Před nákupem antibiotika, Sumamed musí pečlivě přečíst návod k použití, metody použití a dávkování, stejně jako další užitečné informace o léku Sumamed. Na webových stránkách "Encyklopedie nemocí" najdete všechny potřebné informace: návod na správné použití, doporučené dávkování, kontraindikace, stejně jako recenze pacientů, kteří již tento lék užívali.
Forma uvolnění, složení, balení
Sumamed je makrolidové antibiotikum - azalid.
Tablety jsou potaženy filmovým potahem modré barvy, kulaté, bikonvexní, s vyrytím "PLIVA" na jedné straně a "125" na druhé straně; na přestávce - od bílé po téměř bílou.
dihydrát azithromycinu 131,027 mg,
který odpovídá obsahu azithromycinu 125 mg
Pomocné látky: bezvodý hydrofosfát vápenatý - 29,873 mg, hypromelóza - 1,5 mg, kukuřičný škrob - 12 mg, předželatinovaný škrob - 12 mg, mikrokrystalická celulóza - 10 mg, laurylsulfát sodný - 0,6 mg, stearát hořečnatý - 3 mg.
Složení skořápky: hypromelóza - 3,4 mg, indigové karminové barvivo (E132) - 0,1 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,56 mg, polysorbát 80 - 0,14 mg, talek - 2,8 mg.
6 kusů - puchýře (1) - kartony.
Tablety, potažené filmem, modré, oválné, bikonvexní, s vyrytým nápisem "PLIVA" na jedné straně a "500" na druhé straně; na přestávce - od bílé po téměř bílou.
dihydrát azithromycinu 524,109 mg,
který odpovídá obsahu azithromycinu 500 mg
Pomocné látky: bezvodý hydrofosfát vápenatý - 93,891 mg, hypromelóza - 6 mg, kukuřičný škrob - 48 mg, předželatinovaný škrob - 40 mg, mikrokrystalická celulóza - 33,6 mg, laurylsulfát sodný - 2,4 mg, stearát hořečnatý - 12 mg.
Složení skořápky: hypromelóza - 13,6 mg, indigové karminové barvivo (E132) - 0,4 mg, oxid titaničitý (E171) - 2,24 mg, polysorbát 80 - 0,56 mg, mastek - 11,2 mg.
3 ks - puchýře (1) - kartony.
Tvrdé želatinové kapsle, č. 1, s modrým tělem a modrým víčkem; obsah tobolek - prášek nebo zhutněná hmota z bílé do světle žluté barvy, rozdrcená při lisování.
dihydrát azithromycinu 262,05 mg,
který odpovídá obsahu azithromycinu 250 mg
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 43,95 mg, laurylsulfát sodný - 1,4 mg, stearát hořečnatý - 12,6 mg.
Složení tvrdé želatinové tobolky č. 1 * (želatina - q.s., oxid titaničitý (-171) - q.s., indigokarmin - q.s.) - 75 mg.
6 kusů - puchýře (1) - kartony.
100 mg / 5 ml bílý až nažloutlý bílý suspenzní prášek s charakteristickou vůní jahod; po rozpuštění ve vodě - homogenní suspenze nažloutlé bílé barvy s charakteristickou vůní jahod.
dihydrát azithromycinu ** 25,047 mg,
který odpovídá obsahu azithromycinu 23,895 mg
Pomocné látky: sacharóza ** - 929,753 mg, fosforečnan sodný - 20 mg, hyprolosis - 1,6 mg, xanthanová guma - 1,6 mg, jahodová příchuť - 10 mg, oxid titaničitý - 5 mg, koloidní oxid křemičitý - 7 mg.
20,925 g - 50 ml lahví z polyetylénu o vysoké hustotě (1) s polypropylenovým uzávěrem s odměrnou lžící a / nebo stříkačkou pro dávkování - kartonové obaly.
Kapsle obsahují jako ochranný prostředek oxid siřičitý 200 ppm;
** hodnoty jsou uvedeny na základě teoretické aktivity látky 95,4%; množství sacharózy se může lišit v závislosti na skutečné aktivitě azithromycinu.
Sumamed - Farmakologický účinek
Sumamed je širokospektrální antibakteriální činidlo, azalid, působící bakteriostaticky. Vazbou na 50S podjednotku ribozomů inhibuje translokaci peptidů v translačním stadiu, inhibuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií, má baktericidní účinek ve vysokých koncentracích. Působí na extracelulární a intracelulární patogeny.
Účinná látka přípravku Sumamed je účinná proti grampozitivním mikroorganismům: Streptococcus spp. (skupiny C, F a G, s výjimkou těch, které jsou rezistentní vůči erythromycinu), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae a Gardnerella vaginalis; některé anaerobní mikroorganismy: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; a také Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, komplex Mycobacterium avium, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.
Lék je neaktivní proti grampozitivním bakteriím rezistentním na erythromycin.
Azithromycin se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu díky své stabilitě v kyselém prostředí a lipofilnosti. Po perorálním podání 500 mg azithromycinu je maximální koncentrace azithromycinu v krevní plazmě dosaženo za 2,5–2,96 hodin a je 0,4 mg / l. Biologická dostupnost je 37%.
Sumamed dobře proniká do dýchacích cest, orgánů a tkání urogenitálního traktu (zejména prostaty), kůže a měkkých tkání. Vysoké koncentrace v tkáních (10–50krát vyšší než v plazmě) a dlouhý poločas jsou důsledkem nízké vazby azithromycinu na plazmatické proteiny, stejně jako jeho schopnosti pronikat do eukaryotických buněk a koncentrovat se v prostředí s nízkým pH obklopujícím lysozomy. To zase určuje velký zdánlivý distribuční objem (31,1 l / kg) a vysokou plazmatickou clearance.
Schopnost aritromycinu hromadit se primárně v lysozomech je zvláště důležitá pro eliminaci intracelulárních patogenů. Bylo prokázáno, že fagocyty dodávají azithromycin do místa infekce, kde se uvolňují během fagocytózy.
Koncentrace azithromycinu v ložiscích infekce je významně vyšší než ve zdravých tkáních (v průměru o 24–34%) a koreluje se stupněm zánětlivého edému. Navzdory vysoké koncentraci ve fagocytech azithromycin významně neovlivňuje jejich funkci.
Sumamed zůstane v baktericidních koncentracích v zánětlivém fokusování pro 5-7 dny po poslední dávce, který dovolil vývoj krátkých (3-denní a 5-denní) průběhy léčby.
Odstranění azithromycinu z krevní plazmy probíhá ve 2 fázích: poločas je 14-20 hodin v rozmezí 8 až 24 hodin po užití léku a 41 hodin v rozmezí od 24 do 72 hodin, což umožňuje užívat lék 1 krát denně.
