loader

Hlavní

Tonzilitida

Shrnuto

Sumamed je antibiotikum určené pro širokou škálu aplikací. Aktivní složka, azalid, je reprezentantem nové poloskupiny makroidů.

Aktivní akce se projevuje pouze tehdy, když je v zóně působení dosaženo koncentrovaného množství léku. V aktivní fázi inhibuje syntézu proteinových útvarů mikrobů, zpomaluje růst bakterií, ovlivňuje jejich reprodukci. Lék je často předepisován pro onemocnění způsobená infekcemi dýchacích cest, různými angina pectoris, sinusitidou. Sumamed také aktivně působí proti příznakům otitis, tonzilitidy, pneumonie.

Vzhledem k dostupnosti přípravku Sumamed v různých dávkách a dávkových formách (dispergovatelné a běžné tablety, prášky, kapsle, lyofilizáty) může být léčivo použito v různých věkových kategoriích včetně v pediatrické praxi.

Klinicko-farmakologická skupina

Antibiotický makrolid - azalid.

Podmínky prodeje z lékáren

Můžete si koupit na předpis.

Kolik jsou 3 tablety Sumamed dávka 500 mg? Průměrná cena v roce 2018 je na úrovni 500-550 rublů.

Složení a uvolňovací forma

Sumamed tablety jsou potaženy enterosolventním filmem, mají bílou barvu, kulatý tvar a bikonvexní povrch. Hlavní účinnou složkou léčiva je azithromycin, jeho obsah v jedné tabletě je 500 mg. Zahrnuje také pomocné komponenty, mezi které patří:

  • Bezvodý fosforečnan vápenatý.
  • Stearát hořečnatý.
  • Kukuřičný škrob
  • Mikrokrystalická celulóza.
  • Předželatinovaný škrob.
  • Hypromelóza.

Tablety Sumamed jsou baleny v blistru po 3 kusech. Balení obsahuje 1 blistr a návod k použití léčiva.

Farmakologický účinek

Účinnou účinnou látkou sumamed je dihydrát azithromycinu, polosyntetického zástupce makrolidové skupiny, dnes nejžádanější skupiny antibiotik. Hlavním rozdílem mezi zástupci této skupiny antibiotik je schopnost zastavit vývoj a reprodukci virů, bakterií, anaerobů a intracelulárních parazitů.

Sumamed objevil novou generaci makrolidů - azolidů. S jedinečným vzorcem, který obsahuje methylovaný dusík, získal Sumamed takové vlastnosti jako:

  • odolnost vůči kyselinám;
  • zvýšená antimikrobiální aktivita;
  • možnost proniknutí buněčnou membránou.

Jedinečné vlastnosti, které má Sumamed forte, z něj činí široké spektrum antibiotik. Kauzální původci infekčních onemocnění, jako jsou citlivé na jeho aktivitu:

  • stafylokoky;
  • streptokoky;
  • anaerobní mikroorganismy;
  • Helicobacter pylori;
  • tyčovitý;
  • listeria;
  • bacily;
  • klostridie;
  • intracelulárních parazitů (chlamydie, mykoplazma).

Klinické studie léčiva ukázaly, že pronikající parenterálně do těla, Sumamed bezpečně prochází jícnem a žaludkem, rychle a bez ztráty se koncentruje ve tkáních, prakticky nezůstává v krvi a v krátkém čase se maximální množství shromažďuje v ložiskách zánětu. Kromě toho se pomalu rozkládá a vylučuje se z těla, což vám umožní vytvořit potřebnou koncentraci léku na správném místě pro další tři dny. Užívání přípravku Sumamed pouze tři dny jednou denně proto pacient dostává kompletní léčbu, pro kterou by potřeboval další nástroj alespoň týden.

Indikace pro použití

Co pomáhá? Sumamed je předepsán pro infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

  • infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (faryngitida / angína, sinusitida, zánět středního ucha);
  • počáteční stadium lymské nemoci (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);
  • infekce močových cest (uretritida, cervicitida) způsobené Chlamydia trachomatis;
  • infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny);
    infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatóza).

Kontraindikace

Léčba lékem je přísně zakázána v následujících případech:

  • glukózo-galaktózová malabsorpce (není předepsán žádný prášek pro suspenzi);
  • přecitlivělost na erythromycin, azithromycin, jiné ketolidy nebo makrolidy, další složky léčiva;
  • léčba dětí mladších 6 měsíců (pro přípravu suspenze pro perorální podání není předepsán žádný prášek);
  • léčba dětí mladších 3 let (125 mg tablety se nepoužívají);
  • patologie funkce jater (těžké);
  • patologie renálních funkcí (těžké, CC 40 ml / min);
  • myasthenia gravis;
  • diabetes mellitus (prášek pro přípravu suspenze není předepsán).

Jmenování během těhotenství a kojení

Nástroj může být určen během těhotenství pouze v případě, že pravděpodobný přínos převýší potenciální negativní dopad. Během laktace není přípravek předepisován.

Dávkování a způsob použití

Jak je uvedeno v návodu k použití, tablety Sumamed jsou přijímány 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Doporučená dávka a doba léčby u dospělých a dětí starších 12 let s tělesnou hmotností 45 kg nebo vyšší: t

  • infekce horních cest dýchacích, dýchacích cest, měkkých tkání a kůže: 500 mg jednou denně, léčebný cyklus - 3 dny; s akné vulgaris střední závažnost po standardním 3denním průběhu léčby pokračuje dalších 9 týdnů (500 mg jednou týdně);
  • počáteční fáze boreliózy: 1000 mg první den, 500 mg v následujících dnech, průběh léčby je 5 dnů;
  • nekomplikovaná cervicitida / uretritida: 1000 mg jednou.

Doporučená dávka a doba léčby u dětí ve věku 3-12 let s tělesnou hmotností nižší než 45 kg:

  • infekce horních cest dýchacích, dýchacích cest, měkkých tkání a kůže: 10 mg / kg tělesné hmotnosti jednou denně, léčebný cyklus - 3 dny;
  • tonzilitida / faryngitida způsobená Streptococcus pyogenes: 20 mg / kg jednou denně, průběh léčby je 3 dny (maximální dávka je 500 mg denně);
  • počáteční fáze boreliózy: první den - 20 mg / kg jednou denně, v následujících dnech - 10 mg / kg jednou denně, průběh léčby - 5 dní.

Suspenze v souhrnu: návod k použití

Dětský sirup (suspenze) je určen k použití u dětí od 6 měsíců do 3 let. Pro měření dávky dětem o hmotnosti do 15 kg se používá injekční stříkačka, děti s hmotností nad 15 kg, odměří se dávkou odměrnou lžící.

  • Děti s infekčním onemocněním dýchacího ústrojí, horních cest dýchacích a nemocí měkkých tkání a kůže předepisují dávku 10 mg na 1 kg hmotnosti jednou denně, na pití po dobu 3 dnů.
  • Děti s tonzilitidou nebo faryngitidou, vyvolané Streptococcus pyogenes, mají předepsanou dávku 20 mg na 1 kg tělesné hmotnosti denně, vypít 3 dny.
  • V Lymeské chorobě v počáteční fázi je dávka první den předepsána v dávce 20 mg na 1 kg hmotnosti denně, poté po dobu čtyř dnů rychlostí 10 mg na 1 kg hmotnosti jednou denně.

