Cefalosporinová antibiotika jsou vysoce účinná léčiva. Otevřeli je v polovině minulého století, ale v posledních letech byly vyvinuty nové nástroje. Existuje již pět generací takových antibiotik. Nejběžnější jsou cefalosporiny ve formě tablet, které mají vynikající práci s různými infekcemi a mohou být dobře tolerovány i malými dětmi. Jsou snadno použitelné a lékaři jim často předepisují léčbu infekčních onemocnění.
Historie výskytu cefalosporinů
Ve 40. letech minulého století byl italský vědec Brodzu, který studoval původce tyfusové horečky, zjištěn, že má houbu, která měla antibakteriální účinky. Bylo zjištěno, že je poměrně účinný proti gram-pozitivním a gram-negativním bakteriím. Později tito vědci izolovali látku z této houby zvanou cefalosporin, na jejímž základě byla vytvořena antibakteriální léčiva, kombinovaná do skupiny cefalosporinů. Vzhledem k jejich rezistenci na penicilinázu byly použity v případech, kdy penicilin vykazoval neúčinnost. Cefaloloridin byl prvním lékem cefalosporinových antibiotik.
K dnešnímu dni existuje již pět generací cefalosporinů, které kombinovaly více než 50 léčiv. Navíc byly vytvořeny polosyntetické léky, které jsou stabilnější a mají široké spektrum účinku.
Účinek cefalosporinových antibiotik
Antibakteriální účinek cefalosporinů je vysvětlen jejich schopností zničit enzymy, které tvoří základ membrány bakteriálních buněk. Jsou aktivní pouze proti mikroorganismům, které rostou a množí se.
První a druhá generace léků prokázaly svou účinnost proti streptokokovým a stafylokokovým infekcím, ale byly zničeny působením beta-laktamázy, které jsou produkovány gramnegativními bakteriemi. Bylo zjištěno, že poslední generace cefalosporinových antibiotik jsou odolnější a používají se pro různé infekce, ale prokázaly svou neúčinnost proti streptokokům a stafylokokům.
Klasifikace
Cefalosporiny jsou rozděleny do skupin podle různých kritérií: účinnost, spektrum účinku, způsob podávání. Ale nejběžnější klasifikace je zvažována generacemi. Podívejme se podrobněji na seznam léků řady cefalosporinů a jejich účel.
Léky první generace
Nejoblíbenějším lékem je Cefazolin, který se používá proti stafylokokům, streptokokům a gonokokům. Do postiženého místa se dostává parenterálním podáním a nejvyšší koncentrace účinné látky se dosahuje v případě, že se do léčiva dostanete třikrát denně. Indikace pro použití cefazolinu jsou negativní účinky stafylokoků a streptokoků na klouby, měkké tkáně, kůži, kosti.
Je třeba věnovat pozornost skutečnosti, že tento lék byl v poslední době široce používán k léčbě velkého počtu infekčních onemocnění. Ale se vznikem modernějších léků 3. - 4. generace již nebylo předepisováno pro léčbu intraabdominálních infekcí.
Přípravy 2 generace
Cefalosporinová antibiotika druhé generace se vyznačují zvýšenou aktivitou proti gram-negativním bakteriím. Léky jako Zinatsef, Kimacef jsou aktivní proti:
- infekce způsobené stafylokoky a streptokoky;
- gram negativní bakterie.
Cefuroxim je léčivo, které není účinné proti morganelle, Pseudomonas aeruginosa, většině anaerobních mikroorganismů a prozřetelností. V důsledku parenterálního podání proniká do většiny tkání a orgánů, takže antibiotikum se používá při léčbě zánětlivých onemocnění dura mater.
Zavěšení Tseklor jmenován i pro děti a liší se příjemnou chutí. Léčivo může být vyrobeno ve formě tablet, suchého sirupu a kapslí.
Přípravky cefalosporinu druhé generace jsou předepsány v následujících případech:
- exacerbace otitis media a sinusitidy;
- léčba pooperačních stavů;
- chronická bronchitida ve formě exacerbace, vznik komunitní pneumonie;
- infekce kostí, kloubů, kůže.
Léky třetí generace
Zpočátku byly cefalosporiny třetí generace používány v nemocničních podmínkách pro léčbu závažných infekčních onemocnění. V současné době se tyto léky používají v ambulantní klinice kvůli zvýšenému zvýšení rezistence patogenů na antibiotika. Přípravy 3. generace jsou předepsány v následujících případech:
- parenterální druhy se používají pro těžké infekční léze a pro identifikované smíšené infekce;
- finanční prostředky pro vnitřní použití se používají k odstranění střední nemocniční infekce.
Cefixime a Ceftibuten, určené pro vnitřní použití, se používají k léčbě kapavky, shigelózy a exacerbací chronické bronchitidy.
Cefatoxime, který se používá parenterálně, pomáhá v následujících případech:
- akutní a chronická sinusitida;
- střevní infekce;
- bakteriální meningitida;
- sepse;
- pánevní a intraabdominální infekce;
- těžké poškození kůže, kloubů, měkkých tkání, kostí;
- jako komplexní léčba kapavky.
Léčivo se vyznačuje vysokým stupněm pronikání do orgánů a tkání, včetně hematoencefalické bariéry. Cefatoxime lze použít při léčbě novorozenců, pokud se u nich objeví meningitida, a je kombinován s ampiciliny.
Léky 4. generace
Antibiotika této skupiny se objevila poměrně nedávno. Tyto léky jsou vyráběny pouze ve formě injekcí, protože v tomto případě mají lepší účinek na tělo. Cefalosporiny 4. generace v tabletách nejsou uvolňovány, protože tyto léky mají speciální molekulární strukturu, díky které nejsou aktivní složky schopny proniknout do buněčných struktur střevní sliznice.
Přípravky 4. generace mají zvýšenou rezistenci a vykazují vyšší účinnost proti takovým patogenním infekcím, jako jsou enterokoky, grampozitivní koky, Pseudomonas aeruginosa, enterobakterie.
Parenterální antibiotika jsou předepsána pro léčbu:
- nozokomiální pneumonie;
- infekce měkkých tkání, kůže, kostí, kloubů;
- pánevní a intraabdominální infekce;
- neutropenická horečka;
- sepse.
Jedna z léků 4. generace je Imipenem, ale měli byste si být vědomi toho, že pyocyanická tyčinka je schopna rychle vyvinout odolnost vůči této látce. Toto antibiotikum se používá pro intramuskulární a intravenózní podání.
Následující lék je Meronem, s jeho vlastnostmi podobnými Imipenemu a má tyto vlastnosti:
- vysoká aktivita proti gram-negativním bakteriím;
- nízká aktivita proti streptokokovým infekcím a stafylokokům;
- žádné antikonvulzivní působení;
- používá se pro intravenózní tryskové nebo kapkové infuze, ale stojí za to zdržet se intramuskulárního podání.
Léčivo Azaktam má baktericidní účinek, ale jeho použití způsobuje vznik následujících vedlejších reakcí:
- tvorba tromboflebitidy a jednoduše flebitidy;
- žloutenka, hepatitida;
- dyspeptické poruchy;
- reakce neurotoxicity.
Léky 5. generace
Cefalosporiny páté generace mají baktericidní účinek, což přispívá k destrukci stěn patogenů. Taková antibiotika jsou účinná proti mikroorganismům, které vyvinuly rezistenci na cefalosporiny třetí generace a léky ze skupiny aminoglykosidů.
Zinforo - tento lék se používá k léčbě pneumonie získané v komunitě, komplikované infekcemi měkkých tkání a kůže. Jeho nežádoucími účinky jsou bolest hlavy, průjem, svědění, nevolnost. U pacientů s křečovitým syndromem je třeba postupovat opatrně.
Zefter - tento lék se vyrábí ve formě prášku, ze kterého se připravuje roztok pro infuzi. Předepisuje se při léčbě přívěsků a komplikovaných infekcí kůže, jakož i při infekci diabetické nohy. Před použitím by měl být prášek rozpuštěn v roztoku glukózy, fyziologickém roztoku nebo ve vodě pro injekce.
Přípravky 5. generace jsou účinné proti Staphylococcus aureus a vykazují mnohem širší spektrum farmakologické aktivity než předchozí generace cefalosporinových antibiotik.
Cefalosporiny jsou tedy poměrně velkou skupinou antibakteriálních léčiv používaných k léčbě onemocnění dospělých a dětí. Léky této skupiny jsou velmi populární díky své nízké toxicitě, účinnosti a vhodné formě aplikace. Existuje pět generací cefalosporinů, z nichž každá se liší svým spektrem účinku.
Cefalosporiny pro děti v sirupu
Suprax
Suprax je semisyntetické cefalosporinové antibiotikum pro orální podání.
