Fluorochinolonová antibiotika: názvy léčiv, použití

Fluorochinolony - léčiva patří do skupiny chinolonů a mají antibakteriální vlastnosti. Používá se v klinické praxi pulmonologie, otolaryngologie, urologie, nefrologie, dermatologie, oftalmologie. Šířka použití vzhledem ke spektru účinku, účinnosti těchto léků. Zároveň mají řadu negativních vlivů. Včasné předepisování antibiotik striktně podle indikací, ve vhodných dávkách, s přihlédnutím ke kontraindikacím, zajišťuje účinnost i bezpečnost léčby.

Přístupy k systematizaci

Seznam léků různých fluorochinolonů a chinolonů má asi 4 tucty prostředků. Jsou odděleny přítomností nebo nepřítomností atomu fluoru, jeho množstvím v molekule (monofluorochinolony, diflutochinolony), preferenčním spektrem účinku (gramnegativní, anaerobní), oblasti použití (respirační).

Nejúplnější obraz je obsažen v klasifikaci chinolonů do jednotlivých generací. Tento přístup je v praxi běžný.

Obecná klasifikace chinolonů:

1. generace (nefluorovaná): kyselina nalidixová, kyselina oxolinová;
2. generace (gram-negativní): ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, lomefloxacin;
3. generace (respirační): levofloxacin, sparfloxacin, gatifloxacin;
4. generace (respirační a antiaerobní): moxifloxacin, hemifloxacin.

Rozdíly v chemických vlastnostech, spektrum patogenů v interakci s tělem pacienta určuje místo každého léku v terapii.

Farmakologické znaky

Mechanismus účinku léčiv v důsledku účinku na bakteriální enzymy podílející se na tvorbě DNA a RNA. Výsledkem je nevratné narušení syntézy proteinových molekul mikrobiální buňky. Snižuje se jeho životaschopnost, snižuje se aktivita toxických a enzymových struktur, zvyšuje se pravděpodobnost zachycení bakteriální buňky fagocytem (prvek systému lidské obrany).

Fluorochinolony inhibují dělení bakteriálních buněk

Zástupci všech skupin fluorochinolonů mají vliv na aktivní bakteriální buňku a mohou také narušit jakoukoli fázi životního cyklu. Působí na rostoucí mikroorganismy, na buňky v klidu, kdy je většina léků neúčinná.

Terapeutický účinek fluorochinolonů je způsoben: t

baktericidní účinek;
pronikání do bakteriální buňky;
pokračování antimikrobiálního účinku po ukončení kontaktu s molekulou léčiva;
vytváření vysokých koncentrací v tkáních a orgánech pacienta;
prodloužení odstraňování léčiva z těla.

Kyselina nalidixová je prvním chinolonem. Druhou drogou byla kyselina oxolinová, která měla aktivitu 3krát větší než její předchůdce. Po vytvoření fluorochinolonů druhé generace (ciprofloxacin, norfloxacin) se však tento nástroj prakticky nepoužívá.

Z chinolonů se v současné době používá pouze kyselina nalidixová (nevigramon). Je indikován pro infekce močových cest (pyelitida, cystitida, prostatitida, uretritida), pro prevenci intraoperačních komplikací v ledvinách, ureteru, močovém měchýři. Užívá se až čtyřikrát denně (pilulky).

Fluorochinolony, stejně jako další generace chinolonů, mají změny ve spektru citlivých mikrobů, stejně jako farmakokinetické vlastnosti (absorpce, distribuce a eliminace z těla).

Obecné výhody fluorochinolonů ve srovnání s chinolony:

široká antimikrobiální aktivita;
účinné koncentrace ve vnitřních orgánech při použití tabletové formy, které nejsou závislé na příjmu potravy;
dobrý průnik do dýchacího ústrojí, ledvin, močového systému, ORL orgánů;
pro udržení terapeutických koncentrací v postižených tkáních stačí podat 1-2krát denně;
vedlejší účinky ve formě poruch trávicích orgánů, nervový systém se vyskytuje méně často;
pro poruchu funkce ledvin, i když se jejich vylučování v této patologii zpomaluje.

Dosud existují čtyři generace zástupců této skupiny.

Aplikace v klinické praxi

Léky mají velmi široký rozsah, působí na většinu mikroorganismů. Přípravky druhé generace se týkají především aerobních gramnegativních bakterií (salmonel, shigella, campylobacter, patogen patogenu), grampozitivních (zlatý staf, patogen tuberkulózy).

Zároveň na ně nejsou citlivé pneumokoky, oportunní patogeny (chlamydie, legionella, mykoplazma) a anaerobi. Protože pneumokoky jsou hlavním původcem pneumonie a často ovlivňují ORL orgány, použití těchto léků v otolaryngologii a pulmonologii má omezení.

Norfloxacin (2. generace) má široké spektrum účinků, nicméně vytváří vysoké terapeutické koncentrace pouze v močovém systému. Proto je jeho rozsah omezen na nefrologickou, urologickou patologii.

Respirační fluorochinolony (3. generace) mají stejný rozsah účinku jako léky z předchozí skupiny a mají také vliv na pneumokoky, včetně stabilních forem, na atypických mikrobech (chlamydia, mykoplazmata). To umožnilo široké využití této skupiny při léčbě dýchacího ústrojí (respiračních orgánů), stejně jako v obecné terapeutické praxi.

Fluorochinolony 3 generace se používají k léčbě infekcí:

dýchací systém;
renální tkáň;
močový systém;
oko;
vedlejší nosní dutiny;
kůže a tukové tkáně.

Fluorochinolony 4. generace, poslední generace doposud, mají vliv na gram-pozitivní, gram-negativní flóru a jsou také účinné proti anaerobům, které nejsou schopny sporulace. To rozšiřuje rozsah jejich použití, umožňuje využití hlubokých kožních lézí s rozvojem anaerobních infekcí, aspirační pneumonie, intraabdominálních, pánevních infekcí.

Výhodou moderních fluorochinolonů je schopnost používat pouze tento lék (monoterapie).

Jsou indikovány pro stejná onemocnění jako respirační fluorochinolony. Současně moskifloksatsin ovlivňuje rezistentní kmeny stafylokoků, takže může být použit v léčbě nejvážnější pneumonie získané v nemocnici.

Velkou výhodou řady těchto léků (levofloxacin, pefloxacin) je možnost jejich použití nejen pro perorální podání, ale také pro intravenózní podání. To zajišťuje rychlé dodání léčiva do postižených tkání, což může být rozhodující pro těžké pacienty. Je také možné použít tzv. Krokovou terapii. Když se po obdržení pozitivního výsledku z infuzního způsobu podávání léčiva převedou do tabletových forem. Vysoká dostupnost fluorochinolonů s tímto způsobem podávání zajišťuje účinnost a pomáhá vyhnout se negativním účinkům zavedení velkých množství léků intravenózně.