Před použitím si přečtěte návod, jak připravit suspenzi přípravku Sumamed. Za tímto účelem přidejte do prášku v injekční lahvičce pomocí injekční stříkačky 12 ml vody. Dále by měl být obsah lahvičky dobře protřepán. Hotový výrobek skladujte po dobu 5 dnů při teplotě nepřevyšující 25 ° C. Předtím, než začnete užívat děti, je třeba protřepat obsah lahvičky. Sumární dávka pro děti se provádí lžící nebo injekční stříkačkou. Jak zasadit Sumamed 100mg / 5ml, můžete se poučit z instrukcí.

Vedlejší účinky

Lék může způsobit následující nežádoucí účinky:

  • Nervový systém: ospalost, závratě, akutní bolest hlavy, závratě; u dětí - úzkost, bolest hlavy, poruchy spánku, hyperkinéza, neuróza.
  • Alergické reakce: kožní vyrážka, angioedém, fotosenzitivita.
  • Na straně gastrointestinálního traktu: nadýmání, melena, zvracení, nevolnost, cholestatická žloutenka, zácpa, gastritida, průjem, ztráta chuti k jídlu.
  • Kardiovaskulární systém: rychlý srdeční tep, bolest v hrudi.
  • Urogenitální systém: nefritida, vaginální kandidóza.
  • Ve vzácných případech: eosinofilie a neutrofilie. Všechny změněné indikátory jsou obnoveny v normálním rozmezí po 2-3 týdnech po vysazení antibiotika Sumamed. V některých případech je vhodné přepnout na příjem analogů.
  • Jiné: zvýšená únava, kopřivka, svědění, zánět spojivek.

Předávkování

Pokud byla dávka u dospělých nebo dětí významně překročena, může se u pacienta objevit nevolnost, průjem, zvracení nebo osoba, která může na chvíli ztratit sluch. Provádí se symptomatická léčba.

Zvláštní pokyny

V případě poruchy funkce ledvin: u pacientů s GFR 10-80 ml / min není nutná úprava dávky.

V případě vynechání jedné dávky léku by měla být vynechaná dávka přijata co nejdříve a další - s přerušením 24 hodin.

Přípravek by měl být užíván nejméně 1 hodinu před nebo 2 hodiny po užití antacid.

Při léčbě makrolidů, vč. byla pozorována prodloužená srdeční repolarizace a QT interval, což zvyšuje riziko vzniku srdečních arytmií, včetně t arytmie typu "pirouette".

Stejně jako u jiných antibakteriálních léčiv by měli být pacienti během léčby přípravkem Sumamed pravidelně vyšetřováni na přítomnost refrakterních mikroorganismů a příznaky vývoje superinfekcí, včetně t houbové.

Sumamed by neměl být používán pro delší kurzy, než je uvedeno v návodu, protože Farmakokinetické vlastnosti azithromycinu nám umožňují doporučit krátký a jednoduchý dávkovací režim.

Neexistují důkazy o možné interakci mezi azithromycinem a deriváty ergotaminu a dihydroergotaminu, ale vzhledem k rozvoji ergotismu při současném užívání makrolidů s deriváty ergotaminu a dihydroergotaminu se tato kombinace nedoporučuje.

Při dlouhodobém užívání léku se může u přípravku Sumamed vyvinout pseudomembranózní kolitida způsobená Clostridium difficile, jako ve formě mírného průjmu a závažné kolitidy. S rozvojem průjmů spojených s antibiotiky při užívání léku Sumamed, stejně jako 2 měsíce po skončení léčby, by měla být vyloučena klostridiální pseudomembranózní kolitida. Léky, které inhibují střevní peristaltiku, jsou kontraindikovány.

Přípravek Sumamed by měl být používán s opatrností u pacientů s mírným a středně závažným poškozením jater vzhledem k možnosti vzniku fulminantní hepatitidy a těžké jaterní nedostatečnosti. Pokud se vyskytnou příznaky abnormálních jaterních funkcí, jako je rychle se zvyšující astenie, žloutenka, tmavý moč, sklon ke krvácení, jaterní encefalopatie, léčba Sumamedem by měla být přerušena a měla by být vyšetřena funkce jater.

Při použití přípravku Sumamed u pacientů s pro-arytmogenními faktory (zejména u starších pacientů) je třeba postupovat opatrně s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu; u pacientů užívajících antiarytmické léčivo třídy Ia (chinidin, prokainamid), III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), u pacientů s poruchou vodou rovnováha elektrolytů, zejména v případě hypokalemie nebo hypomagnezémie; u pacientů s klinicky významnou bradykardií, srdeční arytmií nebo těžkým srdečním selháním. Použití přípravku Sumamed může vyvolat rozvoj myastenického syndromu nebo způsobit exacerbaci myastenie.

Interakce s jinými léky

Vzhledem k vysoké farmakologické aktivitě azithromycinu a významné pravděpodobnosti interakce přípravku Sumamed s jinými léky / látkami může poradit o jejich kompatibilitě pouze ošetřující lékař.

Recenze

Nabízíme Vám recenze lidí, kteří užívali tablety Sumamed:

  1. Anna Velmi účinné antibiotikum, léčené bronchitidy za 5 dní. Navíc, zlepšení se projevuje po prvním pilulku, doslova druhý den. Jedinou nevýhodou, po užití 2 tablet, jsem měl bodnou bolest v žaludku. Zřejmě bokem, který má gastritidu, mějte na paměti.
  2. Natalia. Můj manžel vzal z chronické prostatitis, to mě napadlo, že v tomto případě i takové silné antibiotikum by měl být opilý nejméně týden, i když obvykle - 3 dny. Ale mě potěšilo, že výsledek byl - příznaky začaly projít ještě před užíváním speciálních léků, léčbou smartprostem a dalšími symptomatickými léky. Znaicht, infekce zemřela, a to je důležité.
  3. Tatiana. Souhlasím, velmi silný a účinný lék. Můj manžel měl silný bolest v krku, nemohl vyléčit tři týdny, dokud nebyla předepsána antibiotika. Za týden jsem vstal na nohy. Pravda, pak musel pít bifidobakterie, aby obnovil funkci střev, ale má takový vedlejší účinek na všechna antibiotika. Já se například nikdy nestane.

Analogy

Strukturní analogy účinné látky:

  • Azivok;
  • Azimycin;
  • Azitral;
  • Azitrox;
  • Azithromycin;
  • Azithromycin Forte;
  • Dihydrát azithromycinu;
  • AzitRus;
  • AzitRus Forte;
  • Azicid;
  • Vero-azithromycin;
  • Zetamax retard;
  • ZI-faktor;
  • Zitnob;
  • Nitrolid;
  • Nitrolid forte;
  • Zytrotsin;
  • Sumazid;
  • Sumaklid;
  • Sumeded forte;
  • Sumamecin;
  • Sumamecin Forte;
  • Sumamoks;
  • Sumatrolide Soluteb;
  • Tremak-Sanovel;
  • Hemomycin;
  • Ecomed.