Farmakologický účinek Supraksa
Suprax je první antibiotikum mezi cefalosporiny třetí generace, které lze užívat perorálně. Je založen na cefixime a má široké spektrum aktivity. Baktericidní mechanismus působení léku se provádí inhibicí tvorby hlavní složky buněčné stěny patogenů. Na rozdíl od předchozích generací analogů je Suprax rezistentní na beta-laktamázy (enzymy bakterií, které ničí antibiotikum, v důsledku čehož se jeho působení stává neúčinným).
Podle návodu Supraks stlačuje obživy gram-pozitivní (různé streptokoky) a gram-negativní (Haemophilus a Escherichia coli, Klebsiella, Próteus, Salmonella, Shigella, Serratia tsitrobakter, gonokoky) bakterie, avšak odolným Pseudomonas aeruginosa, většiny druhů Staphylococcus, Enterobacter a Listeria.
Biologická dostupnost antibiotika je 40 - 50%, příjem potravy jej nesnižuje (jako u jiných perorálních cefalosporinů), ale pouze mírně prodlužuje dobu dosažení maximální hladiny v krvi. Ze všech předchozích generací analogů přípravku Supraksa pro perorální podání má nejvyšší poločas, díky kterému lze užívat 1 krát denně, což je velmi výhodné například pro malé děti.
Lék Suprax proniká dobře do ohniska infekce - do dutiny středního ucha, dutin paranazálních dutin, mandlí, plic, žlučových cest.
50% nezměněného léčiva se vylučuje z těla močí, což je vysoce účinné při léčbě infekcí močových cest. Asi 10% se vylučuje žlučí.
Při současném použití s diuretiky se léčba zpomaluje, její vysoká koncentrace v krvi trvá déle.
Suprax má podle recenzí nevýznamný inhibiční účinek na střevní mikroflóru ve srovnání s jeho analogy.
Formulář vydání
Suprax se vyrábí ve dvou formách pro orální podání - dospělý (400 mg tobolky) a školka (granule pro přípravu jahodově ochucené suspenze 100 mg / 5 ml - 60 ml).
Indikace pro použití Supraksa
Podle instrukcí je lék určen k léčbě infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na cefixim. Jedná se o tonzillofaryngitidu, sinusitidu, zánět středního ucha, akutní a chronickou bronchitidu, pneumonii, infekce urogenitální sféry (pyelonefritida, cystitida, nekomplikovaná uroritida pohlavních orgánů a cervicitida). Dobré recenze Supraks obdržel v pediatrické praxi.
Kontraindikace
Antibiotikum nemůže být používáno pro intoleranci a alergické reakce na něj nebo jiná beta-laktamová antibiotika (cefalosporiny a peniciliny) během kojení (v době ukončení kojení) u dětí do 6 měsíců (žádné klinické studie).
S opatrností může být přípravek Supraksa používán při chronickém selhání ledvin au starších pacientů.
Návod k použití Supraksa
Lék se užívá 1 krát denně uvnitř. Před léčbou je žádoucí zkoumat citlivost patogenu na antibiotikum. Dospělí a děti starší 12 let mají Supraxu předepsáno v dávce 400 mg / den (1 tobolka), v průměru 7 až 10 dnů, které určí ošetřující lékař. V případě poruchy funkce ledvin by měla být dávka snížena.
U dětí se dávka vypočítá podle tělesné hmotnosti - 8 mg / kg jednou denně nebo 4 mg / kg s intervalem 12 hodin, 2x denně. Pro ně je připravena speciální dětská forma - suspenze s chutí čerstvých jahod. V 1 ml hotové suspenze obsahuje 20 mg léčiva.
Od 6 měsíců do 1 roku je denní dávka přípravku Supraksa podle návodu 2,5 - 4 ml, 2 - 4 roky - 5 ml, 5 - 11 let - 6 - 10 ml.
Aby bylo možné suspenzi řádně připravit, musíte granule v injekční lahvičce protřepat, nalijte do ní 40 ml studené vody ve 2 stupních a vždy opatrně třepejte, dokud nevznikne homogenní suspenze. Aby se granule dobře rozpustily, měla by být hotová suspenze krátce ponechána stát. Suspenze Supraks nevyžaduje chlazené skladování.
Suprax má významnou výhodu oproti svým analogům - může být použit k léčbě infekcí způsobených agresivním patogenem na ambulantním základě. Lék také podporuje možnost krokové terapie, kdy léčba začíná s ohledem na závažnost onemocnění parenterálními formami cefalosporinů 3. generace a po 2 - 3 dnech, kdy se stav pacienta zlepšuje, můžete jít na ústní supraksu.
Vedlejší účinky Supraksy
Podle recenzí může Suprax způsobit kopřivku, svědění, sucho v ústech, nevolnost, stomatitidu, zvracení, průjem, bolest břicha, závratě, bolesti hlavy během léčby. V krvi se může měnit obsah leukocytů a některé biochemické parametry. Závažných následků užívání anafylaktického šoku, pseudomembranózní kolitidy, intersticiální nefritidy.
Ceny v internetových lékárnách:
Levné analogy Supraks - šetříme na drogách
V jakékoli zemi světa je nemoc velmi nákladným potěšením a naše není výjimkou. Nejen, že nemocná osoba není schopna pracovat a nevyhnutelně ztrácí část svého platu, musí také zaplatit za návštěvu u lékaře (velmi často), podstoupit nákladné vyšetření (téměř vždy) a koupit velmi levné léky. V naší zemi se farmaceutické léky stávají dražšími a stále, a ne každý si je může koupit, často musí hledat levnější protějšky.
Cefalosporiny
Cefalosporiny jsou skupinou širokospektrých antibiotik, která se používají, když je tělo poškozeno bakteriemi rezistentními vůči penicilinu, což je historicky první antibakteriální léčivo získané z plísňových hub. Cefalosporin byl poprvé získán v roce 1948 italským Giuseppe Brotzu z hub rodu Cephalosporium. Jejich hlavní rozdíl oproti penicilinu spočíval v jejich vysoké rezistenci na beta-laktamázové enzymy vylučované bakteriemi. Struktura stejného léku byla podobná struktuře penicilinu. Později se objevily pokročilejší polosyntetické cefalosporiny, založené na kyselině aminocephalosporanové. Mají baktericidní účinek, tj. nejprve zničí bakterie proniknutím do buněčné membrány a pak se z těla odstraní. Běžně se používá při léčbě stafylokokových infekcí způsobených penicilin-rezistentními kmeny, stejně jako proti enterobaktickým onemocněním, zejména těm způsobeným Klebsiella. Klasifikace podle struktury a spektra působení rozlišuje již 5 generací cefalosporinů.
Co je to Supraks a v jakých případech se používá
Suprax je syntetický cefalosporin třetí generace, který vyrábí německá firma Gedeon Richter. Aktivní účinná látka se nazývá cefixim. Inhibuje buněčnou membránu mikroorganismů, což způsobuje jejich smrt, rezistentní vůči beta-laktamáze. Používá se k léčbě bakteriálních infekcí způsobených bakteriemi citlivými na léčivo, a to:
- bronchitida;
- bolest v krku;
- otitis media;
- sinusitida;
- infekce močových cest;
- nekomplikovaná kapavka.
Pseudomonády, enterokoky séroskupiny D, Staphylococcus aureus, klostridie a některé další mikroorganismy jsou rezistentní vůči účinkům přípravku Supraksa a při infikování by měly být použity další antibakteriální léčiva.
Stejně jako každé antibiotikum mohou Supraky vyvolat takové vedlejší účinky, jako jsou:
- alergická reakce;
- průjem nebo zácpa;
- bolesti hlavy a závratě;
- nevolnost a zvracení;
- tinnitus;
- bolest břicha;
- dušnost;
- anémie;
- narušení tvorby krve.
Lék se nepoužívá k léčbě kojenců během těhotenství a kojení, přecitlivělosti na cefalosporiny. Pečlivě by ji měli užívat starší pacienti, stejně jako pacienti s renální insuficiencí nebo trpící kolitidou.
Náklady na lék Supraks v kapslích je v různých lékárnách od 500 do 600 rublů, v granulích -400-500 rublů. Taková vysoká cena nutí mnoho lidí hledat levnější protějšky Supraks.
Analogové Supraksa a ceny
Jakýkoliv generický (analogový) přípravek Supraksa musí být cefalosporin třetí generace a jako hlavní účinná látka má cefixim. Je možné najít lék v lékárnách? Snadno! Stačí se zeptat lékárníka nebo požádat o internetový vyhledávač. Například italský lék Ceforal Solutab má popis shodný s pokyny Supraks. Pouze to stojí ne méně, a někdy dražší než německý léčivý přípravek.