Sumamed - Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
- infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (faryngitida / angína, sinusitida, zánět středního ucha);
- infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny);
- infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatóza, akné vulgaris střední závažnosti (u tablet));
- počáteční stadium lymské boreliózy (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);
- infekce močových cest (uretritida, cervicitida) způsobené Chlamydia trachomatis (u tablet a tobolek).
Sumamed - Kontraindikace
Tento lék je kontraindikován v:
- přecitlivělost na azithromycin, erythromycin, jiné makrolidy nebo ketolidy nebo jiné složky přípravku;
- abnormální funkce jater;
- současné užívání s ergotaminem a dihydroergotaminem;
- děti do 12 let s tělesnou hmotností 45 kg
Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání je lék předepsán v dávce 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, dávka je 1,5 g.
V Lymeské chorobě (počáteční stadium boreliózy) - erythema migrans (erythema migrans), je lék předepsán 1 krát denně po dobu 5 dnů: v den 1 - 1 g, pak od 2 do 5 dnů - 500 mg každý; dávka dávky - 3 g.
Infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): při nekomplikované uretritidě / cervicitidě je léčivo předepsáno v dávce 1 g (4 kapsle) jednou.
Lék se používá interně 1 krát denně, nejméně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, bez žvýkání.
Dospělí a děti od 12 let s tělesnou hmotností> 45 kg
Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání je lék předepsán v dávce 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, dávka je 1,5 g.
Pro akné vulgaris střední závažnosti se léčivo podává v dávce 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, potom 500 mg 1krát týdně po dobu 9 týdnů. Dávka dávky je 6 g. První týdenní dávka by měla být užita 7 dní po užití první denní dávky (8. den od začátku léčby), dalších 8 týdenních dávek by mělo být užíváno v intervalu 7 dnů.
V Lymeské chorobě (počáteční stadium boreliózy) - migraci migrantů erythema (erythema migrans), je lék předepisován 1 krát denně po dobu 5 dnů: v den 1 - 1 g, pak od 2 do 5 dnů - 500 mg; dávka dávky - 3 g.
Infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): u nekomplikované uretritidy / cervicitidy je léčivo předepsáno v dávce 1 g (2 tab. 500 mg) jednou.
Děti ve věku od 3 do 12 let s tělesnou hmotností
Jiné: vzácně - astenie, malátnost, únava, otok obličeje, bolest na hrudi, horečka, periferní edém.
Laboratorní údaje: často - snížení počtu lymfocytů, zvýšení počtu eosinofilů, zvýšení počtu bazofilů, zvýšení počtu monocytů, zvýšení počtu neutrofilů, snížení koncentrace bikarbonátu v plazmě; vzácně - zvýšená AST, aktivita ALT, zvýšená koncentrace bilirubinu v plazmě, zvýšená koncentrace močoviny v plazmě, zvýšená koncentrace kreatininu v plazmě, změny v obsahu draslíku v plazmě, zvýšená aktivita plazmatické alkalické fosfatázy, zvýšené hladiny chloru v plazmě zvýšení koncentrace glukózy v krvi, zvýšení počtu krevních destiček, zvýšení hematokritu, zvýšení koncentrace bikarbonátu v krevní plazmě, změna obsahu sodíku v krevní plazmě.
Sumamed - Předávkování
Příznaky: nevolnost, dočasná ztráta sluchu, zvracení, průjem.
Léčba: symptomatická; výplach žaludku.
Sumamed - lékové interakce
Antacida neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují Cmax v krvi o 30%, takže Sumamed by měl být užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto léků a potravin.
Současné užívání azithromycinu s cetirizinem (20 mg) u zdravých dobrovolníků po dobu 5 dnů nevedlo k farmakokinetické interakci a významné změně QT intervalu.
Současné podávání azithromycinu (1200 mg / den) a didanosinu (400 mg / den) u 6 pacientů infikovaných HIV nevykazovalo ve farmakokinetických parametrech didanosinu ve srovnání s placebem žádné změny.
Digoxin (P-glykoproteinové substráty)
Současné užívání makrolidových antibiotik, vč. azithromycin, s P-glykoproteinovými substráty, jako je digoxin, vede ke zvýšení koncentrace sérového P-glykoproteinového substrátu. Při současném použití azithromycinu a digoxinu je tedy nutné zvážit možnost zvýšení koncentrace digoxinu v krevním séru.
Současné užívání azithromycinu (jednorázová dávka 1000 mg a opakované podání 1200 mg nebo 600 mg) má mírný vliv na farmakokinetiku, včetně t vylučování zidovudinu nebo jeho glukuronidového metabolitu. Použití azithromycinu však vedlo ke zvýšení koncentrace fosforylovaného zidovudinu, klinicky aktivního metabolitu v mononukleárních buňkách periferní krve. Klinický význam této skutečnosti je nejasný.
Azithromycin špatně interaguje s izoenzymy cytochromu P450. Nebylo zjištěno, že azithromycin se podílí na farmakokinetické interakci podobné erythromycinu a dalším makrolidům. Azithromycin není inhibitorem a induktorem isoenzymů systému cytochromu P450.
Vzhledem k teoretické možnosti ergotismu se současné podávání azithromycinu s deriváty námelových alkaloidů nedoporučuje.
Byly provedeny farmakokinetické studie současného užívání azithromycinu a léčiv, jejichž metabolismus probíhá za účasti izoenzymů systému cytochromu P450.
Současné užívání atorvastatinu (10 mg denně) a azithromycinu (500 mg denně) nezpůsobilo změny plazmatických koncentrací atorvastatinu (na základě analýzy inhibice HMC-CoA reduktázy). V období po registraci však existovaly samostatné zprávy o případech rhabdomyolýzy u pacientů užívajících azithromycin i statiny.
Ve farmakokinetických studiích se zdravými dobrovolníky nebyl zjištěn žádný významný účinek na koncentraci karbamazepinu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě u pacientů, kteří současně užívali azithromycin.
Ve farmakokinetických studiích účinku cimetidinu při podání v jedné dávce na farmakokinetiku azithromycinu nebyly zjištěny žádné změny ve farmakokinetice azithromycinu za předpokladu, že cimetidin byl použit 2 hodiny před azithromycinem.
Nepřímé antikoagulancia (deriváty kumarinu)
Ve farmakokinetických studiích azithromycin neovlivnil antikoagulační účinek warfarinu, když byl podáván zdravými dobrovolníky v jednorázové dávce 15 mg. Potenciace antikoagulačního účinku byla hlášena po současném užívání azithromycinu a nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu). Ačkoli kauzální vztah nebyl stanoven, je třeba zvážit potřebu častého monitorování protrombinového času s azithromycinem u pacientů, kteří dostávají perorální antikoagulancia nepřímého účinku (kumarinové deriváty).