Před nákupem analogu se poraďte se svým lékařem.

Skladovatelnost a skladovací podmínky

Doba použitelnosti léku je 3 roky. Tablety by měly být uchovávány v tmavém, suchém prostředí, mimo dosah dětí, při teplotě od +15 ° C do +25 ° C.

Sumamed® (250 mg) Azithromycin

Pokyn

  • Rusky
  • азақша

Obchodní jméno

Mezinárodní nechráněný název

Forma dávkování

Složení

Jedna tobolka obsahuje

účinná látka - dihydrát azithromycinu, 250 mg,

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý,

složení obalu kapsle: želatina, oxid titaničitý (E171), indigokarmin (E132), oxid siřičitý.

Popis

Pevné želatinové kapsle velikosti 1, s modrým tělem, modrým krytem. Obsah tobolek je bílý až světle žlutý krystalický prášek.

Farmakoterapeutická skupina

Antimikrobiální látky pro systémové použití. Makrolidy, linkosamidy a streptograminy. Makrolidy. Azithromycin.

ATX kód J01FA10

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Azithromycin je rychle absorbován perorálním podáním, vzhledem k jeho stabilitě v kyselém prostředí a lipofilnosti. Po jednorázovém perorálním podání se absorbuje 37% azithromycin a maximální plazmatická koncentrace (0,41 µg / ml) se zaznamená po 2–3 hodinách. Vd je přibližně 31 l / kg. Azithromycin dobře proniká do dýchacích cest, orgánů a tkání urogenitálního traktu, prostaty, kůže a měkkých tkání, v závislosti na typu tkáně dosahuje 1 až 9 µg / ml. Vysoké tkáňové koncentrace (50krát vyšší než plazmatické koncentrace) a dlouhý poločas jsou důsledkem nízké vazby azithromycinu na plazmatické proteiny, stejně jako jeho schopnosti proniknout do eukaryotických buněk a koncentrovat se v prostředí s nízkým pH obklopujícím lysozomy. Schopnost akumulovat azithromycin v lysosomech je zvláště důležitá pro eliminaci intracelulárních patogenů. Fagocyty dodávají azithromycin do místa infekce, kde se uvolňují během fagocytózy. Ale i přes vysokou koncentraci ve fagocytech azithromycin neovlivňuje jejich funkci. Terapeutická koncentrace je udržována 5-7 dnů po požití poslední dávky. Při užívání azithromycinu je možné přechodné zvýšení aktivity jaterních enzymů. Odstranění poloviny dávky z plazmy se projeví snížením poloviny dávky v tkáních během 2-4 dnů. Po užití léku v rozmezí od 8 do 24 hodin je poločas rozpadu 14-20 hodin a po užití léku v rozmezí 24 až 72 hodin - 41 hodin, což vám umožňuje užívat Sumamed 1 krát denně. Hlavní cestou vylučování je žluč. Přibližně 50% se vylučuje v nezměněné formě, dalších 50% je ve formě 10 neaktivních metabolitů. Přibližně 6% přijaté dávky se vylučuje ledvinami.

Farmakodynamika

Azithromycin je širokospektrální antibiotikum, první zástupce nové podskupiny makrolidových antibiotik - azalidů. Má bakteriostatický účinek, ale při vytváření vysokých koncentrací v zánětu způsobuje baktericidní účinek. Vazbou 50S ribozomální podjednotky azithromycin inhibuje syntézu proteinů v citlivých mikroorganismech, což ukazuje aktivitu proti většině kmenů gram-pozitivních, gram-negativních, anaerobních, intracelulárních a dalších mikroorganismů.

Minimální inhibiční koncentrace inhibující 90% mikroorganismů (MIC90) ≤ 0,01 µg / ml

Mycoplasma pneumoniae haemophilus ducreyi

MIC90 0,01 - 0,1 ug / ml

Moraxella catarrhalis Propionibacterium acnes

Druhy Gardnerella vaginalis Actinomyces

Bordetella pertussis Borrelia burgdorferi

MIC900,1 - 2,0 ug / ml

Haemophilus influenzae Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae Streptococcus skupina C, F, G

Druhy Helicobacter pylori Peptococcus

Campylobacter jejuni peptostreptococcus

Pasteurella multocida Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica Clostridium perfringens

Brucella melitensis Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides listeria monocytogenes

(* kmen citlivý na erytromycin)

MIC902,0 - 8,0 ug / ml

Escherichia coli Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis Bacteroides oralis

Salmonella typhi Clostridium difficile

Shigella sonnei Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus aeromonas hydrophilia

Indikace pro použití

- faryngitida, angína, sinusitida, otitis media

- akutní a chronická bronchitida, intersticiální a alveolární pneumonie

- chronický migrující erytém - počáteční stadium lymské boreliózy, erysipel, impetigo, sekundární pyodermatóza

- onemocnění žaludku a dvanáctníku spojená s Helicobacter pylori

- kapavku a uretrální uretritidu a / nebo cervicitidu

Dávkování a podávání

Sumamed 250 mg tobolky se užívají jednou denně, 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Pro infekce kůže horních a dolních dýchacích cest kůže a měkkých tkání je předepsáno 500 mg / den po dobu 3 dnů (dávka je 1,5 mg).

U nekomplikované uretritidy a / nebo cervicitidy je 1 g předepsán v jedné dávce (4 kapsle po 250 mg).

V případě lymské boreliózy (boreliózy) je pro léčbu počátečního stadia (erythema migrans) předepsán 1 g (4 kapsle po 250 mg) první den a 500 mg denně od 2. dne do 5. dne (dávka je 3 g).

U onemocnění žaludku a dvanáctníku spojených s Helicobacter pylori je Sumamed předepsán 1 g (4 tobolky po 250 mg) denně po dobu 3 dnů v rámci kombinované terapie.

V případě vynechání jedné dávky léku by měla být vynechaná dávka užita co nejdříve a další - s intervalem 24 hodin. U starších osob au pacientů s poruchou funkce ledvin není třeba dávkování měnit.

Pro léčbu dětí je nutné použít Sumamedovy formy: Sumamed 125 mg a Sumamed 100 mg / 5 ml, Sumamed Forte 200 mg / 5 ml.

SUMAMED

Tablety jsou potaženy filmovým potahem modré barvy, kulaté, bikonvexní, s vyrytím "PLIVA" na jedné straně a "125" na druhé straně; na přestávce - od bílé po téměř bílou.

Pomocné látky: bezvodý hydrofosfát vápenatý - 29,873 mg, hypromelóza - 1,5 mg, kukuřičný škrob - 12 mg, předželatinovaný škrob - 12 mg, mikrokrystalická celulóza - 10 mg, laurylsulfát sodný - 0,6 mg, stearát hořečnatý - 3 mg.

Složení skořápky: hypromelóza - 3,4 mg, indigové karminové barvivo (E132) - 0,1 mg, oxid titaničitý (E171) - 0,56 mg, polysorbát 80 - 0,14 mg, talek - 2,8 mg.