Nežádoucí účinky a kontraindikace

Fluorochinolonová antibiotika mají stejně jako všechny léky řadu vedlejších účinků. Musí být odlišeny od změn stavu pacienta, které jsou způsobeny základním onemocněním (například dočasným zvýšením tělesné teploty) a indikují terapeutický účinek léčiv.

Seznam vedlejších účinků:

nepohodlí, bolest žaludku, ztráta chuti k jídlu, pálení žáhy, nevolnost, zvracení, poruchy průjmu podobné průjmu;
poruchy spánku, bolesti hlavy, závratě, rozmazané vidění a sluch, změna citlivosti, trhavé záškuby;
zánět chrupavky, prasknutí šlachy;
bolest svalů;
přechodný zánět ledvinové tkáně, zejména intersticium (nefritida);
změny v elektrokardiogramu, které mohou vést k arytmiím;
kožní vyrážka, která může být doprovázena svěděním, alergickým otokem;
rozvoj zvýšené citlivosti na sluneční světlo;
porušení struktury mikrobiální flóry těla, vývoj plísňových infekcí ústní sliznice, pohlavních orgánů.

Také u pseudomembranózní kolitidy je extrémně vzácné vyvinout střevní klostridii u pacientů s výraznou dysbakterií a střevními lézemi. Jedná se o vážné a nebezpečné onemocnění střev. Proto, pokud dojde ke změnám ve stolici, krvavosti nebo jiných nečistotách ve výkalech, teplotní vlny, které nelze vysvětlit základním onemocněním, je nutné neprodleně konzultovat lékaře.

těhotenství kdykoli;
období kojení;
mladší než 18 let;
alergie nebo reakce na chinolon a fluorochinolon v minulosti.

Fluorochinolony pro léčbu dětí se nepoužívají z důvodu výrazného negativního účinku na tkáň chrupavky rostoucího organismu.

V případě potřeby jsou tyto léky nahrazeny léky s podobným spektrem vlivu na patogeny.

V případě onemocnění srdce s rizikem komorových arytmií, u pacientů s patologií jater a ledvin je nutné pečlivě sledovat stav těchto orgánů.

Různé léky mají řadu možných negativních účinků. Použití těchto nástrojů by proto mělo být pod přísným dohledem lékaře.

Použití fluorochinolonů pro onemocnění horních cest dýchacích

Při zánětlivých onemocněních nosních průchodů, orofarynxu, mandlí, paranazálních dutin, infekčního charakteru ucha, penicilinových přípravků, makrolidů, cefalosporinů a fluorochinolonů. Použité léky 3 a 4 generace: levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin. Většinou prostředky těchto generací ovlivňují pneumokoky. Právě tyto streptokoky jsou ve většině případů příčinnými činidly buď samotnými nebo ve spojení s jinými mikroby zánětlivých onemocnění horních cest dýchacích, respiračního systému.

Aplikujte s akutními a chronickými zánětlivými procesy způsobenými antibiotiky citlivými na fluorochinolony.

Nejčastěji používané v terapii:

onemocnění vedlejších nosních dutin;
rýma;
rinosinusitida.

Fluorochinolony se používají v nepřítomnosti léčby beta-laktamy (peniciliny a cefalosporiny) a makrolidy.

Fluorochinolonové léky tak patří mezi nejrozšířenější v moderní antibakteriální terapii u dospělých. Pečlivé vyšetření pacienta, identifikace rizik negativního dopadu, nejpřesnější selekce léčiva v mikrobiálním spektru patogenů určitého onemocnění, stanovení způsobu a způsobu podání zajišťuje pozitivní účinek terapie a její bezpečnost.

Fluorochinolony: Fluorochinolonové přípravky

Moxifloxacin
Nové antimikrobiální léčivo ze skupiny fluorochinolonů

Antimikrobiální léčiva chinolonové skupiny zahrnují velké množství látek, které jsou odvozeny od chemické struktury naftyridinu a chinolinu (v molekule naftyridinu je atom dusíku nahrazen atomem uhlíku v poloze 8 naftyridinového jádra, obr. 1).

Prvním lékem chinolonu byla kyselina nalidixová, syntetizovaná v roce 1962 na bázi naftyridinu. Léčivo má omezené spektrum antimikrobiálního účinku s aktivitou proti některým gram-negativním bakteriím, zejména enterobakteriím. Farmakokinetika kyseliny nalidixové je charakterizována nízkými sérovými koncentracemi léčiva, špatným pronikáním do orgánů, tkání a buněk mikroorganismu; léčivo se nachází ve vysokých koncentracích v moči a ve střevním obsahu. Bylo zjištěno, že rychlý vývoj mikrobiální rezistence na léčivo. Tyto vlastnosti kyseliny nalidixové určily její poměrně omezené použití, zejména při léčbě infekcí močových cest a některých střevních infekcí. Další vyhledávání v chinolonových sériích vedlo k vytvoření řady antimikrobiálních léčiv, jejichž vlastnosti se zásadně nelišily od kyseliny nalidixové, a rychlý vývoj rezistence vůči nim v klinických kmenech mikroorganismů omezuje jejich použití, i když se doposud používá řada léčiv (například kyselina oxolinová, kyselina pipemidová ).

Další vyhledávání v chinolonových sériích vedlo k řadě sloučenin se zásadně novými vlastnostmi. Toho bylo dosaženo v důsledku zavedení atomu fluoru do molekuly chinolinu nebo naftyridinu a pouze v poloze 6 (obr. 1). Syntetizované sloučeniny se nazývají fluorochinolony. Flumequin byl prvním léčivem fluorochinolonové skupiny Léky vytvořené na základě syntetizovaných fluorovaných chinolonů byly široce používány na klinice pro pečení bakteriálních infekcí různých genezí a lokalizací.

Obr. 1.
Strukturní vzorec chinolinu a naftyridinu (A) a jejich fluorovaných derivátů (B) t

Obr. 2
Strukturní vzorec fluorochinolonu

V každé molekule třídy chinolonů je šestičlenný cyklus se skupinou COOH v poloze 3 a skupina keto (C = O) v poloze 4 - fragment pyridonu (obr. 2), který určuje hlavní mechanismus účinku chinolonů - inhibici DNA gyrázy a v důsledku toho antimikrobiální aktivitu. Na základě tohoto chemického znaku molekuly se někdy tyto sloučeniny nazývají "4-chinolony". Chemické sloučeniny podobné chinolonům, které nemají pyridonový fragment a keto skupinu v poloze 4 v molekule, neinhibují DNA gyrázu. Intenzita inhibice DNA gyrázy, šířka antimikrobiálního spektra, farmakokinetické vlastnosti jednotlivých léčiv závisí na celkové struktuře molekuly a povaze radikálů v jakékoliv poloze cyklu.