Ve farmakokinetické studii se zdravými dobrovolníky, kteří užívali azithromycin (500 mg / den jednou) po dobu 3 dnů a poté cyklosporin (10 mg / kg / den jednou), bylo zjištěno významné zvýšení plazmatické Cmax a AUC0-5 cyklosporinu.. Při současném podávání těchto léků je třeba postupovat opatrně. V případě potřeby by současné užívání těchto léků mělo sledovat koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě a dávku odpovídajícím způsobem upravit.
Současné užívání azithromycinu (600 mg / den jednou) a efavirenzu (400 mg / den) denně po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významnou farmakokinetickou interakci.
Současné užívání azithromycinu (1200 mg jednou) neměnilo farmakokinetiku flukonazolu (800 mg jednou). Celková expozice a T1 / 2 azithromycin se při současném podávání flukonazolu nemění, nicméně byl pozorován pokles Cmax azithromycinu (o 18%), který neměl klinický význam.
Současné podávání azithromycinu (1200 mg jednou) nezpůsobilo statisticky významný účinek na farmakokinetiku indinaviru (800 mg 3krát denně po dobu 5 dnů).
Azithromycin nemá významný vliv na farmakokinetiku methylprednisolonu.
Současné užívání azithromycinu (1200 mg) a nelfinaviru (750 mg 3krát denně) způsobuje zvýšení Css azithromycinu v krevní plazmě. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky a úprava dávky azithromycinu při současném podávání s nelfinavirem není nutná.
Současné užívání azithromycinu a rifabutinu neovlivňuje koncentraci každého z léčiv v krevní plazmě. Při současném podávání azithromycinu a rifabutinu byla někdy pozorována neutropenie. Navzdory skutečnosti, že neutropenie byla spojena s užíváním rifabutinu, kauzální vztah mezi použitím kombinace azithromycinu a rifabutinu a neutropenie nebyl stanoven.
Při použití u zdravých dobrovolníků není prokázán účinek azithromycinu (500 mg / den denně po dobu 3 dnů) na AUC a Cmax sildenafilu nebo jeho hlavního cirkulujícího metabolitu.
Ve farmakokinetických studiích nebyl zjištěn žádný důkaz interakce mezi azithromycinem a terfenadinem. Bylo hlášeno o izolovaných případech, kdy možnost takové interakce nemohla být zcela vyloučena, ale neexistoval jediný konkrétní důkaz, že k takové interakci došlo. Bylo zjištěno, že současné použití terfenadinu a makrolidů může způsobit arytmii a prodloužení QT intervalu.
Nebyla zjištěna žádná interakce mezi azithromycinem a teofylinem.
Při současném podávání azithromycinu s triazolamem nebo midazolamem při terapeutických dávkách nebyly pozorovány signifikantní změny farmakokinetických parametrů.
Při současném použití trimetoprimu / sulfametoxazolu s azithromycinem nebyl zjištěn žádný významný vliv na Cmax, celková expozice nebo vylučování ledvin trimethoprimem nebo sulfamethoxazolem. Sérové koncentrace azithromycinu byly konzistentní s koncentracemi zjištěnými v jiných studiích.
Sumamed - Zvláštní pokyny
V případě vynechání jedné dávky léku by měla být vynechaná dávka přijata co nejdříve a další - s přerušením 24 hodin.
Přípravek by měl být užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití antacid.
Přípravek Sumamed by měl být používán s opatrností u pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce jater vzhledem k možnosti vzniku fulminantní hepatitidy a závažného selhání jater. Pokud se vyskytnou příznaky abnormálních jaterních funkcí, jako je rychle se zvyšující astenie, žloutenka, tmavý moč, sklon ke krvácení, jaterní encefalopatie, léčba Sumamedem by měla být přerušena a měla by být vyšetřena funkce jater.
V případě poruchy funkce ledvin u pacientů s GFR 10-80 ml / min není nutná úprava dávky, léčba Sumamedem by měla být prováděna s opatrností pod kontrolou stavu funkce ledvin.
Stejně jako u jiných antibakteriálních léčiv by měli být pacienti během léčby přípravkem Sumamed pravidelně vyšetřováni na přítomnost refrakterních mikroorganismů a příznaky vývoje superinfekcí, včetně t houbové.
Sumamed lék by neměl být použit pro delší kurzy, než je uvedeno v návodu, protože Farmakokinetické vlastnosti azithromycinu nám umožňují doporučit krátký a jednoduchý dávkovací režim.
Neexistují důkazy o možné interakci mezi azithromycinem a deriváty ergotaminu a dihydroergotaminu, ale vzhledem k rozvoji ergotismu při současném užívání makrolidů s deriváty ergotaminu a dihydroergotaminu se tato kombinace nedoporučuje.
Při dlouhodobém užívání léku se může u přípravku Sumamed vyvinout pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile, jako ve formě mírného průjmu a závažné kolitidy. S rozvojem průjmů spojených s antibiotiky při užívání léku Sumamed, stejně jako 2 měsíce po skončení léčby, by měla být vyloučena klostridiální pseudomembranózní kolitida. Nepoužívejte léky, které inhibují střevní peristaltiku.
Při léčbě makrolidů, vč. byla pozorována prodloužená srdeční repolarizace a QT interval, což zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, včetně t arytmie typu "pirouette".
Při použití přípravku Sumamed u pacientů s pro-arytmogenními faktory (zejména u starších pacientů) je třeba postupovat opatrně s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu; u pacientů užívajících antiarytmické léčivo třídy Ia (chinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), u pacientů s poruchou vodou - rovnováha elektrolytů, zejména v případě hypokalemie nebo hypomagnezémie, klinicky významné bradykardie, srdeční arytmie nebo závažného srdečního selhání.
Použití přípravku Sumamed může vyvolat rozvoj myastenického syndromu nebo způsobit exacerbaci myastenie.
Při použití u pacientů s diabetes mellitus, stejně jako u pacientů s nízkokalorickou dietou, je třeba vzít v úvahu, že sacharóza (0,32 XU / 5 ml) je obsažena v prášku pro přípravu suspenze Sumamed.
Vliv na schopnost řídit motorové dopravní a kontrolní mechanismy
Při vývoji nežádoucích účinků na část nervového systému a zrakového orgánu by měla být věnována pozornost činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Těhotenství a kojení
Během těhotenství a kojení je použití přípravku Sumamed možné pouze tehdy, pokud očekávaný potenciální přínos léčby pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod a dítě.
Pokud je to nutné, užívání přípravku během kojení kojení by mělo být pozastaveno.
Použití v dětství
Kontraindikováno: děti mladší 12 let a tělesná hmotnost nižší než 45 kg (pro tobolky a tablety 500 mg); děti do 3 let (pro tablety 125 mg; děti do 6 měsíců (pro prášek pro přípravu suspenze).