Někteří uživatelé doporučují nákup Cefalexinu, který je 7krát levnější než Supraks. Možná, že je to účinný lék, je možné, že to pomohlo mnoha lidem, ale po přečtení jeho pokynů je snadné se ujistit, že se jedná o cefalosporin první generace a účinnou látkou je cefalexin, a proto jej nelze považovat za analog Supraxu.
Plně splňovat požadavky na generika Supraks jiné než Ceforal Solyutaba:
- Iksim Lupin (Indie, asi 400 rublů);
- Pancef (Makedonie, 200-350 rublů);
- Cemidixor (Čína, 200-300 rublů);
- Cefix (Jordánsko, 200-300 rublů)
Před použitím levného analogu Solutabu se ujistěte, že jeho hlavní účinnou složkou je cefixim a jeho množství v balení není menší než v balení původního léčiva. Pokud musíte koupit více balíčků, celková cena nemusí být nižší a někdy vyšší. A nezapomeňte se poradit se svým lékařem o způsobech podávání a dávkování.
Líbí se vám? Laykni a uložit na své stránce!
Pokyny pro děti Suprax
Dospělí a děti starší 12 let s tělesnou hmotností vyšší než 50 kg léčiva se předepisují v dávce 400 mg 1krát denně. Při užívání léku ve formě suspenze v dávce 200 mg Cmax v séru je dosaženo po 4 hodinách a je 2,8 µg / ml, pokud se užívá v dávce 400 mg - 4,4 µg / ml.
Pediatr k nám ho propustil, dobře mu pomohl, dítě za pár dní vyskočilo, jako by vůbec nebyl nemocný, a předtím nikdo nebyl vůbec. Ale naše alergie po něm nebyla malá. Poté je nutné nechat suspenzi usadit po dobu 5 minut, aby se zajistilo úplné rozpuštění granulí. U pacientů s chronickým selháním ledvin je nutná zvýšená opatrnost.
Suspenzní supraky připravené ze speciálních granulí bezprostředně před použitím. V praxi je suprax suspenze předávána dětem nejčastěji při infekčních a zánětlivých onemocněních bakteriální povahy horních dýchacích cest a mírné a střední závažnosti dýchacích cest. Suspenze Suprax je také předepisována pro exacerbace chronických onemocnění těchto orgánů. Má suprax suspenze nějaké vedlejší účinky? Lékař napsal supraks. Dívky, které mají bronchitidu, pili 1,5 týdnů sirup Erespal a Flyuditek.. zanechali sípání, lékař předepsal Supraks.
Je to velká dávka, suprax se podává jednou, dávají 1 h, více, popsal si sám lékař, zmatený amoxiclavem. Informace o léku Supraks uvedené v této části jsou určeny pro zdravotnické a farmaceutické pracovníky a neměly by být používány pro samoléčbu. Granule pro přípravu suspenzí pro orální podání: malé granule od bílé po krémovou barvu. Po naředění - suspenze téměř bílé až krémové barvy se sladkou jahodovou příchutí.
antibiotikum SUPRAX pro děti. Pro všechny
Přecitlivělost na cefalosporiny a peniciliny. Pokud je to nutné, mělo by užívání během kojení ukončit kojení. Pacienti s anamnézou alergických reakcí na peniciliny mohou mít zvýšenou citlivost na cefalosporinová antibiotika. Metoda přípravy kejdy: otočte lahvičku a protřepejte prášek.
Antibiotika pro děti do 1 roku
Skladovací podmínky Seznam B. Při teplotě 15-25 ° C na místech nepřístupných dětem. Suprax je antibiotikum třetí generace založené na aktivní složce cefixinu. Suprax má velmi široké spektrum účinku a je považován za jedno z nejsilnějších antibiotik patřících do tzv. Rezervy. Suprax se vyrábí ve formě granulí, kapslí a suspenzí. Neexistuje tolik kontraindikací k použití tohoto antibiotika. Nelze přiřadit Supraks pacientům s individuální intolerancí k antibiotikům skupiny penicilinu a cefalosporinu.
V takové situaci se tak rozhoduje na základě životních ukazatelů dítěte. A pouze podle svědectví lékaře po osobním vyšetření dítěte. Navíc je přísně zakázáno dávat dětem antibiotika pro „zajištění“. Neustále předepisujeme antibiotika, pouze suprax se hojíme rychle.
Suspenze Suprax: návod k použití pro děti i dospělé
Všechny objednávky vznikají v lékárně (licence) a jsou shromažďovány kvalifikovanými lékárníky. Více než 400 lékáren v Moskvě je k dispozici pro vyzvednutí (A5, Norma a Farmadar). Počet lékáren, ve kterých bude možné vyzvednout objednávku, se zvýší na 500 v Moskvě a 100 v moskevské oblasti. Pacienti s poruchou funkce ledvin s QA nižší než 60 ml / min na hemodialýze nebo peritoneální dialýze, léčivo by mělo být podáváno ve formě suspenze pro perorální podání.
Antacida obsahující hydroxid hořečnatý nebo hlinitý, zpomalují vstřebávání léčiva, takže léčivo by mělo být používáno 1-2 hodiny před nebo 4 hodiny po užití těchto léků.
Připravená suspenze by měla být použita do 14 dnů od okamžiku přípravy za podmínek skladování (15-25 ° C). Hlavní účinnou látkou supraxu je cefixim, širokospektrální antibiotikum cefalosporinových skupin třetí generace.
Jakmile je suprax v těle, má baktericidní účinek, to znamená, že ničí buňky bakterií a zabraňuje konstrukci jejich membrán. Existují však také patogeny, které nejsou citlivé na suprax, například většina stafylokoků není na tento lék citlivá. Zároveň jsou ve střevě mikroorganismy, které nevykazují citlivost na žádné antibiotikum. Jedná se o kvasinkové houby rodu Candida a Clostridium Diffile.
Kašli při normální inhalaci s fyzikální terapií a vhodnými léky. Recenze čtou. Chápu, že v našem případě nemůžeme bez antibiotik. Takže nemůžu na to přijít. Pravé dávkování předepsané 5 ml denně. V zásadě je dávkování bezpečné, ale o samotném přípravku nic nevím. Rád bych slyšel váš názor na Supraks.
K tomu je třeba stáhnout a nainstalovat aktualizaci z oficiálních stránek prohlížeče. Informace jsou uvedeny pro seznámení a nemohou být považovány za oficiální. 60 ml; v balení kartonu 1 lahvička s dávkovací lžičkou. Cefixim je rezistentní na beta-laktamázu produkovanou většinou gram-pozitivních a gram-negativních bakterií.
Během léčby je možná pozitivní přímá Coombsova reakce a falešně pozitivní odpověď na glukózu. Dávková forma: kapsle; granule pro přípravu suspenzí pro orální podávání. 200 mg tobolky se žlutým víčkem a bílým tělem obsahující nažloutlou bílou směs prášku a malých granulí. Asi 50% dávky se vylučuje do moči beze změny do 24 hodin, přibližně 10% předepsané dávky se vylučuje do žluči. Blokátory tubulární sekrece (alopurinol, diuretika atd.) Zpomalují eliminaci cefiximu ledvinami, což může vést ke zvýšení toxicity.
Tobolky uvolňující formu 200 a 400 mg. 6 tobolek v blistru. Léčbu přípravkem Supraksa se nedoporučuje zahájit okamžitě, protože tělo si na takový silný lék může zvyknout a přestat reagovat na jiné, méně bezpečné látky.
Přidá se 40 ml převařené vody ochlazené na teplotu místnosti ve 2 stupních a po každém přídavku se protřepe, aby se vytvořila homogenní suspenze. Před použitím by měla být hotová suspenze protřepána.
Řada cefalosporinových antibiotik: vše, co potřebujete vědět o této skupině léků
Cefalosporinová antibiotika vedou k předepisování léčby v nemocnicích. Asi 85% všech antibiotik jsou cefalosporiny. Jejich široké rozšíření je dáno širokým rozsahem účinku, nízkou pravděpodobností toxických účinků, vysokou účinností a dobrou tolerancí u pacientů. Tyto prostředky jsou baktericidní a působí na bakterie, inhibují syntézu buněčné stěny a ničí ji, což poskytuje cefalosporinové antibiotikum rychlým účinkem a pacientovi rychlé zotavení.
Cefalosporiny byly objeveny v první polovině minulého století italským lékařem Brodsu a první zástupci těchto antibiotik byli izolováni z houby. První cefalosporiny patřily výhradně k přípravkům přírodního původu a pro jejich produkci pěstovaly houby, ze kterých získaly antibakteriální látku. Do dnešního dne tato skupina zahrnuje semisyntetické léky, které jsou stabilnějšími sloučeninami s ohledem na čistě organickou kompozici.
