Klarithromycin (klarithromycin)

POKYNY

na léčebné použití léčiva

Registrační číslo: LSR-002475 / 09-090810

Obchodní název léku: Clarithromycin

Dávková forma: tablety, potažené filmem.

Mezinárodní nevlastní název: klarithromycin

Složení:
Účinná látka: klarithromycin - 250 mg;
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza -33,0 mg, bramborový škrob - 15,0 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon) - 12,0 mg, sodná sůl karboxymethyl škrobu - 7,0 mg, stearát hořečnatý - 3,0 mg.
Pomocné látky (skořápka): hypromelóza - 5,4 mg, makrogol 4000 - 1,6 mg, oxid titaničitý, 3,0 mg.

Popis: Tablety čočkovitého tvaru bez rizika, potažené bílou nebo téměř bílou barvou. Je povolena malá drsnost povrchu.

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum makrolid
Kód ATX J01FA09

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Klarithromycin je semisyntetické makrolidové antibiotikum a má antibakteriální účinek interakcí s 50S ribozomální podjednotkou citlivých bakterií a inhibicí syntézy proteinů.
Bylo prokázáno, že klaritromycin má antibakteriální účinek proti následujícím patogenům:
Aerobní grampozitivní mikroorganismy: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumonia, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Branhamella (Moraxella) catarrhalis, Neiserria gonorrhoeae, Legionella pneumophila. Jiné mikroorganismy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Mycobacterium: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, komplex Mycobacterium avium (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Produkce beta-laktamázy neovlivňuje aktivitu klaritromycinu. Většina kmenů stafylokoků rezistentních vůči methicilinu a oxacilinu je rezistentní na klaritromycin.
Klarithromycin má in vitro účinek na většinu kmenů následujících mikroorganismů: aerobní grampozitivní mikroorganismy Streptococcus agalactiae, Streptococci (skupiny C, F, G), streptokoky skupiny Viridans; aerobní gramnegativní mikroorganismy - Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobní grampozitivní mikroorganismy Clostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobní gramnegativní mikroorganismy - Bacteroides melaninogenicus; spirochetes - Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum; Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori.

Farmakokinetika
Rychle se vstřebává z gastrointestinálního traktu po perorálním podání.
Absolutní biologická dostupnost je asi 50%. Při opakovaných dávkách léku nebyla kumulace zjištěna a povaha metabolismu v lidském těle se nezměnila. Jíst bezprostředně před užitím léku se zvýšila biologická dostupnost léku v průměru o 25%. Klarithromycin lze použít před jídlem nebo během jídla. Komunikace s plazmatickými proteiny - více než 90%. Po jedné dávce se zaznamenají 2 píky maximální koncentrace. Druhý vrchol je způsoben schopností léčiva koncentrovat se v žlučníku, následovaným postupným nebo rychlým vstupem do střeva a absorpcí. Doba dosažení maximální koncentrace při perorálním podání je 250 m - 1-3 hodiny.
Po požití je 20% přijaté dávky rychle hydroxylováno v játrech enzymy cytochromu CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 s tvorbou hlavního metabolitu, 14-hydroxylarithromycinu, s výraznou antimikrobiální aktivitou proti Haemophilus influenzae. Při pravidelném příjmu 250 mg / den je koncentrace nezměněného léčiva a jeho hlavního metabolitu 1 a 0,6 µg / ml; poločas eliminace je 3-4 a 5-6 hodin. Při zvyšování dávky na 500 mg / den je koncentrace nezměněného léčiva a jeho metabolitu v plazmě 2,7-2,9 a 0,83-0,88 μg / ml; poločas eliminace je 4,8-5 a 6,9-8,7 hodin. V terapeutických koncentracích se hromadí v plicích, kůži a měkkých tkáních (ve kterých je koncentrace desetkrát vyšší než v krevním séru).
Vylučuje se ledvinami a gastrointestinálním traktem (GIT) (20-30% - v nezměněné formě, zbytek - ve formě metabolitů). Při jednorázové dávce 250 a 1200 mg ledvin se vyloučilo 37,9 a 46%, gastrointestinálním traktem -40,2 a 29,1%.