Shrnuto
Návod k použití:
Ceny v internetových lékárnách:
Sumamed je lék s antibakteriálním širokospektrým spektrem. Je antibiotikum makrolidové skupiny (azalidu).
Forma uvolnění a složení
Sumamed je dostupný v následujících dávkových formách:
- tablety, potažené filmem, 125 mg: bikonvexní, kulaté, modré, na jedné straně je rytina PLIVA, na druhé straně - rytina "125"; na přestávce je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro (6 kusů v blistrech, v kartonovém balení 1 blistr);
- potahované tablety, 500 mg: bikonvexní, oválné, modré, na jedné straně gravírování PLIVA, na druhé - rytina „500“; na lomu je viditelné bílé nebo téměř bílé jádro (3 kusy v blistrech, blistr v lepenkové krabičce 1);
- 125 mg dispergovatelné tablety: ploché, kulaté, bílé nebo téměř bílé, s vyrytým nápisem „TEVA 125“ na jedné straně, se zkosenými hranami (6 ks v blistrech, v kartonovém balení 1 blistr);
- dispergovatelné tablety 250 mg: ploché, kulaté, bílé nebo téměř bílé, s vyrytým „TEVA 250“ na jedné straně a natřeným na druhé straně, se zkosenými hranami (6 ks v blistrech, v kartonovém balení 1 blistr);
- dispergovatelné tablety 500 mg: ploché, kulaté, bílé nebo téměř bílé, s rytím „TEVA 500“ na jedné straně a rizikem na straně druhé, se zkosenými hranami (3 ks v blistrech, v kartonovém svazku 1 nebo 2 blistry);
- 1000 mg dispergovatelné tablety: ploché, kulaté, bílé nebo téměř bílé, s vyraženým „TEVA 1000“ na jedné straně a dvěma kolmými riziky - na druhé straně se zkosenými hranami (1 ks v blistru, 1 krabičce nebo 3 blistrech) ;
- tvrdé želatinové kapsle 250 mg: velikost č. 1, s modrým víčkem a modrým tělem; obsah - zhutněná hmota, rozdrcená při lisování nebo prášek z bílé až světle žluté barvy (6 kusů v blistrech, v kartonu 1 blistr);
- prášek pro přípravu perorální suspenze 100 mg / 5 ml: bílá nebo nažloutlá, s charakteristickým jahodovým pachem; hotová suspenze je homogenní, nažloutle bílá, s jahodovým pachem (po 20,925 g v lahvích z polyethylenu o objemu 50 ml, v kartonovém svazku jedna lahvička s injekční stříkačkou pro dávkování a / nebo odměrnou lžící);
- lyofilizát pro přípravu roztoku pro infuze: bílý nebo téměř bílý prášek (v injekčních lahvičkách bezbarvého skla, v kartonovém balení po 5 lahvičkách).
Složení 1 tablety, potažené filmem:
- účinná látka: azithromycin (jako dihydrát azithromycinu) - 125 mg nebo 500 mg;
- pomocné složky: hypromelóza, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý, kukuřičný škrob, bezvodý fosforečnan vápenatý, laurylsulfát sodný, předželatinovaný škrob;
- filmový povlak: oxid titaničitý, mastek, hypromelóza, polysorbát 80, barvivo indigové karminy.
Složení 1 tablet dispergovatelné: t
- účinná látka: azithromycin (jako dihydrát azithromycinu) - 125, 250, 500 nebo 1000 mg;
- Pomocné složky: laurylsulfát sodný, mikrokrystalická celulóza, povidon K30, dihydrát sacharinátu sodného, koloidní oxid křemičitý, krospovidon typu A, stearát hořečnatý, aspartam, banánová příchuť (tablety 150 mg) nebo oranžová (tablety 250 mg, 500 mg a 1000 mg).
Složení 1 kapsle:
- účinná látka: azithromycin (jako dihydrát azithromycinu) - 250 mg;
- pomocné složky: laurylsulfát sodný, mikrokrystalická celulóza, stearát hořečnatý;
- složení obalu tobolky: oxid titaničitý, želatina, indigový karmín.
Složení 1 g prášku pro přípravu suspenzí: t
- aktivní složka: azithromycin (jako dihydrát azithromycinu) - 23,895 mg;
- Pomocné složky: hyprolosa, sacharóza, oxid titaničitý, fosforečnan sodný, xanthanová guma, koloidní oxid křemičitý, jahodová příchuť.
Složení na 1 lahvičce s lyofilizátem:
- účinná látka: azithromycin (jako dihydrát azithromycinu) - 500 mg;
- Pomocné složky: hydroxid sodný, monohydrát kyseliny citrónové.
Indikace pro použití
Přípravek Sumamed se používá k léčbě infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na azithromycin:
- infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (zánět středního ucha, sinusitida, angína, faryngitida);
- infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, exacerbace chronické bronchitidy, akutní bronchitida, včetně infekcí způsobených atypickými mikroorganismy);
- klíšťová borelióza v počáteční fázi (lymská choroba);
- infekce měkkých tkání a kůže, například impetigo, erysipely, akné vulgaris střední závažnosti, sekundárně infikovaná dermatóza (pro Sumamed ve formě tablet);
- infekce močových cest (cervicitida, uretritida), jejichž původcem je Chlamydia trachomatis (pro Sumamed ve formě tablet a tobolek).
Ve formě lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku se používá pro pneumonii získanou v komunitě a infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů (salpingitida, endometritida) způsobená Neisseria gonorrhoeae nebo Chlamydia trachomatis a Mycoplasma hominis.
Kontraindikace
- těžké poškození ledvin (clearance kreatininu nižší než 40 ml / min);
- těžké abnormální jaterní funkce;
- intolerance fruktózy, nedostatek isomaltázy / sacharózy (pro Sumamed, ve formě prášku pro suspenzi);
- děti do 6 měsíců (pro přípravek Sumamed ve formě prášku pro přípravu suspenze);
- děti do 3 let (pro Sumamed ve formě tablet s dávkou 125 mg);
- dětský věk do 12 let a tělesná hmotnost menší než 45 kg (pro Sumamed ve formě tablet s dávkou 500 mg a tobolek);
- děti a mladiství do 18 let (pro Sumamed ve formě lyofilizátu);
- současné užívání s dihydroergotaminem a ergotaminem;
- přecitlivělost na azithromycin nebo pomocné složky léčiva, stejně jako erythromycin, ketolidy nebo jiné makrolidy.