Antibiotická léčiva skupiny cefalosporinu dnes zahrnují 5 generací léčiv. Mají různé varianty sloučenin a různé vlastnosti, včetně prokázání účinnosti proti bakteriím různých druhů.
Výhoda cefalosporinových léčiv je považována za účinnou proti širokému spektru infekčních agens. Léky této skupiny se používají zejména v případech, kdy byly penicilinové přípravky bezmocné. Kromě toho, cefalosporiny existují v různých dávkových formách - léky první generace jsou vyráběny ve formě tablet, zatímco nejnovější umožňují parenterální podávání léčiva, tzn. přímo do lidského oběhového systému, což významně zvyšuje rychlost léku.
Nevýhody cefalosporinů lze považovat za poměrně vysokou pravděpodobnost nežádoucích účinků (různé studie dokazují až 11% případů), stejně jako neschopnost užívat lék proti enterokokům a listeriím. Kromě toho mohou mít cefalosporiny, podobně jako jiná antibiotika, toxický účinek ve formě dyspeptických poruch (jinými slovy dysbakterióza) a hematologických reakcí.
1. generace cefalosporinů
Cefalosporinová antibiotika první generace se vyznačují relativně úzkým spektrem účinku, zejména nízkou účinností proti gram-negativním bakteriím. Nejčastěji se tyto léky používají k nekomplikovaným onemocněním pojivové a kožní tkáně (kůže, kosti, klouby, respirační sliznice) způsobené takovými skupinami bakterií, jako jsou streptokoky a stafylokoky. Tyto léky jsou však neúčinné proti otitis a sinusitidě způsobené špatnou permeabilitou tkání těchto orgánů.
Seznam léků první generace v této sérii obsahuje látku pro intramuskulární podání (Cefazolin) a tablety, jejichž názvy zní jako Cefalexin a Cefadroxil. Metoda užívání antibiotik se může lišit v závislosti na konkrétním případě onemocnění: lokalizace infekčního ohniska, střevního stavu pacienta, schopnosti injekce atd. Rozhodnutí o jmenování konkrétní formy drogy činí ošetřujícího lékaře.
2. generace cefalosporinů
Následující léčiva v cefalosporinových sériích mají silnější účinek na gram-negativní bakteriální druhy ve srovnání s první generací, ale jsou mírně horší v rozsahu účinnosti proti grampozitivním bakteriím. Kromě toho jsou léky druhé generace účinné proti anaerobním patogenům.
Tato skupina cefalosporinových preparátů je předepsána pro léčbu onemocnění močových cest, kůže, kostí, kloubů a je také používána k léčbě onemocnění dýchacího ústrojí - pneumonie, bronchiální, angíny, faryngitidy atd. Stejně jako jeho předchůdci, léky jsou neúčinné v léčbě sinus infekce lebky. Mohou se však používat k léčbě meningitidy, protože jsou schopny proniknout hematoencefalickou bariérou.
Druhá generace cefalosporinových antibiotik zahrnuje roztoky pro parenterální podání - Cefopetan, Cefoxitin a Cefuroxime, stejně jako antibiotika v tabletách - Cefaclor a Cefuroxime Axetil. Je třeba poznamenat, že z uvedených léků mají Cefoxitin a Cefotetan nejširší spektrum účinků, kvůli kterým jsou předepisovány častěji.
III. Generace cefalosporinů
Tato generace cefalosporinových antibiotik je jedním z nejrozsáhlejších z hlediska počtu jeho jmen. Ve srovnání s dřívějšími generacemi se vyznačují účinnějším pronikáním do tkání a dobrými farmakokinetickými parametry, díky čemuž se zvyšuje možnost použití těchto léčiv. Kromě toho tyto léky získaly účinnost proti Pseudomonas aeruginosa a enterobakteriím. Jejich nevýhodou ve srovnání s druhou generací je však ztráta účinnosti ve vztahu k jednomu typu anaerobů.
Zpočátku byla antibiotika této generace používána výhradně v nemocnici pro léčbu závažných infekcí, avšak doposud se bakterie rozšířily, které se staly rezistentními vůči léku, a proto jsou cefalosporiny III. Generace předepisovány pro ambulantní léčbu. Tablety se zpravidla používají k léčbě středně závažných infekcí ambulantně a roztoky pro parenterální podávání se používají pro onemocnění s těžkým průběhem, v nemocničním prostředí.
Nejčastěji je předepisována třetí generace cefalosporinů pro kapavku, chronickou bronchitidu, infekce močových cest a shigellosis. Třetí generace cefalosporinových antibiotických léčiv zahrnuje léčiva, jako je Cefotaxime, Cefoperazon, Ceftriaxon, Cefoperazon, které jsou dostupné ve formě injekčních roztoků. Tam jsou také látky pro orální použití: Cefibuten, Cefditoren, Cefpodoxime a Cefixime.
IV cefalosporiny
Cefalosporinová řada také zahrnuje léky 4. generace. Seznam léků, které jsou v něm obsaženy, je malý - zahrnuje látky pro parenterální podávání Cefepimu a Cefpirimu. S těmito antibiotiky je možné účinněji léčit meningeální infekce jako součást komplexní terapie, protože Cefalosporiny 4. generace nemají žádné vedlejší účinky ve formě antikonvulzivního účinku.
Přípravky 4. generace se vyznačují zvýšenou účinností proti gramnegativním typům bakterií, nejsou však tak účinné proti grampozitivním patogenům jako jejich předchůdci. Léky jsou účinné proti anaerobním bakteriím, s výjimkou B. fragilis.
Navzdory zlepšení v působení antibiotik, v této generaci stále není možné se zbavit nedostatků předchozích léků. Například vedlejší účinky generace čtyři jsou závažné toxické účinky na játra, což může mít za následek žloutenku nebo léky vyvolanou hepatitidu, pravděpodobnost dyspeptických poruch a neurotoxický účinek, který může vést k negativním důsledkům pro nervový systém pacienta.
Cefalosporiny V generace
Série cefalosporinů se může pochlubit nejnovějšími léky páté generace, které poprvé získaly účinnost proti MRSA, nebo bakterii Staphylococcus aureus rezistentní na methicilin, což je bakterie, která byla považována za extrémně obtížně vyvinutou před vývojem této skupiny léčiv. Tento infekční patogen by mohl způsobit mimořádně nebezpečné podmínky pro lidské tělo, zejména sepsi. Antibiotikum nejnovější skupiny cefalosporinových sérií je navíc schopno bojovat proti bakteriím, které se staly rezistentními vůči lékům třetí generace.
Nejnovější cefalosporiny zahrnují léčiva pro parenterální podání - Ceftobiprol a Ceftarolin. Používají se k léčbě různých onemocnění, včetně léčby závažných infekcí komplikovaných přidáním sekundárních bakteriálních patogenů. Používají se výhradně v nemocnici, protože vyžadovat zavedení kvalifikovaného personálu do orgánu. Navíc mohou antibiotika způsobit vážné následky pro stav pacientů, kteří jsou lépe kontrolováni ošetřujícím lékařem.
Kontraindikace pro použití cefalosporinů
Bez ohledu na to, jak velké antibiotikum může být, bude vždy předepsaný přípravek, ve kterém se jeho použití stane nemožným. Například existuje individuální nesnášenlivost vůči drogám, které mohou být zděděny nebo projeveny spontánně, jako zvláštní reakce těla na neznámou látku.
Antibiotika by neměla být předepisována osobám s jaterními patologiemi a dětmi s vysokým obsahem bilirubinu v krvi. Antibiotika mají silný negativní vliv na játra, protože to je jeho sílami že hlavní metabolismus substance a odstranění toxických produktů z těla nastane. Lidé s onemocněním jater jsou předepsány antibiotickou léčbou s velkou péčí a pouze v nemocnici, pod dohledem zdravotníka.
Těhotné ženy, zejména v raných fázích, jsou také nežádoucí užívat antibiotika, protože mohou buď narušit vývoj nenarozeného dítěte nebo vyvolat potrat v důsledku toxických účinků na tělo. Rozhodnutí o léčbě antibiotiky během těhotenství se provádí pouze tehdy, když infekce ohrožuje život matky.
Lidé s onemocněním ledvin a dalšími závažnými chronickými onemocněními (zejména epilepsií) jsou předepsány antibiotiky pouze v nemocnici, počínaje malými dávkami as povinným výběrem nápravné léčby, protože antibiotika mohou způsobit zhoršení onemocnění.
Vedlejší účinky cefalosporinů
Nejčastějším vedlejším účinkem při použití cefalosporinových přípravků je výskyt alergických reakcí. U některých lidí může být extrémně intenzivní, způsobuje Quinckeho edém, udušení a další závažné následky, takže je důležité být pod dohledem lékaře během první léčby antibiotiky, nebo být schopen okamžitě vyhledat lékařskou pomoc.