Bez ohledu na přítomnost (nebo nepřítomnost) atomu fluoru mají všechny chemické sloučeniny třídy chinolonů jeden mechanismus účinku na mikrobiální buňku - inhibici klíčového bakteriálního enzymu, DNA gyrázy, která určuje proces biosyntézy DNA a buněčného dělení. Na základě jediného mechanismu antimikrobiálního působení byly chinolony a fluorochinolony podány generalizovaný název "inhibitory DNA gyrázy".

Jak je uvedeno výše, hlavním chemickým rozdílem mezi fluorochinolony a chinolony je přítomnost atomu fluoru v poloze 6 molekuly. Ukázalo se, že zavedení jiného substituentu místo fluoru (jiného halogenu, alkylového radikálu atd.) Snižuje závažnost antimikrobiálního účinku. Pokusy o zavedení dalších atomů fluoru (di- a triforinolin) nevedly k zásadním změnám aktivity sloučenin, ale umožnily modifikovat řadu vlastností (zvýšená aktivita ve vztahu k některým skupinám mikroorganismů, změna farmakokinetických vlastností).

I přes podobnost chemické struktury nefluorovaných a fluorovaných chinolonů se jejich vlastnosti výrazně liší (Tabulka 1). Tyto rozdíly ve vlastnostech dávají důvod považovat fluorochinolony za nezávislou skupinu léčiv ve třídě chinolonů.

V současné době má fluorochinolonové názvosloví asi 20 léčiv. Hlavní fluorochinolony, které našli uplatnění na klinice, jsou uvedeny v tabulce. 2

Tabulka 1.
Srovnávací charakteristiky fluorovaných a nefluorovaných chinolonů [7] t

Fluorochinolonová skupina. Vysvětlete, varujte, radíte

Vážení lékárníci, ahoj!

V poslední době jsme analyzovali nejoblíbenější skupiny antibiotik.

Dnes bych chtěl pobývat na další skupině velmi populárních antibakteriálních látek. Mluvím o fluorochinolonech.

Nejsou antibiotiky, protože nemají žádné přirozené protějšky. Pokud však jde o efektivitu, nejsou pro ně nižší.

Pokud rychle odpovíte na otázky, můžete si přečíst:

Kolik generací fluorochinolonů v současné době existuje na trhu?
Pojmenujte alespoň jeden lék každé generace této skupiny.
Jak se generace liší?
Který z fluorochinolonů se používá hlavně pro infekce urogenitálního systému?
Vyjmenujte vzácný vedlejší účinek způsobený touto skupinou léčiv.
V jakém věku mohou být fluorochinolony použity a proč?

Jak, jak? Udělal jste to?

Pokud ne, pokračujte v konverzaci.

Z historie fluorochinolonů

"Rodiče" fluorochinolonů jsou chinolony - kyselina nalidixová (Negram, Neugrammon), kyselina pimemidová (Palin) atd.

Jsem si jistý, že to budete nazývat, když budou použity.

To je pravda. S výhodou s infekcemi močových cest. Chinolony jsou v podstatě uroseptika, tj. léky, uvolňující bakteriální útočníky z močového měchýře, ledvin, močovodů.

Tyto prostředky jsou v poslední době jmenovány méně a méně, protože na trhu se objevily mnohem účinnější drogy.

Chinolony byly syntetizovány náhodně během studie antimalarického léčiva zvaného chlorochin.

Několik let po jejich objevení přišel jeden z vědců s nápadem přidat atom fluoru do chinolonového vzorce a zjistit, co se stane. Ukázalo se, že je to zcela nová skupina antibakteriálních látek, která je srovnatelně účinná s cefalosporiny.

Fluorochinolonová skupina. Vlastnosti generací

V některých publikacích se chinolony zvažují společně s fluorochinolony a počítají se mezi jejich první generací.

Stává se nějaký odpad: chinolony jsou první generací fluorochinolonů.

Ukázalo se však, že skupina je úplně jiná, s odlišnými charakteristikami a indikacemi!

Tak budu mluvit, jak mi říká zdravý rozum.

Dnes existují 3 generace fluorochinolonů:

Generace fluorochinolonů se od sebe liší svým spektrem antibakteriální aktivity.

Každá nová generace nějakým způsobem překonává předchozí.

Generace 1 se nazývá "gram-negativní", protože léky patřící do této generace působí na širokou škálu gramnegativních bakterií. A od grampozitivních pouze na malé hrstce: několik druhů staphylococcus, listeria, corynebacterium., Tuberkulózní bacil.

Dovolte mi, abych vám připomněl gramnegativní bakterie: Pseudomonas aeruginosa, gonokoky (patogen kapavky), meningokoky (patogeny hnisavé meningitidy), E. coli, salmonely, shigella, proteus, Klebsiella, enterobacter, hemofilní bacil, atd.

Přípravy první generace lze rozdělit do dvou skupin:

Systémový: Ciprofloxacin, Lomefloxacin a Ofloxacin. Proniknou do různých orgánů a tkání, proto se používají k infekcím různých lokalizací: dýchacích cest, uší, očí, dutin nosních dutin, nosu, urogenitální oblasti, gastrointestinálního traktu, kůže, kostí atd.

Uroseptika: Norfloxacin a Pefloxacin. Tyto prostředky vytvářejí vysoké koncentrace v moči, takže se nejčastěji používají pro infekce močového systému.

Léky této generace však mají malý vliv na pneumokoky, chlamydie, mykoplazmy, anaeroby.

Norfloxacin je také součástí očních kapek a ušních kapek zvaných Normaks.

Druhá generace byla pojmenována „respirační“, protože látky, které se jí týkají, působí nejen na ty patogeny jako 1. generace, ale také na většinu patogenů infekcí dýchacích cest (pneumokoky, Mycoplasma pneumoniae atd.)

Dobře se zabývají stejnými nepřáteli lidí jako 1. generace, ale také pneumokoky, chlamydií a mykoplazmami.

3. generace - budu to nazývat "bouřkou anaerobů".

Při sběru materiálu na článek jsem se setkal s několika zástupci této generace, ale neviděl je v sortimentu lékáren. Nevidím žádný důvod mluvit o „mrtvých duších“. Tak říkám nejoblíbenější: Moxifloxacin (obchodní jméno Avelox).

Léky, nebo spíše lék, třetí generace fluorochinolonů působí na stejné patogeny jako předchozí dva, plus je schopen zničit anaerobní bakterie. Pamatujte, kdo jsou?

Jedná se o nenáročné mikroby, které na rozdíl od svých bratrů nepotřebují pro plný život kyslík.

Způsobují těžké infekce. Jejich toxiny jsou extrémně agresivní, schopné infikovat životně důležité orgány a způsobovat zánět pobřišnice, abscesy vnitřních orgánů, sepsi, osteomyelitidu a další závažné vředy.