Relativní (souhrnně platí s opatrností):
- lehká a střední renální dysfunkce (clearance kreatininu vyšší než 40 ml / min);
- mírná a středně závažná dysfunkce jater;
- Přítomnost proaritmogennoe faktory, a to zejména u starších pacientů (arytmie, klinicky významnou bradykardií, těžkého srdečního selhání, hypomagnezémie nebo hypokalémie, získané nebo vrozené prodloužení QT intervalu, současně antiarytmika přijímacích IA a III tříd antidepresiv, fluorochinolony, antipsychotika, terfenadin a cisaprid );
- diabetes (pro Sumamed ve formě prášku pro suspenzi);
- současné podávání warfarinu, digoxinu nebo cyklosporinu.
Dávkování a podávání
Filmem potažené tablety, dispergovatelné tablety a kapsle
Sumamed se užívá perorálně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.
Doporučená dávka a doba léčby u dospělých a dětí starších 12 let s tělesnou hmotností 45 kg nebo vyšší: t
- infekce horních cest dýchacích, dýchacích cest, měkkých tkání a kůže: 500 mg jednou denně, léčebný cyklus - 3 dny; s akné vulgaris střední závažnost po standardním 3denním průběhu léčby pokračuje dalších 9 týdnů (500 mg jednou týdně);
- počáteční fáze boreliózy: 1000 mg první den, 500 mg v následujících dnech, průběh léčby je 5 dnů;
- nekomplikovaná cervicitida / uretritida: 1000 mg jednou.
Doporučená dávka a doba léčby u dětí ve věku 3-12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg:
- infekce horních cest dýchacích, dýchacích cest, měkkých tkání a kůže: 10 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně, léčebný cyklus - 3 dny;
- tonzilitida / faryngitida způsobená Streptococcus pyogenes: 20 mg / kg jednou denně, průběh léčby je 3 dny (maximální dávka je 500 mg denně);
- počáteční fáze boreliózy: první den - 20 mg / kg jednou denně, v následujících dnech - 10 mg / kg jednou denně, průběh léčby - 5 dní.
Suspenze pro perorální podání
Ve formě suspenze pro perorální podání se dětem ve věku od 6 měsíců do 3 let předepisuje. Lék se užívá jednou denně, 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle. Suspenze by měla být opláchnuta malým množstvím vody.
K přípravě suspenze se k obsahu lahvičky s práškem přidá 12 ml vody a důkladně se protřepává, až se získá jednotná konzistence. Výsledný objem bude asi 25 ml, což je o 5 ml více než jmenovitý objem. Tento nesoulad je poskytován za účelem kompenzace nevyhnutelné ztráty suspenze při dávkování. Hotová suspenze nesmí být skladována déle než 5 dnů při teplotě nepřesahující 25 ° C.
Připravená suspenze musí být před každým použitím důkladně protřepána. Předepsaná dávka se měří pomocí dodané injekční stříkačky pro dávkování nebo odměrné lžičky, která by měla být po každém použití promyta a vysušena.
Dávka suspenze je podobná doporučené dávce pro použití tablet u dětí ve věku 3–12 let (20 mg azithromycinu je obsaženo v 1 ml suspenze).
Lyofilizát pro přípravu roztoku pro infuze
Sumamed se podává intravenózně po dobu 1 hodiny (v koncentraci 2 mg / ml) nebo 3 hodiny (při koncentraci 1 mg / ml). Intramuskulární nebo intravenózní injekce je zakázána.
Infuzní roztok se připravuje ve dvou stupních:
- Příprava rekonstituovaného roztoku. Do lahvičky s lyofilizátem přidejte 4,8 ml vody pro injekce a důkladně protřepejte, dokud se prášek úplně nerozpustí. 1 ml výsledného roztoku obsahuje 100 mg azithromycinu. Rekonstituovaný roztok se zkouší na přítomnost nerozpuštěných částic. Když jsou detekovány, roztok nelze použít.
- Ředění rekonstituovaného roztoku. Jako rozpouštědlo můžete použít Ringerův roztok, 0,9% roztok chloridu sodného nebo 5% roztok dextrózy. Množství rozpouštědla závisí na požadované konečné koncentraci azithromycinu. Pro získání roztoku 1 mg / ml vyžaduje 500 ml rozpouštědla, 2 mg / ml - 250 ml. Připravený roztok se použije okamžitě (pokud nejsou žádné viditelné nerozpuštěné částice, pokud se zjistí, roztok by neměl být použit).
Doporučené dávky a trvání léčby u dospělých pacientů: t
- pneumonie získaná v komunitě: 500 mg jednou denně po dobu 2 dnů (podle rozhodnutí lékaře může být léčba prodloužena až na 5 dnů), poté je pacient převeden do perorální formy Sumamed v dávce 500 mg jednou denně; celkový průběh léčby je 7–10 dní;
- infekční a zánětlivá onemocnění pánevních orgánů: 500 mg jednou denně po dobu 2 dnů (maximálně do 5 dnů), poté jednou denně 250 mg přípravku Sumamed v perorální lékové formě; Obecný průběh léčby je 7 dní.
Pacienti s mírným nebo středně závažným poškozením ledvin a / nebo jater, stejně jako starší lidé, nepotřebují úpravu dávky.
Vedlejší účinky
- gastrointestinální trakt, játra a žlučové cesty: velmi často - průjem; často - bolest břicha, zvracení, nevolnost; zřídka - říhání, sucho v ústech, dyspepsie, dysfagie, hepatitida, zvýšené slinění, vředy sliznice ústní dutiny, zácpa, nadýmání, gastritida, nadýmání; vzácně - cholestatická žloutenka, abnormální jaterní funkce; velmi vzácně - pankreatitida, změna barvy jazyka; frekvence není známa - nekróza jater, selhání jater, fulminantní hepatitida;
- dýchací systém: vzácně - krvácení z nosu, dušnost;
- kardiovaskulární systém: vzácně - návaly obličeje, pocit srdečního tepu; frekvence není známa - komorová tachykardie, snížení krevního tlaku, arytmie pirouetového typu, prodloužení QT intervalu;
- nervový systém a smyslové orgány: často - bolesti hlavy; zřídka - porušení chuti, nervozita, nespavost nebo ospalost, závratě, parestézie, rozmazané vidění, závratě, ztráta sluchu; vzácně, výrazné emocionální vzrušení; frekvence není známa - ztráta nebo zkreslení pachu, psychomotorická hyperaktivita, bludy, ztráta chuti, úzkost, halucinace, hypoestézie, mdloby, myastenie gravis, agrese, křeče, tinnitus a / nebo ztráta sluchu;
- muskuloskeletální systém: vzácně - bolest svalů, bolest na krku a zádech, osteoartritida; četnost neznámá - artralgie;
- kůže a podkožní tkáň: vzácně - suchá kůže, kožní vyrážka, pocení, dermatitida; vzácně - zvýšená fotosenzitivita; četnost není známa - erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom;
- urogenitální systém: vzácně - metrorrhagie, bolest v oblasti ledvin, dysurie, dysfunkce varlat; četnost neznámá - akutní selhání ledvin, intersticiální nefritida;
- metabolismus: vzácně - anorexie;
- lymfatický systém a krev: vzácně - neutropenie, eosinofilie, leukopenie; velmi vzácně - hemolytická anémie, trombocytopenie;
- alergické reakce: vzácně - hypersenzitivní reakce, angioedém; četnost neznámá - anafylaktické reakce;
- infekční onemocnění: vzácně - faryngitida, rýma, pneumonie, respirační onemocnění, gastroenteritida, kandidóza; četnost neznámá - pseudomembranózní kolitida;
- laboratorní ukazatele: zvýšená aktivita jaterních enzymů, zvýšené plazmatické koncentrace bilirubinu, močoviny, kreatininu, glukózy a chloru, snížení nebo zvýšení koncentrace bikarbonátů, zvýšený hematokrit, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, změny v plazmě sodíku a draslíku v plazmě, zvýšení eozinofilů, monocytů, destiček, bazofily a neutrofily, snížení počtu lymfocytů;
- jiné reakce: vzácně - otok obličeje, malátnost, periferní edém, astenie, bolest na hrudi, únava, horečka.