U lidí s poruchami nervové soustavy může užívání antibiotik vyvolat záchvaty až do vývoje velkého epileptického záchvatu. Rizikem jsou pacienti s neurologickými onemocněními a poranění hlavy.
Kromě toho je častým důsledkem užívání antibiotik (zejména perorálním podáním, ale ne nutně) porušení přirozené mikroflóry. Pokud je mikroflóra narušena ve střevě, může se u pacienta vyskytnout silná bolest, střevní nevolnost, nevolnost, zvracení, problémy se stolicí. U žen s antibiotiky se může rozvinout drozd.
Při podávání parenterálně pacienti často pozorují spíše prodlouženou bolestivost v místě injekce, která je spojena s spíše agresivním účinkem antibiotik na měkké tkáně. Ke snížení rizika takového vedlejšího účinku může být proveden lékařský personál, který provádí injekci, metodicky mění místo vpichu injekce, pokud je to možné v konkrétním případě léčby.
Závěr
Cefalosporiny jsou rozsáhlou skupinou léčiv, která má v současné době až padesát různých léčivých látek. To je nejoblíbenější v ústavní léčbě, a to je dobře zasloužil, vzhledem k jeho vysoké účinnosti a šíři možného použití. Nicméně, stejně jako jiné léky, cefalosporinová antibiotika vyžadují velkou péči při aplikaci. Jejich nezávislé přijetí bez lékařského předpisu je nepřijatelné, a pokud takový předpis existuje, pacient musí striktně dodržovat režim přijímání a lékařská doporučení.
3. generace cefalosporinů: seznam léčiv podle skupin
Antibakteriální léčiva na mechanismus účinku a účinná látka jsou rozděleny do několika skupin. Jedním z nich jsou cefalosporiny, které jsou klasifikovány podle generací: od prvního do pátého. Třetí se vyznačuje vyšší účinností proti gramnegativním bakteriím, včetně streptokoků, gonokoků, Pseudomonas bacillus atd. Do této generace jsou zahrnuty cefalosporiny pro vnitřní i parenterální použití. Chemické, jsou podobné penicilinům a mohou je nahradit alergiemi na taková antibiotika.
Klasifikace cefalosporinů
Tento koncept popisuje skupinu semisyntetických beta-laktamových antibiotik, která se vyrábějí z "cefalosporinu C". Vyrábí se houby Cephalosporium Acremonium. Vylučují speciální látku, která inhibuje růst a reprodukci různých gram-negativních a gram-pozitivních bakterií. Uvnitř molekuly cefalosporinů je společné jádro tvořené bicyklickými sloučeninami ve formě dihydrothiazinu a beta-laktamových kruhů. Všechny cefalosporiny pro děti a dospělé jsou rozděleny do 5 generací v závislosti na datu objevení a spektru antimikrobiální aktivity:
- První. Nejběžnější parenterální formou cefalosporinu v této skupině je cefazolin, perorální - Cefalexin. Používá se při zánětlivých procesech kůže a měkkých tkání, častěji k prevenci pooperačních komplikací.
- Druhý. Mezi ně patří léky Cefuroxime, Cefamundol, Cefaclor, Ceforanide. Zvýšily se ve srovnání s generací cefalosporinů 1 proti grampozitivním bakteriím. Účinný s pneumonií, kombinovaný s makrolidy.
- Třetí. V této generaci se uvolňují antibiotika Cefixime, Cefotaxime, Ceftriaxon, Ceftizoxime, Ceftibuten. Ukazují vysokou účinnost u onemocnění způsobených gramnegativními bakteriemi. Používá se pro infekce dolních dýchacích cest, střev, zánětu žlučových cest, bakteriální meningitidy, kapavky.
- Za čtvrté. Zástupci této generace jsou antibiotika Cefepim, Zefpirim. Může ovlivnit enterobakterie, které jsou rezistentní na cefalosporiny 1. generace.
- Pátý. Mít spektrum aktivity cefalosporinových antibiotik 4 generace. Ovlivňují flóru odolnou vůči penicilinům a aminoglykosidům. Ceftobiprol a Seefter jsou účinné v této skupině antibiotik.
Baktericidní účinek takových antibiotik je způsoben inhibicí (inhibicí) syntézy peptidoglykanu, což je strukturální hlavní stěna bakterií. Mezi společné rysy cefalosporinů patří:
- dobrá tolerance vzhledem k minimálnímu množství vedlejších účinků ve srovnání s jinými antibiotiky;
- vysoký synergismus s aminoglykosidy (v kombinaci s nimi mají větší účinek než individuálně);
- projev křížové alergické reakce s jinými beta-laktamovými léky;
- minimální účinek na střevní mikroflóru (na bifidobakterii a laktobacily).
3. generace cefalosporinů
Tato skupina cefalosporinů má na rozdíl od předchozích dvou generací širší spektrum účinku. Dalším rysem je delší poločas rozpadu, takže lék se může užívat pouze jednou denně. Mezi výhody patří schopnost cefalosporinů III. Generace překonat hematoencefalickou bariéru. Z tohoto důvodu jsou účinné v bakteriálních a zánětlivých lézích nervového systému. Seznam indikací pro použití cefalosporinů třetí generace zahrnuje následující onemocnění:
- bakteriální meningitida;
- střevní infekce;
- kapavka;
- cystitida, pyelonefritida, pyelitida;
- bronchitida, pneumonie a jiné infekce dolních dýchacích cest;
- zánět žlučových cest;
- shygilóza;
- břišní tyfus;
- cholera;
- otitis.
3. generace cefalosporinů v tabletách
Perorální formy antibiotik jsou vhodné k použití a mohou být použity pro komplexní terapii bakteriální etiologie doma. Příjem cefalosporinů uvnitř je často předepisován postupnou léčbou. V tomto případě se antibiotika nejprve podávají parenterálně a poté se přenesou do forem, které se užívají. Orální cefalosporiny v tabletách jsou tedy reprezentovány následujícími léky:
Cefix
Aktivní složkou tohoto léčiva je trihydrát cefiximu. Antibiotikum je ve formě kapslí s dávkou 200 mg a 400 mg, suspenzí v dávce 100 mg. Cena první - 350 rublů, druhá - 100-200 p. Cefixim se používá k infekčním a zánětlivým onemocněním způsobeným pneumokoky a streptokokovou pyrrolidonyl peptidázou:
- akutní akutní bronchitida;
- akutní střevní infekce;
- akutní pneumonie;
- otitis media;
- recidivující chronická bronchitida;
- faryngitida, sinusitida, angína;
- infekce močových cest, vyskytující se bez komplikací.
Tobolky Cefixime se užívají s jídlem. Jsou povoleny pro pacienty starší 12 let. Projeví se dávka 400 mg Cefiximu denně. Léčba trvá po infekci a její závažnosti. U dětí ve věku od 6 měsíců do 12 let se Cefixime podává ve formě suspenze: 8 mg / kg tělesné hmotnosti 1 krát nebo 4 mg / kg 2krát denně. Bez ohledu na formu uvolňování je Cefix zakázán v případě alergie na antibiotika skupiny cefalosporinů. Po užití léku se mohou vyvinout takové nežádoucí účinky:
- průjem;
- nadýmání;
- dyspepsie;
- nevolnost;
- bolest břicha;
- vyrážka;
- kopřivka;
- svědění;
- bolest hlavy;
- závratě;
- leukopenie;
- trombocytopenie.
Antibiotika pro děti v suspenzi:
a návod k použití
Pokud odhadovaný příznivý účinek antibiotik převyšuje negativní účinky antimikrobiálních látek na tělo dítěte, lékař předepíše léčbu antibiotiky. V jaké formě budou léky předepisovány, v mnoha ohledech ovlivňuje náladu, se kterou se dítě bude léčit.
Je-li léčba přeměněna v bolestivý zákrok, je nepříjemná a nepříjemná, pro maminky a tatínky bude obtížné vysvětlovat dítěti, že lékař je dobrý člověk, a lék, který mu předepisuje, pomůže dítěti zotavit se.
Speciální funkce
Suspendovaná antibiotika se často nazývají rodiče „dětských antibiotik“. Ve skutečnosti je velmi výhodné podávat léky v této formě novorozencům, kojencům a starším dětem. Koneckonců, ne vždy dítě, a to i ve věku 5-6 let, může spolknout pilulku na vlastní pěst, a děti, pokud je slušná a jemnější alternativa, nechtějí dávat injekce dětem, pečující rodiče.
Pokud lékař netrvá na injekcích, pak má smysl se ho zeptat, zda je možné zakoupit předepsané antibiotikum ve formě suspenze.
Výrobci mele pevnou látku na prášek nebo rozdrtí na pelety. Pak je tento výrobek balen do lahví.
