlejší než u dospělých, což vedlo k nižší AUC ve srovnání se specifickou dávkou. Užívání léku v dávce 2 mg / kg dává stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolky (což odpovídá přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.
Indikace
- Léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku.
- Prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů).
- Prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.
Kontraindikace
Přecitlivělost na oseltamivir fosfát nebo na kteroukoli složku léčiva.
Chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, clearance kreatininu 10 ml / min).
Použití v průběhu březosti a laktace
U laktujících potkanů vstupuje do mléka mléko oseltamivir a aktivní metabolit. Není známo, zda dochází k vylučování oseltamiviru nebo aktivního metabolitu mlékem u lidí. Extrapolace údajů získaných u zvířat však naznačuje, že jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg / den a 0,3 mg / den.
V současné době nejsou údaje o užívání léku u těhotných žen dostačující k posouzení teratogenního nebo fetotoxického účinku fosfátu fosfátového oseltamiviru.
S ohledem na tuto skutečnost by měl být přípravek Tamiflu předáván během těhotenství nebo kojení pouze tehdy, pokud možné přínosy jeho užívání převyšují potenciální riziko pro plod nebo kojence.
Dávkování a podávání
Tamiflu se užívá perorálně, s jídlem nebo bez jídla. U některých pacientů se snáší snášenlivost, pokud se užívá s jídlem.
Standardní dávkovací režim
Léčba
Léčba by měla začít první nebo druhý den nástupu příznaků chřipky.
Dospělí a mládež ≥ 12 let. Doporučený dávkovací režim Tamiflu - jedna tobolka 75 mg 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů nebo 75 mg suspenze 2x denně uvnitř po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.
Děti> 40 kg nebo ≥ 8 let, které mohou polykat tobolky, mohou také dostávat léčbu, přičemž užívají jednu tobolku 75 mg dvakrát denně, jako alternativu k doporučené dávce suspenze Tamiflu (viz níže).
Děti ≥ 1 rok. Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t
Doporučený dávkovací režim Tamiflu suspenze pro perorální podání: t
Tělesná hmotnost
Doporučená dávka po dobu 5 dnů
Tamiflu: návod k použití
Katarální virová onemocnění získávají hybnost s každým dalším rokem. Vznik nových kmenů vede ke skutečnému problému - jak se vypořádat s osobou s virovou infekcí? Tamiflu je moderní a účinný lék určený speciálně pro boj proti virovým infekcím, jeho úkolem je léčba a prevence chřipky.
Mezinárodní název a princip akce
Další název účinné látky Tamiflu, oseltamivir, je mezinárodní a je uznáván mezi zahraničními zdravotnickými kolegy. Neexistují však žádné jiné obchodní názvy pro drogu, jinými slovy, Tamifluův obal nemá naprosto identické náhražky léků.
Chemický vzorec: Ethylester (3R, 4R, 5S) -4-acetylamino-5-amino-3- (1-ethylpropoxy) -1-cyklohexen-1-karboxylové kyseliny, fosfát
Účinek této drogy byl proveden ve Spojených státech v roce 2009, což se ukázalo být docela přesvědčivé. Podle údajů byl aktivní proti novým virům, které měly citlivost na inhibitory neuraminidázy.
Neurominidáza je speciální enzym, jehož částice pokrývají kapsli viru a podporují jeho pronikání do lidských buněk. Tento enzym také iniciuje uvolňování nových virových částic z již postižených buněk v těle, což přispívá k celkové lidské infekci.
Inhibitor v medicíně je běžný název mnoha látek, které jsou schopny zpomalit určitý proces v těle.
Mechanismus působení
Samotný lék nemá žádný vliv na viry, terapeutický účinek produktu jeho metabolismu (jednoduše, zpracování) v samotném člověku - oseltamivir karboxylát. Metabolit selektivně blokuje neurominidázu chřipkových virů, snižuje rychlost reprodukce a pomáhá snižovat uvolňování virových částic z těla, čímž snižuje infekčnost člověka.
