Jak aplikovat tablety Valacikloviru

Valaciklovir je lék, který eliminuje jakékoliv projevy takové infekce jako herpes v epidermis a sliznicích.

Hlavní složkou léčiva je valaciklovir hydrid. Účinná látka na úrovni syntézy DNA působí na virus, potlačuje jeho vývojový proces a neumožňuje jeho množení na buněčné úrovni. Lék je předepsán k odstranění herpes infekce, stejně jako cytomegalovirus.

Na této stránce naleznete všechny informace o Valaciclovir: kompletní návod k použití tohoto léku, průměrné ceny v lékárnách, kompletní a neúplné analogy léku, stejně jako recenze lidí, kteří již užívali Valaciklovir. Chcete svůj názor zanechat? Pište do komentářů.

Klinicko-farmakologická skupina

Antivirová skupina nukleosidových analogů.

Obchodní podmínky lékárny

Prodává se bez lékařského předpisu.

Kolik stojí Valaciclovir? Průměrná cena v lékárnách je 400 rublů.

Forma uvolnění a složení

Tablety ve filmovém obalu, v lepenkových obalech nebo skleněných bankách po 10 kusech.

• Složení jedné tablety obsahuje 556 mg hydrochloridu valacykloviru (500 mg, vztaženo na valaciklovir).

Farmakologický účinek

Účinná látka Valaciklovir, která ovlivňuje aktivní buňky herpetického viru a pásového oparu, ničí membrány a stimuluje poruchy jejich funkce. V největší míře lék ovlivňuje virus herpes, čištění kůže a prevenci jejího šíření.

Lék je také aktivní ve významných lézích, což je důležité při léčbě pokročilých stadií onemocnění. Aktivní látka činidla, která prochází řadou modifikací, působí na syntézu DNA viru herpesu, zastavuje jeho vývoj a narušuje funkční procesy.

Indikace pro použití

Použití léčiva je indikováno jak pro dospělé pacienty, tak pro děti s určitými indikacemi. U dospělých pacientů je lék předepsán k léčbě:

• aby se snížilo riziko pohlavního přenosu genitálního herpesu;
• herpes simplex (na rtech);
• genitální herpes (v první epizodě, s relapsy, pokud je to nutné, potlačení viru u HIV-infikovaných pacientů);
• herpes zoster (pásový opar).

V pediatrii jsou pro předepisování léčiva nezbytné následující indikace:

• léčba herpes simplex (oblast rtů);
• léčby varicella zoster.

Kontraindikace

Tento lék se nepoužívá u pacientů s individuální intolerancí na hlavní účinnou látku nebo pomocné složky tablety. Lék také není předepsán pro léčbu dětí, jejichž věk je méně než 12 let.

Použití v průběhu březosti a laktace

Nebyly provedeny odpovídající a přísně kontrolované studie bezpečnosti valacikloviru během těhotenství a kojení. Použití u této kategorie pacientů je možné v případech, kdy očekávaný přínos léčby pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod nebo kojence.

Je známo, že acyklovir, který je metabolitem valacikloviru, se vylučuje do mateřského mléka v koncentracích 0,6-4,1násobku jeho plazmatické koncentrace. Acyklovir T1 / 2 z mateřského mléka je 2,8 hodiny, což je srovnatelné s plazmou T1 / 2.

V experimentálních studiích neměl valaciklovir u potkanů ​​a králíků teratogenní účinky. Při perorálním podání valaciklovir nezpůsoboval poruchy fertility u samců a samic potkanů.

Návod k použití

Návod k použití ukazuje, že tablety Valacikloviru se užívají perorálně s vodou, bez ohledu na jídlo.

1. Potlačení nebo prevence recidivy infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex (včetně u dospělých s imunodeficiencí): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1krát denně, dospělí s imunodeficiencí - 500 mg 2x denně. Délka kurzu je 6–12 měsíců, poté je nutné vyhodnotit účinnost léčby;
2. Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex: 500 mg 2x denně. V případě relapsu - během 3 nebo 5 dnů, v případě primárního herpesu - doba trvání kurzu by měla být prodloužena na 10 dnů. V případě relapsu je nutné začít užívat lék v prodromálním období nebo od okamžiku, kdy se objeví první známky onemocnění. Alternativně se při léčbě herpes simplex považuje za účinný dvojitý příjem 2000 mg po dobu 1 dne s intervalem nejméně 6 hodin;
3. Léčba herpes zoster (Herpes zoster) a očního herpesu zoster u dospělých pacientů: 1000 mg 3krát denně, v průběhu 7 dnů.
4. Prevence cytomegalovirových infekcí a onemocnění po transplantaci (transplantaci) parenchymálních orgánů: 2000 mg 4krát denně, trvání léčby - 3 měsíce nebo déle. Lék by měl být zahájen ihned po transplantaci. Dávka by měla být snížena s ohledem na clearance kreatininu;

Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávky léku.

Vedlejší účinky

Užívání přípravku může způsobit následující nežádoucí účinky:

1. bolest hlavy (v 15% případů);
2. nevolnost (podle lékařského výzkumu ne více než 8% osob léčených valaciklovirem);
3. občas došlo k dočasnému poškození zraku (pouze u 3% lidí).

Lék se rozkládá v játrech a vylučuje se ledvinami. Lidé s onemocněním ledvin, nemocní játra by měli užívat snížené dávky léku (aby nedošlo k přetížení nemocného orgánu a nezhoršili jeho stav).

Předávkování

Při předávkování lékem u pacientů dochází k ukládání účinné látky v tubulech ledvin, v důsledku čehož začnou pracovat neúplně. Léčba předávkování spočívá v hemodialýze - v závislosti na vývoji anurie a selhání ledvin.

Zvláštní pokyny

Ve stáří je třeba při použití jakékoli lékové formy léku postupovat opatrně, protože zvyšuje pravděpodobnost negativních důsledků jejího užívání.

Interakce s léky

1. Při současném užívání přípravku Valaciklovir s léky, které narušují funkci ledvin (včetně cyklosporinu, takrolimu), může dojít ke zhoršení funkce ledvin.
2. Při užívání acykloviru a neaktivního metabolitu mykofenolátmofetilu (imunosupresiva používaného při transplantaci) byl pozorován nárůst AUC acykloviru a mykofenolát mofetilu.

Recenze

Vybrali jsme zpětnou vazbu od lidí o Valacicloviru:

1. Eve. V naší rodině je herpes problém číslo jedna! Nejen na rtech, ale i na jiných místech. Existuje mnoho léků proti tomuto viru a v lékárni nejsme výjimkou! Pro sebe jsem objevil tento lék. Valaciclovir, stejně jako já, pomáhá, je to pro mě výhodné, protože není vždy vhodné pomazat si mast a je vhodnější vzít si pilulku během dne!
2. Maxim. Začal jsem užívat Valaciclovir kvůli tomu, že se stal nesnesitelným snášet vyrážky herpes - se zdravým životním stylem, genitály. Nepodařilo se mi okamžitě se zotavit. Podle lékaře mám chronickou formu. Pomohla jen dlouhodobá léčba. Schéma předepisoval virolog z polikliniky. Již 8 měsíců, protože se nevyskytuje opakování, nejmenší příznaky. Výsledek vyhovuje.
3. Tatiana. Acyklovir stojí 90 rublů, Valatsiklovir (vyrobený v Rusku) stojí 600 rublů. A na Ukrajině Valaciclovir stojí 90 hřivny - to není 600 rublů vůbec. Je čas upravit ceny léků? Nejen, že si není jistý, že si nekoupil padělek, jako je lisovaná křída, takže ceny jsou nemyslitelně vykořeněny. Je nechutné žít za tyto ceny.