Indikace pro použití

• Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo;
• Infekce horních cest dýchacích, infekce orgánů LOR (faryngitida, sinusitida);
• Infekce dolních dýchacích cest (pneumonie, bronchitida);
• Infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, flegmon, erysipel);
• Odontogenní infekce;
• Mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium, Mycobacterium intracelulární lokalizované infekce způsobené Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum.
• Prevence šíření infekce způsobené komplexem Mycobacterium avium (MAC) u HIV infikovaných pacientů s obsahem CD 4 lymfocytů (T-helper lymfocytů) nejvýše 100 v 1 mm 3.
• Pro eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu.

Kontraindikace

• Přecitlivělost na klaritromycin nebo jiné složky léčiva;
• První trimestr těhotenství;
• Doba laktace;
• Porfyrie;
• Současné podávání klarithromycinu s následujícími léky: astemizol, cisaprid, pimozid, terfenadin, ergotamin, dihydroergotamin (viz Interakce s jinými léky);
• Dětský věk do 12 let nebo s tělesnou hmotností nižší než 40 kg (pro tuto lékovou formu).

Pacientům s poruchou funkce jater a ledvin je třeba postupovat opatrně.

Těhotenství a kojení
Klarithromycin je kontraindikován v prvním trimestru těhotenství. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství je lék předepisován pouze tehdy, pokud existují jasné indikace, zda zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. V případě potřeby by mělo být rozhodnuto o ukončení kojení.

Dávkování a podávání
Uvnitř, bez ohledu na jídlo.
Dospělí a děti starší 12 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg): standardní dávka je 250 mg dvakrát denně, s intervalem 12 hodin. Při sinusitidě, závažných infekcích, včetně infekcí způsobených Haemophilus influenzae, může být dávka zvýšena na 500 mg dvakrát denně, s intervalem 12 hodin.
Průměrná doba léčby je 7-14 dnů.
U pacientů s jaterním selháním je doporučená dávka 250 mg každých 24 hodin.
Pacienti s renální insuficiencí (clearance kreatininu nižší než 30 ml / min.) Doporučená dávka je 250 mg každých 24 hodin nebo u závažnějších infekcí 250 mg dvakrát denně s intervalem 12 hodin.
Při mykobakteriálních infekcích je 500 mg léčiva předepsáno dvakrát denně, s intervalem 12 hodin.
U běžných infekcí způsobených MAC u pacientů s AIDS:
Doporučená dávka klaritromycinu pro dospělé a děti starší 12 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) je 500 mg dvakrát denně, s intervalem 12 hodin.
Léčba by měla pokračovat, dokud nebudou klinicky a mikrobiologicky prokázány její přínosy. Klarithromycin by měl být předepsán v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami.
Pro prevenci infekcí MAC:
Doporučená dávka klaritromycinu pro dospělé a děti starší 12 let (s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg) je 500 mg dvakrát denně, s intervalem 12 hodin.
Při odontogenních infekcích je dávka klarithromycinu 250 mg 2x denně po dobu 5 dnů.
Pro eradikaci N. pylori
Kombinovaná léčba třemi léky:
Klarithromycin, 500 mg 2x denně, v kombinaci s lansoprazolem, 30 mg dvakrát denně a amoxicilin, 1000 mg 2x denně, po dobu 10 dnů.
Klarithromycin, 500 mg 2x denně, v kombinaci s amoxicilinem, 1000 mg dvakrát denně a omeprazolem, 20 mg / den, po dobu 7-10 dnů.
Kombinovaná léčba dvěma léky
Klarithromycin, 500 mg 3krát denně, v kombinaci s omeprazolem v dávce 40 mg / den, po dobu 14 dnů, s předepsaným dávkováním omeprazolu v dávce 20-40 mg / den po dobu dalších 14 dnů.
Klarithromycin, 500 mg 3krát denně, v kombinaci s lansoprazolem v dávce 60 mg / den po dobu 14 dnů. Pro úplné hojení vředů může vyžadovat další snížení kyselosti žaludeční šťávy.