Účinnost
Výsledky klinického hodnocení léčiv dokazují jeho účinnost. Snižuje závažnost onemocnění, pomáhá snižovat závažnost symptomů, snižuje dobu trvání onemocnění. Díky Tamiflu se dramaticky snižuje pravděpodobnost komplikací vyžadujících okamžité užívání antibiotik (bronchitida, pneumonie, hnisavý otitis).
Nedávné studie virových kmenů jsou však zklamáním - objevují se viry rezistentní na tento lék. Ale zatím je jich málo, takže použití Tamiflu během období chřipky je oprávněné.
Farmakodynamika a farmakokinetika
Co to je? Pokud je to jednoduché, pak:
- studie farmakodynamiky, jak lék působí,
- farmakokinetika - jak vstupuje do těla, jak je přeměněna v těle a jak je vylučována.
Lék se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. Ve střevě ovlivňují léky speciální látky jater a střev - esteráza, které po 30 minutách metabolismus vstupuje do krve. Více než 75% účinné látky vstupuje do krevního oběhu, což vysvětluje účinnost přípravku Tamiflu jako antivirotika.
Z těla se lék vylučuje ledvinami.
U dětí od 1 roku do 12 let je distribuce léčiva trochu jiná. Vzhledem k rychlejšímu metabolismu se metabolit Tamiflu vylučuje z těla rychleji, což způsobuje snížení množství účinné látky v těle dítěte. Tato vlastnost se bere v úvahu při výběru správné dávky léčiva.
Indikace pro použití
Aplikujte Tamiflu v následujících případech:
1) Terapie (tj. Léčba) chřipky, jak u dospělé populace, tak u dětí starších než jeden rok. Je třeba poznamenat, že děti užívající Tamiflu snižují o 40% pravděpodobnost zánětlivého procesu z ucha, což je velmi důležité vzhledem k zvláštnostem těla dítěte.
2) Prevence virové infekce u dětí od 1 roku, pokud má rodina chřipku;
3) S preventivním účelem u dospělých a dětí ve věku od 12 let, kterým hrozí chřipka: žijící v dětských domovech, vojenských jednotkách, věznicích. Tamiflu je také používán infekčními lékaři, praktickými lékaři a otolaryngology během epidemie, protože tito specialisté mají přímý kontakt s nakaženými lidmi.
Kontraindikace přípravku Tamiflu
Tento lék má málo kontraindikací, ale je třeba si vždy pamatovat:
- Nelze použít lék v přítomnosti individuální intolerance na jeho složky, protože může způsobit alergickou reakci až do anafylaktického šoku.
- Vzhledem k tomu, že se přípravek Tamiflu vylučuje ledvinami, je jeho použití u lidí s těžkým selháním ledvin nepraktické. S touto patologií není možné kontrolovat množství léku cirkulujícího v krvi, což může vést k předávkování a nežádoucím vedlejším účinkům.
- Kontraindikace je také poškození jater s těžkým selháním jater. Na základě farmakodynamiky lze toto omezení snadno pochopit. Nedostatek jaterních enzymů vede k zhoršenému metabolismu Tamiflu, což znamená, že léčivo bude neúčinné.
- Také droga je zakázáno používat u dětí mladších než jeden rok.
Těhotenství a kojení: jak aplikovat Tamiflu
Během těhotenství a krmení se ženské tělo podrobuje obrovskému hormonálnímu chvění, což snižuje imunitní systém. Chřipka v této skupině pacientů může vést k rozvoji nejzávažnějších komplikací - pneumonie, sepse a smrti. Použití Tamiflu v takové situaci je nezbytné, protože život matky a dítěte je neocenitelný, ale jeho jmenování by mělo být koordinováno s ošetřujícím lékařem a porodníkem-gynekologem.