Celkově jsou recenze dobré. Lék dlouhodobě uvolňuje herpes z vedlejších účinků nejčastěji nevolnosti a problémů s gastrointestinálním traktem. Mnozí jsou spokojeni s relativně nízkými náklady na léky.

Analogy

Účinná látka je valaciklovir. Je součástí různých léků (od různých výrobců):

• Valaciklovir canon (čínský valaciklovir) - 500 mg tablety.
• Valvir (příprava výroby Islandu) - tablety ve dvou dávkách po 500 mg a 1000 mg.
• Valaciklovir a Valcicon (výrobce - Rusko) - 500 mg tablety. Valaciklovir může být ve větší koncentraci - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablety.
• Vayrova, Virdel, Valmik (léky vyráběné v Indii) - 500 mg tablety, Valmik může být také 250 mg.
• Valtrex (valaciklovir z Polska) - 500 mg tablety.

Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.

Skladovací podmínky a trvanlivost

Lék by měl být uložen v bezpečí, mimo dosah dětí, při teplotě nepřesahující 25 stupňů. Doba použitelnosti léčiva je 3 roky od data výroby uvedeného na obalu. Po této době nelze tablety užívat perorálně.

Valaciclovir: návod k použití, analogy a recenze, ceny v lékárnách v Rusku

Valaciklovir je antivirotikum, které je účinné proti herpes virům typu 1 a 2, cytomegaloviru, viru Epstein-Barrové a dalším.

Po vniknutí do těla se valaciklovir transformuje na acyklovir a L-valin, poté dochází k fosforylačním reakcím a acyklovir je přeměněn na acyklovir trifosfát. Výsledná sloučenina je schopna potlačit DNA polymerázu škodlivého činidla (viru) kompetitivním mechanismem.

Léčivo je dostupné ve formě tablet pro perorální podání v bílé barvě, potažené ochranným filmovým povlakem. Tablety jsou baleny v kartonové krabičce v blistru po 10 kusech. Jedna tableta přípravku Valaciklovir obsahuje 500 000 mg účinné látky.

Složky 1 tableta:

• účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg nebo 1112,4 mg, což odpovídá obsahu 500 mg nebo 1000 mg valacikloviru;
• pomocné složky: povidon K25, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
• složení skořepiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

Indikace pro použití

Co pomáhá tabletám Valaciclovir? Podle instrukcí je lék předepsán v následujících případech:

• herpes rty („studené“ na rtech a v periferní zóně);
• herpes zoster;
• genitální herpes v primárním stádiu, stejně jako relapsy;
• prevence infekce genitálního herpesu;
• snížení rizika přenosu na sexuálního partnera s diagnostikovaným genitálním herpesem;
• prevence cytomegalovirové infekce během intrakavitárních operací (včetně transplantace, vyjma dětí od 12 let).

Návod k použití Valaciklovir 500 mg, dávkovací tablety

Tablety se užívají perorálně, bez ohledu na jídlo.

Standardní dávky Valacikloviru podle návodu k použití:

• Infekce kůže a sliznic způsobené virem herpes simplex: 500 mg / 2 krát denně. V případě relapsu - během 3 nebo 5 dnů, v případě primárního herpesu - doba trvání kurzu by měla být prodloužena na 10 dnů. V případě relapsu je nutné začít užívat lék v prodromálním období nebo od okamžiku, kdy se objeví první známky onemocnění. Alternativně se při léčbě herpes simplex považuje za účinný dvojitý příjem 2000 mg po dobu 1 dne s intervalem nejméně 6 hodin;
• Prevence rekurentních infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex (včetně dospělých s imunodeficiencí): imunokompetentní pacienti - 1 tableta Valacikloviru 500 mg jednou denně, 500 mg dvakrát denně pro dospělé s imunodeficiencí. Délka kurzu je 6–12 měsíců, poté je nutné vyhodnotit účinnost léčby;
• Prevence cytomegalovirových infekcí a onemocnění po transplantaci (transplantaci) parenchymálních orgánů: 2000 mg / 4 krát denně, délka léčby - 3 měsíce nebo déle. Příjem Valaciklovir by měl začít ihned po transplantaci. Dávka by měla být snížena s ohledem na clearance kreatininu;
• Léčba herpes zoster (herpes zoster) a očního herpesu zoster u dospělých pacientů: 1000 mg / 3 krát denně, průběh je 7 dní.

U pacientů se závažným poškozením funkce jater a ledvin je denní dávka léčiva poněkud upravena. Takoví pacienti jsou neustále sledováni klinickým obrazem krve a obecným stavem během lékové terapie.

Zvláštní pokyny

Starší pacienti, osoby s dehydratací v průběhu léčby by měli zvýšit objem spotřebované tekutiny (riziko vzniku akutního selhání ledvin).

Při léčbě genitálního herpesu je třeba se vyhnout sexuálnímu kontaktu, protože Lék nechrání před přenosem.

Vysoké dávky Valacikloviru po dlouhou dobu v podmínkách doprovázených výraznou imunodeficiencí (transplantace kostní dřeně, klinicky významné formy infekce HIV, transplantace ledvin) vedly k rozvoji trombocytopenické purpury a hemolytického uremického syndromu až do letálního výsledku.

V případě vedlejších účinků centrálního nervového systému (včetně agitovanosti, halucinací, zmatků, bludů, záchvatů a encefalopatie) je léčivo zrušeno.

Vedlejší účinky

Instrukce upozorňuje na možnost vzniku následujících nežádoucích účinků při předepisování přípravku Valacyclovir: t

• Ze strany trávicího kanálu - bolest žaludku, nevolnost, zvracení, nechutenství, průjem;
• Na straně nervového systému - závratě a bolesti hlavy, únava a celková slabost, možné poruchy spánku a psycho-emoční podrážděnost;
• Na straně klinického obrazu krve - snížení počtu krevních destiček, hemolytické anémie, zvýšení jaterních transamináz;
• Vývoj selhání ledvin.

Kontraindikace

Je kontraindikováno jmenovat tablety přípravku Valaciclovir v následujících případech:

• Přecitlivělost na léčivou látku;
• HIV infekce s obsahem CD4 + lymfocytů nižším než 100 / µl;
• Dětský věk (do 12 let s CMV, do 18 let - podle jiných indikací).

Neexistují prakticky žádné studie, které by prokázaly bezpečnost léku pro těhotné a kojící ženy. V tomto ohledu musí lékař lék předepsat.

Předávkování

Hlavními příznaky předávkování jsou zvracení, nevolnost, akutní selhání ledvin, neurologické poruchy (včetně halucinací, zmatenost, deprese vědomí, agitace, kóma).

Ve většině případů byl vývoj těchto stavů zaznamenán při zhoršené funkci ledvin au starších pacientů, kteří opakovaně překročili doporučené dávky léčiva.

Analogy Valaciclovir, cena v lékárnách

Valaciklovir může být v případě potřeby nahrazen analogem účinné látky - jedná se o léky:

Výběr analogů je důležité pochopit, že návod k použití Valaciclovir 500 mg, cena a recenze, se nevztahují na léky podobné akce. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.

Cena v ruských lékárnách: Valaciclovir 500 mg 10 ks. - od 321 do 390 rublů, cena tablet Valacyclovir Canon 500 mg 10 ks. - od 410 do 448 rublů, podle 508 lékáren.

Uchovávejte mimo dosah dětí. Uchovávejte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě. Doba použitelnosti - 3 roky.

Valaciklovir - popis tablet, recenze a kontraindikace

Valaciklovir - lék na herpes, analog acykloviru. Lék se vyrábí v tabletách. Léčebný režim léků lze nalézt v návodu pro lék na lékárny. Jak léčit herpes s valaciklovirem? A jaké analogie produkuje farmaceutický průmysl?