Zvláštní pokyny
Při vynechání další dávky přípravku Sumamed byste měli vynechanou dávku užít co nejdříve, další dávky se užívají v intervalech 24 hodin.
Během léčby lékem je nutné pravidelně vyšetřovat pacienta na přítomnost nezodpovězených patogenů a známek superinfekce, včetně plísňových infekcí.
S rozvojem průjmů spojených s antibiotiky v období terapie Sumamedem a 2 měsíci po ukončení léčby je nutné vyloučit pseudomembranózní kolitidu.
Informace pro diabetiky a dietery: suspenzní prášek obsahuje sacharózu (0,32 chlebových jednotek / 5 ml).
Informace pro pacienty na dietě s omezeným příjmem sodíku: v jedné lahvičce Sumamed ve formě lyofilizátu obsahuje 198,3 mg sodíku.
Při současném jmenování antacidních látek by měly být perorální formy podávány 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto léků.
Pokud pocítíte nežádoucí účinky z centrálního nervového systému nebo zrakového orgánu, je třeba dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných strojů.
Interakce s léky
Vzhledem k vysoké farmakologické aktivitě azithromycinu a významné pravděpodobnosti interakce přípravku Sumamed s jinými léky / látkami může poradit o jejich kompatibilitě pouze ošetřující lékař.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 ° C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Exspirace: tablety, potahované tablety dispergované a tobolky - 3 roky; prášek pro přípravu suspenze pro perorální podání a lyofilizát pro přípravu infuzního roztoku - 2 roky.
Sumamed® (Sumamed®)
Aktivní složka:
Obsah
Farmakologická skupina
Nosologická klasifikace (ICD-10)
3D obrazy
Složení
Popis lékové formy
Dispergovatelné tablety, 125 mg: kulaté ploché tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosenými hranami as nápisem "TEVA 125" vytlačené na jedné straně.
Dispergovatelné tablety, 250 mg: kulaté ploché tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosenými hranami, s rizikem na jedné straně as vytlačeným nápisem "TEVA 250" na druhé straně.
Dispergovatelné tablety, 500 mg: kulaté ploché tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosenými hranami, s rizikem na jedné straně as vytlačeným nápisem "TEVA 500" na druhé straně.
Dispergovatelné tablety, 1000 mg: kulaté ploché tablety bílé nebo téměř bílé barvy se zkosenými hranami, na jedné straně se dvěma kolmými riziky as protlačovaným nápisem „TEVA 1000“ na druhé straně.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Azithromycin je širokospektré bakteriostatické antibiotikum ze skupiny makrolidových azalidů.
Má širokou škálu antimikrobiálních účinků.
Mechanismus účinku azithromycinu je spojen s potlačením syntézy proteinů mikrobiálních buněk. Vazbou na 50S-jednotku ribozomu inhibuje translokaci peptidu v translačním stadiu a inhibuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek. Má aktivitu proti mnoha gram-pozitivním, gram-negativním, anaerobním, intracelulárním a dalším mikroorganismům. Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní vůči působení antibiotika nebo k němu mohou získat rezistenci.
Míra citlivosti mikroorganismů na azithromycin
Ve většině případů jsou citlivé mikroorganismy
1. Gram-pozitivní aeroby
Citlivý na Staphylococcus aureus methicilin
Streptococcus pneumoniae citlivý na penicilin
2. Gram-negativní aerob
4. Ostatní mikroorganismy
Mikroorganismy schopné vyvíjet rezistenci na azithromycin
Streptococcus pneumoniae rezistentní na penicilin
Zpočátku rezistentní mikroorganismy
Stafylokoky (stafylokoky rezistentní na methicilin vykazují velmi vysoký stupeň rezistence vůči makrolidům).
Gram-pozitivní bakterie rezistentní na erythromycin
Farmakokinetika
Po perorálním podání se azithromycin dobře vstřebává a rychle distribuuje do těla.
Po jednorázové dávce 500 mg je biologická dostupnost 37% (efekt prvního průchodu), Cmax v krvi je to 0,4 mg / l a vytváří se za 2–3 h, patrné Vd - 31,1 l / kg, vazba na proteiny je nepřímo úměrná koncentraci v krvi a činí 7–50%.
Pronikne buněčnou membránou (účinnou pro infekce způsobené intracelulárními patogeny). Transportován fagocyty do místa infekce, kde se uvolňuje v přítomnosti bakterií. Snadno předává histohematické bariéry a vstupuje do tkáně. Koncentrace ve tkáních a buňkách je 10–50krát vyšší než v plazmě a v centru pozornosti infekce je o 24–34% vyšší než ve zdravých tkáních. Azithromycin má velmi dlouhý T1/2 - 35-50 h. T1/2 mnohem více. Terapeutická koncentrace azithromycinu je udržována do 5-7 dnů po poslední dávce. Azithromycin se vylučuje převážně v nezměněném stavu: 50% ve střevech, 6% v ledvinách. V játrech je demethylovaný, ztrácí aktivitu.
Indikace drogy Sumamed ®
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
infekce horních cest dýchacích a ORL orgánů (faryngitida / angína, sinusitida, zánět středního ucha);
infekce dolních dýchacích cest: akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, vč. způsobené atypickými patogeny;
infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatóza);
počáteční stadium lymské nemoci (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);
infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida).
