Oseltamivir je antivirotikum s přímým účinkem. Je proléčivo, účinná látka (oseltamivirkarboxylát), která selektivně inhibuje neuraminidázové typy chřipkového viru A a B.
Mechanismus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojen s inhibicí neuraminidázy chřipkových virů typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoprotein chřipkového viru, je jedním z klíčových enzymů zapojených do replikace virů chřipky A a B.
Inhibice neuraminidázy narušuje schopnost virových částic pronikat do buňky, stejně jako uvolňování virionů z infikované buňky, což vede k omezení šíření infekce v těle.
Výzkumné interakce s vakcínou proti chřipce nebyly provedeny. Ve studiích s přírodní a experimentální chřipkovou infekcí léčba oseltamivir fosfátem neovlivnila normální produkci protilátek v reakci na infekci.
Po požití je téměř kompletně absorbován z gastrointestinálního traktu, absorpce nezávisí na příjmu potravy. To má účinek “prvního průchodu” přes játra.
Při působení střevních a jaterních esteráz se stává aktivním metabolitem. 75% požité dávky vstupuje do systémového oběhu jako aktivní metabolit, méně než 5% jako výchozí látka. Plazmatické koncentrace jak proléčiv, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce.
1 tobolka přípravku Oseltamivir obsahuje:
- účinná látka - oseltamivir fosfát - 98,5 mg (100% látky je 75 mg oseltamiviru);
- indiferentní plniva - kukuřičný škrob, sodná sůl kroskarmelózy, povidon, mastek, fumarát sodný.
Indikace pro použití
Co pomáhá Oseltamiviru? Předepsat lék v následujících případech:
- léčení chřipky způsobené viry typu A a B
- léčba chřipky H1N1 u dospělých a dětí starších 12 let.
Bezpečnost a účinnost léčiva u dětí mladších 12 let nebyla stanovena.
Návod k použití Oseltamivir a dávkování
Požití, bez ohledu na jídlo.
Při léčbě by měl být Oseltamivir zahájen nejpozději 2 dny po nástupu příznaků nemoci v dávce 75 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg denně nezvyšuje účinek.
K prevenci infekce chřipky během epidemie nebo po kontaktu s infikovaným pacientem (měli byste ji okamžitě začít užívat) se doporučuje užívat lék 75 mg 1krát denně po dobu 10 dnů.
Podle uvážení lékaře může být doba trvání oseltamiviru jako prostředku prevence chřipky prodloužena na 6 týdnů.
Maximální denní dávka léčiva pro dospělé je 150 mg / den. Další překročení dávky nemá pozitivní vliv na terapeutický účinek léčiva, ale může vést pouze k předávkování.
U pacientů s CC nižším než 30 ml / min se dávka sníží na 75 mg 1krát denně po dobu 5 dnů.
Vedlejší účinky
Předpis oseltamiviru může být doprovázen následujícími vedlejšími účinky:
- Na straně zažívacího ústrojí: nevolnost, zvracení (obvykle při užívání ve vysokých dávkách nebo v prvních dnech léčby); vzácně - průjem, bolest břicha.
- Ze strany centrální nervové soustavy: nespavost, závratě, bolesti hlavy.
- Na straně dýchacího ústrojí: ucpání nosu, bolest v krku, kašel.
- Jiné: pocit únavy, slabosti.
Kontraindikace
Je kontraindikováno jmenovat Oseltamivir v následujících případech:
- Chronické selhání ledvin (CC méně než 10 ml / min),
- Selhání jater
- Přecitlivělost na oseltamivir.
Předávkování
V současné době nejsou případy předávkování popsány. Jednotlivé dávky oseltamivir fosfátu způsobily nevolnost a / nebo zvracení.
Analógy Oseltamivir Drug List
V případě potřeby může být Oseltamivir nahrazen analogem účinné látky - jedná se o léčiva:
- Tamiflu;
- Nomidy;
- Fosfát oseltamivir;
- Influcein.
Podobné léky v akci:
Výběr analogů je důležité pochopit, že návod k použití Oseltamiviru, cena a recenze léků podobných akcí neplatí. Je důležité, abyste se poradili s lékařem a ne aby se léčivo nezávisle nahradilo.
Průměrná cena tablet Oseltamivir v lékárnách (Moskva) je 1 021 rublů.
Lék nesmí být uchováván déle než 2 roky od data výroby v suchém, tmavém, chladném (při teplotě do 25 ° C).
Oseltamivir
Oseltamivir (oseltamivir) je lék doporučený Světovou zdravotnickou organizací pro léčbu a prevenci chřipky typu A a B. Toto antivirotikum zabraňuje reprodukci a šíření virů v těle.
V tomto článku budeme zvažovat, proč lékaři předepisují Oseltamivir, včetně návodu k použití, analogy a ceny tohoto léku v lékárnách. Skutečné recenze lidí, kteří již použili Oseltamivir lze číst v komentářích.
Forma uvolnění a složení
Tento lék přichází ve formě bílých žlutých kapslí. Oseltamivir je proléčivo. Při požití se podrobí hydrolýze a přemění se na účinnou látku - oseltamivirkarboxylát.
Co pomáhá Oseltamivir?
Co je to předepsaný lék "Oseltamivir" (farma. Skupina - antivirotika)? Podle přiložených instrukcí se tento lék používá k léčbě chřipky A a B. Často se také používá k prevenci těchto virových onemocnění.
Farmakologický účinek
Oseltamivir je proléčivo, když se užívá orálně, podléhá hydrolýze a přeměňuje se na aktivní formu - oseltamivirkarboxylát. Mechanismus účinku oseltamivirkarboxylátu je spojen s inhibicí neuraminidázy chřipkových virů typu A a B. Neuraminidáza, povrchový glykoprotein chřipkového viru, je jedním z klíčových enzymů zapojených do replikace virů chřipky A a B.
Neuraminidáza katalyzuje štěpení vazby mezi terminální kyselinou sialovou a cukrem, čímž přispívá k šíření viru v dýchacích cestách (uvolňování virionů z infikované buňky a pronikání epiteliálních buněk dýchacího traktu do buněk, bránící viru inaktivovat epiteliální hlen).
Existuje 9 známých antigenních neuraminidázových subtypů viru chřipky A - N1, N2 a tak dále, které spolu se 16 antigenními subtypy hemaglutininu - Hl, H2 a tak dále definují různé kmeny stejného typu viru. V lidské populaci několik kmenů viru chřipky A současně cirkuluje s hemaglutininem 1-5 a neuraminidázou 1 a 2, z nichž hlavní jsou H3N2 a H1N1.
Inhibice neuraminidázy narušuje schopnost virových částic pronikat do buňky, stejně jako uvolňování virionů z infikované buňky, což omezuje šíření infekce přes dýchací trakt.