6 kusů - puchýře (1) - kartony.

Tablety, potažené filmem, modré, oválné, bikonvexní, s vyrytým nápisem "PLIVA" na jedné straně a "500" na druhé straně; na přestávce - od bílé po téměř bílou.

Pomocné látky: bezvodý hydrofosfát vápenatý - 93,891 mg, hypromelóza - 6 mg, kukuřičný škrob - 48 mg, předželatinovaný škrob - 40 mg, mikrokrystalická celulóza - 33,6 mg, laurylsulfát sodný - 2,4 mg, stearát hořečnatý - 12 mg.

Složení skořápky: hypromelóza - 13,6 mg, indigové karminové barvivo (E132) - 0,4 mg, oxid titaničitý (E171) - 2,24 mg, polysorbát 80 - 0,56 mg, mastek - 11,2 mg.

3 ks - puchýře (1) - kartony.

Tvrdé želatinové kapsle, č. 1, s modrým tělem a modrým víčkem; obsah tobolek - prášek nebo zhutněná hmota z bílé do světle žluté barvy, rozdrcená při lisování.

Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza - 43,95 mg, laurylsulfát sodný - 1,4 mg, stearát hořečnatý - 12,6 mg.

Složení tvrdé želatinové tobolky č. 1 * (želatina - q.s., oxid titaničitý (-171) - q.s., indigokarmin - q.s.) - 75 mg.

6 kusů - puchýře (1) - kartony.

100 mg / 5 ml bílý až nažloutlý bílý suspenzní prášek s charakteristickou vůní jahod; po rozpuštění ve vodě - homogenní suspenze nažloutlé bílé barvy s charakteristickou vůní jahod.

Pomocné látky: sacharóza ** - 929,753 mg, fosforečnan sodný - 20 mg, hyprolosis - 1,6 mg, xanthanová guma - 1,6 mg, jahodová příchuť - 10 mg, oxid titaničitý - 5 mg, koloidní oxid křemičitý - 7 mg.

20,925 g - 50 ml lahví z polyetylénu o vysoké hustotě (1) s polypropylenovým uzávěrem s odměrnou lžící a / nebo stříkačkou pro dávkování - kartonové obaly.

Kapsle obsahují jako ochranný prostředek oxid siřičitý 200 ppm;
** hodnoty jsou uvedeny na základě teoretické aktivity látky 95,4%; množství sacharózy se může lišit v závislosti na skutečné aktivitě azithromycinu.

Bakteriostatická antibiotická makrolidová azalidová skupina. Má širokou škálu antimikrobiálních účinků. Mechanismus účinku azithromycinu je spojen s potlačením syntézy proteinů mikrobiálních buněk. Vazbou na podjednotku 50S ribozomu inhibuje translokaci peptidu v translačním stadiu a inhibuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek.

Má aktivitu proti mnoha gram-pozitivním, gram-negativním, anaerobním, intracelulárním a dalším mikroorganismům.

Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní vůči působení antibiotika nebo se vůči němu mohou stát rezistentními.

Stupnice citlivosti mikroorganismů na azithromycin (MIC, mg / l)

Ve většině případů je Sumamed účinný proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin), Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin), Streptococcus pyogenes; aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobní bakterie: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. jiné mikroorganismy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismy schopné vyvinout rezistenci na azithromycin: Gram-pozitivní aeroby - Streptococcus pneumoniae (kmeny rezistentní na penicilin).

Zpočátku rezistentní mikroorganismy: Gram-pozitivní aeroby - Enterococcus faecalis, Staphylococci (kmeny stafylokoků rezistentní na methicilin vykazují velmi vysoký stupeň rezistence vůči makrolidům); gram-pozitivní bakterie rezistentní vůči erythromycinu; anaerobes - Bacteroides fragilis.

Po perorálním podání se azithromycin dobře vstřebává a rychle distribuuje do těla. Po jednorázové dávce 500 mg je biologická dostupnost 37% vzhledem k účinku „prvního průchodu“ játry. Cmax v krevní plazmě je dosaženo za 2-3 hodiny a je 0,4 mg / l.

Vazba na proteiny je nepřímo úměrná plazmatické koncentraci a je 7-50%. Seeming vd činí 31,1 l / kg. Pronikne buněčnou membránou (účinnou pro infekce způsobené intracelulárními patogeny). Transportován fagocyty do místa infekce, kde se uvolňuje v přítomnosti bakterií. Snadno proniká histohematogenními bariérami a vstupuje do tkání. Koncentrace ve tkáních a buňkách je 10-50krát vyšší než v plazmě a v centru pozornosti infekce je o 24-34% více než ve zdravých tkáních.

V játrech je demethylovaný, ztrácí aktivitu.

T1/2 velmi dlouhá - 35-50 h. T1/2 mnohem více. Terapeutická koncentrace azithromycinu je udržována do 5-7 dnů po poslední dávce. Azithromycin se vylučuje převážně v nezměněné formě - 50% střevem, 6% ledvinami.

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

- infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (faryngitida / angína, sinusitida, zánět středního ucha);

- infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny);

- infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatóza, akné vulgaris střední závažnosti (u tablet));

- počáteční stadium lymské boreliózy (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);

- infekce močových cest (uretritida, cervicitida) způsobené Chlamydia trachomatis (u tablet a tobolek).

- přecitlivělost na azithromycin, erythromycin, jiné makrolidy nebo ketolidy nebo jiné složky přípravku;

- abnormální funkce jater;

- současný příjem s ergotaminem a dihydroergotaminem;

- děti do 12 let s tělesnou hmotností 45 kg

Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání je lék předepsán v dávce 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, dávka je 1,5 g.

V Lymeské chorobě (počáteční stadium boreliózy) - erythema migrans (erythema migrans), je lék předepsán 1 krát denně po dobu 5 dnů: v den 1 - 1 g, pak od 2 do 5 dnů - 500 mg každý; dávka dávky - 3 g.

Infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): při nekomplikované uretritidě / cervicitidě je léčivo předepsáno v dávce 1 g (4 kapsle) jednou.

Lék se používá interně 1 krát denně, nejméně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle, bez žvýkání.

Dospělí a děti od 12 let s tělesnou hmotností> 45 kg

Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání je lék předepsán v dávce 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, dávka je 1,5 g.

Pro akné vulgaris střední závažnosti se léčivo podává v dávce 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů, potom 500 mg 1krát týdně po dobu 9 týdnů. Dávka dávky je 6 g. První týdenní dávka by měla být užita 7 dní po užití první denní dávky (8. den od začátku léčby), dalších 8 týdenních dávek by mělo být užíváno v intervalu 7 dnů.

V Lymeské chorobě (počáteční stadium boreliózy) - erythema migrans (erythema migrans), je lék předepsán 1 krát denně po dobu 5 dnů: 1. den - 1 g, pak 2 - 5 dní - 500 mg; dávka dávky - 3 g.

Infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): u nekomplikované uretritidy / cervicitidy je léčivo předepsáno v dávce 1 g (2 tab. 500 mg) jednou.