Kontraindikace
přecitlivělost na azithromycin, erythromycin, jiné makrolidy nebo ketolidy nebo jiné složky léčiva;
abnormální jaterní funkce;
těžké poškození ledvin (kreatinin Cl nižší než 40 ml / min);
současné užívání s ergotaminem a dihydroergotaminem;
děti do 3 let.
S opatrností: myasthenia gravis; dysfunkce jater mírná až střední závažnost; porucha funkce ledvin mírné a střední závažnosti (kreatinin Cl více než 40 ml / min); pacienti s pro-artromogenními faktory (zejména starší pacienti): s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu, pacienti léčení antiarytmikami třídy IA (chinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika ( ), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), s poruchou rovnováhy vody a elektrolytů, zejména v případě hypokalemie nebo hypomagnezémie, klinicky významné bradykardie, arytie iey srdce nebo závažné srdeční selhání; současné užívání digoxinu, warfarinu, cyklosporinu.
Použití v průběhu březosti a laktace
Během těhotenství a kojení se užívají pouze tehdy, pokud zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod a dítě.
Pokud je to nutné, doporučuje se, aby se užívání léku během kojení přerušilo.
WHO doporučuje azithromycin jako léčivo volby při léčbě chlamydiové infekce u těhotných žen.
Vedlejší účinky
Frekvence nežádoucích účinků je klasifikována v souladu s doporučeními WHO: velmi často - nejméně 10%; často - ne méně než 1%, ale méně než 10%; zřídka - ne méně než 0,1%, ale méně než 1%; vzácně - ne méně než 0,01%, ale méně než 0,1%; velmi vzácně - méně než 0,01%; neznámá frekvence - nelze odhadnout na základě dostupných údajů.
Infekční onemocnění: vzácně - kandidóza, vč. ústní sliznice a genitálie, pneumonie, faryngitida, gastroenteritida, respirační onemocnění, rýma; neznámá frekvence - pseudomembranózní kolitida.
Ze strany krve a lymfatického systému: vzácně - leukopenie, neutropenie, eosinofilie; velmi vzácně - trombocytopenie, hemolytická anémie.
Metabolismus a výživa: vzácně - anorexie.
Alergické reakce: vzácně - angioedém, reakce přecitlivělosti; neznámá frekvence - anafylaktická reakce.
Na straně nervového systému: často - bolest hlavy; vzácně - závratě, poruchy chuti, parestézie, ospalost, nespavost, nervozita; zřídka - agitace; neznámá frekvence - hypoestézie, úzkost, agrese, mdloby, křeče, psychomotorická hyperaktivita, ztráta čichu, čich, ztráta chuti, myastenie, bludy, halucinace.
Na straně zrakového orgánu: zřídka - zrakové postižení.
Na straně orgánů sluchu a labyrintových poruch: vzácně - ztráta sluchu, závratě; neznámá frekvence - ztráta sluchu, vč. hluchota a / nebo tinnitus.
Ze strany kardiovaskulárního systému: zřídka - pocit tepu, návaly obličeje neznámá frekvence - snížení krevního tlaku, zvýšení QT intervalu na EKG, arytmie typu "pirouette", komorová tachykardie.
Na části dýchacího ústrojí: vzácně - dušnost, krvácení z nosu.
Na straně zažívacího traktu: velmi často - průjem; často - nevolnost, zvracení, bolest břicha; vzácně - nadýmání, dyspepsie, zácpa, gastritida, dysfagie, distekce břicha, suchost ústní sliznice, vředy, vředy ústní sliznice, zvýšená sekrece slinných žláz; velmi zřídka - změna barvy jazyka, pankreatitida.
Na straně jater a žlučových cest: vzácně - hepatitida; vzácně, jaterní dysfunkce, cholestatická žloutenka; neznámá frekvence - selhání jater (ve vzácných případech s fatálním koncem, především na pozadí závažné dysfunkce jater); jaterní nekróza, fulminantní hepatitida.
Na části kůže a podkoží: vzácně - kožní vyrážka, svědění, kopřivka, dermatitida, suchá kůže, pocení; vzácně - fotosenzitivní reakce; neznámá frekvence - Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme.
Na straně pohybového aparátu: zřídka - osteoartritida, myalgie, bolesti zad, bolest krku; neznámá frekvence - artralgie.
Na části ledvin a močových cest: vzácně - dysurie, bolest v ledvinách; neznámá frekvence - intersticiální nefritida, akutní selhání ledvin.
Na části genitálií a mléčné žlázy: vzácně - metrorrhagie, dysfunkce varlat
Jiné: vzácně - astenie, malátnost, únava, otok obličeje, bolest na hrudi, horečka, periferní edém.
Laboratorní údaje: často - snížení počtu lymfocytů, zvýšení počtu eosinofilů, zvýšení počtu bazofilů, zvýšení počtu monocytů, zvýšení počtu neutrofilů, snížení koncentrace bikarbonátu v plazmě; vzácně - zvýšení AST, ALT aktivity, zvýšení plazmatické koncentrace bilirubinu, zvýšení koncentrace močoviny v plazmě, zvýšení plazmatické koncentrace kreatininu, změna obsahu draslíku v plazmě, zvýšení plazmatické aktivity alkalického fosforu, zvýšení plazmatického chloru, zvýšení koncentrace glukózy v krvi, zvýšení počtu krevních destiček, zvýšení hematokritu, zvýšení koncentrace bikarbonátu v krevní plazmě, změna obsahu sodíku v krevní plazmě.
Interakce
Antacidní léky. Neovlivňují biologickou dostupnost azithromycinu, ale snižují Cmax v krvi o 30%, takže lék by měl být užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití těchto léků a potravin.
Cetirizin. Současné užívání azithromycinu s cetirizinem (20 mg) u zdravých dobrovolníků po dobu 5 dnů nevedlo k farmakokinetické interakci a významné změně QT intervalu.
Didanosin (diddexyinosin). Současné užívání azithromycinu (1200 mg / den) a didanosinu (400 mg / den) u 6 pacientů infikovaných HIV nevykazovalo žádné změny ve farmakokinetických indikacích didanosinu ve srovnání se skupinou s placebem.
Digoxin (P-glykoproteinové substráty). Současné užívání makrolidových antibiotik, vč. azithromycin, s P-glykoproteinovými substráty, jako je digoxin, vede ke zvýšení koncentrace sérového P-glykoproteinového substrátu. Při současném použití azithromycinu a digoxinu je tedy nutné zvážit možnost zvýšení koncentrace digoxinu v krevním séru.