Vedlejší účinky
Na straně zažívacího systému: ztráta chuti k jídlu, nevolnost, zvracení, průjem, bolesti břicha, stomatitida, glositida, pankreatitida, změna barvy jazyka a zubů; extrémně vzácně, pseudomembranózní enterokolitida. Zbarvení zubů je reverzibilní a obvykle je obnoveno speciální léčbou na zubní klinice. Stejně jako u jiných antibiotik ze skupiny makrolidů je možná abnormální funkce jater, včetně zvýšení aktivity jaterních enzymů, hepatocelulárních a / nebo cholestatických hepatitid s nebo bez žloutenky. Tyto abnormální jaterní funkce mohou být závažné, ale obvykle jsou reverzibilní. Velmi vzácně byly případy selhání jater a úmrtí pozorovány především na pozadí závažných komorbidit a / nebo souběžné léčby léky.
Na straně nervového systému: závratě, bolesti hlavy, parestézie, čichové poruchy, změna chuti, neklid, nespavost, noční můry, strach, zvonění v uších; vzácně - dezorientace, halucinace, psychóza, depersonalizace, zmatenost.
Vzhledem k tomu, že kardiovaskulární systém: jako při přijímání jiných makrolidů prodlužujících QT interval, ventrikulární tachykardie; polymorfní komorová tachyarytmie (torsade de pointe).
Na straně krvetvorných orgánů a hemostatického systému: vzácně - leukopenie a trombocytopenie (neobvyklé krvácení, krvácení). Na straně pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Na straně močového systému: izolované případy zvýšení kreatininu v plazmě, intersticiální nefritidy, selhání ledvin.
Alergické reakce: hyperémie kůže, kopřivka, kožní vyrážka, angioedém, bronchospasmus, eosinofilie; vzácně - anafylaktický šok, Stevens-Johnsonův syndrom.
Jiné: horečka, může se vyvinout superinfekce, kandidóza, rozvoj mikrobiální rezistence.

Předávkování
Symptomy: příznaky gastrointestinálního traktu; U jednoho pacienta s bipolární poruchou v anamnéze po užití 8 g klarithromycinu jsou popsány mentální poruchy, paranoidní chování, hypoglykémie, hypoxémie.
Léčba: výplach žaludku, symptomatická léčba.
Neexistuje žádné specifické antidotum.

Interakce s jinými léky
Klarithromycin není předepisován současně s cisapridem, pimozidem, terfenadinem.
Současné podávání klarithromycinu s léků metabolizovaných cytochromem P450 může vést ke zvýšení koncentrace léčiv v krevní plazmě, jako je triazolam, astemizol, karbamazepin, cilostazol, cisaprid, cyklosporin, disopyramid, námelové alkaloidy, lovastatin, methylprednisolon, midazolamu, omeprazolu, orální antikoagulancia (jako warfarin), pimozid, chinidin, rifabutin, sildenafil, simvastatin, takrolimus, terfenadin, triazolam, vinblastin, fenytoin, teofylin a kyselina valproová.
Při současném podávání klarithromycinu s cisapridem bylo pozorováno zvýšení koncentrace cisapridu. To může způsobit zvýšení QT intervalu, arytmie, ventrikulární tachykardie, fibrilace a fibrilace síní - ventrikulární fibrilace. Podobné účinky byly pozorovány u pacientů užívajících klarithromycin současně s pimozidem.
Léčiva makrolidy ovlivňují metabolismus terfenadinu. Hladina terfenadinu v krvi se zvyšuje, což může být doprovázeno rozvojem arytmie, zvýšením QT intervalu, ventrikulární tachykardií, fibrilací a flutter-ventrikulární fibrilací. Obsah kyselých metabolitů terfenadinu se zvyšuje 2-3krát, QT interval se zvyšuje, nezpůsobuje však žádné klinické projevy. Stejný obraz byl pozorován při užívání astemizolu s makrolidovými léky.
Existují zprávy o vývoji třesoucí se ventrikulární fibrilace se současným použitím klaritromycinu a chinidinu a disopyramidu. Při současném jmenování těchto léků je nutné sledovat jejich koncentraci v krvi. Při současném podávání klarithromycinu s digoxinem bylo pozorováno zvýšení obsahu digoxinu v séru. U těchto pacientů je nutné sledovat obsah digoxinu v séru.
Se současným užíváním teofylinu a karbamazepinu s klaritromycinem, mírným, ale spolehlivým (str

Klarithromycin

Obchodní názvy: Arvicin. Dalekohled CLABAX. Clarbact. Clarexid. Claritrosin. Claricin. Klaritsit. Claromin. Claros. Klasine. Klacid Klacid CP Clerimed. Crixan. Lecoclare Fromilid Uno. Ecozetrin.