Návod k použití
Podle návodu k použití by mělo být užívání přípravku Oseltamivir zahájeno nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky;
- Dospělí a děti starší 12 let - v dávce 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů; zvýšení dávky o více než 150 mg / den nevede ke zvýšení účinku.
- Děti od 1 roku do 12 let - v závislosti na tělesné hmotnosti.
- Prevence: Dospělí a děti starší 12 let - 75 mg 1krát denně po dobu 6 týdnů (během epidemie chřipky).
U pacientů s kreatininem nižším než 30 ml / min je nutná úprava dávky (75 mg 1krát denně po dobu 5 dnů); s kreatininem Cl nižším než 10 ml / min nejsou žádná data aplikace
Nalezen přísahal nepřítel MUSHROOM hřebík! Hřebíky se vyčistí za 3 dny! Vem si to.
Jak rychle po 40 letech normalizovat krevní tlak? Recept je jednoduchý, zapište si ho.
Už vás nebaví hemoroidy? Existuje cesta! To může být vyléčeno doma za pár dní, budete potřebovat.
O přítomnosti červů říká vůně z úst! Pijte vodu s kapkou jednou denně.
Kontraindikace
Je kategoricky nedoporučeno jmenovat lék pacientům mladším 13 let, jakož i přítomnost individuální intolerance na léčivou látku nebo jiné složky přípravku.
Vedlejší účinky
Nejčastější vedlejší účinky přípravku Oseltamivir se projevují ve formě obecné slabosti, bolestí hlavy a závratí; katarální symptomy (rinorea, otok nosní sliznice, bolest v krku, kašel); nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha; poruchy spánku, záchvaty; alergické reakce (kopřivka, bronchospasmus, konjunktivitida); krvácení z nosu, srdeční arytmie, zvýšená aktivita jaterních enzymů.
Možné jsou halucinace a duševní poruchy.
Předávkování
Dosud nejsou předkládány zprávy o nadměrných dávkách. Bylo prokázáno, že při akutním předávkování se může vyskytnout nevolnost a zvracení, jejichž vzhled se doporučuje symptomatická léčba.
Zvláštní pokyny
- Během postmarketingových studií byly hlášeny případy závažných kožních reakcí, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, multiformní erytém; abnormální chování, delirium, halucinace. Velmi vzácně byly výše uvedené reakce fatální.
- Účinnost a bezpečnost použití oseltamiviru u pacientů s oslabeným imunitním systémem, u onemocnění dýchacích cest a kardiovaskulárních systémů, nebyla stanovena 40 hodin po prvních příznacích chřipky.
- S extrémní opatrností, droga je používána v pediatrické praxi.
- Nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání látky, pokud je clearance kreatininu nižší než 10 ml za minutu.
- Tento lék není účinný při léčbě jiných virových onemocnění nebo bakteriálních infekcí.
Interakce s jinými léky
Současné užívání oseltamiviru s léky, jako je metotrexát, fenylbutazon a chlorpropamid, je nežádoucí z důvodu možného zpomalení vylučování jejich metabolitů z těla.
Recenze a hodnocení účinnosti léku
Podle výsledků testů získaných ve Spojených státech amerických a Mexiku jsou nové viry citlivé na inhibitory neuraminidázy (Zanamivir a Oseltamivir), ale jsou rezistentní na jinou skupinu - adamantany (Rimantadine, Amantadine).. Je třeba také poznamenat, že odborníci neprokázali účinnost tohoto léku v léčbě chřipky u lidí s chronickým onemocněním srdce a dýchacích cest.
Podle hodnocení lékařů tento lék zkracuje dobu trvání příznaků o 1 den, ale je to pouze v případě, že léčba byla zahájena během prvních několika hodin po kontaktu s pacientem. Dosud neexistují spolehlivé informace o tom, zda příjem tohoto léku ovlivňuje četnost komplikací virových nebo infekčních onemocnění.
Analogy
Synonyma Oseltamiviru: Nomidy, Oseltamivir Canon, Tamiflu, Oseltamivir fosfát.
Pozor: použití analogů by mělo být dohodnuto s ošetřujícím lékařem.
Průměrná cena oseltamivir tablet v lékárnách (Moskva) je 1000 rublů.
Tamiflu (oseltamivir) a jeho analogy - instrukce, formy uvolňování (tobolky a prášek pro suspenze), použití během těhotenství a dětí, popis a důkaz základu léčiva. Další inhibitory a recenze neuraminidáz
Lék Tamiflu (Oseltamivir nebo Oseltamivir) do epidemie prasečí chřipky v roce 2009 se stal skutečnou hůlkou pro lékaře, ačkoli tento lék byl dříve znám, ale rozsah pandemie chřipky H1N1 vedl k renesanci této drogy. Podívejme se, co se stalo s důkazní základnou, vedlejšími účinky a dalšími vlastnostmi Tamiflu v zahraničí od roku 2009 do současnosti.
Našel jsem spoustu informací o této droze, protože droga je cizí a informace o ní se dějí na cizí, a existují taková jména, že je obtížné rozeznat anglický speciální lékařský slovník, nebudu uvádět odkazy na konkrétní zdroje potvrzující tyto nebo jiné studie Tamiflu, a pokusím se popsat, co je napsáno v těchto studiích, v jasném lidském jazyce (který se snažím udělat na tom nejlepším místě).
Takže lék švýcarské farmaceutické společnosti Roche (Roche) Tamiflu (účinná látka oseltamivir fosfát nebo jak některé zdroje překládají fosforečnan oseltamivir). Tato účinná látka je v těle přeměněna na aktivní formu - oseltamivirkarboxylát, který interaguje s virem chřipky.
Léková forma
Tobolky s dávkou účinné látky 75 mg, 45 mg a 30 mg. V tvrdé želatinové skořápce, půl kapsle světle žluté barvy, polovina světle modré, s nápisem ROCHE na těle a indikací dávkování (například 75 mg). Obsah tobolek je bílý prášek, který obsahuje účinnou látku oseltamivir fosfát v příslušné dávce (75, 45, 30 mg). Zbývající objem - pomocné látky: škrob, povidon, mastek. Každé balení obsahuje blistr obsahující 10 tobolek.
Prášek pro přípravu suspenzí pro příjem léčiva uvnitř s obsahem 30 mg účinné látky v 1 gramu léčiva v lahvičce z tmavého skla s odměrkou a dávkovací stříkačkou. Chci věnovat zvláštní pozornost skutečnosti, že ve vodě je rozpustný Tamiflu, protože se dívám na hledání na místě, lidé hledají Tamiflu, který může být rozpuštěn ve vodě. Tato forma existuje a může být použita v léčbě, a to i v našich lékárnách tam, takže tam nejsou žádné problémy, by byly peníze. Tato forma léku je obzvláště vhodná, když se používá u dětí, u kterých je obtížné polykat tobolky.
Od roku 2005 má osvědčení o registraci v Rusku.