Nedávné studie léku neprokázaly negativní vliv na plod nebo dítě. V mateřském mléce je lék obsažen v kohoutku s nízkými koncentracemi, který nemá významný vliv na tělo dítěte. Ale vzhledem k tomu, že kromě Tamiflu, chřipka je předepsána symptomatická terapie a antibiotika, je lepší přenést dítě na umělé krmení po dobu léčby.
Je přípravek Tamiflu v kombinaci s jinými léky nebo jídlem?
Tento lék může být předepsán s téměř všemi léky, neexistuje žádná zřejmá interakce s jinými léky. Výzkum provedený výrobcem zahrnoval velký počet léků, které pacienti nejčastěji užívají:
- Snížení krevního tlaku z jiné skupiny (diuretika, inhibitory ATP a další);
- Nesteroidní protizánětlivé léky (analgin);
- Antibakteriální činidla (peniciliny, cefalosporiny);
- Antacidní přípravky (Almagel, Maalox);
- Bronchodilatátory ke zmírnění astmatických záchvatů (salbutamol);
- Glukokortikoidy (prednison).
Tamiflu nevykazoval žádnou významnou interakci s žádnou z výše uvedených skupin, takže může být aplikován bez zrušení probíhající léčby chronických onemocnění.
Přípravek Tamiflu by měl být používán s opatrností v kombinaci s léky s úzkým rozsahem: metotrexát (používaný při léčbě neoplastických procesů), chlorpropamid (používaný při diabetu).
Tamiflu a jídlo
Užívá se kdykoliv, je možné s jídlem a je možné v přestávce mezi jídly. Vzhledem k tomu, že lék občas způsobuje nevolnost a zvracení, je lepší ho užívat s jídlem, což pomůže lépe přenést léčbu.
Jak užívat lék
Přípravek se používá vnitřně s malým množstvím vody. Léčivo je dostupné ve formě kapslí a prášku, s nimiž je připravena suspenze. Zajímavé je, že lidé, kteří nemohou polykat kapsli sami v nepřítomnosti prášku, ji mohou otevřít a smíchat s něčím sladkým (medem, kondenzovaným mlékem, čokoládovým mlékem) a snadno si to vzít.
Je nutné zahájit léčbu v prvních dnech onemocnění, v tomto případě je zaznamenána maximální účinnost léku.
Tamiflu 75 mg
Tato dávka se používá k léčbě dospělých a dětí od 12 let. Pokud je dítě schopno polykat tobolku, můžete tuto formu léku použít ve věku od 8 let za předpokladu, že dítě váží více než 40 kg.
Lék by měl být užíván dvakrát denně po dobu 5 dnů. Překročení dávky nezpůsobí zvýšení účinnosti léku, proto zvýšení dávky není vhodné.
Tamiflu 30 nebo 45 mg
Tato dávka se doporučuje pro děti ve věku od 2 do 8 let, které mohou tablety polykat sami. Tablety užívají 2p / d po dobu 10 dnů bez přestávky.
Tamiflu prášek
U dětí od 1 roku věku, u dětí a dospělých, kteří nemohou polykat tvrdou tobolku, stejně jako u starších osob, se používá prášková forma, se kterou je suspenze připravena. Je lepší, když se lékárník v lékárně postará o jeho přípravu, ale můžete jej připravit pečlivě podle pokynů. Dávka Tamiflu prášku bude 12 mg / ml roztok, v sáčku po 1 gr. prášek.
Algoritmus pro přípravu suspenzí pro požití
1) Víčko několikrát poklepejte špičkou prstu, což je nezbytné pro rovnoměrné rozložení prášku na dně;
2) Do odměrky nalijte 52 ml vody a promíchejte s práškem v láhvi;
3) Uzavřete uzávěrem a protřepejte 15 sekund, aby se prášek rozpustil;
4) Odstraňte uzávěr z lahvičky a vložte adaptér do hrdla, pomocí kterého můžete snadno použít potřebné množství léku pomocí injekční stříkačky.