Účinná látka Klarithromycin. Dávkové formy. Tablety, potažené filmem, na 250 mg; 250 mg tobolky.

Terapeutické působení. Semisyntetické makrolidové širokospektrální antibiotikum. Má bakteriostatický účinek.

Indikace pro použití. Infekce horních a dolních dýchacích cest (faryngitida, sinusitida, otitis, bronchitida, pneumonie); infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel); běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare; lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii; Eradikace H. pylori a snížení recidivy duodenálního vředu.

Kontraindikace. Přecitlivělost na léčivo a jiná makrolidová antibiotika, současné podávání námelových derivátů; porfyrie, současný příjem astemizolu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu, ergotaminu a dalších námelových alkaloidů, orální midazolam, alprazolam, triazolam; těžké porušení jater a / nebo ledvin, laktace.

Dávkování a podávání. Uvnitř Dospělí - 250 mg 2x denně. V případě potřeby můžete užívat 500 mg 2x denně. Průběh léčby je 6-14 dnů. Děti - 7,5 mg / kg / den. Maximální denní dávka je 500 mg. Průběh léčby je 7-10 dnů. U pacientů s chronickým selháním ledvin (CC méně než 30 ml / min nebo koncentrace kreatininu v séru vyšší než 3,3 mg / 100 ml) je dávka snížena dvakrát, nebo interval mezi podáním je dvakrát vyšší.

Vedlejší účinky Dyspepsie, nevolnost, gastralgie, průjem, stomatitida, glositida, kandidóza ústní sliznice, jazyka změní barvu a zuby, akutní zánět slinivky břišní, zvýšená „jaterní“ transamináz, hepatocelulární a cholestatická hepatitida, cholestatická žloutenka, vzácně - pseudomembranózní kolitidy, jaterní fatální insuficience hlavně v důsledku závažných průvodních onemocnění a / nebo souběžné léčby léčivem; bolesti hlavy, závratě, úzkost, nespavost, „děsivé“ sny, křeče, deprese; dezorientace, halucinace, zmatenost; hluk, tinnitus, změna chuti; intersticiální nefritida; alergické reakce (kožní vyrážka, svědění, kopřivka, návaly horka, maligní exsudativní erytém (Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza, anafylaxe); leukopenie, hypercreatininémie, hypoglykémie (včetně užívání léků snižujících cukr); myalgie, sekundární infekce (rozvoj mikrobiální rezistence).

Těhotenství a kojení. Použití během těhotenství je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod nebo novorozence. Kontraindikováno během laktace. V době léčení by mělo být kojení přerušeno.

Interakce s alkoholem. Během léčby se nedoporučuje pít alkohol a drogy obsahující alkohol.

Zvláštní pokyny. V přítomnosti chronického onemocnění jater je nutné pravidelně sledovat aktivitu enzymů v krevním séru, což může indikovat vývoj pseudomembranózní kolitidy. V tomto případě by měl být lék okamžitě zastaven a zahájena vhodná léčba.

CLARITHROMYCIN (CLARITROMYCIN)

Klabuks OD je indikován k léčbě infekčních onemocnění způsobených citlivými mikroorganismy:

• infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
• infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida), otitis media;
• infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);
• běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené intracelulárním Mycobacterium avium a Mycobacterium; lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kamasii;
• Klabak OD je indikován pro eliminaci H. pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu spojeného s H. pylori.

Léčba infekčních onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
• infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida);
• otitis
• infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);
• běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
• pro eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu.

• infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
• infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida, otitis);
• infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, erysipel);
• běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
• eliminace H. pylori a snížení četnosti recidivy duodenálního vředu.