V článku o samotném chřipkovém viru jsem již zmínil, že jeho složení obsahuje povrchový protein - enzym neuraminidasu. V cyklu reprodukce viru hraje tento enzym důležitou roli - štěpí vazby v epitelových buňkách dýchacího traktu a přispívá k uvolňování nových virových částic a jejich infekci novými epiteliálními buňkami. Kromě toho existuje důkaz, že tento enzym rozkládá kyselinu neuraminovou v nosním hlenu a tím usnadňuje průchod viru dýchacím traktem (to není kvůli této funkci viru enzymu, jak jsem psal ve symptomech chřipky, a že se objevují velmi suché sliznice). orgánů dýchacích cest?!).
Na rozdíl od hemaglutininového proteinu viru chřipky bylo zjištěno, že enzym neuraminidáza má pouze 9 subtypů od N1 do N9 a bylo také zjištěno, že léky jsou inhibitory neuraminidázy (a jeden ze zástupců této třídy léčiv je Tamiflu), jsou účinné proti jakýkoliv podtyp neuraminidázy, který činí léky této skupiny účinné při léčbě chřipky.
Zde je historické pozadí inhibitorů neuraminidázy - první látkou z této skupiny byla kyselina dienová alfa-sialová (Neu5Ac2en), syntetizovaná v roce 1969, ale nebyla použita v boji proti virům, ale sloužila pouze k testování inhibitorů neuraminidázy. Druhým lékem (respektive druhá generace inhibitorů) byl Zanamivir (ochranná známka Relenza). Ale měl tak vážnou nevýhodu, jako nízkou biologickou dostupnost, takže mohl být používán ve formě nosních kapek nebo nosního spreje, tj. V místech jeho přímého působení, navíc měl vedlejší účinky (ve formě suchých sliznic, po aplikaci) a komplikací (například ve formě křeče u pacientů s astmatem). To je důvod, proč Roche začal vyvíjet léčivo na inhibici neuraminidázy, Zanamivir, účinný a nepříznivý účinek, a na trhu se objevil inhibitor neuraminidázy třetí generace, Tamiflu (Oseltamivir).
Po vstupu do těla se oseltamivir fosfát pod vlivem střevních a jaterních enzymů přeměňuje na aktivní metabolit karboxylát, který se zase vylučuje ledvinami.
Tudíž v případě abnormální funkce jater není nutná žádná úprava dávky léku, v případě chronického selhání ledvin (QC nižší než 10 ml / min) je užívání léčiva kontraindikováno. Z dalších kontraindikací užívání léku - je to alergická reakce na složky léčiva.
Buďte opatrní při užívání léku během těhotenství a kojení.
Indikace pro použití
- léčba chřipky typu A a B u dospělých a dětí starších 1 roku
- Prevence chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem
Předávkování
Prahová hodnota účinků v předávkování je velmi vysoká, prostě není dost peněz a objemu žaludku pro takové množství léku :)
Jak je vidět z výše uvedeného, lék Tamiflu není antibiotikum (potkal jsem takové chyby na fórech a lidé na webu hledali). Je to lék, který působí na jeden z vazeb virového násobení, ale nemůže být považován za antibiotikum. Tamiflu je samostatná skupina antivirotik.
Teď se dostáváme k nejzajímavějším, a to na důkazní základnu antivirového léku Tamiflu. Konec konců, všechno, co bylo vyšší, je to, co nám výrobce drogy chtěl sdělit, a ne příliš levné, a musíme vědět, co do těchto peněz investujeme.
Musím říci, že stejně jako v případě jakékoli evropské drogy, výrobce Tamiflu v tomto ohledu, řád.
To je také podpořeno rozsáhlou geografie výzkumu na drogy - pouze seznam některých zemí, které se podílely na výzkumu této drogy na jeho antivirovou aktivitu, je Nizozemsko, USA, Vietnam, Hong Kong, Spojené království. Studie byly nejprve provedeny na zvířatech, pak migrovány na lidské experimenty.
Jedna škála výzkumu ve Spojených státech je pozoruhodná - provádí dvojitě zaslepenou, randomizovanou, stratifikovanou, placebem kontrolovanou multicentrickou studii na velké skupině subjektů a to je 629 lidí, provedených v 60 amerických lékařských centrech. Studie vzala v úvahu velký počet různých, ale důležitých faktorů - absence těhotenství u žen, věk od 18 do 65 let, očkování subjektů proti chřipce (přesněji řečeno, jeho absence), přítomnost chronických onemocnění, infekce HIV. Pacienti byli hodnoceni dvakrát denně po dobu 21 dnů. Samotná studie trvala 3 měsíce.
V asijských zemích byla droga testována na účinnost proti ptačí chřipce, ale pouze na ptácích, protože ptačí chřipka se v populaci lidí nikdy nevyvinula.
Proto opakuji, na rozdíl od drogy Arbidol a dalších, které mohou a jsou aktivně inzerovány, ale nemají podstatnou důkazní základnu (dokonce ani v zemi, kde byly vyrobeny, nemluvě o zahraničních studiích), Tamiflu byl vážně testován na vážných klinikách a má celou řadu různých publikací a monografií, odkazy v cizích zdrojích.
Příznivý účinek Tamiflu
Co bylo zjištěno v těchto studiích:
- 37% snížení průměrné délky onemocnění
- příznaky chřipky jsou sníženy o 38%
- četnost sekundárních komplikací chřipky klesá o 67%
- pravděpodobnost úmrtí na chřipku u starších osob je snížena o 71%
Použití přípravku Oseltamivir vedlo ke snížení koncentrace enzymu neuraminidázy chřipkového viru v buněčné kultuře a potlačilo jeho reprodukci.
Z nově příchozího byli obzvláště potěšeni čínští výzkumníci, kteří srovnávali Oseltamivir se sadou některých čínských bylinných směsí a jejich účinkem na léčbu chřipky. Bylo nalezeno celkem 410 dobrovolníků, studie se zúčastnilo 11 nemocnic, to znamená, že vše bylo v souladu s pravidly, s kontrolními skupinami. V důsledku toho se ukázalo, že Oseltamivir překonal odvar z 12 čínských bylin (s tvrdým názvem) téměř čtyřikrát. Proč nemůžeme provádět srovnávací studie Tamiflu a stejného Arbidolu, Ingavirinu a dalších léků není jasné, pak by každý prokázal v procentech, co to nebo ono drogy stojí.
Dalším zajímavým a dosud nepublikovaným výzkumným záměrem je studie kanadských vědců o účinku oseltamiviru na obézní pacienty v roce 2011. Ukázalo se, že Tamiflu nezpůsobil žádné vedlejší účinky (jak navrhl nápad) u lidí s obezitou.
Také francouzští lékaři se snažili kombinovat Oseltamivir a Zanamivir (tento inhibitor 2. generace neuraminidázy popsaný výše) se ukázali, že použití těchto dvou inhibitorů neuraminidázy v kombinaci nezvyšuje antivirový účinek, ale zvyšuje riziko komplikací a vedlejších účinků (nevolnost, zvracení).