Valaciklovir - složení a působení

Tablety zahrnují valaciklovir hydrochlorid (valacyclovirum) a pomocné látky - celulózu, škrob, ricinový olej, chemické sloučeniny - oxid titaničitý, polysorbát, polyethylenglykol. Pomocné složky léčiva poskytují formu tablety, jednotnou texturu a barvu.

V lidských játrech je valaciklovir přeměněn na acyklovir (látka se specifickým antivirovým účinkem proti typům herpes 1-6). Po transformaci zpomaluje a zastavuje množení virů. Účinek acykloviru je specifický, nedotýká se zdravých buněk, ničí pouze ty, které jsou infikovány.

Viry nemají vlastní buňky. Jsou vloženy do DNA hostitelské buňky (lidské) a používají svou strukturu pro vlastní reprodukci. Infikovaná lidská buňka přestává plnit své funkce a stává se továrnou na produkci cizích buněk. Proto herpes - nazývaný intracelulární parazit. Pro reprodukci potřebuje „pána“, vitální šťávy, které bude používat.

Vzhledem k zavedení virů do živých buněk je obtížné bojovat, je nutné zničit buňky vlastního organismu. Specifickým účinkem acykloviru je, že ničí pouze infikované buňky. Je vložena do DNA buňky (ve skutečnosti již DNA viru) a zastavuje syntézu nových virů. V důsledku toho se přestanou objevovat nové vyrážky, zrychluje se hojení ran, zrychlí se kůrky.

Užívání drog

Valaciklovir se používá jako léčivo a profylaktické činidlo. Je účinný při léčbě onemocnění způsobených herpes viry (od 1. do 6. typu), častěji se však používá proti prvním třem typům virů - orální, genitální a pásový opar (varicella). Návod k použití doporučuje léčbu valaciklovirem pro následující onemocnění: t

• Labiální nebo orální herpes (HSV-1, jehož nosiče jsou 95% světové populace).
• Genitální nebo genitální herpes (HSV-2) - léčba valaciklovirem snižuje četnost recidiv a snižuje pravděpodobnost infekce pohlavním stykem. Stejně jako pravděpodobnost přenosu genitálního herpesu na sexuálního partnera.
• Pásový opar (HSV-3, který také infikuje 95% populace) - léčba valaciklovirem snižuje bolest, zabraňuje recidivám a komplikacím, jako je postherpetická neuralgie.

Použití valacikloviru vám umožní zastavit vývoj nemoci - snížit obrovskou vyrážku, snížit teplotu. Při primární infekci - urychlit zotavení. Při přepravě - snížení frekvence relapsů.

Při užívání léku brzy, můžete zastavit onemocnění, aniž by se objevily následující příznaky (pro to je třeba použít šok dávky léku na první známky onemocnění - pálení, zarudnutí, svědění).

Kromě toho se valaciklovir používá pro transplantaci orgánů v komplexní terapii ke snížení pravděpodobnosti jejich odmítnutí.

Dávkování a doba léčby

1 tableta může obsahovat 250, 500 nebo 1000 mg valacikloviru. Při léčbě valacikloviru se jedna dávka léku pohybuje od 250 mg do 2 g (v závislosti na stadiu onemocnění, věku osoby a načasování zahájení léčby). Většina léčebných režimů pro dospělé herpes používá dávku 500 mg. Valaciklovir 500 je proto nejoblíbenější tabletovou formou léku. Jak užívat valaciklovir k léčbě různých typů herpes?

Léčba orální / genitální herpes

Léčba typů herpes 1 a 2 (orální a genitální) závisí na tom, zda se jedná o primární infekci nebo relaps. Během počáteční infekce je jedna dávka vyšší - každá 1 g, 2x denně. V případě relapsu se jedna dávka sníží na 500 mg léčiva (také 2krát denně). Délka léčby závisí na reakci těla a může trvat 3 nebo 5 dnů.

Léčebný režim je standardní, jeho účinek není vždy účinný. Tento léčebný režim se používá, když se vyrážka již objevila. Pokud zahájíte léčbu dříve (s prvními známkami pálení, svědění a nepohodlí na kůži), je lepší použít jiný režim. Pak můžete vyrážku zcela zabránit.

Tip: režim užívání léku při prvních známkách onemocnění - nasycovací dávka (2 g) první den onemocnění, dvakrát, s intervalem 12 hodin.

Léčebné schéma herpes zoster

Léčba viru zoster (HSV-3 nebo Zoster) vyžaduje vyšší dávku léčiva než léčba HSV-1 a 2. Standardní schéma pro pásový opar je 1000 mg (1 nebo 2 tablety, v závislosti na formě uvolňování) valacikloviru třikrát denně. během týdne (pásový opar - vždy relaps, akutní forma tohoto typu infekce se nazývá plané neštovice).

Profylaktický příjem

Aby se zabránilo opakování, užívají Valaciklovir 500 mg denně. Současně můžete denní dávku rozdělit do dvou dávek, užívat 250 mg tablety ráno a večer. Délka preventivní léčby je několik měsíců (tři, čtyři a více - až jeden rok).

Vedlejší účinky

Užívání přípravku může způsobit následující nežádoucí účinky:

1. bolest hlavy (v 15% případů);
2. nevolnost (podle lékařského výzkumu ne více než 8% osob léčených valaciklovirem);
3. občas došlo k dočasnému poškození zraku (pouze u 3% lidí).

Lék se rozkládá v játrech a vylučuje se ledvinami. Lidé s onemocněním ledvin, nemocní játra by měli užívat snížené dávky léku (aby nedošlo k přetížení nemocného orgánu a nezhoršili jeho stav).

Valaciklovir je relativně nový lék. Proto dosud nebylo provedeno dostatečné množství lékařského výzkumu a nebyl objasněn účinek léku na tělo dítěte. Obecně má antivirový účinek. Podle výzkumu léčí děti stejně jako dospělí. Kvůli nedostatku klinického výzkumu však lékaři nepředepisují valaciklovir dětem mladším 12 let. Lékařské pokyny doporučují předepisovat valaciklovir pro léčbu dětí starších 12 let pouze se speciálními indikacemi (pro prevenci cytomegaloviru (jeden typ herpesu) a pro prevenci rejekce orgánů po transplantaci).

Přípravky s účinnou látkou - valaciklovir

Účinná látka je valaciklovir. Je součástí různých léků (od různých výrobců):

• Valaciklovir a Valcicon (výrobce - Rusko) - 500 mg tablety. Valaciklovir může být ve větší koncentraci - 1000 mg.
• Valavir (Ukrajina) - 500 mg tablety.
• Vayrova, Virdel, Valmik (léky vyráběné v Indii) - 500 mg tablety, Valmik může být také 250 mg.
• Valaciklovir canon (čínský valaciklovir) - 500 mg tablety.
• Valvir (příprava výroby Islandu) - tablety ve dvou dávkách po 500 mg a 1000 mg.
• Valtrex (valaciklovir z Polska) - 500 mg tablety.

Cena těchto léků se může několikrát lišit. V tomto případě je aktivní složka v nich účinná a terapeutický účinek při léčbě herpesu je tedy stejný. Tablety různých výrobců se vyznačují dalšími pojivy, pomocnými prostředky, obalem a cenou.

Analogy léčiva

Valaciklovir je jedním z generik acykloviru. Kromě něj existují další dva léky, které jsou analogy acykloviru - pencicloviru a famcikloviru. Používají se také k léčbě herpesových infekcí a jsou účinnější a rychlejší. Cena pencicloviru a famcikloviru je vyšší.

Potřeba syntézy nových antivirotik vznikla několik let po podání acykloviru. Toto je první specifický lék na herpes. Používá se také v lékařství, ale je méně účinný. Má nejdostupnější cenu, a proto si zaslouží uspokojenou poptávku od kupujících lékáren. Léčba acyklovirem je nejúčinnější při počátečním příjmu. Při opakované léčbě nemá tak výrazný účinek.