Injekční stříkačka je dodávána s léčivem a má speciální štítky označující dávky: 30, 45, 60 mg. Aby se zabránilo datu expirace, na štítku lahvičky uveďte datum přípravy terapeutického roztoku.
Profylaktický Tamiflu
Pro prevenci infekce začíná průběh preventivní léčby v prvních 2 dnech po kontaktu s již nemocnou osobou a pokračuje po dobu 10 dnů.
Dospělí a děti od 8 let (s dítětem s hmotností nad 40 kg) aplikují dávku 75 mg jednou denně.
Suspenzi používají děti do 8 let, stejně jako lidé, kteří nejsou schopni polykat pevné tablety. Množství potřebného léku je předepsáno podle hmotnosti dítěte.
Tamiflu návod k použití, kontraindikace, nežádoucí účinky, recenze
Antivirové léčivo.
Lék: TAMIFLU
Léčivá účinná látka: oseltamivir
ATC kódování: J05AH02
Cfg: antivirotikum
Registrační číslo: P №012090 / 01
Datum registrace: 15/05/05
Vlastník reg. ID: F.Hoffmann-La Roche Ltd.
Forma uvolňování Tamiflu, balení léků a složení.
Kapsle jsou tvrdé, želatinové, velikost 2; tělo neprůhledné, šedé, s nápisem "Roche"; víko je neprůhledné, světle žluté barvy s nápisem "75 mg"; obsah tobolek je bílý až nažloutlý prášek.
1 čepice
oseltamivir fosfát
98,5 mg,
který odpovídá obsahu oseltamiviru
75 mg
Pomocné látky: předželatinovaný škrob, Povidon K30, sodná sůl kroskarmelózy, mastek, stearylfumarát sodný.
10 ks. - puchýře (1) - kartony.
Prášek pro přípravu suspenzí pro orální podávání ve formě granulí, od bílé po světle žlutou barvu, s ovocnou vůní; shlukování je povoleno. Po rekonstituci vytvoří neprůhlednou suspenzi bílé až světle žluté.
1 g
oseltamivir fosfát
39,4 mg,
který odpovídá obsahu oseltamiviru
30 mg *
Pomocné látky: sorbitol, oxid titaničitý, benzoát sodný, xanthanová guma, citrát monosodný, sacharin sodný, permasil 11900-31 Tutti-Frutti.
* v hotové suspenzi (po naředění ve vodě) obsahuje oseltamivir 12 mg / ml
30 g - lahve z hnědého skla (1) doplněné dávkovací stříkačkou a odměrkou - kartony.
Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití.
Farmakologický účinek Tamiflu
Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit (oseltamivirkarboxylát) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epiteliálních buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru v těle.
In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla.
Tamiflu významně zkracuje dobu klinických projevů chřipkové infekce, snižuje jejich závažnost a snižuje výskyt komplikací chřipky, které vyžadují použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, zánět středního ucha), zkracuje dobu, po kterou je virus uvolňován z těla a snižuje plochu pod křivkou "titrů virů"..
U dětí ve věku 1-12 let Tamiflu významně snižuje dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin), frekvenci akutního otitis media. Obnovení a návrat k normální činnosti nastává téměř o dva dny dříve.
Tamiflu významně (o 92%) užívaný k profylaxi významně snižuje výskyt chřipky u osob v kontaktu, 76% snižuje četnost klinicky prokázané chřipky během vypuknutí onemocnění, snižuje frekvenci vylučování viru a zabraňuje přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.
U dětí od 1 roku do 12 let profylaktické podávání přípravku Tamiflu snižuje četnost laboratorně potvrzené chřipky z 24% na 4%.
Tamiflu neovlivňuje tvorbu protilátek proti chřipce, vč. na produkci protilátek v reakci na zavedení inaktivované vakcíny proti chřipce.
Při užívání přípravku Tamiflu za účelem prevence (7 dnů), prevence kontaktu v rodině (10 dnů) a sezónní prevence (42 dnů) nebyly zaznamenány žádné případy rezistence na léčiva.