SUMAMED

Bílé nebo téměř bílé dispergovatelné tablety, kulaté, ploché, se zkosenými hranami a nápisem „TEVA 125“ na jedné straně.

Pomocné látky: dihydrát sacharinátu sodného - 9,75 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 101) - 4,973 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) - 82,2 mg, krospovidon typu A - 20,65 mg, povidon K30 - 5,5 mg, laurylsulfát sodný - 0,8 mg, křemík koloidní oxid - 1,1 mg, stearát hořečnatý - 2,75 mg, aroma banánů - 6,5 mg, aspartam - 9,75 mg.

6 kusů - puchýře (1) - kartony.

Bílé nebo téměř bílé dispergovatelné tablety, kulaté, ploché, se zkosenými hranami, na jedné straně ražené a vytlačené nápisem "TEVA 250" na druhé straně.

Pomocné látky: dihydrát sacharinátu sodného - 19,5 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 101) - 9,945 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) - 164,4 mg, krospovidon typu A - 41,3 mg, povidon K30 - 11 mg, laurylsulfát sodný - 1,6 mg, křemík koloidní oxid uhličitý - 2,2 mg, stearát hořečnatý - 5,5 mg, příchuť pomeranče - 13 mg, aspartam - 19,5 mg.

6 kusů - puchýře (1) - kartony.

Bílé nebo téměř bílé dispergovatelné tablety, kulaté, ploché, se zkosenými hranami, na jedné straně riskované a vytlačené nápisem "TEVA 500" na druhé straně.

Pomocné látky: dihydrát sacharinátu sodného - 39 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 101) - 19,891 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) - 328,8 mg, krospovidon typu A - 82,6 mg, povidon K30 - 22 mg, laurylsulfát sodný - 3,2 mg, křemík koloidní oxid - 4,4 mg, stearát hořečnatý - 11 mg, aroma pomeranče - 26 mg, aspartam - 39 mg.

3 ks - puchýře (1) - kartony.
3 ks - blistry (2) - kartony.

Bílé nebo téměř bílé dispergovatelné tablety, kulaté, ploché, se zkosenými hranami, na jedné straně se dvěma kolmými riziky a na druhé straně vytlačený nápis "TEVA 1000".

Pomocné látky: dihydrát sacharinátu sodného - 78 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 101) - 39,782 mg, mikrokrystalická celulóza (typ 102) - 657,6 mg, krospovidon typu A - 165,2 mg, povidon K30 - 44 mg, laurylsulfát sodný - 6,4 mg, křemík koloidní oxid - 8,8 mg, stearát hořečnatý - 22 mg, příchuť pomeranče - 52 mg, aspartam - 78 mg.

1 kus - puchýře (1) - kartony.
1 kus - blistry (3) - kartony.

Bakteriostatická antibiotická makrolidová azalidová skupina. Má širokou škálu antimikrobiálních účinků. Mechanismus účinku azithromycinu je spojen s potlačením syntézy proteinů mikrobiálních buněk. Vazbou na podjednotku 50S ribozomu inhibuje translokaci peptidu v translačním stadiu a inhibuje syntézu proteinů, zpomaluje růst a reprodukci bakterií. Ve vysokých koncentracích má baktericidní účinek.

Má aktivitu proti mnoha gram-pozitivním, gram-negativním, anaerobním, intracelulárním a dalším mikroorganismům.

Mikroorganismy mohou být zpočátku rezistentní vůči působení antibiotika nebo se vůči němu mohou stát rezistentními.

Stupnice citlivosti mikroorganismů na azithromycin (MIC, mg / l)

Ve většině případů je Sumamed účinný proti aerobním grampozitivním bakteriím: Staphylococcus aureus (kmeny citlivé na methicilin), Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin), Streptococcus pyogenes; aerobní gramnegativní bakterie: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; anaerobní bakterie: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp. jiné mikroorganismy: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Borrelia burgdorferi.

Mikroorganismy schopné vyvinout rezistenci na azithromycin: Gram-pozitivní aeroby - Streptococcus pneumoniae (kmeny rezistentní na penicilin).

Zpočátku rezistentní mikroorganismy: Gram-pozitivní aeroby - Enterococcus faecalis, Staphylococci (kmeny stafylokoků rezistentní na methicilin vykazují velmi vysoký stupeň rezistence vůči makrolidům); gram-pozitivní bakterie rezistentní vůči erythromycinu; anaerobes - Bacteroides fragilis.

Po perorálním podání se azithromycin dobře vstřebává a rychle distribuuje do těla. Po jednorázové dávce 500 mg je biologická dostupnost 37% vzhledem k účinku „prvního průchodu“ játry. Cmax v krevní plazmě je dosaženo za 2-3 hodiny a je 0,4 mg / l.

Vazba na proteiny je nepřímo úměrná plazmatické koncentraci a je 7-50%. Seeming vd činí 31,1 l / kg. Pronikne buněčnou membránou (účinnou pro infekce způsobené intracelulárními patogeny). Transportován fagocyty do místa infekce, kde se uvolňuje v přítomnosti bakterií. Snadno proniká histohematogenními bariérami a vstupuje do tkání. Koncentrace ve tkáních a buňkách je 10-50krát vyšší než v plazmě a v centru pozornosti infekce je o 24-34% více než ve zdravých tkáních.

V játrech je demethylovaný, ztrácí aktivitu.

T1/2 velmi dlouhá - 35-50 h. T1/2 mnohem více. Terapeutická koncentrace azithromycinu je udržována do 5-7 dnů po poslední dávce. Azithromycin se vylučuje převážně v nezměněné formě - 50% střevem, 6% ledvinami.

Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:

- infekce horních cest dýchacích a horních cest dýchacích (faryngitida / angína, sinusitida, zánět středního ucha);

- infekce dolních dýchacích cest (akutní bronchitida, exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie, včetně těch, které jsou způsobeny atypickými patogeny);

- infekce kůže a měkkých tkání (erysipel, impetigo, sekundárně infikovaná dermatóza);

- počáteční stadium lymské boreliózy (borelióza) - erythema migrans (erythema migrans);

- infekce močových cest (uretritida, cervicitida) způsobené Chlamydia trachomatis.

- přecitlivělost na azithromycin, erythromycin, jiné makrolidy nebo ketolidy nebo jiné složky přípravku;

- porušení funkce jater;

- současný příjem s ergotaminem a dihydroergotaminem;

- děti do 3 let.

S opatrností: myasthenia gravis; dysfunkce jater mírná a střední závažnost; terminální selhání ledvin s GFR menší než 10 ml / min; u pacientů s pro-artromogenními faktory (zejména u starších pacientů) - s vrozeným nebo získaným prodloužením QT intervalu u pacientů léčených antiarytmiky třídy IA (chinidin, prokainamid) a III (dofetilid, amiodaron a sotalol), cisaprid, terfenadin, antipsychotika léky (pimozid), antidepresiva (citalopram), fluorochinolony (moxifloxacin a levofloxacin), s poruchou rovnováhy vody a elektrolytů, zejména s hypokalemií nebo hypomagnezémií, s klinicky významnou bradykardií arytmie nebo těžké srdeční selhání; při současném podávání digoxinu, warfarinu, cyklosporinu.