Kromě toho má léčivo několik nevýhod. Nízké procento biologické dostupnosti je například množství látky, které skutečně vstupuje do krevního oběhu a blokuje herpes (vše ostatní je eliminováno ledvinami a střevy). Proto je potřeba syntetizovat nová, zlepšená léčiva.

Famciklovir - analog valacikloviru

Valaciklovir, famciklovir - léčiva-analogy. Jedná se o pilulky, které působí účinněji než acyklovir (lépe se vstřebávají do krve a mají delší účinek). Famciklovir má nejvyšší biologickou dostupnost - 77-80% léčivé látky se dostává do krve. Tato koncentrace je dosažena po 45 minutách po užití léku (na rozdíl od acykloviru, který dosahuje maximální koncentrace pouze po 2 hodinách). Proto je famciklovir nejúčinnějším a nejrychleji působícím lékem na herpes.

Tento lék má vysokou cenu (mezi jinými antiherpetic léky), tak to je vzato v obtížných případech - s častými recidivami infekce nebo s herpes zoster. Tento typ infekce je charakterizován vysokou morbiditou a dlouhodobými komplikacemi (bolest přetrvává na místě hojení ran a erupcí po dobu několika týdnů).

Přípravky obsahující hlavní účinnou látku famciclovir v přípravku jsou: t

• Famvir (vyrobený ve Švýcarsku) - tablety 125, 250 a 500 mg.
• Famciclovir-teva (lék z Izraele) - tablety 125, 250 nebo 500 mg.

Pro léčbu herpetické infekce je famciklovir předepsán v následujícím schématu: t

• U herpes zoster (varicella), třikrát denně, každý 250 mg, je průběh léčby 7 dní.
• S komplikacemi herpes zoster (postherpetická neuralgie) - 500 mg, třikrát denně, po dobu 7 dnů.
• V případě primárního onemocnění genitálního nebo perorálního herpesu je dávka stejná (250 mg), ale průběh léčby je kratší než 5 dnů. Užívejte třikrát denně.
• S opakováním genitálního nebo orální herpes - dávkování a počet metod méně - 125 mg dvakrát denně, 5 dnů.
• Jako preventivní opatření ke snížení počtu relapsů je minimální dávka 250 mg denně po dobu jednoho měsíce.

Kromě standardního léčebného režimu můžete použít úvodní dávku - 1500 mg léku v první den léčby onemocnění, pokud zjistíte první příznaky (pálení, zarudnutí v místě budoucí vyrážky).

Acyklovir nebo valaciklovir

Jaký je rozdíl mezi dvěma podobnými léky - acyklovirem a valaciklovirem? Acyklovir - má nízkou biologickou dostupnost. Je to pouze 15-30%. To znamená, že více než 30% požité látky vstupuje do krve a působí proti virům.

Zvýšení biologické dostupnosti léčiva pomocí masti a krému s acyklovirem. V tomto případě může množství acykloviru, které se dostane do tkáně, dosáhnout 45-50%, ale pouze lokálně (v oblastech, kde se mast aplikuje).

Nejvyšší koncentrace aktivní léčivé látky nastává 2 hodiny po vstupu tablety do žaludku. To znamená, že lék začíná nejdříve ve stanoveném čase.

Valaciklovir - má vyšší biologickou dostupnost (55-60%). Současně se poskytuje vysoké procento účinné látky v krvi perorálním podáním léčiva (tablet). Valaciklovir sám je dostupný pouze ve formě tablet.

Poznámka: Valaciklovir má nejen vyšší biologickou dostupnost, ale také delší dobu účinku. Proto je lék dost, aby se jen dvakrát denně. V obtížných případech (nebo s herpesem zoster) se užívá častěji - třikrát denně.

Valaciklovir je léčivo pro léčbu orální, genitální a herpes zoster. Zabraňuje recidivám, komplikacím a pomáhá rychleji vyléčit puchýřovou vyrážku. Jedná se o moderní účinný a cenově dostupný prostředek pro herpes.

Drogové recenze

Podle recenzí lidí, kteří léčili herpes opary s valaciklovirem, je to průměrný lék mezi levnějším acyklovirem a dražším famvirem. Valaciklovir je o něco dražší než acyklovir. Současně se však nejen s jednoduchými vyrážkami, ale is herpes zoster, zachází efektivněji a lépe.

Statistická zpětná vazba je následující:

1. Lék je k dispozici v lékárnách (můžete ho koupit ve většině lékáren);
2. Vedlejší účinky nemusí být vzácné;
3. Průměrná účinnost;
4. Přiměřený poměr ceny a kvality;
5. 60% pacientů léčených tímto lékem doporučí lék přátelům.

1. Svetlana, Veliky Novgorod: Valtrex byl předepsán k léčbě genitálního herpesu ve velké dávce najednou (třikrát denně po dobu 1 g). Další den se objevila silná bolest zad a průjem. Moje ledviny jsou zdravé. Pravděpodobně nemůžete okamžitě začít s velkými dávkami léku, musíte si být jisti, že vaše tělo na to nereaguje jako na mé.

   Andrei, Rostov-on-Don: Valtrex a famvir jsou méně toxické pro játra než acyklovir. Jsou drahé, ale moje játra jsou pro mě vzácnější. Pro opakovaný výskyt herpesu je nutné pravidelně léčit. Proto je lepší přeplatit a ujistit se, že nedojde k žádným vedlejším komplikacím ani k ničemu jinému.

   Orina, Vanadzor: Pro mě je Valavir spasením. Bylo předepsáno infekční onemocnění, trpím herpetickou erupcí po mnoho let s různým úspěchem - prochází, pak se znovu objevuje. Obecně mi pomohlo, i když drahé, rád bych levnější.

   Sergey, Chabarovsk: Valavir byl předepsán lékařem. Herpes se objevil v koutku rtů. Netrpím častým herpesem, ale to se stává. Bubliny téměř úplně zmizely za tři dny (zbývá růžová skvrna). To potěší - obvykle trvá déle. Alergie nebyly.

   Všechny informace jsou uvedeny pouze pro informační účely. A není instrukcí pro vlastní léčbu. Pokud se necítíte dobře, kontaktujte svého lékaře.

   Valaciklovir

   Valaciclovir: návod k použití a recenze

   Latinský název: Valacyclovir

   Kód ATX: J05AB11

   Účinná látka: valaciklovir (valaciklovir)

   Výrobce: Ozon, LLC (Rusko), Drogová technologie (Rusko), Sintez, OAO (Rusko), Izvarino Pharma, LLC (Rusko)

   Aktualizace popisu a fotografie: 26.7.2018

   Ceny v lékárnách: od 272 rublů.

   Valaciklovir je antivirotikum.

   Forma uvolnění a složení

   Valaciklovir se vyrábí ve formě potahovaných tablet: oválný bikonvexní tvar, jádro a skořápka jsou téměř bílé nebo bílé, 1000 mg tablety mají na jedné straně riziko separace (7, 10, 28 nebo 30 kusů v blistru, v krabičce obsahující 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 nebo 10 balení, 7, 10, 20, 28, 30, 40, 42, 50, 60 nebo 100 kusů v nádobě, balení 1 balení, každé balení také obsahuje návod k použití přípravku Valaciclovir).

   1 tableta obsahuje:

   • účinná látka: hydrochlorid valacikloviru - 556,2 mg nebo 1112,4 mg, což odpovídá obsahu 500 mg nebo 1000 mg valacikloviru;
   • pomocné složky: povidon K25, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
   • složení skořepiny: oxid titaničitý, makrogol 4000, hypromelóza.

   Farmakologické vlastnosti

   Farmakodynamika

   Valaciklovir je antivirotikum. Je to L-valinový ester acykloviru, analog purinového nukleotidu (guanin), specifického inhibitoru DNA polymerázy (polymerázy deoxyribonukleové kyseliny) herpes virů. Blokuje biosyntézu virové DNA a replikaci viru.