Anaerobní bakterie jsou také zodpovědné za tetanus, plynové gangrény, botulismus a toxikoinfekty z potravin.

Z generace na generaci se tak rozšiřuje spektrum antibakteriální aktivity fluorochinolonů.

Výhody fluorochinolonové skupiny

Pravděpodobně jste si všimli, že příprava této skupiny byla milována mnoha lékaři, a proto jsou často předepisovány.

Co v nich našli?

Pojďme uvést jejich výhody.

Mají široké spektrum činností.
Hluboce proniká do různých tkání.
Mají dlouhý poločas rozpadu, takže mohou být použity 1-2 krát denně.
Dobře vstřebané v gastrointestinálním traktu jsou proto k dispozici ve formě perorálních forem, které jsou pro mnoho pacientů pohodlnější a příjemnější.
Vysoce efektivní.
Dobrá tolerance.

Mechanismus účinku fluorochinolonů

Fluorochinolony mají baktericidní účinek. Inhibují enzymy, které jsou nezbytné pro syntézu DNA dceřiných bakteriálních buněk. Co je to DNA? Toto je "srdce" buňky, je to její genetický kód, "instrukce", jak žít a být dobrý. Žádné "instrukce" - žádný život.

Indikace pro použití fluorochinolonů

Fluorochinolony mají široký, dokonce bych řekl, nejširší škálu indikací:

Nemoci horních a dolních dýchacích cest.
Infekce močových cest a prostaty: cystitida, uretritida, pyelonefritida, prostatitida. Zvláště dobře se s nimi vyrovnávají norfloxacin a pefloxacin.
Kapavka, chlamydie, mykoplazmóza.
Intraabdominální infekce (peritonitida, cholecystitida atd.)
Střevní infekce (salmonelóza, úplavice, cholera atd.)
Infekce kůže, měkkých tkání, kostí a kloubů.
Sepse
Meningitida
Tuberkulóza.
Infekce oka, vnější ucho (norfloxacin).

Volba fluorochinolonové skupiny závisí na typu a závažnosti onemocnění, jeho trvání, typu patogenu a účinnosti dříve používaných léčiv.

Každá droga má své vlastní výhody. Například:

Ciprofloxacin je nejaktivnější z fluorochinolonů proti gram-negativním bakteriím. Překonává své "kolegy" v akci na modrý hnis bacillus. Používá se v kombinační terapii forem tuberkulózy rezistentních na léky.

Ofloxacin - z generace 1, nejaktivnější proti pneumokokům a chlamydiím, ale slabší než léky druhé a třetí generace.

Norfloxacin a pefloxacin jsou zvláště vhodné pro infekce močových cest a prostaty.

Pefloxacin navíc proniká přes hematoencefalickou bariéru lépe než jiné fluorochinolony, proto se používá při meningitidě (pro tento účel existuje forma koncentrátu pro intravenózní podání).

Sparfloxacin je v této skupině v trvání účinku lepší než jiné léky. Aplikuje se jednou denně.

Levofloxacin je izomer ofloxacinu, ale je 2krát aktivnější a lépe tolerovaný.

Moxifloxacin z celé skupiny je nejaktivnější proti pneumokokům, chlamydiím, mykoplazmatům, anaerobům. Může být použit empiricky (tj. Slepě, bez očkovacích bakterií) pro těžké infekce různých lokalizací.

Kontraindikace pro použití fluorochinolonů

Těhotenství
Kojení
Alergické reakce na fluorochinolony,
Děti a dospívání.

Fluorochinolony jsou kontraindikovány do 18 let, stejně jako u pokusů na zvířatech, vědci zaznamenali zpoždění ve vývoji tkáně chrupavky. Proto nejsou zpravidla předepsány až do konce vzniku kostry. I když v některých případech lékaři na jejich odpovědnost předepisují fluorochinolony pro děti. Například s cystickou fibrózou nebo nesnášenlivostí jiných antibakteriálních látek.

Nejběžnější vedlejší účinky fluorochinolonů

Na straně zažívacího traktu: bolest břicha, nevolnost, zvracení, průjem. Proto je doporučte, aby si po jídle.
Porušení centrální nervové soustavy: bolesti hlavy, závratě, záchvaty (u lidí s epilepsií).
Fotodermatóza, tj. zvýšená citlivost kůže na ultrafialové paprsky. Při působení slunce jsou fluorochinolony zničeny, vznikají volné radikály a způsobují poškození kůže.

Takže, když prodáváte lék z této skupiny, musíte nabídnout opalovací krém. Zvláště v létě a ve slunných oblastech.

Více než jiné se lomefloxacin (Lomflox) a sparfloxacin (Sparflo) liší svou schopností způsobovat fotodermatózu.

Zvýšení jaterní transaminázy. To znamená, že léky jsou hepatotoxické. Proto by bylo hezké užívat fluorochinolonové činidlo v kombinaci s hepatoprotektorem. Vzácně, ale dochází k léčebné hepatitidě.
Zvýšený QT interval na EKG. Pro zdravé lidi to není děsivé. A pokud je lék užíván osobou, která má vážné srdeční problémy, může být arytmie. Ale to se stane, když užíváte velké dávky léku.

Vzácným vedlejším účinkem je tendonitida, tj. zánět šlach a jeho prasknutí. Nejčastěji trpí Achillova šlacha. K tomu dochází zejména u starších osob.

Tendinity se vyskytují, protože fluorochinolony inhibují aktivitu enzymu nezbytného pro syntézu kolagenového proteinu. A tvoří základ šlach, a skutečně pojivové tkáně.

Je důležité:

Pokud se fluorochinolony užívají současně s antacidem a komplexem vitamín-minerál, tvoří se nerozpustné komplexy a léčivo nebude mít požadovaný účinek. Proto by měla být přestávka mezi jejich technikami nejméně 4 hodiny.

A teď si vzpomínáme na všechny výše uvedené a nastíníme seznam doporučení pro kupujícího.

5 doporučení pro kupujícího při prodeji léku ze skupiny fluorochinolonů

Pokud prodáváte lék ze skupiny fluorochinolonů:

Nabídka opalovacího krému. Mluvte takto: „Tento lék zvyšuje citlivost kůže na sluneční světlo a může způsobit vyrážku. Proto doporučuji, abyste si zakoupili jiný výrobek, který chrání pokožku před sluncem. “
Pokud osoba odmítne bod 1, varujte: „Vyhněte se vystavení slunce po celou dobu léčby a další 3 dny po jeho ukončení.“
Nabídněte hepatoprotektor ("Dal vám lékař něco k ochraně jater?")
Řekněme, že po jídle musíte vzít lék, vypít dostatek tekutin, abyste snížili jeho dráždivý účinek na žaludek.
Pokud osoba, spolu s lékem ze skupiny fluorochinolonů, získá další antacidní přípravek nebo komplex vitamín-minerál, doporučuje se ředit je včas (nejméně 4 hodiny).