Domnívám se, že v roce 2012 a následujících letech bude vyvinuta základna důkazů Tamiflu, stejně jako jednotlivé rysy účinku této drogy na tělo.
Existuje samozřejmě jedna otázka, která je aktivně podporována farmaceutickou společností - výrobcem léku, která neuberá terapeutickému účinku samotného léčiva, ale zpochybňuje to, co je uvedeno - to je profylaktické podávání Oseltamiviru, které údajně vede k 80–90% snížení výskytu chřipky. Já, jako specialista, který má po ruce mechanismus účinku léku na virus, nevidím možnosti preventivního účinku Tamiflu.
Mohu předpokládat, že vám umožňuje bojovat s virem ve fázi inkubační doby, kdy se jedna částice viru replikuje (násobí) v buňce, ale nemůže se dostat ven z blokování enzymu neuraminidázy, a tak je virus vyloučen z těla, ale to již není prevenci a léčbě ultralehkých onemocnění.
Pokud nechcete onemocnět, je lepší, aby Tamiflu, extra "syntetické" pro zdravé tělo přijde k ničemu. Takže v profylaktickém použití léku Tamiflu vidím více komerční potřeby pro výrobní společnost Roche, aby rozšířila trh pro své léky i pro zdravé lidi, kteří stejně nemůžou onemocnět virem. Ale tento bod, opakuji, neuberá terapeutickému účinku této drogy.
Oseltamivir je dobře kombinován s různými léky. Neinteraguje s nimi a nevede ke konkurenci v těle u proteinových nosičů. Může být kombinován v léčbě antibiotiky, perorálními kontraceptivy a léky pro snížení tlaku. V tomto ohledu můžete být klidní, interakce s výše uvedenými a mnoha dalšími léky nebyla klinicky prokázána.
Dávkování a režim
Lék je vážný, má své vedlejší účinky a kontraindikace, nemůže být vhodný pro naprosto všechny lidi, zejména ty, kteří jsou zatíženi různými chronickými onemocněními. Proto je pro konkrétní režim užívání tohoto léku lepší obrátit se na svého lékaře, než hledat pravdu o zdrojích, kde budete informováni o schématech a dávkách, které mohou vést k smrti. Tamiflu je tedy předepsán pouze lékařem a schématy, a opět pouze dávkování ošetřujícího lékaře.
Pro informaci mohu uvést standardní režimy léků popsané v návodu k použití, ale pouze pro informaci.
Standardní dávka pro dospělé je 75 mg 2x denně po dobu 5 dnů. Pro prevenci chřipky A a B se používá v dávce 75 mg 1krát na knock po dobu 6 týdnů. Preventivní účinek trvá tak dlouho, jak je lék užíván. Ale už jsem vyjádřil svůj skepticismus ohledně prevence chřipky s Tamiflu výše, je lepší používat tradiční preventivní opatření bez drog, která nepoškozují.
Úprava dávky ve stáří není nutná.
Pro léčbu a prevenci chřipky u dětí je lepší použít prášek Tamiflu k suspenzi. Lékař Vám předepíše dávku podle věku a hmotnosti Vašeho dítěte.
Jediné, co bych chtěl zmínit v režimu podávání léku, je doba zahájení podávání během prvních 2 dnů po nástupu onemocnění (po nástupu prvních příznaků chřipky). Jak však ukazuje zkušenost s užíváním léku v podmínkách intenzivní péče, pozdní příjem (po 4-5 dnech od nástupu onemocnění) pomáhá zmírnit stav pacienta a urychlit jeho zotavení. Po dvou dnech se však těžká forma chřipky pravděpodobně nevyvine (ale nevylučuji to, a existuje dost případů) a pro léčbu mírných forem chřipky postačí standardní léčba chřipky a podpora těla.
Toto jsou symptomy, které by měly zastavit jakoukoli citlivou osobu před vlastní medikací Tamiflu:
- nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha;
- závratě, bolesti hlavy, slabost, poruchy spánku
- kašel, bolest v krku, kongesce nosu
- bolest v různých částech těla, pocit únavy, slabosti
Souhlasím, že seznam je impozantní, u dětí je to mnohem déle (například v nedávné době anotace umožnily vyvolat poruchu, křeče a sebezmrazení u dětí po užití přípravku Tamiflu, což vyžaduje zvláštní kontrolu nad dítětem při užívání léku), ale pokud začnete užívat Oseltamivir, a pak prezentovat tyto příznaky k lékaři, on, nevěděl, co užíváte nyní (lékař vám to nepředepsal), může začít léčit úplně jinak a ne vůbec to, co je potřeba.
Média se často objevovala ve zprávách o vzhledu analogů Tamiflu. Zvláště, Charkovská farmaceutická skupina „Zdraví“ byla známa svým protějškem pod názvem Oseltamivir. V Bělorusku vydali svůj analog - lék Flustop, který vyrábí „Academpharm“.
Patent na účinnou látku Oseltamivir léčiva Tamiflu patří do společností Gilead Sciences a Roche a platí do roku 2016. To znamená, že před tímto obdobím žádná ze společností nemůže legálně vyrábět výrobky obsahující Oseltamivir. Předpokládá se, že WHO by mohla jít dopředu a umožnit výrobu analogů účinných, ale drahých léků, aby se zabránilo epidemii v zemích, kde si obyvatelstvo nemůže dovolit drahé Tamiflu z finančních důvodů, ale to je vše na úrovni pověstí.
Přinejmenším od roku 2009 a epidemie prasečí chřipky není nic o tamiflu běloruských flustop a ukrajinských oseltamivir analogy. Možná to byla banální kachna, stejně jako všechny druhy recenzí o těchto drogách, analogiích, zaplavených internetu, nyní mnozí píšou, co chtějí.
Také tam nebyla žádná oficiální reakce a společnost Roche, která vyrábí značku Tamiflu. Oficiální zástupci této společnosti pak uvedli, že na svá porušená patentová práva reagují pouze tehdy, pokud uvidí vzorec nových generických léčiv. Vypadá to spíš jako fámy nebo teorie o spiknutí, jako jsou běloruské nebo ukrajinské pacientky otráveny v nemocnicích s neznámými léky na bázi Oseltamiviru. Ačkoli i lékaři ve svých nouzových lékárnách obdrželi a stále dostávali Tamiflu, ne Flostop nebo Oseltamivir.