   Látka v lidském těle pod vlivem enzymu valacyklovirhydrolase se rychle a úplně přemění na acyklovir a L-valin. Z acykloviru vzniká v důsledku fosforylace aktivní acyklovir trifosfát, který je schopný kompetitivně potlačovat virovou DNA polymerázu.

   První stupeň fosforylace se provádí pod vlivem enzymu specifického pro virus (pro Varicella zoster, Herpes simplex, virus Epstein-Barr - virová thymidin kináza, která je detekována pouze v buňkách infikovaných virem). Selektivita léčiva pro cytomegalovirus je způsobena skutečností, že fosforylace je do jisté míry zprostředkována genovým produktem fosfotransferázy UL97.

   Látka je účinná proti cytomegaloviru, viru Herpes simplex typu 1 a typu 2, Varicella zoster, Epstein-Barr a lidskému viru herpesu typu 6.

   Farmakokinetika

   Valaciklovir je charakterizován vysokým stupněm absorpce. Látka se rychle a téměř úplně přemění na acyklovir a L-valin.

   Při užívání 1 g valacikloviru je biologická dostupnost acykloviru 54% (3–5krát vyšší než po perorálním podání acykloviru).

   Po užití 3 g valacikloviru 4x denně je hodnota AUC (plocha pod křivkou závislosti koncentrace na čase) přibližně stejná jako hodnota AUC acykloviru při intravenózním podání v dávce 5 mg každých 8 hodin.

   C_max (maximální koncentrace v plazmě) po jednorázové dávce 1 g látky se pohybuje v rozmezí od 15 do 25 μmol / ml, doba k dosažení této hodnoty je v rozmezí 1,6–2,1 hodin; po 3 hodinách v plazmě není stanoven nemetabolizovaný valaciklovir. Stupeň vazby na plazmatické proteiny: valaciklovir - 13–18%, acyklovir - 9–33%.

   Acyklovir je široce distribuován v tělních tekutinách a tkáních, včetně tekutin herpetických váčků, mozku, jater, ledvin, plic, střev, sleziny, svalů, dělohy, sliznic a vaginálních sekrecí, spermií, slzných, plodových a spinálních tekutin.. Nejvyšší koncentrace se nacházejí v ledvinách, střevech a játrech. Látka prochází placentou a do mateřského mléka.

   T_1/2 (poločas) valacikloviru je méně než 30 minut, acyklovir je od 2,5 do 3,3 hodin, u pacientů s terminálním onemocněním ledvin –14 hodin, u starších pacientů (ve věku od 65 do 83 let) - od 3,3 do 3 let. 3,7 hodiny

   Vylučování se provádí ledvinami (45,6%), zejména jako acyklovir a jeho metabolit (9-karboxymethoxymethylguanin), méně než 1% se vylučuje v nezměněné formě a také přes střevo (47,12%) po dobu 96 hodin.

   Indikace pro použití

   U pacientů starších 12 let je užívání přípravku Valaciklovir indikováno: t

   • léčba a profylaxe (včetně dospělých s imunodeficiencí) infekčních onemocnění sliznic a kůže způsobených virem herpes simplex [včetně herpes labialis (Herpes labialis) a nově diagnostikovaného nebo recidivujícího herpesu genitálu (Herpes genitalis)];
   • prevence infekčních patologií po transplantaci parenchymálních orgánů;
   • prevence cytomegalovirových infekcí.

   K léčbě herpesu zoster (Herpes zoster), včetně očního herpesu zoster, byly předepsány pouze pilulky pro dospělé.

   Kontraindikace

   • HIV infekce s celkovým obsahem CD4 a lymfocytů menší než 100 v 1 μl;
   • věk do 12 let (pokud je předepsán k prevenci infekcí způsobených cytomegalovirem a onemocnění po transplantaci tuhých orgánů);
   • věk do 18 let (pokud je předepsán pro všechny ostatní indikace; z důvodu nedostatku klinických údajů);
   • přecitlivělost na acyklovir nebo složky léčiva.

   Je třeba postupovat opatrně Valaciklovir tablety ohrožený dehydratací, selháním ledvin, současně užíváním nefrotoxických léků, během těhotenství a kojení, stáří, pacientů s klinicky významnou formou infekce HIV.

   Valaciklovir, návod k použití: metoda a dávkování

   Tablety valacikloviru se užívají perorálně, v pitné vodě, bez ohledu na jídlo.

   • léčba infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex: 500 mg 2x denně. V případě relapsu - během 3 nebo 5 dnů, v případě primárního herpesu - doba trvání kurzu by měla být prodloužena na 10 dnů. V případě relapsu je nutné začít užívat lék v prodromálním období nebo od okamžiku, kdy se objeví první známky onemocnění. Alternativně se při léčbě herpes simplex považuje za účinný dvojitý příjem 2000 mg po dobu 1 dne s intervalem nejméně 6 hodin;
   • potlačení nebo prevence recidivy infekcí kůže a sliznic způsobených virem herpes simplex (včetně dospělých s imunodeficiencí): imunokompetentní pacienti - 500 mg 1krát denně, dospělí s imunodeficiencí - 500 mg 2x denně. Délka kurzu je 6–12 měsíců, poté je nutné vyhodnotit účinnost léčby;
   • prevence cytomegalovirových infekcí a onemocnění po transplantaci (transplantaci) parenchymálních orgánů: 2000 mg 4krát denně, trvání léčby - 3 měsíce nebo déle. Lék by měl být zahájen ihned po transplantaci. Dávka by měla být snížena s ohledem na clearance kreatininu;
   • léčba herpesu zoster (Herpes zoster) a očního herpesu zoster u dospělých pacientů: 1000 mg 3krát denně, v průběhu 7 dnů.

   Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávky léku.

   Dávkovací režim u pacientů se závažným poškozením ledvin závisí na clearance kreatininu (CK): t

   • Léčba očního herpesu zoster a herpesu zoster u imunokompetentních dospělých pacientů: QC 50 ml / min a vyšší - 1000 mg 3krát denně, KK 30–49 ml / min - 1000 mg 2krát denně, KK 10–29 ml / min 1000 mg jednou denně, CC méně než 10 ml / min - 500 mg jednou denně;
   • terapie virového herpesu simplex u imunokompetentních pacientů starších 12 let: QC 30 ml / min a vyšší - 500 mg 2x denně, QC až 30 ml / min - 500 mg 1krát denně;
   • léčba labiálního herpesu u imunokompetentních pacientů: CC 50 ml / min a vyšší - 2000 mg 2x denně, CC 30–49 ml / min - 1000 mg 2x denně, CC 10–29 ml / min - 500 mg 2x denně, QC až 10 ml / min - 500 mg jednou denně;
   • prevence (suprese) virového herpes simplex u imunokompetentních pacientů starších 12 let: QC 30 ml / min a více - 500 mg jednou denně, QC až 30 ml / min - 500 mg 1 krát každé dva dny;
   • prevence (suprese) virového herpes simplex u dospělých s imunodeficiencí: QC 30 ml / min - 500 mg 2x denně, QC až 30 ml / min - 500 mg 1 krát denně;
   • prevence cytomegalovirových infekcí: CC až 75 ml / min - 2000 mg 4krát denně, CC 50–75 ml / min - 1500 mg 4krát denně, CC 25–50 ml / min - 1500 mg 3krát denně, QC 10–25 ml / min - 1500 mg 2x denně, QC až 10 ml / min nebo během hemodialýzy - 1500 mg 1krát denně. Tablety se odebírají po hemodialýze.

   Pacient musí zajistit udržení odpovídající rovnováhy vody a elektrolytu.