To je dneska. Jak se vám líbil článek, přátelé?

Pokud máte co přidat, komentovat, napište do okna komentáře níže.

Byl bych Vám vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými kolegy.

Uvidíme se opět na blogu „Lékárna pro muže“!

P.S. Pokud ještě nejste přihlášeni k odběru nových článků blogu, můžete to udělat hned několika minutami. Chcete-li to provést, vyplňte formulář předplatného, který vidíte na konci každého článku a vpravo v horní části stránky. Nezapomeňte potvrdit předplatné v příchozím dopise. Poté obdržíte e-mail s odkazem na stažení užitečné cheat listy.

Pokud jste dopis neobdrželi, zkontrolujte složku spamu.

Něco se pokazilo? Viz návod.

Stále nefunguje? Zapisovat. Rozumíme!

Milí čtenáři!

Pokud se vám článek líbil, chcete-li se na něco zeptat, přidejte, sdílejte zkušenosti, můžete to udělat ve speciálním formuláři níže.

Jen prosím, nemlč! Vaše komentáře jsou pro mě hlavní motivací pro nové výtvory.

Byl bych velmi vděčný, kdybyste se na tento článek podělili se svými přáteli a kolegy v sociálních sítích.

Stačí kliknout na sociální tlačítka. které jste členem.

Klikněte na tlačítka sociální. sítě zvyšuje průměrnou kontrolu, příjmy, plat, snižuje cukr, krevní tlak, cholesterol, eliminuje osteochondrózu, flatfoot, hemoroidy!

Fluorochinolony - čtyři generace širokospektrých antibiotik

Fluorochinolonová antibiotika jsou antibakteriální činidla získaná chemickou syntézou, která může potlačit aktivitu grampozitivních a gramnegativních mikroorganismů. Byly objeveny v polovině minulého století a od té doby se úspěšně vyrovnávají s řadou nebezpečných onemocnění.

Fluorochinolony proti bakteriím

Moderní člověk je neustále vystavován stresu, četným nepříznivým environmentálním faktorům, protože selhává nebo oslabuje jeho imunitní systém. Patogenní bakterie se neustále vyvíjejí, mutují, získávají imunitu vůči penicilinovým antibiotikům, která byla úspěšně použita k léčbě zánětlivých onemocnění před několika desítkami let. Jako výsledek, nebezpečné nemoci rychle ovlivní osobu s oslabeným imunitním systémem, a antibiotická léčba staré generace nepřináší správné výsledky.

Bakterie jsou jednobuněčné mikroorganismy, které nemají jádro. Existují prospěšné bakterie, které jsou nezbytné pro tvorbu lidské mikroflóry. Mezi ně patří bifidobakterie, laktobacily. Zároveň jsou podmíněně patogenní mikroorganismy, které se za souběžných podmínek stávají agresivními vůči organismu.

Vědci dělí bakterie do dvou hlavních skupin:

Mezi ně patří stafylokoky, streptokoky, klostridie, corynebacterium, listeria. Způsobují rozvoj onemocnění nosohltanu, očí, uší, plic, průdušek.

Jedná se o E. coli, salmonelu, shigelu, moraxelu, klebsiellu. Mají negativní vliv na urogenitální systém a střeva.

Na základě této diferenciace bakteriální řady lékař zvolí terapii. Je-li v důsledku bakteriálního očkování zjištěn původce onemocnění, pak je předepsáno antibiotikum, které se vyrovná s bakteriemi této skupiny. Nelze-li patogen detekovat nebo není možné provést analýzu bacposy, jsou předepsána širokospektrá antibiotika, která mají destruktivní účinek na většinu patogenních bakterií.

Klasifikace

Mezi širokospektrá antibiotika patří chinolonová skupina, která obsahuje fluorochinolony, které ničí grampozitivní a gramnegativní bakterie a nefluorované chinolony, které hlavně ničí gramnegativní bakterie.

Systematizace fluorochinolonů je založena na rozdílech v chemické struktuře a spektru antibakteriální aktivity. Fluorochinolonová antibiotika jsou rozdělena do čtyř generací v souladu s dobou jejich vývoje.

Zahrnuje nalidixické, oxolinové, pipimidové kyseliny. Na bázi kyseliny nalidixové produkují uro-antiseptika, která mají destruktivní účinek na Klebsiella, Salmonella, Shigella, ale nemohou se vyrovnat s grampozitivními bakteriemi a anaerobními bakteriemi.

První generace zahrnuje léky Gramurin, Negram, Nevigremon, Palin, jehož hlavní účinnou složkou je kyselina nalidixová. Rovněž stejně jako pipemidievoy a kyselina oxolinová dobře zvládají nekomplikovaná onemocnění urogenitálního systému a střev (enterokolitida, úplavice). Účinný proti enterobakteriím, ale špatně proniká do tkání, má nízkou biopropustnost, má mnoho vedlejších účinků, které neumožňují použití nefluorovaných chinolonů jako komplexní terapie.

Ačkoli první generace antibiotik měla velký počet nedostatků, byla považována za slibnou a vývoj v této oblasti pokračoval. Po 20 letech byla vyvinuta další generace léků. Byly syntetizovány zavedením atomů fluoru do molekuly chinolinu. Účinnost těchto léků přímo závisí na počtu zavedených atomů fluoru a jejich lokalizaci v různých polohách atomů chinolinu.

Tato generace fluorochinolonů sestává z Pefloxacinu, Lomefloxacinu, Ciprofloxacinu, Norfloxacinu. Zničují větší počet gramnegativních koků a tyčinek, bojují proti grampozitivním prutům, stafylokokům, potlačují aktivitu plísňových bakterií, které přispívají k rozvoji tuberkulózy, ale neúčinně bojují proti anaerobům, mykoplazmatům, chlamydiím, pneumokokům.

Hlavního cíle rozvoje, který vědci sledovali při tvorbě antibiotik, bylo dosaženo druhou generací fluorochinolonů. S jejich pomocí můžete bojovat proti zvláště nebezpečným bakteriím, léčit pacienty z život ohrožujících patologií. Vývoj však pokračoval a brzy se objevily přípravy 3. a 4. generace.

Třetí generace zahrnuje respirační fluorochinolony, které se ukázaly být účinné při léčbě respiračních onemocnění. Jsou mnohem účinnější v boji proti chlamydii, mykoplazmám a dalším patogenům respiračních onemocnění než jejich předchůdci a mají širokou škálu účinků. Aktivní proti pneumokokům, u kterých se vyvinula odolnost vůči penicilinu, což zaručuje úspěch při léčbě bronchitidy, sinusitidy, pneumonie. Nejčastěji se používá Levofloxacin, stejně jako Temafloxacin, Sparfloxacin. Biologická dostupnost těchto léčiv je 100%, takže mohou léčit nejzávažnější onemocnění.