Léčivo se podává perorálně 1 den / den po dobu 1 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Dispergovatelná tableta se může polknout celá a zapít vodou, dispergovatelnou tabletu můžete rozpustit alespoň v 50 ml vody. Výsledná suspenze se před použitím důkladně míchá.

Dospělí a děti od 12 let s tělesnou hmotností nad 45 kg

Pro infekce horního a dolního dýchacího traktu, horních cest dýchacích, kůže a měkkých tkání: jmenujte 500 mg 1krát denně po dobu 3 dnů v dávce 1,5 g.

U lymské boreliózy (počáteční stadium boreliózy) je předepsán migrující erytém (erythema migrans) 1 den / den po dobu 5 dnů: 1. den - 1 g, poté 2 až 5 dní - 500 mg; dávka dávky - 3 g.

Infekce močových cest způsobené Chlamydia trachomatis (uretritida, cervicitida): s nekomplikovanou urethritis / cervicitis - 1 g jednou.

Děti ve věku od 3 do 12 let s hmotností nižší než 45 kg

Pro infekce horních a dolních dýchacích cest, ORL orgánů, kůže a měkkých tkání je léčivo předepsáno v dávce 10 mg / kg tělesné hmotnosti 1 čas / den po dobu 3 dnů, dávka je 30 mg / kg.

Tabulka 1. Výpočet dávky přípravku Sumamed pro děti s hmotností nižší než 45 kg

U dětí mladších než 3 roky se doporučuje použít Sumamed v práškové formě k přípravě suspenze pro perorální podání 100 mg / 5 ml nebo Sumamed forte v práškové formě pro přípravu suspenze pro perorální podání 200 mg / 5 ml.

U faryngitidy / angíny způsobené Streptococcus pyogenes je Sumamed předepsán v dávce 20 mg / kg / den po dobu 3 dnů. Název dávky - 60 mg / kg. Maximální denní dávka je 500 mg.

U Lymeské choroby (počáteční fáze boreliózy) - erythema migrans (erythema migrans) je předepsán 1. den v dávce 20 mg / kg 1 čas / den, pak od 2 do 5 dnů - v dávce 10 mg / kg 1 krát / den. dnů

Pro snadné použití u dětí s dávkou 60 mg / kg se doporučuje použití přípravku Sumamed v práškové formě pro přípravu suspenze pro perorální podání 100 mg / 5 ml nebo Sumamed Forte v práškové formě pro přípravu suspenze pro perorální podání 200 mg / 5 ml.

V případě renální dysfunkce: u pacientů s GFR 10-80 ml / min není nutná úprava dávky.

Při poruše funkce jater: u pacientů s dysfunkcí jater není nutná mírná a střední úprava závažnosti dávky.

Starší pacienti: Úprava dávky není nutná. U starších pacientů s perzistujícími pro-arytmickými faktory by měl být podáván s opatrností vzhledem k vysokému riziku vzniku arytmií, včetně t arytmie typu "pirueta".

Tobolky: návod k použití

Složení

aktivní složka: azithromycin;

1 tobolka obsahuje jako dihydrát 250 mg azithromycinu;

pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, laurylsulfát sodný, stearát hořečnatý, želatina, oxid titaničitý (E 171), indigo (E 132), oxid siřičitý (E 220).

Forma dávkování

Hlavní fyzikální a chemické vlastnosti: tvrdé želatinové tobolky č. 1, s neprůhledným modrým tělem a neprůhledným víčkem modré barvy, obsah tobolky: krystalický prášek z bílé až nažloutlé nebo kusové krystalického prášku, od bílé až po nažloutlou.

Farmakologická skupina

Antibakteriální činidla pro systémové použití. Makrolidy, linkosamidy a streptograminy. Azithromycin. ATX kód J01F A10.

Farmakologické vlastnosti

Azithromycin je makrolidové antibiotikum, které patří do skupiny azalidů. Molekula je tvořena v důsledku zavedení atomu dusíku do laktonového kruhu erythromycinu A. Mechanismus účinku azithromycinu je potlačení syntézy bakteriálního proteinu vazbou na 50 S-podjednotku ribozomů a inhibici translokace peptidů.

Mechanismus odporu.

Kompletní zkřížená rezistence existuje mezi Streptococcus pneumoniae, beta-hemolytické skupiny A Streptococcus, Enterococcus faecalis a Staphylococcus aureus, včetně meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus (MRSA), erythromycin, azithromycin, jinými makrolidy a linkosamidy.

Prevalence získané rezistence se může lišit v závislosti na ploše a čase u vybraných druhů, takže je zapotřebí lokálních informací o rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je to nutné, můžete požádat o kvalifikovanou radu, pokud je lokální prevalence rezistence v případech, kdy je účinnost léčiva při léčbě alespoň některých typů infekcí sporná.

Spektrum antimikrobiálního účinku azithromycinu

* Meticilin-rezistentní Staphylococcus aureus má velmi vysokou prevalenci získané rezistence na makrolidy a byl zde indikován pro vzácnou citlivost na azithromycin.

Biologická dostupnost po perorálním podání je přibližně 37%. Maximální koncentrace v séru se dosáhne za 2-3 hodiny po užití léku.

Při užívání je azithromycin distribuován po celém těle. Farmakokinetické studie ukázaly, že koncentrace azithromycinu ve tkáních je významně vyšší (50 krát) než v krevní plazmě, což naznačuje silnou vazbu léčiva na tkáně.

Vazba na plazmatické proteiny se liší v závislosti na plazmatických koncentracích a pohybuje se v rozmezí od 12% při 0,5 μg / ml do 52% při 0,05 μg / ml v séru. Distribuční objem v rovnovážném stavu (VV ss) byl 31,1 l / kg.

Konečný poločas eliminace plazmy plně odráží poločas rozpadu tkání po dobu 2-4 dnů.

Přibližně 12% dávky azithromycinu se vylučuje v nezměněné formě močí v průběhu následujících 3 dnů. Zvláště vysoké koncentrace nezměněného azithromycinu byly nalezeny v lidské žluči. Také v žluči bylo detekováno 10 metabolitů, které byly vytvořeny za použití N- a O-demethylace, hydroxylace kruhů na deosamin a aglykon a štěpení konjugátu kladinózy. Srovnání výsledků kapalinové chromatografie a mikrobiologických analýz ukázalo, že metabolity azithromycinu nejsou mikrobiologicky aktivní.

Indikace

Infekce způsobené mikroorganismy citlivými na azithromycin:

  • ORL-orgány (bakteriální faryngitida / tonzilitida, sinusitida, otitis media);
  • infekce dýchacích cest (bakteriální bronchitida, pneumonie získaná v komunitě);
  • infekce kůže a měkkých tkání, erythema migrans (počáteční stadium lymské nemoci), erysipel, impetigo, sekundární pyodermatóza;
  • pohlavně přenosné infekce: nekomplikované genitální infekce způsobené Chlamydia trachomatis.

Kontraindikace

Přecitlivělost na azithromycin, erythromycin nebo na jakékoliv makrolidové nebo ketolidové antibiotikum nebo na kteroukoli jinou složku léčiva.