U dospělých pacientů / mladistvých byla rezistence na oseltamivir zjištěna v 0,32% případů (4/1245) s použitím fenotypizace av 0,4% případů (5/1245) s použitím fenotypizace a genotypizace au dětí ve věku od 1 do 12 let ve 4,1%. (19/464) a 5,4% (25/464) případů. Všichni pacienti měli dočasný transport viru rezistentního na OS. To neovlivnilo eliminaci viru.
Bylo nalezeno několik různých mutací specifických pro subtyp viru neuraminidázy. Stupeň desenzibilizace závisel na typu mutace, takže s mutací I222V v N1 se citlivost snížila 2krát a s R292K v N2 - o 30 000 krát. Nebyly zjištěny žádné mutace, které snižují citlivost viru chřipky neuraminidázy in vitro.
U pacientů léčených oseltamivirem byly registrované mutace neuraminidázy N1 (včetně virů H5N1), vedoucí k rezistenci / snížené citlivosti na OS, H274Y, N294S (1 případ), E119V (1 případ), R292K (1 případ) a mutace neuraminidázy N2 - N294S (1 případ) a SASG245-248del (1 případ). V jednom případě byla detekována mutace G402S viru chřipky B, což má za následek 4násobné snížení citlivosti a v jednom případě mutaci D198N s 10násobným snížením citlivosti u dítěte s imunodeficiencí. Viry s rezistentním genotypem neuraminidázy se liší v různých stupních rezistence od přirozeného kmene. Viry s mutací R292 K v N2 u zvířat (myši a fretky) jsou mnohem méně infekční, patogenní a nakažlivé než viry s mutací E119V v N2 a D198N v B a mírně se liší od přirozeného kmene. Viry s mutací H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímají mezilehlou pozici.
Farmakokinetika léčiva.
Po užití léku uvnitř oseltamivir fosfátu se zcela vstřebává z gastrointestinálního traktu a působením jaterních a střevních esteráz převážně biotransformovaných na aktivní metabolit. Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě se stanoví do 30 minut po perorálním užití Tamiflu, Cmax se dosáhne po 2-3 hodinách a významně (více než 20krát) převyšuje koncentraci proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Koncentrace proléčiva i aktivního metabolitu v plazmě je úměrná dávce a nezávisí na příjmu potravy.
U lidí je průměrný Vd aktivního metabolitu přibližně 23 litrů.
Po perorálním podání fosforečnanu oseltamiviru byl jeho aktivní metabolit nalezen v plicích, bronchiálním výplachu, nosní sliznici, středním uchu a průdušnici v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.
Vazba aktivního metabolitu na plazmatické proteiny je nevýznamná (asi 3%). Vazba plazmatického proteinového proléčiva je 42% (což není dostatečné k vyvolání existující interakce s lékem).
Oseltamivir fosfát je vysoce biotransformován na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech a střevech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.
Oseltamivir se vstřebává hlavně (> 90%) jako aktivní metabolit ledvinami. Aktivní metabolit nepodléhá další transformaci a vylučuje se močí (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. T1 / 2 aktivního metabolitu je 6-10 h. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno vylučováním kanalikulárních buněk. S výkaly se vylučuje méně než 20% léčiva.
Farmakokinetika léčiva.
ve speciálních klinických situacích
Porucha funkce ledvin. Při předepisování přípravku Tamiflu pacientům s různým stupněm poškození ledvin jsou hodnoty AUC nepřímo úměrné poklesu funkce ledvin.
Jaterní dysfunkce. In vitro u pacientů s patologií jater nebyl pozorován signifikantní nárůst AUC oseltamivir fosfátu ani snížení AUC jeho aktivního metabolitu.
Starší pacienti. U pacientů senilního věku (65-78 let) byla expozice aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu. T1 / 2 u starších osob se významně nelišil od pacientů mladších. Starší pacienti nevyžadují úpravu dávky při léčbě a prevenci chřipky.