   S cirhózou jater mírnou a střední závažností u dospělých pacientů (se zachovanou syntetickou jaterní funkcí), je možné podávat lék v dávce 1000 mg 1 krát denně.

   Vedlejší účinky

   • na straně psychiky a nervového systému: často - bolest hlavy; vzácně - zmatenost, závratě, deprese vědomí, halucinace; velmi vzácně - psychotické symptomy, agitace, třes, encefalopatie, ataxie, dysartrie, křeče, kóma;
   • z gastrointestinálního traktu: často - nevolnost; vzácně - zvracení, abdominální diskomfort, průjem;
   • na straně imunitního systému: vzácně - anafylaxe;
   • na straně krevního systému a krvetvorných orgánů: velmi vzácně - trombocytopenie, leukopenie (častěji na pozadí snížené imunity);
   • dýchací systém: zřídka - dušnost;
   • na straně hepatobiliárního systému: velmi vzácně - reverzibilní poškození funkčních jaterních testů;
   • na části močového systému: vzácně - hematurie (obvykle s patologickými poruchami ledvin); vzácně, poškození ledvin; velmi vzácně - renální kolika, akutní selhání ledvin; možná - hromadění krystalů léku v lumen renálních tubulu;
   • dermatologické reakce: vzácně - kožní vyrážka, fotosenzitivita; vzácně svědění; velmi vzácně - kopřivka, angioedém;
   • jiné: na pozadí dlouhodobé terapie ve vysokých dávkách (pacienti s infekcí HIV) - selhání ledvin, mikroangiopatická hemolytická anémie, trombocytopenie (stupeň vlivu léku nebyl stanoven).

   Předávkování

   Hlavními příznaky jsou zvracení, nevolnost, akutní selhání ledvin, neurologické poruchy (včetně halucinací, zmatenost, deprese vědomí, agitace, kóma). Ve většině případů byl vývoj těchto stavů zaznamenán s poruchou funkce ledvin u starších pacientů, kteří dostávali opakovaně vyšší než doporučené dávky valacikloviru, což je spojeno s nedodržováním dávkovacího režimu.

   Léčba: Pacienti by měli být pečlivě sledováni. Hemodialýza významně přispívá k odstranění acykloviru z krve, může být považována za metodu volby při léčbě předávkování acyklovirem.

   Zvláštní pokyny

   Léčba valaciklovirem by měla být prováděna pod pečlivým dohledem lékaře, což umožní včas zjistit vývoj nežádoucích účinků a přijmout odpovídající opatření.

   Použití valacikloviru od okamžiku, kdy se objeví první příznaky relapsu, může mít větší terapeutický účinek a umožní se vyhnout rozvoji léze způsobené virem herpes simplex. Symptomy labiálního herpesu zahrnují: svědění, brnění, pálení.

   Aby se zabránilo rozvoji dehydratace, v době užívání tablet je nutné pít dostatečné množství tekutiny, zejména pro starší pacienty.

   Pravidelné stanovení clearance kreatininu, zejména po transplantaci orgánů nebo štepení, umožňuje adekvátně upravit dávku valacikloviru a snižuje riziko nežádoucích účinků na funkci ledvin.

   V přítomnosti příznaků genitálního herpesu je kontraindikován sexuální kontakt bez spolehlivých prostředků bariérové ​​antikoncepce, a to i na pozadí antivirové terapie.

   Dopad na schopnost řídit motorová vozidla a složité mechanismy

   Užívání vysokých dávek valacikloviru často způsobuje nežádoucí účinky, zejména na části nervového systému, proto se během léčby doporučuje řídit opatrně.

   Použití v průběhu březosti a laktace

   Valaciklovir je během těhotenství / laktace předepisován s opatrností po posouzení poměru očekávaného přínosu k možnému riziku.

   Podle záznamů o výsledku těhotenství u žen, které užívaly přípravek Valacyclovir a další léčiva obsahující acyklovir, nebylo ve srovnání s běžnou populací zjištěno zvýšení počtu vrozených vad u jejich dětí. Nelze však učinit spolehlivé a jednoznačné závěry o bezpečnosti užívání valacikloviru během těhotenství, protože do registru je zařazen pouze malý počet žen, které užívaly valaciklovir během těhotenství.

   Použití v dětství

   • do 12 let: předepsáno k prevenci infekcí způsobených cytomegalovirem a onemocnění po transplantaci tuhých orgánů;
   • do 18 let: pokud je předepsán pro všechny ostatní indikace (z důvodu nedostatku klinických údajů).

   V případě poruchy funkce ledvin

   Pacienti se selháním ledvin Valaciklovir je předepisován s opatrností.

   Použití ve stáří

   Valaciklovir pro starší pacienty je předepisován pod lékařským dohledem.

   Interakce s léky

   Vzhledem k tomu, že se Valaciklovir vylučuje v nezměněné formě vylučováním ledvin, je třeba při současném podávání léčiv s podobným mechanismem clearance postupovat opatrně. Mezi ně patří: nefrotoxická léčiva, aminoglykosidy, jodované kontrastní látky, pentamidin, organické sloučeniny platiny, metotrexát, foscarnet, cyklosporin, takrolimus.

   Riziko zvýšení plazmatické koncentrace každého léčiva nebo jeho metabolitů se zvyšuje při užívání vysokých dávek valacikloviru denně (4000 mg a vyšší).

   Analogy

   Analogy Valacicloviru jsou: Valaciclovir Canon, Valvir, Valcikon, Valtrex.

   Podmínky skladování

   Uchovávejte mimo dosah dětí.

   Uchovávejte při teplotě do 25 ° C na tmavém místě.

   Doba použitelnosti - 3 roky.

   Obchodní podmínky lékárny

   Předpis.

   Valaciclovir Recenze

   Recenze Valacicloviru jsou většinou pozitivní. Pacienti si všimnou vysoké účinnosti léku. Náklady jsou hodnoceny jako cenově dostupné, a to zejména v případě, že není nutná dlouhá cesta. Vývoj nežádoucích účinků je uváděn vzácně.

   Cena Valacicloviru v lékárnách

   Přibližná cena pro Valaciclovir je 328-467 rublů. (10 tablet) nebo 1998–2695 rub. (50 tablet).

   Valaciclovir Canon - oficiální návod k použití

   Registrační číslo:

   Obchodní jméno:

   Mezinárodní nevlastnící název nebo název seskupení:

   Forma dávkování:

   potahované tablety

   Složení

   1 tableta, potažená filmem, obsahuje:
   účinná látka: hydrochlorid valacikloviru 1112,40 mg, vztaženo na valaciklovir 1000,00 mg;
   excipienty: kukuřičný škrob 11,60 mg, koloidní oxid křemičitý 4,00 mg, sodná sůl kroskarmelózy 58,00 mg, stearát hořečnatý 8,00 mg, mikrokrystalická celulóza 144,00 mg;
   filmový potahový prostředek: Opadry II bílý 44,00 mg, včetně: makrogolu (polyethylenglykol) 10,38 mg, polyvinylalkoholu 20,64 mg, talku 7,66 mg, oxidu titaničitého 5,32 mg.

   Popis:

   pilulky oválné bikonvexní s rizikovým, potahovaným bílým nebo téměř bílým.