Zidovudin. Současné podávání azithromycinu (jednorázová dávka 1 000 mg a opakované podání 1200 nebo 600 mg) má mírný vliv na farmakokinetiku, vč. vylučování zidovudinu nebo jeho glukuronidového metabolitu. Použití azithromycinu však vedlo ke zvýšení koncentrace fosforylovaného zidovudinu, klinicky aktivního metabolitu v mononukleárních buňkách periferní krve. Klinický význam této skutečnosti je nejasný. Azithromycin špatně interaguje s izoenzymy cytochromu P450. Nebylo zjištěno, že azithromycin se podílí na farmakokinetických interakcích podobných erythromycinu a jiným makrolidům. Azithromycin není inhibitor a induktor izoenzymů cytochromu P450.
Alkoholové alkaloidy. Vzhledem k teoretické možnosti ergotismu se současné podávání azithromycinu s deriváty námelových alkaloidů nedoporučuje. Byly provedeny farmakokinetické studie současného užívání azithromycinu a léčiv, jejichž metabolismus probíhá za účasti izoenzymů systému cytochromu P450.
Atorvastatin. Současné užívání atorvastatinu (10 mg denně) a azithromycinu (500 mg denně) nezpůsobilo změny plazmatických koncentrací atorvastatinu (na základě analýzy inhibice HMC-CoA reduktázy). V období po registraci však existovaly samostatné zprávy o případech rhabdomyolýzy u pacientů užívajících azithromycin i statiny.
Karbamazepin. Farmakokinetické studie se zdravými dobrovolníky neodhalily významný vliv na koncentraci karbamazepinu a jeho aktivního metabolitu v krevní plazmě pacientů, kteří současně užívali azithromycin.
Cimetidin. Ve farmakokinetických studiích neprokázal účinek jedné dávky cimetidinu na farmakokinetiku azithromycinu žádné změny farmakokinetiky azithromycinu za předpokladu, že cimetidin byl použit 2 hodiny před azithromycinem.
Nepřímé antikoagulancia (deriváty kumarinu). Ve farmakokinetických studiích azithromycin neovlivnil antikoagulační účinek jedné dávky 15 mg warfarinu podávané zdravými dobrovolníky. Potenciace antikoagulačního účinku byla hlášena po současném užívání azithromycinu a nepřímých antikoagulancií (deriváty kumarinu). Navzdory tomu, že kauzální vztah nebyl prokázán, je třeba zvážit potřebu častého monitorování PV, pokud se azithromycin používá u pacientů, kteří dostávají perorální antikoagulancia nepřímého působení (deriváty kumarinu).
Cyklosporin. Ve farmakokinetické studii se zdravými dobrovolníky, kteří užívali azithromycin (500 mg / den jednou) po dobu 3 dnů a poté cyklosporin (10 mg / kg / den jednou), bylo zjištěno významné zvýšení Cmax v krevní plazmě a AUC 0–5 hodin cyklosporin. Při současném podávání těchto léků je třeba postupovat opatrně. Je-li to nutné, je nutné současné užívání těchto léčiv sledovat koncentraci cyklosporinu v krevní plazmě a dávku odpovídajícím způsobem upravit.
Efavirenz. Současné užívání azithromycinu (600 mg / den jednou) a efavirenzu (400 mg / den) denně po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významnou farmakokinetickou interakci.
Flukonazol. Současné užívání azithromycinu (1200 mg jednou) neměnilo farmakokinetiku flukonazolu (800 mg jednou). Celková expozice a t1/2 azithromycin se při současném podávání flukonazolu nezměnil, byl však pozorován pokles C.max azithromycin (18%), který neměl klinický význam.
Indinavir Současné podávání azithromycinu (1200 mg jednou) nezpůsobilo statisticky významný účinek na farmakokinetiku indinaviru (800 mg 3x denně po dobu 5 dnů).
Methylprednisolon. Azithromycin významně neovlivňuje farmakokinetiku methylprednisolonu.
Nelfinavir Současné užívání azithromycinu (1200 mg) a nelfinaviru (750 mg 3krát denně) způsobuje zvýšení Css azithromycinu v séru. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky a úprava dávky azithromycinu při současném podávání s nelfinavirem není nutná.
Rifabutin. Současné užívání azithromycinu a rifabutinu neovlivňuje koncentraci každého z léčiv v séru. Při současném podávání azithromycinu a rifabutinu byla někdy pozorována neutropenie. Navzdory skutečnosti, že neutropenie byla spojena s užíváním rifabutinu, kauzální vztah mezi použitím kombinace azithromycinu a rifabutinu a neutropenie nebyl stanoven.
Sildenafil. Při použití u zdravých dobrovolníků nebyl získán žádný důkaz o účinku azithromycinu (500 mg / den denně po dobu 3 dnů) na AUC a Cmax sildenafilu nebo jeho hlavního cirkulujícího metabolitu.
Terfenadin. Ve farmakokinetických studiích nebyl zjištěn žádný důkaz interakce mezi azithromycinem a terfenadinem. Bylo hlášeno o izolovaných případech, kdy možnost takové interakce nemohla být zcela vyloučena, ale neexistoval jediný konkrétní důkaz, že k takové interakci došlo. Bylo zjištěno, že současné použití terfenadinu a makrolidů může způsobit arytmii a prodloužení QT intervalu.
Teofylin. Nebyla zjištěna žádná interakce mezi azithromycinem a teofylinem.
Triazolam / midazolam. Při současném podávání azithromycinu s triazolamem nebo midazolamem při terapeutických dávkách nebyly pozorovány signifikantní změny farmakokinetických parametrů.
Trimetoprim / sulfamethoxazol. Současné užívání trimetoprimu / sulfametoxazolu s azithromycinem neprokázalo významný účinek na C tmax, celkové expozice nebo vylučování trimethoprimu nebo sulfamethoxazolu ledvinami. Sérové koncentrace azithromycinu byly konzistentní s koncentracemi zjištěnými v jiných studiích.
Dávkování a podávání
Uvnitř, 1 hodinu před nebo 2 hodiny po jídle.
Dispergovatelná tableta se může polknout celá a zapít vodou, dispergovatelnou tabletu můžete rozpustit alespoň v 50 ml vody. Výsledná suspenze se před použitím důkladně míchá.
Dospělí a děti od 12 let s tělesnou hmotností nad 45 kg
Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání: 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů (dávka dávky 1,5 g).
V Lymeské chorobě (počáteční stadium boreliózy) - erythema migrans (erythema migrans): 1 krát denně po dobu 5 dnů: 1. den - 1000 mg, poté od 2. do 5. dne - 500 mg (dávka dávky) 3 g).
U infekcí močových cest způsobených Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): nekomplikovaná uretritida / cervicitida - 1000 mg jednou.
Děti od 3 do 12 let s hmotností nižší než 45 kg
Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání: rychlostí 10 mg / kg 1krát denně po dobu 3 dnů (dávka 30 mg / kg).
Pro pohodlí dávkování se doporučuje použít tabulku 2.
Výpočet dávky přípravku Sumamed® pro děti v závislosti na tělesné hmotnosti