Co ještě chci říct. Jakýkoli alarmista, který tvrdí, že tato droga je čistě pro obohacení, a Američané (a zejména Donald Rumsfeld, bývalý americký ministr obrany, který vlastní část akcií společnosti Rosh), posílají takové lidi daleko na adresu, pro fuflomyciny jako Arbidol, bez důkazů které mnoho dalších lidí profituje, ale „jejich“ není pro mě argumentem. Pokud se snažíte vstoupit na farmaceutický trh se svými zdravotnickými výrobky, pokud se vám tento trh hodí a splňují alespoň nezbytné minimální podmínky a požadavky na propagované drogy, zejména v důsledku hysterie v roce 2009, mnoha farmaceutickým společnostem se podařilo zvýšit své rozpočty na neuvěřitelné výšky. Mohl by být součástí investice do běžného výzkumu jejich léků, stejně jako výrobce Tamiflu. Pokud samozřejmě nejsou přesvědčeni o svých přípravách, o kterých osobně pochybuji.
Zde je článek o zámořském léku Tamiflu, on je Oseltamivir, prosím, lásku a použití, ještě nepřišli s decentní alternativou. Doufám, že se virus chřipky nebude moci přizpůsobit tomuto léku příliš rychle a všichni budeme zdraví a šťastní.
Tamiflu (Oseltamivir, Oseltamivir)
Existují kontraindikace. Poraďte se s lékařem.
Několik let na vrcholu chřipkové sezóny (únor-březen) byla Moskva ponechána bez Tamiflu. To není překvapující, protože výrobce Arbidol se zabývá (náhle.) Distribuce drogy v Rusku (hlasitý potlesk). Podle minulých zkušeností se lék objevuje v lékárnách, kdy prakticky neexistuje žádná chřipka. Rezervace předem!
Přípravky obsahující Oseltamivir nebo Oseltamivir (Oseltamivir, ATX kód (ATC) J05AH02):
Obchodní jména v zahraničí (v zahraničí) - Agucort, Antiflu, Fluvir, Fluhalt, GPO-A-Flu, Omiflu, Rimivat, Virobin.
Nomides: recenze lékaře
První generický Tamiflu v Rusku. Zaznamenáváme vyhledávání výrazu "pharmamasintez reviews".
Stránky Antijob (http://antijob.net/black_list/oao_lauo_farmasintezrauo_/):
"Výroba je pouze obal. Zařízení je indické, nemůže fungovat stabilně, neustále selhává, rozpadá se, je naštvané a v důsledku toho je nahrazeno manuální prací. Postoje vůči pracovníkům jsou nechutné. Kvalita výrobku může být hádána. Ředitel je indický. Na nižších úrovních je personál měkký mluvení, ne dostačující (alkoholici, mentálně nedostateční lidé atd.).
Ze zájmu jsem se podíval na stejné stránky Antijob recenze o společnosti, ve které pracuji (federální síť klinik se stovkami zaměstnanců): negativní zpětná vazba je ONE. A na malé irkutské společnosti - desítky špatných recenzí.
Obecně se domnívám, že pilulky jsou vyrobeny z indických látek (látek) v Irkutsku pod moudrým vedením hinduistů na špatném vybavení. Podle mého skromného názoru je lék „hinduistický“, jen horší kvůli obvyklému ruskému nepořádku.
Tamiflu a ruské léky proti chřipce - lékařská zpětná vazba
V Americe existuje organizace s názvem FDA (Food and Drug Administration - Správa potravin a léčiv). Vytvoření vedlo k vysoké úrovni právní gramotnosti americké populace. Časté soudy spotřebitelů s výrobci výrobků a drog a obrovské částky pokut a odškodnění donutily vedení země vytvořit orgán, který reguluje prodej výrobků a drog ve Spojených státech.
Pokud výrobce obdržel schválení FDA k prodeji ve Spojených státech, je v době platnosti schválení prakticky pojištěn proti soudním sporům ve vztahu k jeho výrobkům.
Chcete-li získat povolení, musíte strávit spoustu peněz na výzkum produktů na skutečné pacienty po dlouhou dobu, tzv. Randomizované dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie. Z toho důvodu jsou náklady na vývoj a registraci nového léku ve Spojených státech velmi vysoké - asi miliardu dolarů.
Nemám idealizaci FDA, jen ten, kdo neudělá nic, se nemýlí a objem práce tohoto oddělení je velmi velký. Nicméně, tato organizace, například, zastavil prodej více než tucet drog v USA, který po zahájení komercializace odhalil nebezpečné vlastnosti.
V Rusku bohužel neexistuje podobný subjekt. A pro ruské výrobce drog neexistují takové peníze. A výzkum drog na ruských klinikách, mnoho mezinárodních farmaceutických společností se zastavilo kvůli vysoké ceně a nespolehlivosti (jinými slovy kvůli korupci, nedostatku povinnosti splnit požadavky studia a manipulace s výsledky).
V Rusku je tedy možné lék registrovat bez randomizovaných studií kontrolovaných placebem (tj. Bez přísných důkazů účinnosti a bezpečnosti).
A hle - už vidíte tento lék na policích lékáren.
A z televizní obrazovky stokrát denně vysílají o svých úžasných vlastnostech.
A tady jste - již docela vyzrálý kupující zázračného léku.
Tím se uzavírá vstup a obrací se na skutečné přípravky k léčbě respiračních virových infekcí.
Většina z nich je ruská (viz výrobce v odpovídajícím sloupci tabulky), žádný FDA je nezaregistroval, nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na tisících pacientů. Nicméně, všichni stojí stovky rublů za balení.
Upřímně řečeno, začnete léčit těmito léky, vezmete veškerou odpovědnost za sebe a ve skutečnosti provedete experimenty na sobě. Nezdálo se, že by byly zaznamenány závažné vedlejší účinky ruských drog, jejich účinnost však nebyla prokázána, a jak říká televizní reklama Arbidolu, „lék může pomoci.“ Přemýšlíte - a možná nepomůže.
Tam je taková věc - placebo efekt (dudlík). To znamená, že užívání jakékoli tablety, která neobsahuje žádnou prospěšnou látku, může v některých procentech případů vést ke zlepšení stavu. Zde jsou jen placebo pro stovky rublů, které si každá ruská rodina nemůže dovolit. Vyberte si levnější placebo, pánové.
Zvláště se zmíním o homeopatických přípravcích. V anotaci na Anaferon uvedl, že obsahuje "protilátky proti lidskému interferonu s obsahem nejvýše 10 až mínus 15 stupňů Ng." Je mi líto, ale zaprvé, je mnohem menší než hmotnost jedné molekuly, za druhé, interferon je ochranná látka a protilátky jsou výsledkem boje těla proti škodlivým cizím molekulám. „Protilátky proti interferonu“ jsou tedy produktem těla, který zabíjí vlastní ochranné molekuly. Pojďme potřást nudlemi z uší, pánové.
Dospělí Anaferon a anaferon pro děti mají přesně stejné dávkování (přečtěte si návod). V pokynech pro dospělé je napsáno, že dospělý lék je pro děti kontraindikován. Toto se nazývá pluralismus v jediné hlavě a zjevná touha snížit těsto na lásku dětí.