Čtvrtá generace nebo antiaerobní respirační fluorochinolony.

Léky mají podobný účinek jako fluorochinolony - antibiotika předchozí skupiny. Působí proti anaerobům, atypickým bakteriím, makrolidům, pneumokokům rezistentním na penicilin. Dobrá pomoc při léčbě horních a dolních dýchacích cest, zánět kůže a měkkých tkání. Přípravky nejnovější generace zahrnují Moxifloxacin, také známý jako Avelox, který je nejúčinnější v boji proti pneumokokům, atypickým patogenním mikroorganismům, ale není příliš účinný proti gramnegativním střevním mikroorganismům a Pseudomonas bacillus.

Mezi léčiva patří Grepofloxacin, Clinofloxacin, Trovafloxacin. Jsou však vysoce toxické, mají velký počet vedlejších účinků. V současné době se nepoužívají poslední 3 typy léků v medicíně.

Výhody a nevýhody fluorochinolonů

Léky, které zahrnují fluorochinolony, nacházejí své místo v různých oblastech medicíny. Seznam onemocnění, která jsou léčena fluorochinolovými antibiotiky, je velmi široký. Používají se v gynekologii, venerologii, urologii, gastroenterologii, oftalmologii, dermatologii, otolaryngologii, terapii, nefrologii, pulmonologii. Tyto léky jsou také nejlepší volbou pro neúčinnost makrolidů a penicilinů nebo v případě závažných forem onemocnění.

Jsou charakterizovány následujícími vlastnostmi:

vysoké výsledky v boji proti systémovým infekcím všech stupňů závažnosti;
snadná tolerance těla;
minimální vedlejší účinky;
účinné proti gram-pozitivním, gram-negativním bakteriím, anaerobům, mykoplazmě, chlamydiím;
dlouhý poločas rozpadu;
vysoká biologická dostupnost (dobře pronikají do všech tkání a orgánů a poskytuje silný terapeutický účinek).

I přes účinnost fluorochinolonových antibiotik je třeba při volbě léčby vzít v úvahu, že mají kontraindikace pro použití. Jsou zakázány během těhotenství a kojení, protože způsobují fetální intrauterinní malformace plodu a u kojenců hydrocefalus. Fluorochinolony u dětí zpomalují růst kostí, a proto jsou předepisovány pouze tehdy, pokud přínos léčby antibiotiky převyšuje poškození těla dítěte. Oxolinické a nalidixové kyseliny mají toxický účinek na ledviny, takže léky s nimi jsou zakázány pro problémy s ledvinami.

Oblasti použití

Fluorochinolonová antibiotika jsou právem vedoucí pozice v léčbě patologií způsobených patogenními bakteriemi. Mají vysoký stupeň biologické aktivity, jsou dobře snášeny lidmi, dobře pronikají do bakteriální membrány a vytvářejí ochranné látky v buňce, které jsou v koncentraci blízké koncentraci séra.

Seznam léků a názvů léků obsahujících fluorochinolony, jejich účinnost jsou diskutovány níže.

Ciprofloxacin. Je určen k léčbě ORL onemocnění, orgánů močového ústrojí, gastrointestinálního traktu. Účinné při gynekologických problémech. Používá se ve formě kapek při zánětlivých očních onemocněních.

Pefloxacin. Efektivní při léčbě infekčních onemocnění močového systému. Dobře pomáhá s kapavkou, bakteriální prostatitidou. Léčí těžké formy gastrointestinálních onemocnění, krku, dolních cest dýchacích, nosohltanu.

Ofloxacin. Účinné proti patogenním mikroorganismům způsobujícím zánět močových cest, otitis, sinusitidu. S Ofloxacinem se léčí meningitida, chlamydie a kapavka. Ve formě kapek se antibiotikum používá k léčbě očních onemocnění, jako je vřed rohovky, konjunktivitida a ječmen. Lék je také dostupný jako mast, která umožňuje jeho aplikaci topicky.

Norfloxacin. Používá se při léčbě kapavky, prostatitidy, onemocnění genitourinárního systému.

Ofloxacin. Účinné proti chlamydii, pneumokokům a rezistentním formám tuberkulózy.

Moxifloxacin. Antibiotikum je nejlepší, pokud jde o eliminaci infekcí způsobených mykoplazmy, chlamydií, pneumokoky, anaeroby. Používá se při zánětech plic, sinusitidě, zánětu pánevních orgánů. V kapalné formě (kapky) používají oftalmologové při léčbě blefaritidy, vředů rohovky, ječmene.

Gatifloxacin. Používá se při léčbě cystické fibrózy, bronchitidy, pneumonie, konjunktivitidy způsobené bakteriální infekcí, ORL onemocnění, onemocnění kloubů, kůže.

Hemifloxacin. Léčí se sinusitidou, bronchitidou chronické povahy, pneumonií.

Sparfloxacin. Aktivně a účinně bojuje s mykobakteriemi, zatímco jeho působení trvá mnohem déle než jiné fluorochinolony. Používá se k léčbě onemocnění spojených se zánětem středního ucha, čelistních dutin, infekčních lézí ledvin, kůže a měkkých tkání, pohlavních a močových cest, gastrointestinálního traktu, kloubů a kostí.

Levofloxacin. Používá se k léčbě infekčních onemocnění ORL, dolních dýchacích cest, močových orgánů, pohlavně přenosných chorob, akutní pyelonefritidy, chronické prostatitidy. Pro oční infekce se Levofloxacin používá ve formě kapek. Antibiotikum je dvakrát silnější a silnější, protože bojuje proti patogenním bakteriím, zatímco tělo je lépe snášeno než jeho předchůdce, Ofloxacin.

Norfloxacin. Používá se jako primární droga v gynekologii, oftalmologii, urologii.

Lomefloxacin. Antibiotikum se i v malých koncentracích vyrovná s velkým procentem bakteriálních mikroorganismů o 5. Je to předepsáno v přítomnosti onemocnění urogenitálního systému, tuberkulózy, jako lokálního léku na oční onemocnění. Je neúčinný v boji proti chlamydii, pneumokokům, mykoplazmatům.

DŮLEŽITÉ! Některé fluorochinolony (Sparfloxacin, Gatifloxacin, Ofloxacin, Moxifloxacin, Levofloxacin, Ciprofloxacin, Lomefloxacin) jsou zařazeny do seznamu esenciálních léčiv schválených vládou Ruské federace.