Příprava suspenze doma je velmi jednoduchá: stačí nalít do lékárny láhev chlazené vařené vody na značku na lahvi. Kromě toho musíte nejprve vyplnit polovinu požadovaného množství, důkladně promíchat, protřepat, nechat chvíli stát a pak doplnit na značku a dobře promíchat tak, aby na dně láhve nebyl žádný sediment. Změřte výslednou látku pomocí odměrné stříkačky nebo lžíce na požadovanou dávku.
Typicky, moderní suspenze mají poměrně příjemnou vůni a ovocnou chuť, dítě nemusí být přesvědčeno k tomu, aby takové léky užívali po dlouhou dobu.
Jak vypočítat dávku léku pro dítě, říká v příštím videu Dr. Komarovsky.
Antibiotické přípravky ve formě suspenze jsou vytvořeny především pro děti. Jsou určeny pro kojence, děti, děti do 5-6 let a někdy i starší, pokud je dítě nezbedné a odmítá pít pilulky na vlastní pěst. Od 12 let věku mohou děti užívat kapsle.
Pro pohodlí rodičů jsou suspenze dostupné v různých dávkách, tzn. koncentrace účinné látky v suchém přípravku je odlišná.
Indikace
Antibiotika ve formě suspenze mohou být předepsány pro děti s různými ORL nemocemi, pro střevní infekce způsobené pruty a bakteriemi, pro zubní onemocnění, pro záněty močového systému, pro rehabilitaci po operacích.
Pro virové infekce - chřipku, ARVI, akutní respirační infekce, šarlatovou horečku, plané neštovice, spalničky, mononukleózu, antibiotika nelze užívat!
O tom, zda je třeba brát antibiotika, by měl rozhodnout lékař, zejména proto, že od tohoto roku již antibakteriální léky nemohou být volně kupovány, lékárník od vás bude určitě potřebovat předpis.
Drogová revize
Suprax
Silné a účinné antibiotikum cefalosporinové skupiny je předepisováno pro pokročilé formy onemocnění, pro jeho závažný průběh, nebo pokud jsou antibiotika slabší (skupina penicilinu nebo makrolidová skupina) nemá žádný účinek. Lék je předepsán pro bakteriální infekce dýchacích cest, faryngitidy, bronchitidy, angíny a onemocnění močových cest způsobených mikroby, jako je cystitida. Dítě může být předepsáno "Supraks" s otitis media.
Lékárna Vám nabídne dětskou verzi antibiotik - granulí pro přípravu suspenzí. Mělo by to probíhat ve dvou fázích. Nejdříve se přidá 40 mg chlazené vařené vody. Protřepejte a nechte stát. Poté přidejte zbytek kapaliny ke značce na lahvi. Znovu protřepejte, aby nezůstaly žádné nerozpuštěné částice.
Dávka musí být vypočtena s ohledem na hmotnost a věk dítěte:
Cefalosporiny v pediatrii
Publikováno v časopise:
Ve světě léčiv »» №1 2000 PATIENT - CHILD PROFESSOR G.А. SAMSYGIN,
VÝZNAM DĚTÍ RUSKÉ FEDERACE I]. Cefalosporiny však vstoupily do klinické praxe až koncem padesátých let a v šedesátých letech se staly již uznávanými antibakteriálními léky. Nicméně, některé farmakologické vlastnosti léků té doby, totiž jejich špatná absorbovatelnost z gastrointestinálního traktu a potřeba pouze parenterálního použití, omezily široké použití antibiotik této řady. Když byly v 70. letech syntetizovány první cefalosporiny s vysokou biologickou dostupností a jejich použití bylo možné uvnitř, cefalosporiny se staly jedním z nejpoužívanějších antibakteriálních léčiv v klinické praxi. Nyní ve světě existuje asi 70 různých cefalosporinových antibiotik.
V souladu se způsobem použití mohou být cefalosporiny rozděleny na orální (pro orální podání) a parenterální (pro intramuskulární a intravenózní podání) (tabulka 1) *. Některé z nich, jako je cefuroxim, mají dvě dávkové formy: pro perorální podání - cefuroxim axetil (zinnat) ** a pro parenterální podání - cefuroxim (zinaceph) - a mohou být použity ve dvoustupňové terapii, když v akutním období léčby onemocnění začíná parenterální podávání léčiva a pak, 2-3 den terapie, přecházejí k požití antibiotika.
V tabulce 1 a v celém článku jsou uvedeny pouze ty léky řady cefalosporinů, které jsou schváleny pro použití v pediatrii. Výjimkou je tabulka 2, kde jsou cefalosporiny registrované v zemi uvedeny bez ohledu na věková omezení, tj. a ty léky, které nejsou schváleny pro použití u dětí.
** V závorkách jsou uvedeny obchodní názvy léků.
V souladu s požadavky praxe
Během období, kdy se cefalosporinová antibiotika začala široce používat v klinické praxi, byly streptokoky (streptokoky skupiny A) a zejména stafylokokové infekce nejvíce etiologicky významné a studovány. Použité léky byly plně v souladu s potřebami klinické praxe. Cefalosporiny této doby měly výraznou antibakteriální aktivitu proti streptokokům skupiny A a stafylokokům bez výrazné aktivity beta-laktamázy. Následně, oni byli nazýváni cefalosporiny první generace, nebo první generace.
Rozšířené používání peniciliny a cefalosporiny I generaci, jakož i imunomodulátory (stafylokokové toxoid a bakteriofágu antistafylokového plazmy a imunoglobulin) pomohl snížit etiologickou význam streptokoky skupiny A a stafylokoky nízké syntézy beta-laktamázy v infekční patologii 70 - na počátku 80. let. Ale takové gram-negativní patogeny jako hemofilní bacil, moraxsella catarralis, neisseries, členové rodiny střevních bakterií, se staly v té době stále důležitějšími. Cefalosporiny první generace se stávají méně a méně účinné a léky druhé generace se dostávají do klinické praxe. Mají antibakteriální účinek na N. influenzae, M. catarrhalis, E. coli, Klebsiella spp. a více stabilní ve vztahu k mnoha skupinám beta-laktamázy, včetně řady chromozomálních beta-laktamázových gramnegativních bakterií. Perorální cefalosporiny syntetizované ve stejném časovém období (tabulka 1), které se nazývají perorální cefalosporiny první generace, byly ve svém spektru antibakteriálních účinků podobné parenterálním cefalosporinům druhé generace, tj. vykazovaly vysokou aktivitu proti stafylokokům, streptokokům, Escherichia coli a Klebsiella. Na rozdíl od parenterálních cefalosporinů II. Generace byla jejich aktivita ve vztahu k moraksella catarralis a hemofilnímu bacillu malá, byla zničena velkým počtem beta-laktamáz. Orálním cefalosporinům II generace již byly tyto nedostatky zbaveny: jsou mnohem stabilnější ve vztahu k destruktivnímu účinku beta-laktamázy a jsou účinné proti stafylokokům, streptokokům, E. coli a Klebsiella a hemofilním bacilům a moraxelám.
Vznik nových a nových generací cefalosporinových antibiotik tak odráží především změny v etiologii infekčních procesů, ke kterým došlo během posledních padesáti let. Rozdělení cefalosporinů po generacích tedy spíše odráží naše představy obecně o etiologii infekčního procesu v určitém stadiu vývoje medicíny, a tedy potřeb klinické praxe v tomto období.
Povaha antibakteriálního působení
Z farmakologického hlediska az pozice racionální volby léčiva pro léčbu každého konkrétního pacienta je zdůvodněno rozdělení cefalosporinů podle povahy antibakteriálního účinku (tabulka 2) [I]. Vybrané 4 skupiny léčiv.
Parenterální cefalosporiny
Skupina 1 sestává z cefalosporinů s převážně vysokou aktivitou proti grampozitivním kokům, včetně zlatých a koagulázově negativních stafylokoků, beta-hemolytické streptokokové skupiny A, pneumokoků, významné části (až 80%) zelených kmenů streptokoků atd. Jedná se především o parenterální přípravky první generace.
Streptokoky skupiny B se vyznačují nízkou citlivostí na cefalosporiny této skupiny a streptokoky skupin D a F jsou rezistentní. Přípravky první skupiny jsou také snadno zničeny beta-laktamázami gramnegativních bakterií. Proto jsou prakticky neúčinné u onemocnění způsobených gramnegativními patogeny, včetně hemophilus bacillus, moraxella catarralis, meningokoků atd.