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených citlivými mikroorganismy:

• infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
• infekce horních cest dýchacích (laryngitida, faryngitida, angína, sinusitida);
• infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, furunkulóza, erysipel, impetigo, infekce ran);
• peptický vřed a duodenální vřed (v kombinaci s léky, které snižují kyselost): pro léčbu akutního vředu dvanáctníku, eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti recidivy peptického vředu nebo v kombinaci s amoxicilinem a omeprazolem / lansoprazolem jako trojkombinace);
• běžné nebo lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;

Prevence infekcí Mycobacterium avium u pacientů infikovaných HIV s počtem CD4 (lymfocyty T-helper) menšími než 100 / mm3.

Clarithromycin (Klacid)

Existují kontraindikace. Před zahájením léčby se poraďte se svým lékařem.

Obchodní názvy v zahraničí (zámoří) - Abbotické, Biaxin, Biclar, Binoclar, Celex, Centromicina, Clacee, Claribid, Claripen, Clarem, Claridar, Clariwin, Crixan, Claritt, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Klatic, Hamun, Helicicus, Clarac, Clarihexal, Clarisol, Klatic, Hamun, Klaram, Klaricid, Klarmyn, Kofron, Lagur, Lekoklar, Mabicrol, Maclar, Mavid, Monocid, Naxy, Resclar, Urclar, Vikrol, Zeclar.

Antibakteriální antibiotika jsou zde.

Zeptejte se nebo zanechte recenzi o lécích (nezapomeňte zde uvést název léku ve zprávě).

Léčiva obsahující klarithromycin (klarithromycin, ATC kód (ATC) J01FA09):

Klacid (původní klarithromycin) - oficiální návod k použití. Lék je předpis, informace jsou určeny pouze pro zdravotníky!

Klinicko-farmakologická skupina:

Skupina makrolidových antibiotik

Farmakologický účinek

Semisyntetické makrolidové antibiotikum. Má antibakteriální účinek, interakci s 50S ribozomální podjednotkou bakterií a inhibici syntézy proteinů v mikrobiální buňce.

Klaritromycin prokázal vysokou in vitro aktivitu proti standardním a izolovaným bakteriálním kulturám. Vysoce účinný proti mnoha aerobním a anaerobním grampozitivním a gram-negativním mikroorganismům. Studie in vitro potvrzují vysokou účinnost klaritromycinu proti Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae a Helicobacter (Campylobacter) pylori.

Léčivo je také účinné proti aerobním grampozitivním mikroorganismům: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila; jiné mikroorganismy: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, Mycobacterium Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.

Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., Stejně jako jiné gramnegativní bakterie, které nerozkládají laktózu, jsou necitlivé na klarithromycin.

Produkce β-laktamázy neovlivňuje aktivitu klaritromycinu. Většina kmenů stafylokoků rezistentních vůči methicilinu a oxacilinu je také rezistentní na klaritromycin.

Citlivost Helicobacter pylori na klarithromycin byla studována na izolátech Helicobacter pylori izolovaných ze 104 pacientů před zahájením léčby tímto lékem. Kmeny Helicobacter pylori rezistentní na klarithromycin byly izolovány u 4 pacientů, kmeny se střední rezistencí u 2 pacientů a izoláty Helicobacter pylori u zbývajících 98 pacientů byly citlivé na klarithromycin.

Klarithromycin má in vitro účinek na většinu kmenů následujících mikroorganismů (bezpečnost a účinnost použití klaritromycinu v klinické praxi však není potvrzena klinickými studiemi a praktický význam zůstává nejasný): aerobní grampozitivní mikroorganismy: Streptococcus agalactiae, streptokoky (skupiny C, F, G), Streptococcus group Viridans; aerobní gramnegativní mikroorganismy: Bordetella pertussis, Pasteurella multocida; anaerobní grampozitivní mikroorganismy: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium acnes; anaerobní gramnegativní mikroorganismy: Bacteroides melaninogenicus; Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Campylobacter jejuni.

Hlavním metabolitem klaritromycinu v lidském těle je mikrobiologicky aktivní metabolit 14-hydroxylarithromycin. Mikrobiologická aktivita metabolitu je stejná jako u původní látky nebo 1-2 krát slabší ve srovnání s většinou mikroorganismů. Výjimkou je Haemophilus influenzae, u kterého je účinnost metabolitu dvakrát vyšší. Základní látka a její hlavní metabolit mají buď aditivní nebo synergický účinek na Haemophilus influenzae in vitro a in vivo, v závislosti na kultuře bakterií.