Děti U malých dětí dochází k eliminaci proléčiva a aktivního metabolitu rychleji než u dospělých, což vede ke snížení AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg poskytuje stejnou AUC oseltamivirkarboxylátu, což je dosaženo u dospělých po jednorázové dávce 75 mg tobolek (což odpovídá přibližně 1 mg / kg).
Farmakokinetika léčiva.
oseltamivir u dětí starších 12 let je stejný jako u dospělých.
Indikace pro použití:
- léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
- prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
- prevence chřipky u dětí starších než 1 rok.
Dávkování a způsob použití léčiva.
Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.
Dávkování a způsob použití léčiva.
Léčba by měla začít nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.
Dospělí a adolescenti ve věku 12 let a starší, lék je předepsán 75 mg (tobolky nebo suspenze) 2x denně denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg / den nezvyšuje účinek.
Děti ve věku 8 let a starší nebo vážící více než 40 kg, které mohou polykat tobolky, mohou být také předány přípravku Tamiflu ve formě tobolek 75 mg 2krát denně, jako alternativa k doporučené dávce suspenze Tamiflu.
Děti ve věku 1 rok a starší Tamiflu by měly být užívány jako suspenze.
Dávkování a způsob použití léčiva.
Tamiflu ve formě suspenze je uveden v tabulce.
Tělesná hmotnost
Doporučená dávka po dobu 5 dnů
15 kg
30 mg 2x denně
15 -23 kg
45 mg 2x denně
23-40 kg
60 mg 2x denně
> 40 kg
75 mg 2x denně
Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.
Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší po kontaktu s infikovanou osobou Tamiflu předepsali 75 mg 1krát denně na dobu nejméně 10 dnů. Lék by měl být zahájen nejpozději první 2 dny po kontaktu. Během sezónní epidemie chřipky 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak lék užíváte.
U dětí s hmotností vyšší než 40 kg, které mohou polykat tobolky, může být lék předepsán k prevenci 1 tobolky (75 mg) 1krát denně, jako alternativa k doporučené dávce Tamiflu v suspenzi.
U dětí ve věku 1 roku a starších se lék ve formě suspenze předepisuje k profylaxi v následujících dávkách.
Tělesná hmotnost
Doporučená dávka po dobu 10 dnů
15 kg
30 mg 1krát denně
> 15-23 kg
45 mg 1krát denně
> 23-40 kg
60 mg 1krát denně
> 40 kg
75 mg 1krát denně
Pro dávkování suspenze použijte injekční stříkačku označenou 30 mg, 45 mg a 60 mg. Požadované množství suspenze se odebere z lahvičky s dávkovací stříkačkou, převede se do odměrky a odebere se ústně.
Dávkování a způsob použití léčiva.
ve zvláštních případech
Pacienti s poruchou funkce ledvin s QC úpravou dávky více než 30 ml / min. S hodnotami CC od 10 do 30 ml / min by měla být dávka snížena na 75 mg 1krát denně po dobu 5 dnů. Doporučení pro podávání pacientům na trvalou hemodialýzu nebo chronickou peritoneální dialýzu o chronickém selhání ledvin v konečném stádiu a u pacientů s CC 10 ml / min nejsou k dispozici.
Pacienti s QA úpravou dávek vyšší než 30 ml / min se nevyžadují. Při hodnotách CC od 10 ml / min do 30 ml / min se doporučuje snížit dávku Tamiflu na 75 mg každý druhý den, nebo 30 mg suspenze denně.
Doporučení pro podávání pacientům na trvalou hemodialýzu nebo chronickou peritoneální dialýzu o chronickém selhání ledvin v konečném stádiu a u pacientů s CC 10 ml / min nejsou k dispozici.
Úprava dávky není nutná u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater v léčbě a prevenci chřipky. Bezpečnost a
Farmakokinetika léčiva.