Specifická chemická struktura fluorochinolonů po dlouhou dobu neumožňovala přípravu léků kapalného typu s jejich použitím, a proto byly vyráběny pouze v tabletách. V moderním farmaceutickém průmyslu existuje obrovský výběr mastí, kapek a dalších druhů antimikrobiálních přípravků obsahujících fluorochinolon. To vám umožní efektivně řešit smrtelná onemocnění bakteriální povahy.

Indikace a kontraindikace fluorochinolony

Farmakologie je rozdělena do několika částí. Antimikrobiální činidla mají v tomto oboru velký význam, z nichž některé jsou fluorochinolony. Tyto léky se používají jako antibakteriální činidla, protože jejich účinek je podobný této skupině léčiv (mají také stejné indikace pro použití), ale struktura a původ jsou odlišné.

Pokud jsou antibiotická léčiva založena na přírodních, přírodních složkách nebo jsou syntetickými analogy těchto látek, jsou fluorochinolony syntetizovaným umělým produktem.

Klasifikace látek

Tato skupina výrobků nemá jasnou, obecně uznávanou klasifikaci. Fluorochinolony jsou však rozděleny generacemi, jakož i počtem atomů fluoru přítomných v každé molekule látky:

monofluorochinolony (jedna molekula);
difluorochinolony (dvě molekuly);
trifluorochinolony (tři molekuly).

DŮLEŽITÉ. Tyto látky byly poprvé získány v roce 1962. Jejich výroba se vyvinula a dnes existují čtyři generace fluorochinolonů.

Chinolony a fluorochinolony se dělí na respirační fluorochinolony (používané proti koksové skupině) a fluorované, tj. Obsahující molekulu fluoru. Nejčastější klasifikací je rozdělení podle generací.

První typ zahrnuje léky, jako je pefloxacin a ofloxacin. Skupinou fluorochinolonů druhé generace je lomefloxacin, ciprofloxacin a norfloxacin, třetí je levofloxacin a sparfloxacin.

Fluorochinolony 4. generace jsou nejvíce zastoupeny, jejichž seznam zahrnuje:

moxifloxacin;
hemifloxacin;
gatifloxacin;
sitafloxacin;
trovafloxacin;
delafloxacinu.

DŮLEŽITÉ. S příchodem druhé generace fluorochinolonů, léky obsahující respirační fluorochinolony, kyselinu oxolinovou a kyselinu peptimidovou, ztratily klinický význam.

V současné době byly fluorochinolony používány častěji než antibiotika, a to z důvodu menšího počtu kontraindikací jejich použití a méně často pozorovaných vedlejších účinků. Rozvoju této třídy antimikrobiálních látek ve farmaceutickém průmyslu je věnována zvýšená pozornost, protože mají velký význam pro boj proti systémovým infekčním onemocněním.

Chinolony první generace

Chinolony jsou první třídou látek, které neobsahují molekulu fluoru. Přípravky této skupiny obsahují nalidix chinolon, jehož použití je indikováno pro gramnegativní bakterie (Salmonella, Shigella, Klebsiella, Pseudomonas bacillus), pro infekce kokací a anaerobně stabilní onemocnění.

Ačkoli klinický účinek těchto léků je velmi velký, tělo není velmi dobře tolerováno, zejména pokud byly podávány před jídlem. Pacienti tak často měli těžké reakce na zažívací ústrojí: nevolnost, zvracení, střevní problémy.

Ve velmi vzácných případech byl zaznamenán pokles hladiny hemoglobinu (anémie) nebo nedostatek jiných složek krevního oběhu (cytopenie). Nejčastěji se pacienti potýkají s nadměrným vzrušením nervového systému, totiž křečemi a cholestázou - stagnací žluče.

Přípravky z této skupiny nesmí být používány současně s nitrofurany (antibiotika), protože účinek léčby chinolonem je značně omezen. Tyto léky jsou obvykle předepisovány v boji proti infekcím genitourinárního systému v pediatrii, což jsou hlavní indikace:

cystitida;
prevence chronického zánětu ledvin;
shigellosis.

DŮLEŽITÉ. Pro dospělé jsou tyto léky neúčinné, takže fluorochinolony se používají k potírání stejných onemocnění.

Kontraindikace zahrnují akutní pyelonefritidu a selhání ledvin.

Fluorochinolony: druhá generace chinolonů

Tato třída látek zahrnuje léčiva, která berou v úvahu nedostatky předchozí generace chinolonů. Každý nástroj druhé generace má širší spektrum činností, to znamená, že vám umožňuje bojovat proti velkému množství bakterií a virů.

Seznam zástupců patogenní mikroflóry je tedy doplněn stafylokoky, gramnegativními kokci, grampozitivními tyčinkami. Některé nástroje v této skupině mohou také souviset s léky proti tuberkulóze, zatímco jiné mohou být úspěšně použity proti intracelulárním mikroorganismům.

Léky druhé generace jsou tělem dobře snášeny, bez ohledu na to, v jakou denní dobu byly užívány: jejich koncentrace v krevním řečišti je stejná, když se aplikuje a podává perorálně.

Molekuly fluorochinolonu mají zvýšenou permeabilitu do tkání životně důležitých orgánů, jejichž léčba je určena. Jejich hlavní výhodou je doba trvání akce - od 12 do 24 hodin.

Při použití druhé generace chinolonu jsou pozorovány nežádoucí reakce z gastrointestinálního traktu a centrálního nervového systému mnohem méně často: selhání ledvin není kontraindikací k zamýšlenému použití.

Nevýhody této třídy látek jsou nízká citlivost na fluorochinolony velkého počtu streptokoků, stejně jako nedostatek účinku v boji proti spirootech, listerii a anaerobům.

Vedlejší účinky při použití zahrnují:

Zpomalení tvorby buněk kloubní tkáně, takže tyto léky nejsou předepsány ženám během těhotenství. Rozhodnutí o jmenování fluorochinolonů druhé generace dětem provádí ošetřující lékař srovnávající přínosy léčby s rizikem vývoje dítěte.
Byly pozorovány případy vývoje zánětlivých procesů vazivového aparátu (Achillova šlacha), které byly doprovázeny rupturou vazů se zvýšenou fyzickou aktivitou pacienta.
Byly hlášeny případy arytmií komor srdečního svalu.
Fotodermatitida.

Názvy chinolonových přípravků druhé generace obsahují deriváty svých hlavních účinných látek. Jedná se o ciprofloxacin, norfloxacin, ofloxacin, pefloxacin a lomefloxacin.

Třetí generace chinolonu

Charakteristickým rysem chinolonů třetí generace je zvýšený antimikrobiální účinek proti těmto zástupcům patogenní mikroflóry jako pneumokoky, mykoplazmy a chlamydie.

Při perorálním podání je látka zcela absorbována gastrointestinálním traktem a vstupuje do oběhového systému. Jeho maximální koncentrace je pozorována hodinu po požití a působí šest až osm hodin.