Kvantitativní metody, které vyžadují měření průměru zóny inhibice růstu mikroorganismů, poskytují nejpřesnější odhady citlivosti bakterií na antimikrobiální činidla. Jeden z doporučených postupů citlivosti používá disky impregnované 15 µg klaritromycinu (Kirby-Bauerův difuzní test); Výsledky testů jsou interpretovány v závislosti na průměru zóny inhibice růstu mikroorganismu a hodnoty minimální inhibiční koncentrace (MPC) klaritromycinu. Hodnota IPC se stanoví metodou ředění média nebo difúzí do agaru. Laboratorní testy dávají jeden ze tří výsledků: 1) "rezistentní" - můžeme předpokládat, že infekce není přístupná léčbě tímto lékem; 2) "středně citlivý" - léčebný účinek je nejednoznačný a zvýšení dávky může vést k citlivosti; 3) "citlivý" - lze považovat za léčitelný klarithromycinem.

Farmakokinetika

První údaje o farmakokinetice byly získány při studiu tablet klarithromycinu.

Biologická dostupnost a farmakokinetika suspenze klarithromycinu byla studována u zdravých dospělých a dětí.

Sání a distribuce

Při podání jednou u dospělých byla biologická dostupnost suspenze rovnocenná biologické dostupnosti tablet (ve stejné dávce) nebo mírně překročena. Příjem potravy poněkud zpomalil absorpci suspenze klarithromycinu, ale neovlivnil celkovou biologickou dostupnost léku.

Při užívání dětské suspenze (po jídle) Cmax byla hodnota AUC klarithromycinu 0,95 µg / ml, 6,5 µg × h / ml.

Při použití suspenze klarithromycinu v dávce 250 mg každých 12 hodin u dospělých bylo dosaženo rovnovážných hladin v krvi užitím páté dávky. Parametry farmakokinetiky byly následující: Cmax 1,98 μg / ml, AUC 11,5 μg × h / ml a Tmax 2,8h pro klaritromycin a 0,67, 5,33, 2,9 pro 14-hydroxylarithromycin.

U zdravých lidí dosáhly nejvyšší sérové ​​koncentrace do 2 hodin po požití. Cssmax 14-hydroxylaritromycin je asi 0,6 µg / ml. Při jmenování klaritromycinu v dávce 500 mg každých 12 hodin je Cssmax 14-hydroxylarithromycin mírně vyšší (až do 1 μg / ml). Při použití obou dávek se metabolit Cssmax obvykle dosahuje během 2-3 dnů.

Ve studiích in vitro byla průměrná vazba klarithromycinu na plazmatické proteiny přibližně 70% při klinicky významných koncentracích od 0,45 do 4,5 μg / ml.

Metabolismus a vylučování

Klarithromycin je metabolizován v játrech působením izoenzymu CYP3A s tvorbou mikrobiologicky aktivního metabolitu 14-hydroxylarithromycinu.

Klarithromycin T1 / 2 při užívání dětské suspenze (po jídle) byl 3,7 hodiny Při použití suspenze klarithromycinu v dávce 250 mg každých 12 hodin u dospělých byl T1 / 2 u klarithromycinu 3,2 hodiny a u 14-hydroxylarithromycinu 4,9.

U zdravých lidí s klaritromycinem: v dávce 250 mg každých 12 hodin je T1 / 2 14-hydroxylarithromycinu 12 hodin; při dávce 500 mg každých 12 hodin je T1 / 2 14-hydroxykarythromycinu asi 7 hodin.

Při použití klarithromycinu v dávce 250 mg každých 12 hodin se přibližně 20% dávky vylučuje v moči beze změny. Při použití klarithromycinu v dávce 500 mg každých 12 hodin se přibližně 30% dávky vylučuje močí beze změny. Renální clearance klarithromycinu významně nezávisí na dávce a přibližuje se normální rychlosti glomerulární filtrace. Hlavním metabolitem v moči je 14-hydroxylarithromycin, který představuje 10–15% dávky (250 mg nebo 500 mg každých 12 hodin).