A v instrukcích pro Anaferon je délka léčebného kurzu šťastná - až 6 měsíců. To znamená, že obyčejný občan "pro prevenci chřipky" by měl koupit 9 balení nádherného produktu s průměrnou cenou 150 rublů. Tamiflu je již levnější.
Tady je takový úžasný lék Anaferon.
Malý dotek na ruské drogy. Pokud si přečtete anotaci k Tamiflu, v návodu uvidíte popis studií u tisíců pacientů, podrobný dávkovací režim pro všechny kategorie pacientů.
V žádném ruském abstraktu jsem nenašel žádný popis studií na tisících pacientů.
A například v pokynech pro ruský rimantadine je napsáno:
Individuální, v závislosti na důkazech, věku pacienta a použitém léčebném režimu.
BOD. Všechno, NE DALŠÍ O DÁVKÁCH. To znamená, že já, lékař, nemohu z výše uvedených oficiálních pokynů zjistit, jak tento zázračný lék použít. To je pravděpodobně znamení velké úcty k ruské společnosti pro lékaře a pacienty a důkaz vysoké účinnosti léku.
Proto, když já nebo moji příbuzní začnou onemocnět, stále kupujeme Tamiflu, registrovaný v "buržoazní" organizaci FDA.
Tamiflu (Oseltamivir) - návod k použití. Lék je předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotníky!
Klinicko-farmakologická skupina:
Farmakologický účinek
Antivirové léčivo. Oseltamivir fosfát je proléčivo, jeho aktivní metabolit oseltamivir karboxylát (OC) je účinný a selektivní inhibitor virů neuraminidázy chřipky A a B - enzymu, který katalyzuje proces uvolňování nově vytvořených virových částic z infikovaných buněk, jejich pronikání do epitelových buněk dýchacího traktu a dalšího šíření viru do tělo.
In vitro inhibuje růst viru chřipky a inhibuje replikaci viru a jeho patogenitu in vivo, snižuje vylučování virů chřipky A a B z těla. Studie klinických izolátů viru chřipky ukázaly, že koncentrace OK potřebná k inhibici neuraminidázy o 50% (IC50) je 0,1-1,3 nM u viru chřipky A a 2,6 nM u viru chřipky B. Podle publikovaných studií středních hodnot IC50 pro virus chřipky B mírně vyšší a je 8,5 nM.
Klinická účinnost
Klinická účinnost přípravku Tamiflu® byla prokázána ve studiích experimentální chřipky u lidí a ve studiích fáze III u chřipkových infekcí, ke kterým došlo in vivo. V provedených studiích Tamiflu® neovlivnil tvorbu protilátek proti chřipce, včetně produkce protilátek v reakci na podání inaktivované vakcíny proti chřipce.
Studie přirozené chřipkové infekce
Ve fázi III klinických studií prováděných na severní polokouli v letech 1997–1998 během sezónní chřipkové infekce pacienti začali užívat Tamiflu® nejpozději 40 hodin po objevení prvních příznaků chřipkové infekce. 97% pacientů bylo infikováno virem chřipky A a 3% pacientů s chřipkovým virem B. Tamiflu® významně zkrátilo období klinických projevů chřipkové infekce (po dobu 32 hodin). U pacientů s potvrzenou diagnózou chřipky, kteří užívali přípravek Tamiflu®, byla závažnost onemocnění vyjádřená jako plocha pod křivkou pro kumulativní index symptomů o 38% nižší ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo. U mladých pacientů bez komorbidit Tamiflu® navíc snížil o 50% výskyt komplikací chřipky vyžadujících použití antibiotik (bronchitida, pneumonie, sinusitida, otitis media). V těchto klinických studiích fáze III byly získány jasné důkazy o účinnosti léčiva ve vztahu k sekundárním kritériím účinnosti souvisejícím s antivirovou aktivitou: Tamiflu® způsobil jak zkrácení doby vylučování viru, tak redukci v oblasti pod křivkou „virového času titru“.
Údaje získané ve studii o léčbě přípravkem Tamiflu® u starších pacientů a starších pacientů ukazují, že užívání přípravku Tamiflu® v dávce 75 mg dvakrát denně po dobu 5 dnů bylo doprovázeno klinicky významným poklesem mediánu období klinických projevů chřipkové infekce, podobně jako u dospělých pacientů. mladší, rozdíly však nedosáhly statistické významnosti. V jiné studii pacienti s chřipkou starší 13 let, kteří měli současně chronická onemocnění kardiovaskulárních a / nebo respiračních systémů, dostávali přípravek Tamiflu® ve stejném dávkovacím režimu nebo placebu. Mezi mediánem období před redukcí klinických projevů chřipkové infekce ve skupinách Tamiflu® a placebu nebyly žádné rozdíly, nicméně doba zvýšení teploty během užívání přípravku Tamiflu® byla snížena přibližně o 1 den. Podíl pacientů uvolňujících virus ve dnech 2 a 4 se významně snížil. Profil bezpečnosti přípravku Tamiflu® u rizikových pacientů se nelišil od profilu u obecné populace dospělých pacientů.
Léčba chřipky u dětí
Děti ve věku 1–12 let (průměrný věk 5,3 let), které měly horečku (více než 37,8 ° C) a jeden ze symptomů dýchacího systému (kašel nebo rýma) během oběhu viru chřipky u populace, měly dvojitě slepé placebo. řízené studie. 67% pacientů bylo nakaženo virem chřipky A a 33% pacientů s virem chřipky B. Léčivo Tamiflu® (když bylo užito nejpozději 48 hodin po vzniku prvních příznaků chřipkové infekce) výrazně snížilo dobu trvání onemocnění (o 35,8 hodin) ve srovnání s placebem. Trvání onemocnění bylo definováno jako doba k zastavení kašle, kongesce nosu, vymizení horečky a návratu k normální aktivitě. Ve skupině dětí léčených přípravkem Tamiflu® byla incidence akutního otitis media snížena o 40% ve srovnání se skupinou s placebem. Obnovení a návrat k normální aktivitě se vyskytly téměř o 2 dny dříve u dětí, které dostávaly přípravek Tamiflu®, ve srovnání s placebem.
Další studie zahrnovala děti ve věku 6–12 let trpící bronchiálním astmatem; 53,6% pacientů mělo sérologicky a / nebo kulturně potvrzenou chřipkovou infekci. Medián trvání onemocnění ve skupině pacientů léčených přípravkem Tamiflu® se významně nesnížil. Ale v posledních 6 dnech léčby přípravkem Tamiflu® se objem nuceného výdechu za 1 sekundu (FEV1) zvýšil o 10,8% ve srovnání se 4,7% u pacientů, kteří dostávali placebo (p = 0,0148).
Prevence chřipky u dospělých a dospívajících
Profylaktická účinnost přípravku Tamiflu® u přírodních infekcí chřipky A a B byla prokázána ve 3 samostatných klinických studiích fáze III.