Cefalosporiny 2. skupiny se naopak vyznačují poměrně vysokou aktivitou proti gram-negativním mikroorganismům uvedeným výše, stejně jako proti gram-negativním bakteriím střevní rodiny: E. coli, Klebsiella spp., Proteus vulgaris et mirabilis, Enterobacter spp. Třetí skupina cefalosporinů zahrnuje antibiotika, která jsou ve svém spektru antibakteriálních účinků podobná cefalosporinům druhé skupiny, ale mají také výraznou antipaponickou aktivitu, tj. mají antibakteriální účinky na gramnegativní nefermentující bakterie.
Skupina 4 sestává z cefalosporinů, které mají vysokou aktivitu proti gram-pozitivním a gram-negativním anaerobům, stejně jako proti pus pylori, gram-negativním bakteriím čeledi enterobacteriaceae a střední aktivitě proti stafylokokům. Přípravky z prvních 3 skupin jsou široce používány v pediatrii, 4. skupina cefalosporinů je v pediatrii stále omezená.
Zásady pro výběr antibiotik
Použití antibiotik obecně v pediatrii a zvláště v cefalosporinech se řídí řadou vlastností dětství, jejichž nejvýznamnějším znakem je neustálá změna fyziologických procesů, které určují povahu farmakodynamiky a farmakokinetiky antibakteriálních léčiv. Gestační a chronologický věk dítěte má obrovský vliv na absorpci, distribuci, metabolismus a vylučování všech léčiv, včetně antibakteriálních léků, bez výjimky. Navíc gestační a chronologický věk určují spektrum patogenů infekčního procesu, na kterém závisí volba léčiva.
Jak je známo, je obvyklé rozlišovat několik období dětství - neonatální (prvních 27 dnů života), hrudní (do 12 měsíců včetně), období raného dětství (do 3 let včetně), období samotného dětství (do 10 let) a dospívání (do 18 let)..
Nejintenzivnější změny ve formování funkcí nejdůležitějších orgánů a systémů, které zajišťují stálost vnitřního prostředí těla, spadají do prvních tří let života. Čím mladší je dítě, tím výraznější jsou tyto změny. Během prvního roku života jsou tedy nejvýraznější v prvním měsíci. Pokud hovoříme o novorozeneckém období, pak jsou největší změny v homeostáze a funkční aktivitě orgánů a systémů pozorovány v období časné novorozenecké adaptace, tj. v prvních 6 dnech života.
Je zřejmé, že tělo dítěte prvního dne života se liší od tříletého a dokonce i více než sedmidenního dítěte a funkční charakteristiky novorozence v prvním týdnu života se budou výrazně lišit od charakteristik dítěte ve věku 1 měsíce a ještě více - několik měsíců života nebo 15 let. Gestační věk také zanechává svou stopu: homeostatické funkce orgánů a systémů předčasně narozeného dítěte v prvních měsících života se liší od funkce dítěte v celodenním věku a tyto předčasné rozdíly významně ovlivňuje i stupeň nedonošenosti.
Ze všech nejrůznějších neustále se měnících fyziologických procesů v rostoucím a rozvíjejícím se těle dítěte má největší vliv na farmakokinetiku a farmakodynamiku antibakteriálních léčiv:
- povaha a intenzita absorpce léčiva, která úzce souvisí s charakteristikami gastrointestinálního traktu (při perorálním podání) as vlastnostmi hemodynamiky a metabolismu (při parenterálním podání);
- úroveň aktivity enzymových systémů, která úzce souvisí s věkem a stupněm zralosti;
- objem extracelulární tekutiny a koncentrace bílkovin v plazmě, který také závisí na věku a stupni gestační zralosti;
- funkční zralost vylučovacích orgánů - ledvin a jater.
Dalším rysem je, že rané dětství je období vzniku střevní biocenózy. První 2-3 dny života se vyznačují nízkou mikrobiální kontaminací gastrointestinálního traktu. Ve 3. až 5. dni života se zvyšuje míra mikrobiální kontaminace, přičemž aerobní gramnegativní mikroorganismy vedou, což může být reprezentováno 6-12 nebo více druhy. Ve dnech 3-7 se množí bifidobakterie a laktobacily, které mají omezující účinek na reprodukci gramnegativní a grampozitivní podmíněné patogenní mikroflóry. Tvorba normální biocenózy v důsledku postupného růstu normální domácí mikroflóry ve střevě a postupného vytěsňování přechodných podmíněně patogenních mikroorganismů se vyskytuje nejintenzivněji v novorozeneckém období, ale obvykle trvá nejméně 3-4 měsíce.
Je zřejmé, že jmenování antibiotik dětem prvního roku života, zejména prvního trimestru, které mají přímý vliv na domácí střevní mikroflóru (a to jsou 2., 3. a 4. cefalosporiny), může zničit intimní procesy tvorby normální biocenózy. Důsledkem je vznik perzistující dysbiocenózy s rozvojem enzymatického deficitu, průjmu a zánětu ve střevní sliznici. Klinicky se často projevuje tzv. "Post-antibiotickým průjmem", který je založen na enterokolitidě způsobené aerobní nebo anaerobní podmíněně patogenní nebo plísňovou mikroflórou. Jsou také možné virové mikrobiální nebo virové fungální asociace. V závažných případech je možný rozvoj nejvýraznější komplikace antibakteriální terapie, pseudomembranózní enterokolitidy.
Cefalosporiny mají významný vliv na střevní biocenózu, zejména u těchto různých přípravků s dvojitou cestou vylučování (ledviny a jater). Jedná se o ceftriaxon (rokphin, longacef) a cefoperazon (cefobid). Výskyt střevních komplikací při užívání cefoperazonu může dosáhnout 6-10% a při užívání ceftriaxonu - 14-16 a dokonce 18%, zvláště u novorozenců. Tato stejná antibiotika přispívají k rychlé proliferaci (reprodukci) hub rodu Candida. Kromě charakteristik gastrointestinálního traktu je biotransformace léčivých látek v dětství do značné míry ovlivněna metabolickými zvláštnostmi rostoucího organismu. V tomto ohledu hraje důležitou roli aktivita jaterní glukuronyl transferázy, která se podílí na konjugaci řady antibiotik a na úrovni tubulárního vylučování konjugátů léčiv. Je známo, že v prvních 7 dnech života je hladina glukuronyltransferázy snížena a tubulární vylučování konjugátů je nižší během prvních několika měsíců života než u dospělých. Navíc u předčasně narozených dětí jsou tyto znaky homeostázy výraznější a delší než u novorozenců s plným termínem.
Je třeba poznamenat, že metabolické poruchy, které se snadno vyskytují u malých dětí s těžkými infekcemi, jako je hypoxie, acidóza, hromadění toxinů, přispívají k hromadění léčiv. Jsou to jejich konkurenti na úrovni plazmatických albuminových receptorů a jaterní glukuronyl transferázy, stejně jako enzymy zodpovědné za tubulární transport v tubulech ledvin. Zvyšuje se tak obsah antibiotik v těle dítěte, což může způsobit nebo zvýšit jejich toxické účinky. Na druhé straně řada antibiotik, zejména cefalosporinů generace I, má schopnost inhibovat tyto enzymy, s nimiž například spojují vývoj žloutenky a zvýšení hladiny jaterních enzymů. Některá cefalosporinová antibiotika, zejména ceftriaxon (rokphin, longacef), moxalaktam (moxam), v obvyklých léčebných dávkách, pokud nemohou vytěsnit (kvůli nižší afinitě pro molekulu albuminu) bilirubin z vazby s albuminem nebo alespoň vázat volné albuminové receptory, většina oddálení vazby a odstranění bilirubinu z tkání. To také způsobuje rozvoj žloutenky, a v neonatálním období může způsobit rozvoj jaderné encefalopatie.
U předčasně narozených a morfofunkčních nezralých novorozenců, zejména u dětí prvního týdne života, mohou být výše uvedené změny velmi výrazné, což způsobuje jasnou patologii. To je usnadněno nízkými hladinami albuminu, nízkou aktivitou glukuronyltransferázy v játrech, zvýšenou aktivitou beta-glukuronidázy ve střevech, vyšší permeabilitou bariéry krevního mozku vůči bilirubinu a vyšší úrovní lýzy erytrocytů (v důsledku čehož dochází ke zvýšení množství nepřímého bilirubinu). Vysoké koncentrace (vyšší než terapeutické) cefoperazonu (cefobid) mají podobný účinek.
Schopnost vázat se a stupeň vazby antibiotika s plazmatickými proteiny, zejména s albuminem, má také významný vliv na transport antibiotika do tkání těla, především do ohniska nebo ohnisek zánětu. Nízké hladiny albuminu v krevní plazmě, charakteristické pro malé děti, zejména u novorozenců a předčasně narozených dětí, snižují účinnost těchto léčiv. To platí zejména také pro léčivo, jako je ceftriaxon. Naše pozorování a data od zahraničních výzkumníků tedy ukazují na nízkou ceftriaxonovou antibakteriální aktivitu u novorozenců s hnisavou meningitidou (v našich pozorováních nepřesahuje 50%). Podobný model lze pozorovat u dětí s vrozenou nebo získanou hypotrofií, stejně jako u dětí s těžkým průjmem.