Klaritromycin a jeho metabolit jsou dobře distribuovány ve tkáních a tělních tekutinách. Koncentrace tkáně jsou obvykle několikanásobně vyšší než sérové.

U dětí, které potřebují perorální léčbu antibiotiky, se klarithromycin vyznačuje vysokou biologickou dostupností. Profil jeho farmakokinetiky byl podobný profilu dospělých, kteří užívali stejnou suspenzi. Lék se rychle a dobře vstřebává z trávicího traktu. Jídlo poněkud zpožďuje absorpci klarithromycinu, aniž by významně ovlivnilo jeho biologickou dostupnost nebo farmakokinetické vlastnosti.

Rovnovážné farmakokinetické parametry klarithromycinu dosahované po 5 dnech (dávka 9) byly následující: Cmax - 4,6 μg / ml, AUC - 15,7 μg × h / ml a Tmax - 2,8 h; odpovídající hodnoty pro 14-hydroxylarithromycin byly 1,64 μg / ml, 6,69 μg × h / ml a 2,7h. Vypočtená hodnota T1 / 2 klaritromycinu a jeho metabolitu je 2,2 a 4,3 h.

Farmakokinetika ve zvláštních klinických situacích

Starší pacienti, kteří znovu užívali klarithromycin v dávce 500 mg ve srovnávací studii, zjistili zvýšení hladiny léku v plazmě a pomalejší eliminaci ve srovnání s těmi mladými zdravými lidmi. Rozdíly mezi oběma skupinami však neodhalily, kdy došlo ke změně clearance kreatininu. Změny ve farmakokinetice klarithromycinu odrážejí funkci ledvin, nikoli věk pacienta.

U pacientů s otitis media 2,5 hodiny po podání páté dávky (7,5 mg / kg 2) byly průměrné koncentrace klaritromycinu a 14-hydroxylarithromycinu ve středním uchu 2,53 a 1,27 µg / g. Koncentrace léčiva a jeho metabolitu byla dvakrát vyšší než jejich sérové ​​hladiny.

U pacientů s poruchou funkce jater se css klarithromycin neliší od zdravých osob, zatímco hladina metabolitu byla nižší. Snížení tvorby 14-hydroxylaritromycinu bylo částečně vyváženo zvýšením renální clearance klaritromycinu ve srovnání se zdravými lidmi.

Pacienti s poruchou funkce ledvin, kteří dostávali léčivo perorálně v dávce 500 mg, opakované plazmatické hladiny, T1 / 2, Cmax, Cmin a AUC klarithromycinu a metabolitu byly vyšší než u zdravých lidí. Odchylky těchto parametrů korelovaly se stupněm selhání ledvin: s výraznějším zhoršením funkce ledvin byly rozdíly významnější.

U dospělých pacientů s infekcí HIV, kteří dostávali lék v obvyklých dávkách, byl Css klarithromycin a jeho metabolit podobný jako u zdravých lidí. Nicméně při použití klarithromycinu ve vyšších dávkách, které mohou být potřebné při léčbě mykobakteriálních infekcí, může koncentrace antibiotika významně překročit koncentraci obvyklou.

U dětí s HIV infekcí, které dostávaly klarithromycin v dávce 15-30 mg / kg / 2, se rovnovážné hodnoty Cmax obvykle pohybovaly od 8 do 20 μg / ml. U dětí s HIV infekcí, které dostaly suspenzi klarithromycinu v dávce 30 µg / kg / ve 2 dávkách, však Cmax dosáhl 23 µg / ml. Při použití léčiva ve vyšších dávkách bylo pozorováno prodloužení T1 / 2 ve srovnání s léčbou u zdravých lidí, kteří dostávali klaritromycin v obvyklých dávkách. Zvýšení plazmatické koncentrace a trvání T1 / 2 při jmenování klaritromycinu ve vyšších dávkách je v souladu se známou nelinearitou farmakokinetiky léčiva.