Přípravek Tamiflu nebyl studován u pacientů se závažným poškozením funkce jater.
Starší pacienti v léčbě a prevenci úpravy dávky chřipky nejsou povinni.
Bezpečnost a účinnost přípravku Tamiflu u dětí mladších než 1 rok nebyla stanovena.
Pravidla pro přípravu suspenze
1. Je nutné jemně zaklepat na uzavřenou láhev tak, aby byl prášek rozdělen na dno láhve.
2. Změřte 52 ml vody pomocí odměrky (je-li připojena), naplňte ji na určenou úroveň.
3. Do lahvičky přidejte 52 ml vody, zavřete uzávěr a dobře protřepávejte 15 sekund.
4. Odstraňte uzávěr a vložte adaptér do hrdla láhve.
5. Zašroubujte lahvičku uzávěrem, abyste zajistili správné umístění adaptéru.
Na štítku lahvičky musí být uvedeno datum použitelnosti připravené suspenze. Před použitím lahvičky s připravenou suspenzí se musí protřepat. Pro dávkování suspenze je dávkovací stříkačka opatřena štítky označujícími dávky 30 mg, 45 mg a 60 mg.
Nežádoucí účinky Tamiflu:
Na straně zažívacího systému: často - nevolnost a zvracení (zpravidla se po první dávce vyskytují, jsou přechodné povahy a ve většině případů nevyžadují přerušení léčby); 1% - průjem, bolest břicha, dyspepsie.
CNS: 1% - závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, slabost.
Na straně dýchacího ústrojí: 1% - bronchitida, kašel, možná průjem, infekce horních cest dýchacích.
Jiné: 1% - bolest jiné lokalizace.
Nejčastěji: zvracení.
Možné: bolest břicha, krvácení z nosu, sluchové postižení, konjunktivitida (náhle se vyskytla, přes pokračující léčbu se zastavila, ve většině případů nezpůsobila přerušení léčby), nevolnost, průjem, astma (včetně exacerbací), pneumonie, sinusitida, lymfadenopatie, bronchitida, akutní otitis media, dermatitida.
Dermatologické reakce: vzácně - dermatitida, kožní vyrážka, ekzém.
Alergické reakce: vzácně - kopřivka; velmi vzácně - erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom a toxická epidermální nekrolýza, anafylaktické a anafylaktoidní reakce, angioedém.
Na straně centrálního nervového systému: pacienti (hlavně děti a mladiství), kteří užívali přípravek Tamiflu k léčbě chřipky, křečí a deliriu, byli zaznamenáni (včetně příznaků, jako je zhoršené vědomí, dezorientace v čase a prostoru, abnormální chování, bludy, halucinace, agitace)., úzkost, noční můry). Tyto případy byly vzácně doprovázeny život ohrožujícími akcemi. Úloha Tamiflu ve vývoji těchto jevů není známa. Podobné neuropsychiatrické poruchy byly také zaznamenány u pacientů s chřipkou, kteří nedostávali přípravek Tamiflu.
Na straně zažívacího systému: vzácně - případy gastrointestinálního krvácení v průběhu léčby přípravkem Tamiflu (zejména nelze vyloučit vztah mezi hemoragickou kolitidou a Tamiflu, protože tyto jevy zmizely, jakmile se pacient vyléčil z chřipky nebo po vysazení léku); velmi vzácně - hepatitida, zvýšené jaterní enzymy.
Kontraindikace léku:
- chronické selhání ledvin (trvalá hemodialýza, chronická peritoneální dialýza, QC 10 ml / min);
- přecitlivělost na fosfát oseltamiviru nebo na kteroukoli složku léčiva.
S opatrností je třeba předepsat lék během těhotenství a kojení (kojení).
Použití v průběhu březosti a laktace.