Léky této třídy se úspěšně používají při infekčních onemocněních horních a dolních dýchacích cest, včetně akutních projevů a exacerbací chronických forem onemocnění.

Tyto léky také předepisují, aby bojovaly proti zánětlivým procesům infekční povahy, které zasáhly orgány urogenitálního systému pacienta. Vysokou účinnost zaznamenávají dermatologové, kteří tyto léky předepisují pro infekční léze kůže a měkkých tkání těla. Třetí generace fluorochinolonů se používá k boji proti viru antraxu, včetně prevence jeho výskytu.

Čtvrtá třída chinolonů

Fluorochinolony 4. generace jsou významně lepší než předchozí třídy léků, protože jsou schopny vyrovnat se s anaerobními infekcemi.

DŮLEŽITÉ. Při léčbě bakteriálních onemocnění vyvolaných růstem gram-negativních patogenních mikroorganismů nebo Pseudomonas aeruginosa je lepší dát přednost fluorochinolonů druhé generace. Při vstřebávání trávicím systémem se ztrácí asi 10% objemu prospěšné látky, proto se při akutních formách onemocnění doporučuje intravenózní podání léků.

Indikace pro použití nejnovější generace fluorochinolonu jsou podobné indikacím třetí třídy léčiv, s výjimkou léčby a prevence antraxu.

Princip fluorochinolonu

Chinolony pronikají do krve a začínají syntetizovat speciální látky - enzymy, které pronikají do struktury DNA viru nebo bakterií, ničí ji, vedou k smrti patogenní mikroflóry.

To je jejich hlavní rozdíl od antimikrobiálních látek, které zabraňují dalšímu růstu a reprodukci virů. Fluorochinolony působí také na membránách škodlivých buněk, narušují jejich stabilitu a zpomalují procesy jejich vitální aktivity. Patogenní buňka je tedy zcela zničena a nemrzne v očekávání příznivých podmínek pro následnou aktivaci.

Pokud porovnáme chinolony a fluorochinolony, pak všechny léky, počínaje druhou generací, mají širší spektrum účinku. To umožnilo, aby fluorochinolony měly formu nejen pilulek nebo injekcí, ale také prostředků určených pro lokální léčbu - kapek používaných k léčbě očních a otolaryngologických onemocnění.

Farmakokinetika léčiv

Většina farmaceutických produktů určených pro orální použití je dobře absorbována sliznicemi gastrointestinálního traktu (objem absorpce dosahuje 90-100%).

Již po jedné hodině klinické krevní testy ukazují přítomnost maximální koncentrace účinné látky. Protože fluorochinolony nejsou prakticky vázány na bílkoviny krevního oběhu, snadno pronikají do tkání a vnitřních orgánů, včetně jater, ledvin a prostaty. Jasně míří k místu léze, soustředí se co nejvíce v postiženém orgánu a vyrovná se s intracelulárními mikroorganismy, jejichž citlivost na většinu antibiotik je snížena.

Pokud je lék užíván po jídle, jeho absorpce bude poněkud pomalá, ale úplně se dostane do krve, i když s mírným zpožděním. Vysoká biologická dostupnost fluorochinolonů jim umožňuje snadno překonat i placentární bariéru, takže léčba je zakázána během porodu, stejně jako během krmení (jsou schopny se hromadit v mateřském mléku).

Močový systém je zodpovědný za odstranění účinných látek z těla: chinolony opouštějí tělo s téměř nezměněnou močí. Pokud je práce ledvin narušena nebo zpomalena, pak se chinolony z těla sotva odstraní, což povede k jejich zvýšené koncentraci. Fluorochinolony však snadno opustí vnitřní orgány bez ohledu na kvalitu lidských „filtrů“.

Co jsou nebezpečné fluorochinolony?

Užívání léků obsahujících chinolony a fluorochinolony je často doprovázeno nežádoucími reakcemi organismu. S příchodem léků druhé a následujících generací se významně snížil počet vedlejších účinků a četnost jejich výskytu. Ale pacient, kterému jsou tyto léky předepsány, by měl být připraven na výskyt následujících poruch.

Trávicí systém tedy tvrdí, že trpí dyspeptickými poruchami, vznikem pálení žáhy, bolestí břicha a žaludku. Kromě nevolnosti, zvracení, zácpy nebo průjmu si pacienti stěžovali na ztrátu chuti k jídlu, změnu chutových vjemů. Centrální nervový systém reaguje také na syntetické látky. Její zvýšené vzrušení se projevuje poruchami spánku, ztrátou síly, ospalostí. Případy akutní bolesti hlavy, závratě, snížení zrakových funkcí, "hluk" v uších. Často si pacienti stěžovali na křeče horních a dolních končetin, třes rukou, zvýšenou citlivost kůže (necitlivost, brnění, "husí kůže").
Alergické reakce jsou také charakteristické pro tuto skupinu léků, v přítomnosti individuální intolerance na léčivou látku nebo jiné složky léčiva určeného pro jeho tvorbu. Alergie je vyjádřena zarudnutím kůže, kopřivkou (malá vyrážka), pálením a svěděním, otokem horních cest dýchacích. Pro určité typy léčiv se vyznačuje zvýšením citlivosti kůže nebo sliznic těla na ultrafialové paprsky (fotosenzitivita).

Mezi vzácnější nežádoucí účinky při užívání fluorochinolonů patří:

Porušení pohybového aparátu. Jedná se o vývoj takových patologií, jako je poškození kloubů kloubů, ruptura šlach, pomalá tvorba určitých typů tkání, bolest svalů, degenerace tkáně šlachy.
Patologie ledvin: urolitiáza, zánětlivé procesy v ledvinách.
Poruchy kardiovaskulárního systému: tvorba krevních sraženin v žilních cévách dolních končetin, srdeční arytmie.
Vzhled "drozdu". Kandidóza může nastat jak na sliznici pochvy u ženy, tak v ústní nebo nosní dutině obou pohlaví.

Kontraindikace pro jmenování všech typů fluorochinolonů zahrnují:

těžká mozková ateroskleróza;
přítomnost individuální intolerance k této skupině syntetických látek;
těhotenství a kojení u žen.

Závěr

Ačkoliv tato skupina antibakteriálních léčiv byla syntetizována před více než půlstoletím a vývoj farmaceutického průmyslu probíhá mílovými kroky, fluorochinolony pevně zaujímají vedoucí postavení mezi antimikrobiálními látkami a zanechávají většinu antibiotik.

S těmito látkami se neustále vyvíjejí nové typy léčiv, které umožňují léčit pacienty trpící závažnými bakteriálními onemocněními, které donedávna nebylo možné porazit.

Novinář praktikující, recepty kontroluje sami.
Ví všechno o lidech a tradiční medicíně.

Otázky