Indikace pro použití léku CLACID®

• infekce dolních dýchacích cest (bronchitida, pneumonie);
• infekce horních cest dýchacích (faryngitida, sinusitida);
• otitis
• infekce kůže a měkkých tkání (folikulitida, celulitida, erysipel);
• běžné mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium avium a Mycobacterium intracellulare;
• lokalizované mykobakteriální infekce způsobené Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum a Mycobacterium kansasii;
• eradikaci Helicobacter pylori a snížení četnosti opakování duodenálního vředu;
• prevence šíření infekce způsobené komplexem Mycobacterium avium (MAC) u HIV infikovaných pacientů s počtem lymfocytů CD4 (T-helper lymfocytů) nejvýše 100 v 1 mm3;
• odontogenní infekce.

Dávkovací režim pro perorální podání: t

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo.

Obvykle je dospělým předepsáno 250 mg 2x denně. Ve vážnějších případech je dávka zvýšena na 500 mg dvakrát denně. Délka léčby je obvykle 5 až 6 až 14 dní.

Klacid® CP (dlouhodobé uvolňování) je předepsán 500 mg (1 tableta) 1krát denně. U těžkých infekcí se dávka zvýší na 1 g (2 tablety) 1krát denně.

Obvyklá doba léčby je 5-14 dnů. Výjimkou je komunitní pneumonie a sinusitida, které vyžadují léčbu 6-14 dní.

Tablety Klacid® CP by se měly užívat s jídlem, polykat celé, nerozlomit a ne žvýkat.

Pacientům s QC nižším než 30 ml / min je předepsána polovina obvyklé dávky klaritromycinu, tzn. 250 mg jednou denně nebo u závažnějších infekcí 250 mg dvakrát denně. Léčba těchto pacientů pokračuje déle než 14 dnů.

Při mykobakteriálních infekcích je předepsáno 500 mg dvakrát denně.

U běžných infekcí způsobených MAC, by pacienti s AIDS měli pokračovat v léčbě, dokud nebude klinicky a mikrobiologicky prokázán přínos léčby. Klarithromycin by měl být předepsán v kombinaci s jinými antimikrobiálními látkami.

U infekčních nemocí způsobených mykobakteriemi, s výjimkou tuberkulózy, je délka léčby určena lékařem.

Pro prevenci infekcí MAC je doporučená dávka klaritromycinu pro dospělé 500 mg 2x denně.

Při odontogenních infekcích je dávka klarithromycinu 250 mg 2x denně po dobu 5 dnů.

Pro eradikaci Helicobacter pylori:

Kombinovaná léčba třemi léky:

• klarithromycin 500 mg dvakrát denně + lansoprazol 30 mg 2 dny + amoxicilin 1000 mg 2krát denně po dobu 10 dnů;
• klarithromycin 500 mg 2x denně + omeprazol 20 mg denně + amoxicilin 1000 mg 2x denně po dobu 7-10 dnů.

Kombinovaná léčba dvěma léky:

• klarithromycin 500 mg 3krát denně + omeprazol 40 mg denně po dobu 14 dnů, přičemž omeprazol byl podáván během následujících 14 dnů v dávce 20-40 mg / den;
• klarithromycin 500 mg 3krát denně + lansoprazol 60 mg denně po dobu 14 dnů. Pro úplné hojení vředů může vyžadovat další snížení kyselosti žaludeční šťávy.

Prášek pro přípravu perorální suspenze: t

Hotová suspenze se užívá perorálně, bez ohledu na jídlo (s mlékem).

K přípravě suspenze v lahvičce s granulemi postupně přidávejte vodu ke značce a pak lahvičku protřepejte. Hotová suspenze může být skladována po dobu 14 dnů při pokojové teplotě.

Suspenze 60 ml: v 5 ml - 125 mg klaritromycinu; 100 ml suspenze: v 5 ml - 250 mg klaritromycinu.

Doporučená denní dávka suspenze klarithromycinu pro nemykobakteriální infekce u dětí je 7,5 mg / kg 2krát denně. Maximální dávka je 500 mg 2x denně. Obvyklá doba léčby je 5-7 dnů, v závislosti na patogenu a závažnosti stavu pacienta. Před každým použitím by měla láhev dobře protřepat s lékem.

Doporučené dávky léku u dětí, s přihlédnutím k tělesné hmotnosti.

Dávky jsou uvedeny ve standardních lžičkách (5 ml) 2x denně.