Ve studii fáze III dospělí a adolescenti, kteří byli v kontaktu s nemocným členem rodiny, začali užívat Tamiflu® dva dny po nástupu příznaků chřipky u členů rodiny a pokračovali po dobu 7 dnů, což významně snížilo výskyt chřipky v kontaktech. 92%.
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii u neočkovaných a obecně zdravých dospělých ve věku 18–65 let užívání Tamiflu® během epidemie chřipky významně snížilo výskyt chřipky (o 76%). Účastníci této studie užívali drogu 42 dní.
Ve dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studii u starších a senilních pacientů v pečovatelských domech, z nichž 80% bylo očkováno před sezónou, kdy byla studie prováděna, Tamiflu® významně snížil výskyt chřipky o 92%. Ve stejné studii významně snížil Tamiflu® (o 86%) četnost komplikací chřipky: bronchitida, pneumonie, sinusitida. Účastníci této studie užívali drogu 42 dní.
Ve všech třech klinických studiích s přípravkem Tamiflu® přibližně 1% pacientů onemocnělo chřipkou.
V těchto klinických studiích Tamiflu® také významně snížil frekvenci uvolňování viru a zabránil přenosu viru z jednoho člena rodiny na druhého.
Prevence chřipky u dětí
Profylaktická účinnost Tamiflu® při infekci přirozenou chřipkou byla prokázána ve studii u dětí od 1 do 12 let po kontaktu s nemocným členem rodiny nebo s někým z trvalého prostředí. Primárním parametrem účinnosti v této studii byla četnost laboratorně potvrzené chřipkové infekce. Ve studii s dětmi, které dostávaly přípravek Tamiflu® (prášek pro perorální podání) v dávce 30–75 mg 1krát denně po dobu 10 dnů a původně neuvolňovaly virus, se frekvence laboratorně potvrzené chřipky snížila na 4% (2/47). ) ve srovnání s 21% (15/70) ve skupině s placebem.
Při užívání přípravku Tamiflu® pro účely postexpoziční profylaxe (7 dní), prevence kontaktů v rodině (10 dnů) a sezónní profylaxe (42 dní) nebyly zaznamenány žádné případy rezistence na léčiva.
Riziko rezistence na léčivo při léčbě chřipky bylo rozsáhle studováno. Podle všech klinických studií sponzorovaných společností Roche o léčbě chřipkové infekce při užívání přípravku Tamiflu® u dospělých pacientů / dospívajících byla rezistence na oseltamivir zjištěna v 0,32% případů (4/1245) s použitím fenotypizace a 0,4% případů (5/1245) s použitím fenotypizace a genotypizace au dětí od 1 roku do 12 let ve 4,1% (19/464) a 5,4% (25/464) případů. Všichni pacienti měli dočasný transport viru rezistentního na OK. To neovlivnilo eliminaci viru a nezpůsobilo zhoršení klinického stavu.
V in vitro studiích nebo v literatuře bylo nalezeno několik různých mutací specifických pro subtyp virů neuraminidázy. Stupeň desenzibilizace závisel na typu mutace, takže s mutací I222V v N1 se citlivost snížila 2krát a s R292K v N2 - o 30 000 krát. Nebyly zjištěny žádné mutace, které snižují citlivost viru chřipky neuraminidázy in vitro.
U pacientů léčených oseltamivirem byly registrované mutace neuraminidázy N1 (včetně virů H5N1), vedoucí k rezistenci / snížené citlivosti na TC, H274Y, N294S (1 případ), E119V (1 případ), R292K (1 případ) a mutace neuraminidázy N2 - N294S (1 případ) a SASG245-248del (1 případ). V jednom případě byla detekována mutace G402S viru chřipky B, což má za následek 4násobné snížení citlivosti a v jednom případě mutaci D198N s 10násobným snížením citlivosti u dítěte s imunodeficiencí.
Viry s rezistentním genotypem neuraminidázy se liší v různých stupních rezistence od přirozeného kmene. Viry s mutací R292K v N2 u zvířat (myši a fretky) jsou mnohem infekčnější, patogenní a nakažlivé než viry s mutací E119V v N2 a D198N v B a mírně se liší od kmene divokého typu. Viry s mutací H274Y v N1 a N294S v N2 zaujímají mezilehlou pozici.
U pacientů, kteří nedostávali oseltamivir, byly zjištěny mutace viru chřipky A / H1N1 vyskytující se v přirozených podmínkách, které měly sníženou citlivost na léčivo in vitro. Stupeň snížení citlivosti na oseltamivir a četnost výskytu těchto virů se může lišit v závislosti na ročním období a oblasti.
Výsledky předklinických studií
Předklinické údaje získané na základě standardních studií studie farmakologické bezpečnosti, genotoxicity a chronické toxicity neodhalily žádné zvláštní nebezpečí pro člověka.
Karcinogenita: Výsledky tří studií zaměřených na detekci karcinogenního potenciálu (dvě 2leté studie na potkanech a myších s oseltamivirem a jedna 6měsíční studie na transgenních Tg: AC myších pro aktivní metabolit) byly negativní.
Mutagenita: Standardní genotoxické testy na oseltamivir a aktivní metabolit byly negativní.
Dopad na fertilitu: oseltamivir v dávce 1500 mg / kg / den neovlivnil generativní funkci u samců a samic potkanů.
Teratogenita: ve studiích o teratogenitě oseltamiviru v dávce do 1500 mg / kg / den (u potkanů) a do 500 mg / kg za den (u králíků) nebyl zjištěn žádný vliv na embryo-fetální vývoj. Ve studiích o prenatálních a postnatálních obdobích vývoje u potkanů se zavedením oseltamiviru v dávce 1500 mg / kg / den bylo pozorováno zvýšení doby porodu: bezpečnostní limit mezi expozicí pro člověka a maximální neúčinnou dávkou u potkanů (500 mg / kg / den) u potkanů. oseltamivir je 480 krát vyšší a pro jeho aktivní metabolit - 44 krát. Vystavení plodu bylo 15 - 20% expozice matky.
Jiné: oseltamivir a aktivní metabolit pronikají mlékem kojících potkanů.
U přibližně 50% testovaných morčat, když byla účinná látka oseltamivir podávána v maximálních dávkách, byla pozorována senzibilizace kůže ve formě erytému. Také u králíků bylo zjištěno reverzibilní podráždění očí.
Zatímco oseltamivir fosfát ve velmi vysokých jednorázových perorálních dávkách (657 mg / kg a vyšších) neovlivnil dospělé krysy, měly tyto dávky toxický účinek na nezralá 7denní štěňata potkanů, včetně vedl ke smrti zvířat. Při chronickém podávání v dávce 500 mg / kg / den od 7 do 21 dnů postnatálního období nebyly pozorovány žádné nežádoucí účinky.