   Farmakoterapeutická skupina: t

   Kód ATX:

   Farmakologické vlastnosti

   Farmakodynamika
   Mechanismus působení
   Valaciklovir je antivirotikum, kterým je L-valinový ester acykloviru. Acyklovir je analog purinového nukleotidu (guanin).
   U lidí je valaciklovir rychle a téměř kompletně přeměněn na acyklovir a valin, pravděpodobně pod vlivem enzymu valacyklovirhydrolasy. Acyklovir je specifický inhibitor herpes virů s in vitro aktivitou proti virům herpes simplex (HSV) typu 1 a typu 2, viru varicella zoster (VZV) (virus Varicella zoster), cytomegaloviru (CMV), viru Epstein-Barr (EBV). ) a 6. typ lidského viru herpes. Acyklovir inhibuje syntézu virové deoxyribonukleové kyseliny (DNA) bezprostředně po fosforylaci a přeměně na aktivní formu, acyklovir trifosfát. První stupeň fosforylace vyžaduje aktivitu enzymů specifických pro virus. Pro HSV, VZV a EBV je tento enzym virová thymidinkináza, která je přítomna pouze v buňkách postižených virem. Částečná selektivita fosforylace je nepřímo udržována v CMV prostřednictvím genového produktu fosfotransferázy UL97. Tato potřeba aktivace acykloviru specifickým virovým enzymem do značné míry vysvětluje jeho selektivitu.
   Proces fosforylace acykloviru (konverze z mono na trifosfát) je doplněn buněčnými kinázami. Acyklovirfosfát kompetitivně inhibuje virovou DNA polymerázu a jako analog nukleosidu se integruje do virové DNA, což vede k povinnému rozbití řetězce, zastavení syntézy DNA a následně k blokování replikace viru.
   Rezistence vůči acykloviru je obvykle způsobena nedostatkem thymidinkinázy, což vede k nadměrnému šíření viru v hostiteli. Ve vzácných případech je pokles citlivosti na acyklovir způsoben výskytem virových kmenů s porušením struktury virové thymidin kinázy nebo DNA polymerázy. Virulence těchto odrůd viru se podobá virulence divokého kmene.
   Podle výsledků rozsáhlé studie kmenů HSV a VZV vybraných z pacientů, kteří podstoupili léčbu acyklovirem nebo ji použili k prevenci, bylo zjištěno, že viry se sníženou citlivostí na valaciklovir jsou extrémně vzácné, ale ve vzácných případech se mohou vyskytnout u pacientů s těžkou imunitou, například příjemci kostní dřeně nebo orgánového transplantátu, pacienti dostávající chemoterapii pro zhoubné novotvary a pacienti infikovaní HIV.
   Valaciklovir přispívá k úlevě od bolesti: zkracuje dobu trvání a snižuje procento pacientů s bolestí způsobenou herpes zoster, včetně akutní postherpetické neuralgie.

   Farmakokinetika
   Sání
   Po perorálním podání se valaciklovir dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu (GIT), rychle a téměř úplně se mění na acyklovir a valin. Tato transformace se pravděpodobně provádí enzymem jaterní valacyklovirhydrolasy.
   Při užívání valacikloviru v dávce 1000 mg acykloviru je biologická dostupnost 54% a nesnižuje se od příjmu potravy.
   Farmakokinetika valacikloviru není závislá na dávce. Rychlost a rozsah absorpce se s rostoucí dávkou snižuje, což vede k méně proporcionálnímu zvýšení maximální plazmatické koncentrace (C_max) ve srovnání s rozsahem terapeutických dávek a sníženou biologickou dostupností při dávkách nad 500 mg.

   Tabulka 1. Výsledky hodnocení farmakokinetiky acykloviru při užívání jednorázových dávek valacikloviru od 250 mg do 2000 mg zdravými dobrovolníky s normální funkcí jater

   C hodnoty_max a AUC odrážejí střední standardní odchylku. Hodnoty pro T_max odráží střední hodnotu a rozsah hodnot.
   

   Maximální koncentrace valacikloviru v krevní plazmě je pouze 4% koncentrace acykloviru, medián doby, po kterou je přípravek podáván, je 30 až 100 minut. 3 hodiny po požití léku dosáhne koncentrace valacikloviru úrovně kvantifikace nebo nižší. Valaciklovir a acyklovir mají podobné farmakokinetické parametry po jednorázové a opakované dávce. RHD a HSV významně nemění farmakokinetiku valacikloviru a acykloviru po užití valacikloviru uvnitř.
   Distribuce
   Stupeň vazby valacikloviru na plazmatické proteiny je velmi nízký (15%). Stupeň pronikání do mozkomíšního moku (CSF) je definován jako poměr AUC v CSF k AUC v plazmě a je přibližně 25% pro acyklovir a 8-hydroxyacyklovirový metabolit (8-OH-ACV); asi 2,5% pro metabolit 9- (karboxymethoxy) methyl guanin (CMMG).
   Metabolismus
   Po perorálním podání je valaciklovir přeměněn na acyklovir a L-valin pomocí metabolismu prvního průchodu střevem a / nebo jaterního metabolismu. Acyklovir se mění na malé metabolity: CMMG pod vlivem ethylalkoholu a aldehyddehydrogenázy; 8-OH-ACV pod vlivem aldehyd oxidasy. Přibližně 88% celkového kumulativního účinku na krevní plazmu představuje acyklovir, 11% u CMMG a 1% u 8-OH-ACV. Valaciklovir a acyklovir nejsou metabolizovány izoenzymy cytochromu P450.
   Odstranění
   U pacientů s normální funkcí ledvin je poločas acykloviru z krevní plazmy po jedné nebo více dávkách valacikloviru přibližně 3 hodiny. Méně než 1% dávky valacikloviru se vylučuje ledvinami beze změny. Valaciklovir se vylučuje ledvinami převážně ve formě acykloviru (více než 80% odebrané dávky) a metabolitu acykloviru, CMMG.
   Zvláštní skupiny pacientů
   Pacienti s poruchou funkce ledvin
   Vylučování acykloviru koreluje s funkcí ledvin, expozice acykloviru se zvyšuje se zvyšující se závažností renálního selhání. U pacientů s terminálním onemocněním ledvin je průměrný poločas acykloviru po aplikaci valacikloviru přibližně 14 hodin ve srovnání s přibližně 3 hodinami s normální funkcí ledvin.
   Expozice acykloviru a jeho metabolitů CMMG a 8-OH-ACV v plazmě a CSF byla hodnocena ve stabilním stavu po opakovaném podání valacikloviru u 6 pacientů s normální funkcí ledvin (průměrná clearance kreatininu 111 ml / min, rozmezí 91-144 ml / min), kteří dostávali 2000 mg každých 6 hodin au 3 pacientů s těžkým renálním selháním (průměrná clearance kreatininu 26 ml / min, rozmezí 17-31 ml / min), kteří dostávali 1500 mg každých 12 hodin. Při těžkém selhání ledvin ve srovnání s normální funkcí ledvin v plazmě, stejně jako v CSF, byly koncentrace acykloviru, CMMG a 8-OH-ACV 2, 4 a 5 až 6krát vyšší. Ve stupni pronikání acykloviru do CSF ​​(definovaného jako poměr AUC v CSF k plazmatické AUC), CMMG nebo 8-OH-ACV mezi dvěma populacemi s těžkou renální insuficiencí a normální funkcí ledvin nebyl žádný rozdíl.
   Pacienti s poruchou funkce jater
   Farmakokinetické údaje ukazují, že u pacientů s jaterní insuficiencí se míra konverze valacikloviru na acyklovir snižuje, nikoli však stupeň této transformace. Poločas acykloviru nezávisí na funkci jater.
   Těhotenství
   Studie farmakokinetiky valacikloviru a acykloviru v pozdním těhotenství ukázala zvýšení denní AUC ve stabilním stavu s denním příjmem valacikloviru v dávce 1000 mg denně, což je přibližně 2krát vyšší než AUC při požití acykloviru v dávce 1200 mg denně.
   HIV infekce
   U pacientů s infekcí HIV zůstává distribuce a farmakokinetické vlastnosti acykloviru po perorálním podání jedné nebo více dávek 1000 mg nebo 2000 mg valacikloviru ve srovnání se zdravými dobrovolníky nezměněny.
   Transplantace orgánů
   Maximální koncentrace acykloviru u pacientů po transplantaci orgánů, kteří dostávali 2000 mg valacikloviru 4x denně, byla srovnatelná nebo vyšší než maximální koncentrace pozorovaná u zdravých dobrovolníků, kteří dostávali stejnou dávku. Stanovené denní hodnoty AUC lze charakterizovat jako výrazně vyšší.