Kategorie B. Experimentální studie ukázaly, že oseltamivir a aktivní metabolit se vylučují do mateřského mléka u kojících potkanů. Zda oseltamivir nebo jeho aktivní metabolit s mateřským mlékem u lidí není znám, ale jejich množství v mateřském mléce může být 0,01 mg / den a 0,3 mg / den.
Vzhledem k tomu, že údaje o užívání léku u těhotných žen nejsou dostačující, přípravek Tamiflu by měl být předepsán během těhotenství nebo kojení pouze tehdy, pokud předpokládané přínosy jeho užívání převažují nad možným rizikem pro plod nebo kojence.
Zvláštní pokyny pro použití Tamiflu.
Při aplikaci přípravku Tamiflu se doporučuje pečlivé sledování chování pacientů, zejména dětí a dospívajících, aby se zjistily známky abnormálního chování.
Nejsou k dispozici žádné údaje o účinnosti přípravku Tamiflu u všech nemocí způsobených jinými patogeny než chřipkovými viry A a B.
V lahvičce s 30 g Tamiflu s práškem pro přípravu suspenzí obsahuje 25,713 g sorbitolu. Při užívání přípravku Tamiflu v dávce 45 mg 2x denně se požívá 2,6 g sorbitolu. U pacientů s vrozenou intolerancí fruktózy toto množství převyšuje denní dávku sorbitolu.
Předávkování drogami:
V současné době nejsou případy předávkování popsány.
Odhadované příznaky akutního předávkování: nevolnost, zvracení.
Jednorázové dávky přípravku Tamiflu do 1000 mg byly dobře tolerovány, s výjimkou nevolnosti a zvracení.
Interakce s jinými léky.
Interakce s jinými léky.
Interakce s jinými léky.
, v důsledku kompetice a vazby na aktivní centra esteráz, které převádějí fosfát oseltamivir na účinnou látku, nejsou reprezentovány. Nízký stupeň vazby oseltamiviru a aktivního metabolitu s proteiny nenaznačuje, že existuje interakce spojená s vytěsněním léčiv ze spojení s proteiny.
In vitro nejsou oseltamivir fosfát a aktivní metabolit preferovaným substrátem pro polyfunkční oxidázy systému cytochromu P450 nebo pro glukuronyltransferázy.
Není důvod k interakci s perorálními kontraceptivy.
Cimetidin, nespecifický inhibitor isoenzymů systému cytochromu P450, amoxicilin, paracetamol neovlivňují plazmatické koncentrace oseltamiviru a jeho aktivního metabolitu.
Současné jmenování probenecidu vede ke zvýšení AUC aktivního metabolitu oseltamiviru přibližně dvakrát. Úprava dávky při současném podávání s probenecidem se však nevyžaduje.
Při přiřazování Tamiflu spolu s inhibitory ACE (enalapril kaptopril), thiazidová diuretika (bendroflyuazid), antibiotika (penicilin, cefalosporiny, azithromycin, erythromycin, doxycyklin), blokátory antagonistů H2-receptorů histaminu (ranitidin, cimetidin), beta-blokátory (propranolol), xanthiny (teofylin), sympatomimetika (pseudoefedrin), agonisté opioidních receptorů (kodein), kortikosteroidy, inhalační bronchodilatátory, analgetika, antipyretika a NSAID (kyselina acetylsalicylová, ibuprofen a paracetamol) podvádění Nij povaha nebo četnost výskytu nežádoucích účinků pozorovaných.
Podmínky prodeje v lékárnách.
Lék je k dispozici na lékařský předpis.
Podmínky podmínek skladování léčiva Tamiflu.
Tobolky by měly být uchovávány při teplotě do 30 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.
Prášek pro přípravu suspenzí by měl být skladován při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti - 2 roky.
Po přípravě může být suspenze skladována při teplotě od 2 ° C do 8 ° C po dobu 17 dnů nebo při teplotě nepřesahující 25 ° C po dobu 10 dnů a nesmí být použita po uplynutí doby skladování.
Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí. Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti vyznačené na obalu.