Farmakokinetika
Oseltamivir fosfát se snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu a je vysoce přeměněn na aktivní metabolit působením jaterních a střevních esteráz. Koncentrace aktivního metabolitu v plazmě se stanoví do 30 minut, doba do dosažení Cmax je 2-3 hodiny a více než 20násobek koncentrace proléčiva. Nejméně 75% požité dávky vstupuje do systémové cirkulace ve formě aktivního metabolitu, méně než 5% ve formě původního léčiva. Plazmatické koncentrace jak proléčiv, tak aktivního metabolitu jsou úměrné dávce a nejsou závislé na příjmu potravy.
Aktivní metabolit Vss - 23 l.
Podle studií na zvířatech, po požití oseltamivir fosfátu, byl jeho aktivní metabolit nalezen ve všech hlavních ložiscích infekce (plíce, bronchiální výplachy, nosní sliznice, středního ucha a průdušnice) v koncentracích, které poskytují antivirový účinek.
Vazba metabolitu na plazmatické proteiny je 3%. Vazba proléčiv na plazmatické proteiny je 42%, což není dostatečné k vyvolání významných lékových interakcí.
Oseltamivir fosfát je vysoce přeměněn na aktivní metabolit působením esteráz, které jsou převážně v játrech. Oseltamivir fosfát ani aktivní metabolit nejsou substráty nebo inhibitory izoenzymů cytochromu P450.
Vylučuje se (> 90%) jako aktivní metabolit převážně ledvinami. Aktivní metabolit není dále transformován a vylučován ledvinami (> 99%) glomerulární filtrací a tubulární sekrecí. Renální clearance (18,8 l / h) překračuje rychlost glomerulární filtrace (7,5 l / h), což naznačuje, že léčivo je také vylučováno tubulární sekrecí. Méně než 20% podaného léčiva se vylučuje střevy. Aktivní metabolit T1 / 2 je 6-10 hodin.
Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích
Pacienti s poškozením ledvin
Při použití přípravku Tamiflu® (100 mg 2x denně po dobu 5 dnů) u pacientů s různým stupněm poškození ledvin je AUC nepřímo úměrná poklesu funkce ledvin.
Léčba. Pacienti s QC úpravou dávky o více než 30 ml / min se nevyžadují. U pacientů s CK od 10 do 30 ml / min by měla být dávka Tamiflu® snížena na 75 mg jednou denně po dobu 5 dnů. Doporučení pro podávání pacientům na trvalou hemodialýzu nebo chronickou peritoneální dialýzu o chronickém selhání ledvin v konečném stádiu a pro pacienty s méně než 10 ml / min.
Prevence. Pacienti s QC úpravou dávky o více než 30 ml / min se nevyžadují. U pacientů s CC od 10 do 30 ml / min se doporučuje snížit dávku Tamiflu® na 75 mg každý druhý den; nebo tobolky 30 mg denně nebo 30 mg suspenze denně. Doporučení pro podávání pacientům na trvalou hemodialýzu nebo chronickou peritoneální dialýzu o chronickém selhání ledvin v konečném stádiu a pro pacienty s méně než 10 ml / min.
Pacienti s poškozením jater
Údaje získané ve studiích in vitro a ve studiích na zvířatech o absenci významného zvýšení AUC oseltamivir fosfátu u mírných a středně závažných funkcí jater byly potvrzeny v klinických studiích. Bezpečnost a farmakokinetika oseltamivir fosfátu u pacientů se závažným poškozením funkce jater nebyla studována.
Starší a senilní pacienti
U pacientů staršího a senilního věku (65-78 let) je expozice aktivního metabolitu v rovnovážném stavu o 25-35% vyšší než u mladších pacientů při předepisování podobných dávek Tamiflu®. T1 / 2 léku u starších a senilních pacientů se významně nelišil od pacientů mladších. Vzhledem k údajům o expozici léku a jeho snášenlivosti u starších a senilních pacientů není nutná úprava dávky pro léčbu a prevenci chřipky.
Farmakokinetika přípravku Tamiflu® byla studována u dětí ve věku od 1 do 16 let ve farmakokinetické studii s jednou dávkou léku a v klinické studii ke studiu opakovaného užívání léčiva u malého počtu dětí ve věku 3-12 let. U malých dětí dochází k eliminaci proléčiva a aktivního metabolitu rychleji než u dospělých, což vede ke snížení AUC vzhledem ke specifické dávce. Užívání léku v dávce 2 mg / kg poskytuje stejnou AUC oseltamivir-karboxylátu, který se dosahuje u dospělých po jednorázové dávce kapsle se 75 mg léčiva (což je ekvivalentní přibližně 1 mg / kg). Farmakokinetika oseltamiviru u dětí starších 12 let je stejná jako u dospělých.
Indikace pro použití léčiva TAMIFLU®
- léčba chřipky u dospělých a dětí starších 1 roku;
- prevence chřipky u dospělých a dospívajících starších 12 let, kteří jsou ve skupinách se zvýšeným rizikem infekce virem (ve vojenských jednotkách a velkých produkčních týmech, u oslabených pacientů);
- prevence chřipky u dětí starších než 1 rok
Dávkovací režim
Lék se užívá perorálně, s jídlem nebo bez ohledu na jídlo. Tolerance léku může být zlepšena, pokud se užívá s jídlem.
Dospělí, mladiství nebo děti, které nemohou polykat tobolku, mohou také dostávat léčbu Tamiflu® ve formě prášku pro orální podání.
V případech, kdy chybí Tamiflu® ve formě prášku pro přípravu suspenze pro orální podání, nebo jsou-li známky „stárnutí“ kapslí, je nutné kapsli otevřít a její obsah nalít do malého množství (max. 1 lžička) vhodného slazeného potravinářského výrobku. normální cukr nebo cukr bez cukru, med, světle hnědý cukr nebo stolní cukr, rozpuštěný ve vodě, sladký dezert, slazené kondenzované mléko, jablečný mošt nebo jogurt) pro zakrytí hořké chuti. Směs musí být důkladně promíchána a podávána pacientovi jako celku. Okamžitě po přípravě polkněte směs.
Standardní dávkovací režim
Lék by měl být zahájen nejpozději 2 dny od nástupu příznaků chřipky.
Dospělí a mladiství ve věku 12 let a starší mají předepsáno 75 mg (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg nebo suspenze) 2x denně po dobu 5 dnů. Zvýšení dávky o více než 150 mg denně nezvyšuje účinek.
Děti ve věku 8 a více let nad 40 kg, které mohou polykat tobolky, mohou být také podávány Tamiflu® ve formě 75 mg tobolek (1 tobolka 75 mg nebo 1 tobolka 30 mg + 1 tobolka 45 mg) 2 krát za den.
Děti ve věku 1 a starší doporučují prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání nebo tobolky po 30 mg a 45 mg (pro děti od 2 let).
Doporučený dávkovací režim přípravku Tamiflu® ve formě tobolek po 30 mg a 35 mg nebo extrémně připravené suspenze je uveden v tabulce.