Teoretickou možností ergotismu by neměl být azithromycin podáván souběžně s deriváty ergotu.

Interakce s jinými léky a jinými typy interakcí

Azithromycin by měl být pacientům pečlivě předáván spolu s dalšími léky, které mohou prodloužit QT interval.

Antacida. Při zkoumání účinku současného užívání antacid na farmakokinetiku azithromycinu obecně nebyly pozorovány žádné změny v biologické dostupnosti, i když maximální plazmatické koncentrace azithromycinu v plazmě byly sníženy přibližně o 25%. Azithromycin musí být užíván nejméně 1:00 před nebo 2:00 po užití antacid.

Cetirizin. U zdravých dobrovolníků se současným podáváním azithromycinu po dobu 5 dnů s 20 mg cetirizinu v rovnovážném stavu nebyly pozorovány žádné farmakokinetické interakce ani významné změny v QT intervalu.

Didanosin. Při současném podávání denních dávek 1200 mg azithromycinu s didanosinem nebyl zjištěn žádný vliv na farmakokinetiku didanosinu ve srovnání s placebem.

Digoxin. Bylo popsáno, že současné použití makrolidových antibiotik, včetně azithromycinu a P-glykoproteinových substrátů, jako je digoxin, vede ke zvýšení hladiny substrátu P-glykoproteinu v krevním séru. Proto je při současném použití azithromycinu a digoxinu nutné zvážit možnost zvýšení koncentrace digoxinu v séru.

Zidovudin. Jednotlivé dávky 1000 mg a 1200 mg nebo 600 mg vícenásobných dávek azithromycinu neovlivnily farmakokinetiku plazmy ani vylučování zidovudinu nebo jeho glukuronových metabolitů močí. Podávání azithromycinu však zvýšilo koncentraci fosforylovaného zidovudinu, klinicky aktivního metabolitu, v mononukleárních buňkách v periferním oběhu. Klinický význam těchto údajů není jasný, ale může být prospěšný pro pacienty.

Rohy. Vzhledem k teoretické možnosti ergotismu se nedoporučuje současné podávání azithromycinu s deriváty ergotu.

Azithromycin nemá významnou interakci s jaterním systémem cytochromu P450. Předpokládá se, že lék nemá žádné farmakokinetické lékové interakce, je pozorován u erythromycinu a dalších makrolidů. Azithromycin neindukuje ani neaktivuje cytochrom P450 prostřednictvím komplexu cytochrom-metabolit.

Byly provedeny farmakokinetické studie týkající se použití azithromycinu a následujících léčiv, jejichž metabolismus se do značné míry vyskytuje za účasti cytochromu P450.

Atorvastatin. současné užívání atorvastatinu (10 mg denně) a azithromycinu (500 mg denně) nezpůsobilo změny plazmatických koncentrací atorvastatinu (na základě testu inhibice HMG CoA reduktázy).

Karbamazepin. Ve studii farmakokinetických interakcí u zdravých dobrovolníků nevykazoval azithromycin významný účinek na plazmatické hladiny karbamazepinu nebo jeho aktivních metabolitů.

Cimetidin. Ve farmakokinetické studii účinku jednorázové dávky cimetidinu užívané 2:00 před užitím azithromycinu na farmakokinetiku azithromycinu nebyla pozorována žádná změna farmakokinetiky azithromycinu.

Perorální antikoagulancia jako kumarin. Ve studii farmakokinetických interakcí azithromycin neměnil antikoagulační účinek jedné dávky 15 mg warfarinu určené pro zdravé dobrovolníky. V postmarketingovém období byly hlášeny případy zesílení antikoagulačního účinku po současném užívání azithromycinu a perorálních antikoagulancií, jako je kumarin. Ačkoli kauzální vztah nebyl prokázán, je třeba zvážit potřebu častého monitorování protrombinového času při jmenování azithromycinu pacientům, kteří dostávají perorální antikoagulancia kumarinového typu.

Cyklosporin. Některá související makrolidová antibiotika ovlivňují metabolismus cyklosporinu. Vzhledem k tomu, že nebyly provedeny žádné farmakokinetické a klinické studie týkající se možných interakcí během užívání azithromycinu a cyklosporinu, je třeba terapeutickou situaci před zvážením současného podávání těchto léků pečlivě zvážit. Pokud je kombinovaná léčba považována za odůvodněnou, je nutné pečlivě sledovat hladinu cyklosporinu a dávku odpovídajícím způsobem upravit.

Efavirenz. Současné užívání jedné dávky azitromycinu 600 mg a 400 mg efavirenzu denně po dobu 7 dnů nezpůsobilo klinicky významnou farmakokinetickou interakci.

Flukonazol. současné užívání jedné dávky azithromycinu 1200 mg nemění farmakokinetiku jednorázové dávky 800 mg flukonazolu. Celkový expoziční a eliminační poločas azithromycinu se při současném podávání flukonazolu nezměnil, byl však pozorován klinicky nevýznamný pokles C (8%) azithromycinu.

Indinavir současné užívání jedné dávky azithromycinu 1200 mg nezpůsobuje statisticky významný účinek na farmakokinetiku indinaviru, který se užívá v dávce 800 mg 3krát denně po dobu 5 dnů.

Methylprednisolon. Ve studii farmakokinetických interakcí u zdravých dobrovolníků azithromycin významně neovlivnil farmakokinetiku methylprednisolonu.

Midazolam. U zdravých dobrovolníků současné podávání 500 mg azithromycinu po dobu 3 dnů nezpůsobilo klinicky významné změny farmakokinetiky a farmakodynamiky midazolamu.

Nelfinavir současné užívání azithromycinu (1200 mg) a nelfinaviru v rovnovážných koncentracích (750 mg 3krát denně) vede ke zvýšení koncentrace azithromycinu. Nebyly pozorovány žádné klinicky významné nežádoucí účinky, v tomto případě není nutná úprava dávky.

Rifabutin. Současné užívání azithromycinu a rifabutinu neovlivnilo sérové ​​koncentrace těchto léčiv. Neutropenie byla pozorována u subjektů užívajících azithromycin i rifabutin. Ačkoli neutropenie byla spojena s užíváním rifabutinu, kauzální vztah se současným podáváním azithromycinu nebyl stanoven.

Sildenafil. U zdravých dobrovolníků zdravého muže nebyl získán žádný důkaz o účinku azithromycinu (500 mg denně po dobu 3 dnů) na hodnotu AUC a C max sildenafilu nebo jeho hlavního cirkulujícího metabolitu.

Terfenadin. Farmakokinetické studie neoznámily interakce mezi azithromycinem a terfenadinem. V některých případech není možné vyloučit možnost takové interakce zcela; neexistují však žádné specifické údaje o přítomnosti takové interakce.

Teofylin. Neexistují důkazy o klinicky významné farmakokinetické interakci se současným použitím azithromycinu a teofylinu.

Triazolam. Současné užívání 500 mg azithromycinu v první den a 250 mg druhého dne s 0,125 mg triazolamu významně neovlivnilo všechny farmakokinetické ukazatele triazolamu ve srovnání s triazolamem a placebem.