Antibiotika, antibakteriální aktivitu, která je v podstatě nezávislá na úrovni plazmatické proteiny jsou takové cefalosporiny, jako cefazolin (kefzol, tsefamezin), cefamandolu (mandola, kefadol), cefotaxim (Claforan), cefuroxim (Zinnat, zinatsef), ceftazidim (Fortum, kefadim ). Je zřejmé, že jejich působení antibiotik se nezmění za podmínek fyziologické nebo patologické hypoproteinemie.
Důležitým faktorem určujícím vlastnosti biotransformace léčiv a antibiotik včetně, je objem extracelulární tekutiny. Je známo, že u dětí je to mnohem více než u dospělých. Čím mladší je dítě, nebo méně morfofunkčně zralý, tím více extracelulární tekutiny obsahuje tkáně jeho těla. U novorozenců je tedy extracelulární tekutina 45% tělesné hmotnosti, tedy téměř polovina. Během prvních tří měsíců života se objem extracelulární tekutiny sníží téměř 1,5 krát. Následně dochází k poklesu objemu extracelulární tekutiny pomaleji.
Většina léků je zpočátku distribuována v extracelulární tekutině. A mnohem větší objem distribuční charakteristiky dětí má významný vliv na farmakodynamiku léčiva. Zejména doba dosažení maximální koncentrace v krvi, tj. léčivo má později terapeutický účinek.
Úzce závislý na distribuci antibiotik v těle dítěte je takový problém, jako je zralost vylučovacích systémů a především ledvin. Většina cefalosporinů se vylučuje hlavně glomerulární filtrací. U novorozenců je míra glomerulární filtrace 1/20 - 1/30 velikosti dospělé osoby, což je dáno především věkem podmíněnou oligonefronií. Velikost glomerulární filtrace dosahuje do roku přibližně 70-80% velikosti dospělé osoby a pouze ve věku 2-3 let odpovídá velikosti dospělé osoby. Vývoj tubulárních funkcí ledvin je ještě pomalejší a může dosáhnout úrovně typické pro dospělé, pouze o 5-7 let a v některých ohledech i později.
Tyto funkce funkce ledvin vedou k prodloužení poločasu antibiotik. To je nejvýraznější u dětí první poloviny života. Nemoci doprovázené hemodynamickými poruchami, které snižují rychlost glomerulární filtrace, přispívají k ještě delšímu vylučování léčiv, které může být doprovázeno toxickým účinkem. Proto je třeba neustálého sledování funkce ledvin dítěte, alespoň co se týče denní diurézy a odpovídající úpravy dávky. Zkušenosti však ukazují, že pokud se provádí měření diurézy, i když ne vždy, nebere se to v úvahu při provádění antibakteriální léčby.
Je třeba poznamenat, že předchozí, zejména intrauterinní, patologie může významně ovlivnit funkční stav ledvin. Naše pozorování a údaje z literatury ukázaly, že děti, které měly chronickou nitroděložní hypoxie, existuje jasná funkční selhání ledvin v důsledku nezralosti výraznější studia oligonefronii, později se stal trubkových funkce. V případě vrozené infekce je v některých případech pozorována vrozená intersticiální nefritida, tzn. Situace, která činí provádění nefrotoxického účinku antibiotik, jako jsou cefalosporiny, velmi, velmi relevantní.
Cefalosporiny mají samozřejmě široké uplatnění v pediatrii a mohou být použity jak ambulantně (orální), tak v nemocnici pro těžké infekční nemoci vedoucí k hospitalizaci nemocných dětí a v případech nozokomiálních infekcí. Ale všechny výše uvedené skutečnosti určují potřebu velmi záměrného přístupu k volbě těchto léků v pediatrii. Prevalence pacientů se během prvních tří let života, a to zejména v prvním roce života dětí s anamnézou premorbid pozadí dává na výběr antibiotika, kromě splnění jeho antimikrobiální aktivitu, řadu speciálních požadavků.
Za prvé, je to vysoká míra bezpečnosti. Za druhé, systematické působení, často jako závažná infekce u dítěte, zejména v prvních měsících života, vede k rozvoji meningitidy a / nebo sepse. Za třetí, nejjemnější vliv na normální biocenózu sliznic, zejména gastrointestinálního traktu. A konečně, bezpodmínečná znalost antimikrobiálního spektra a farmakodynamiky léčiva.
Indikace pro použití parenterálních cefalosporinů skupina 1, a ústní cefalosporinů I generace jsou streptokoky a stafylokoky získané v komunitě, infekce horních cest dýchacích a streptokoky a stafilodsrmii u dětí, jakož i infekce získané v komunitě způsobené Escherichia coli a Klebsiella (akutní nekomplikované infekce močového traktu).
V pediatrii se používá hlavně cefalotin (keflin) a cefazolin (kefzol, cefamezin), které prokázaly vysokou bezpečnost. Cefazolin podávány v maximálních koncentrací v dostatečném množství, proniká hematoencefalickou bariérou v přítomnosti zánětu mozkových blan a mohou být použity při léčbě stafylokokové (out-of-nemocnice) a streptokoky (pyogenní a zelenyashy) meningitidy u dětí v prvních měsících života. S pneumokokovou meningitidou je účinnost léku nízká a při meningitidě způsobené S. agalactiae (streptokoky skupiny B) není vůbec účinná.
Parenterální cefalosporiny 2. skupiny, perorální cefalosporiny II. Generace, jsou široce používány k léčbě typických akutních infekčních onemocnění dolních dýchacích cest (bronchitida a pneumonie), nekomplikovaných a komplikovaných infekcí močových cest, akutních střevních onemocnění a akutní bakteriální infekce CNS. Perorální cefalosporiny mohou být používány v ambulantních a lůžkových zařízeních a často v nemocnici.
Optimálně, dva parenterální přípravky 2. skupiny, cefotaxime a ceftriaxon, splňují požadavky pediatrii. Jejich antimikrobiální spektrum je velmi podobné a zahrnuje téměř všechny původce závažných infekčních nemocí získaných v komunitě.
Parenterální cefalosporiny 3. a 4. skupiny se používají v nemocnici, protože jsou indikovány především pro těžké zánětlivé patologie, především pro nozokomiální infekce. Z poměrně velkého počtu cefalosporinů z těchto skupin pouze dvě z nich většinou splňují kritéria výběru - ceftazidim a cefoperazon.
Čtyři léky 2. a 3. skupiny (cefotaxime, ceftriaxon, ceftazidime a cefoperazon) mají systémový účinek a procházejí hematoencefalickou bariérou. Navíc v podmínkách zánětu meningů je jejich schopnost proniknout do mozkomíšního moku a mozkové tkáně přibližně stejná, i když mimo zánět je poněkud odlišná.
Výraznější rozdíly z hlediska farmakokinetiky a farmakodynamiky těchto léčiv. Za prvé, dlouhá doba eliminace ceftriaxonu vám umožňuje vstoupit jednou denně. Cefoperazon a ceftazidim se podávají nejméně dvakrát denně a cefotaxim se doporučuje podávat třikrát.
Ceftriaxon a cefoperazon se vylučují z těla dvěma způsoby: močí a žlučí. Díky tomu jsou vysoce účinné při infekcích žlučových cest, gastrointestinálním traktu, orgánech břišní dutiny a mnohem bezpečnější při renální patologii, zejména v podmínkách snížené filtrační kapacity ledvin. Na druhé straně, stejný rys vylučování léků vede k významně výraznějšímu negativnímu účinku na normální střevní biocenózu. Proto je použití ceftriaxonu a cefoperazonu doprovázeno častější a klinicky výraznější střevní nežádoucí reakcí ve formě průjmu.
Cefotaxim a ceftazidim také nepříznivě ovlivňují biocenózu, a proto jejich použití může být doprovázeno rozvojem průjmu. Frekvence těchto nežádoucích účinků však nepřesahuje 6-8% pozorování. Tyto léky jsou téměř prosté hepatotoxického účinku, a proto jsou bezpečnější, pokud se používají u novorozenců, předčasně prvních tří měsíců života, pacientů s poruchou funkce jater. Vzhledem k renální cestě vylučování z těla mají vyšší účinnost při infekci močových cest, pokud nejsou žádné známky selhání ledvin.
Tyto údaje tedy opět ukazují potřebu záměrného, kompetentního a diferencovaného použití cefalosporinů v pediatrii.
1. Yu.B. Belousov, V. Omelyanovsky - // Klinická farmakologie respiračních onemocnění. / / M. 1996, s. 32-53.