   Indikace pro použití

   Dospělí a mládež ve věku od 12 do 18 let

   • léčba infekcí kůže a sliznic způsobených HSV, včetně nově diagnostikovaného a rekurentního genitálního herpesu (Herpes genitalis) a také labiálního herpesu (Herpes labialis);
   • prevence (suprese) opakujících se infekcí kůže a sliznic způsobených HSV, včetně genitálního herpesu, včetně dospělých s imunodeficiencí;
   • prevence cytomegalovirových (CMV) infekcí a onemocnění po transplantaci parenchymálních orgánů.

   Dospělí

   • léčby herpes zoster (Herpes zoster) a očního herpesu zoster.

   Kontraindikace

   • Přecitlivělost na valaciklovir, acyklovir nebo jakoukoli jinou složku léčiva;
   • děti do 12 let;
   • děti do 18 let v léčbě herpes zoster a herpes zoster

   Užívání během těhotenství a kojení

   Plodnost
   Ve studiích na zvířatech neměl valaciklovir žádný vliv na fertilitu. Použití vysokých dávek acykloviru při parenterálním podání však u potkanů ​​a psů způsobilo testikulární účinky. Studie o účinku valacikloviru na fertilitu u lidí nebyly provedeny. Změny v množství, mobilitě a morfologii spermií u 20 pacientů po 6 měsících denního užívání valacikloviru v dávkách v rozmezí od 400 mg do 1000 mg byly hlášeny ns.
   Těhotenství
   Údaje o použití valacikloviru během těhotenství jsou omezené.
   Lék by měl být užíván během těhotenství pouze tehdy, pokud potenciální přínos pro matku převyšuje potenciální riziko pro plod.
   Těhotné registry dokumentují výsledky těhotenství u žen, které užívaly valaciklovir nebo jiné léky obsahující acyklovir (acyklovir je aktivní metabolit valacikloviru), 111 a 1246 pozorování (z toho 29 a 756 užívalo drogy v prvním trimestru těhotenství), byly výsledky těhotenství registrovány prospektivně. Analýza údajů uvedených v registru těhotných žen vystavených acykloviru neodhalila zvýšení počtu vrozených vad u jejich dětí ve srovnání s běžnou populací, ani u žádného z malformací neprokázala specificitu nebo vzorce, které by naznačovaly společnou příčinu. Vzhledem k tomu, že malý počet žen užívajících valaciklovir během těhotenství byl zařazen do registru těhotných žen, nelze učinit spolehlivé a jasné závěry o bezpečnosti valacikloviru během těhotenství.
   Období kojení
   Acyklovir, hlavní metabolit valacikloviru, přechází do mateřského mléka. Po užití valacikloviru v dávce 500 mg perorálně_max v mateřském mléku, 0,5–2,3krát (v průměru 1,4krát) překročilo odpovídající koncentrace acykloviru v mateřské krevní plazmě. Poměr hodnot AUC acykloviru v mateřském mléku k AUC v mateřském séru se pohyboval od 1,4 do 2,6 (průměrná hodnota 2,2). Průměrná koncentrace acykloviru v mateřském mléku byla 2,24 μg / ml (9,95 μmol / l). Když matka užívá valaciklovir v dávce 500 mg dvakrát denně, jsou kojené děti vystaveny stejným účinkům acykloviru, jako když se užívají perorálně v dávce přibližně 0,61 mg / kg / den. Poločas acykloviru z mateřského mléka je stejný jako u krevní plazmy. Valaciklovir v nezměněné formě nebyl detekován v krevní plazmě matky, mateřského mléka nebo moči dítěte. Lék Valaciclovir Canon by měl být podáván s opatrností ženám během kojení.
   Nicméně acyklovir pro intravenózní podání se používá k léčbě HSV u kojenců v dávce 30 mg / kg / den.

   Dávkování a podávání

   Lék Valaciclovir Canon může být užíván bez ohledu na jídlo, tablety by měly být užívány s vodou.
   Léčba infekcí kůže a sliznic způsobených HSV, včetně nově diagnostikovaných a recidivujících genitálních herpesů (Herpes genitalis) a také labiálního herpesu (Herpes labialis)
   Imunokompetentní dospělí a dospívající ve věku od 12 do 18 let
   Doporučená dávka je 500 mg 2x denně.
   V případě recidivy by léčba měla trvat 3 nebo 5 dnů. V případě primárního herpesu, který se může vyskytnout v závažnější formě, by léčba měla začít co nejdříve a její trvání by mělo být zvýšeno z 5 na 10 dnů. Pokud je rekurentní HSV považován za nejpřesnější, je jmenování léku Valaciclovir Canon v prodromálním období nebo bezprostředně po nástupu prvních příznaků onemocnění. Použití valacikloviru může zabránit rozvoji léze, pokud se aplikuje při prvních příznacích a symptomech recidivy způsobených HSV.
   Jako alternativní léčba pro labial herpes, podání léku Valacyclovir Canon v dávce 2000 mg 2 krát denně po dobu 1 dne je účinná. Druhá dávka by měla být užita přibližně 12 hodin (ale ne dříve než 6 hodin) po první dávce. Při použití takového dávkovacího režimu by doba léčby neměla překročit 1 den, protože překročení doby trvání této léčby nevede k dalším klinickým přínosům.
   Léčba by měla být zahájena při nástupu prvních příznaků labiálního herpesu (tj. Brnění, svědění, pálení).
   Prevence (suprese) opakovaných infekcí kůže a sliznic způsobených HSV, včetně genitálního herpesu, včetně dospělých s imunodeficiencí
   Imunokompetentní dospělí a dospívající ve věku od 12 do 18 let
   U imunokompetentních pacientů je doporučená dávka 500 mg 1krát denně.
   Po 6-12 měsících léčby je nutné omezit účinnost léčby.
   Dospělí s imunodeficiencí
   U dospělých pacientů s imunodeficiencí je doporučená dávka 500 mg dvakrát denně.
   Po 6-12 měsících léčby je nutné omezit účinnost léčby.
   Prevence infekcí způsobených CMV a onemocnění po transplantaci parenchymálních orgánů
   Dospělí a mládež ve věku od 12 do 18 let
   Doporučená dávka je 2000 mg 4krát denně, podávaná co nejdříve po transplantaci. Dávka by měla být snížena v závislosti na clearance kreatininu. Délka léčby je obvykle 90 dní, ale u pacientů s vysokým rizikem může být léčba prodloužena.
   Léčba herpes zoster (herpes zoster) a očního herpesu zoster
   Dospělí
   Doporučená dávka je 1000 mg 3krát denně po dobu 7 dnů.
   Zvláštní skupiny pacientů
   Děti
   Účinnost léku Valaciclovir Canon u dětí nebyla zkoumána.
   Starší pacienti
   Je nutné vzít v úvahu možné zhoršení funkce ledvin u starších pacientů, dávka přípravku Valaciclovir Canon by měla být odpovídajícím způsobem upravena.
   Je nutné zachovat odpovídající rovnováhu vody a elektrolytu.
   Pacienti s poruchou funkce ledvin
   Doporučuje se snížit dávku přípravku Valaciclovir Canon u pacientů s těžkým poškozením ledvin (viz dávkovací režim v tabulce 2). U těchto pacientů je nutné udržet odpovídající rovnováhu vody a elektrolytu.

   Tabulka 2. Úprava dávky přípravku Valaciclovir Canon pro použití u dospělých a dospívajících ve věku 12 až 18 let s poruchou funkce ledvin