Trimetoprim / sulfamethoxazol. současné užívání dvojnásobné koncentrace trimethoprimu / sulfamethoxazolu (160 mg / 800 mg) po dobu 7 dnů s azitromycinem 1200 mg v 7. den neprokázalo významný účinek na maximální koncentraci, celkovou expozici nebo vylučování trimimetrem nebo sulfamethoxazolu močí. Koncentrace azithromycinu v séru odpovídaly koncentracím pozorovaným v jiných studiích.

Funkce aplikace

Alergické reakce. Jako u erytromycinu a jiných makrolidových antibiotik byly hlášeny vzácné závažné alergické reakce, včetně angioedému a anafylaxe (ve vzácných případech fatálních). Některé z těchto reakcí způsobených azithromycinem způsobily opakující se symptomy a vyžadovaly dlouhodobé sledování a léčbu.

Jaterní dysfunkce. Jelikož játra jsou hlavní cestou odstranění azithromycinu, azithromycin by měl být pečlivě předáván pacientům se závažným onemocněním jater. Byly hlášeny případy fulminantní hepatitidy, které způsobují život ohrožující abnormality v játrech při užívání azithromycinu. Možná někteří pacienti s onemocněním jater v anamnéze nebo jinými hepatotoxickými léky.

V případě vzniku příznaků dysfunkce jater, např. Astenie, rychle se rozvíjejících a doprovázených žloutenkou, tmavou močí, tendencí krvácení nebo jaterní encefalopatií, je nutné provádět testy / testy funkce jater.

V případě zjištění abnormálních jaterních funkcí by mělo být podávání azithromycinu ukončeno.

Rohy. U pacientů užívajících deriváty ergotu přispívá současné použití makrolidových antibiotik k rychlému rozvoji ergotismu. Nejsou k dispozici žádné údaje o interakci mezi rohy a azithromycinem. Teoretickou možností ergotismu by však azitromycin neměl být podáván souběžně s deriváty ergotu.

Superinfekce. Stejně jako u jiných antibiotik se doporučuje pozorovat známky superinfekce způsobené necitlivými organismy, včetně hub.

Při užívání téměř všech antibakteriálních léčiv, včetně azithromycinu, byl hlášen průjem spojený s Clostridium difficile (CDAD), jehož závažnost se pohybovala od mírného průjmu po letální kolitidu. Léčba antibakteriálními léky mění normální flóru v tlustém střevě, což vede k nadměrnému růstu C. difficile.

C. difficile produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny C. difficile, které nadprodukují toxiny, způsobují zvýšenou morbiditu a mortalitu, protože tyto infekce mohou být rezistentní vůči antimikrobiální terapii a vyžadují kolektivomii. U všech pacientů s průjmem způsobeným užíváním antibiotik je třeba zvážit rozvoj CDAD. Měla by být zachována pečlivá historie, protože, jak bylo uvedeno, CDAD se může objevit do 2 měsíců po užití antibakteriálních léčiv.

Porucha funkce ledvin. U pacientů s těžkou renální dysfunkcí (glomerulární filtrace) t

Použití v průběhu březosti nebo laktace

Těhotenství

Vyšetření účinku na reprodukční funkci zvířat bylo provedeno zavedením dávek odpovídajících mírným toxickým dávkám pro mateřský organismus. V těchto studiích nebyly získány žádné známky toxického účinku azithromycinu na plod. U těhotných žen však nejsou k dispozici dostatečné a dobře kontrolované studie. Vzhledem k tomu, že studie účinku na reprodukční funkci zvířat nemusí vždy odpovídat účinku u lidí, měl by být azithromycin předepsán během těhotenství pouze z důvodů života.

kojení.

Bylo hlášeno, že azithromycin proniká do mateřského mléka, ale neexistují žádné relevantní a dobře kontrolované klinické studie, které by umožnily charakterizovat farmakokinetiku vylučování azithromycinu do mateřského mléka. Použití azithromycinu během kojení je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro dítě.

Plodnost

Studie plodnosti byly prováděny na potkanech; po podání azithromycinu. Význam těchto údajů o osobě není znám.

Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení motorové dopravy nebo jiných mechanismů

Neexistují žádné důkazy o tom, že azithromycin může narušit schopnost řídit vozidla nebo pracovat s mechanismy, ale je třeba zvážit možnost nežádoucích účinků, jako jsou závratě, ospalost a poruchy zraku.

Dávkování a podávání

Sumamed ® by měl být užíván 1:00 před jídlem nebo 2:00 po jídle, protože současný příjem narušuje vstřebávání azithromycinu. Tobolky se musí polykat celé. Lék se užívá 1 krát denně.

Dospělí a děti s hmotností ≥ 45 kg.

U infekcí horních cest dýchacích a dýchacích cest, kůže a měkkých tkání (s výjimkou chronického erythema migrans) je celková dávka azithromycinu 1500 mg, 500 mg 1krát denně. Délka léčby je 3 dny.

U erythema migrans je celková dávka azithromycinu 3 g: 1. den, 1 g (4 kapsle najednou), pak 500 mg (2 kapsle najednou) od 2. do 5. dne. Délka léčby je 5 dnů.

U pohlavně přenosných infekcí: celková dávka azithromycinu je 1 g (4 kapsle najednou).

V případě, že dávka léku chybí, je třeba vynechanou dávku užít co nejdříve a další - s intervalem 24 hodin.

Starší pacienti.

Starší lidé nemusejí měnit dávkování.

Vzhledem k tomu, že starší pacienti mohou být vystaveni riziku zhoršené elektrické vodivosti srdce, doporučuje se při použití azithromycinu postupovat opatrně, protože existuje riziko vzniku srdečních arytmií a arytmií torsade de pointes.

Pacienti s poruchou funkce ledvin.

U pacientů s mírnou poruchou funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace 10-80 ml / min) může být použita stejná dávka au pacientů s normální funkcí ledvin. Azithromycin by měl být používán s opatrností u pacientů se závažným poškozením funkce ledvin (rychlost glomerulární filtrace).

Přípravek Sumamed®, tobolky, by se měl používat u dětí s hmotností ≥45 kg.

Předávkování

Zkušenosti s klinickým použitím azithromycinu naznačují, že vedlejší účinky, které se objevují při užívání vyšších než doporučených dávek léčiva, jsou podobné účinkům pozorovaným při běžných terapeutických dávkách, a to mohou zahrnovat průjem, nevolnost, zvracení a ztrátu sluchu v oběhu. V případě předávkování se v případě potřeby doporučuje užívat aktivní uhlí a přijmout všeobecná symptomatická a podpůrná léčebná opatření.

Nežádoucí účinky

Následující tabulka uvádí seznam nežádoucích účinků identifikovaných klinickými studiemi a v období po uvedení přípravku na trh při použití všech dávkových forem azithromycinu v souladu s třídou systémů a orgánových systémů. Nežádoucí účinky hlášené během postmarketingového sledování byly zvýrazněny

kurzívou. Skupiny podle četnosti projevů byly stanoveny pomocí následující stupnice: velmi často (≥1 / 10); často (≥1 / 100 až