Biseptol

Lék Biseptol je kombinovaný antibakteriální lék, který má široké spektrum aktivity a aktivity proti velkému počtu různých bakterií infekčních onemocnění. V souvislosti se širokým spektrem účinku se tablety Biseptolu používají při infekčních onemocněních různých lokalizací v těle.

Forma uvolnění a složení

Biseptolové tablety mají kulatý tvar a bílou barvu. Ve středu tablety je riziko separace vhodné zlomeniny na polovinu, pokud má být dávka snížena. V jedné tabletě je koncentrace účinné látky co-trimoxazolu 120 mg (sulfamethoxazol - 100 mg a trimetoprim - 20 mg) a 480 mg (sulfamethoxazol - 400 mg a trimetoprim - 80 mg). Obsahuje také pomocné látky, které zahrnují:

• Bramborový škrob.
• Stearát hořečnatý.
• Talek.
• Polyvinylalkohol.
• Aseptin P,
• Aseptin M,
• Propylenglykol.

Tablety jsou baleny v blistru po 20 kusech. Jedno kartonové balení obsahuje jedno blistrové balení s tabletami a návod k použití.

Farmakologický účinek

Aktivní složkou tablet je ko-trimoxazol. Jedná se o kombinaci 2 sloučenin - sulfametoxazolu a trimethoprimu. Tyto látky mají antimikrobiální účinek inhibicí procesu syntézy kyseliny listové v bakteriální buňce. Sulfamethoxazol blokuje tvorbu kyseliny dihydrofolové a trimetoprimu, následnou transformaci na kyselinu tetrafolickou. Kyselina listová je nezbytná pro normální průběh výměny nukleotidových bází v bakteriální buňce, která tvoří genetický materiál (DNA a RNA). Vzhledem k tomuto mechanismu mají tablety biseptolu v nízké koncentraci bakteriostatický účinek (inhibují růst a reprodukci bakterií) as rostoucí koncentrací - baktericidní účinek (způsobují smrt bakteriálních buněk). Co-trimoxazol má aktivitu proti širokému spektru různých typů bakterií:

• Gram-negativní tyčinky (tyčinkovité bakterie, které se zbarvují do růžova, pokud jsou obarveny Gram) - Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Haemophilus parainfluenzae, Citrobacter freundii, Citrobacter spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella spp. Také Hafnia alvei, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia spp., Cinetobacter lwoffi, Acinetobacter anitratus, Aeromonas hydrophila.
• Gram-pozitivní koci (sférické bakterie, mají purpurové zbarvení v gramově zbarveném nátěru) - Staphylococcus aureus (rezistentní vůči methicilinu a methicilinu), Staphylococcus spp. (koaguláza-negativní), Streptococcus pneumoniae (rezistentní na penicilin a penicilin).

Kauzální původci infekčních onemocnění (tuberkulóza, syfilis), Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa a Treponema pallidum jsou rezistentní (aktivní) na účinnou látku léčiva.

Po odebrání pilulky uvnitř je účinná látka absorbována do krve z lumen tenkého střeva. Terapeutická koncentrace v krvi je dosažena za 20-30 minut po užití tablety a účinná látka je téměř úplně absorbována ze střeva (biologická dostupnost nad 90%). Co-trimoxazol dobře proniká do všech tkání těla z krve, proniká do hematoencefalické bariéry, hromadí se v mozkových tkáních. Při nižší koncentraci se akumuluje v těle plodu během těhotenství (prochází placentární bariérou) a mateřského mléka během laktace. Téměř polovina léčivé látky se vylučuje do moči ledvinami beze změny. Částečně je ko-trimoxazol zpracováván v játrech na meziprodukty degradace, které jsou vylučovány močí a žlučí.

Indikace pro použití

Použití tablet Biseptol je indikováno pro různé infekční procesy v těle způsobené bakteriemi citlivými na ko-trimoxazol, mezi ně patří:

• Infekce horních cest dýchacích - rýma (zánět nosní sliznice), faryngitida (bakteriální proces v hltanu), laryngitida (zánět hrtanu).
• Infekce dolních dýchacích cest - tracheitida (zánět průdušnice), bronchitida (léze průdušek), pneumonie (zánět plic, včetně zánětů způsobených pneumocystis Pneumocystis carinii).
• Patologie ORL orgánů - sinusitida (zánět sliznice nosních dutin), angína (infekční proces mandlí) a zánět středního ucha (zánět vnějšího, středního nebo vnitřního ucha).
• Infekce genitourinárního systému - prostatitida (zánět prostaty u mužů), patologický infekční proces v děložních výběžcích u žen, poškození ledvin, močového měchýře, močovodu a uretry.
• Infekce trávicího ústrojí a gastrointestinálního traktu - enterokolitida (zánět tenkého a tlustého střeva), gastritida (bakteriální poškození žaludku), pankreatitida (zánět pankreatu), infekční-hnisavé procesy v játrech a žlučových cestách. Tablety Biseptolu se také používají k léčbě zvláště nebezpečných infekcí s poškozením zažívacího systému, zejména cholery.
• Některé generalizované specifické bakteriální infekce způsobené bakteriemi náchylnými ke ko-trimoxazolu jsou brucelóza, aktinomykóza (pokud není způsobena pravými funginomycetami).

Biseptol je obvykle antibiotikum druhé linie, jeho použití se doporučuje, pokud jsou bakterie rezistentní na antibiotika první linie. Tablety Biseptolu mohou být také použity k léčbě osteomyelitidy (hnisavý proces v kostech) a zároveň potvrzují citlivost vůči ko-trimoxazolu u bakterií patogenů.

Kontraindikace

Biseptolové tablety jsou kontraindikovány pro použití v řadě patologických a fyziologických stavů těla, mezi které patří:

• Individuální nesnášenlivost nebo přecitlivělost na ko-trimoxazol nebo pomocné látky léčiva.
• Parenchymální patologie jater se závažným poškozením nebo smrtí hepatocytů (jaterní buňky).
• Selhání ledvin, zejména v případech, kdy není možné provést laboratorní sledování funkčního stavu ledvin a hladiny ko-trimoxazolu v krvi.
• Anémie (anémie) spojená s nedostatečným množstvím kyseliny listové v těle.
• Narušení funkčního stavu krevního systému, doprovázené změnami hematologických parametrů.
• Imunologické snížení počtu krevních destiček v minulosti způsobené použitím ko-trimoxazolu.
• Těhotenství v jakékoli fázi těhotenství a kojení - co-trimoxazol může vést k nedostatku kyseliny listové, která je nezbytná pro normální vývoj plodu nebo kojence.

Přítomnost možných kontraindikací je stanovena před použitím tablet Biseptol.

Dávkování a podávání

Tablety biseptolu se po jídle užívají orálně a promyjí se dostatečným množstvím tekutiny. Jejich recepce se koná každých 12 hodin (2x denně). Doporučená terapeutická dávka se liší pro osoby různého věku:

• Děti ve věku od 2 do 6 let - 240 mg 2x denně.
• Děti ve věku od 6 do 12 let - 480 mg 2x denně.
• Děti starší 12 let a dospělí - 960 mg 2krát denně.

Také dávky léku se liší v závislosti na typu patogenu a závažnosti infekčního procesu v těle:

• Při pneumonii se podávaná dávka vypočítá na základě 100 mg na 1 kg tělesné hmotnosti.
• U kapavky (infekce močového a reprodukčního systému způsobené gonococcus) - 2 g léku 2 krát denně.

Doba trvání léku je předepsána lékařem individuálně. Obvykle je to 5-14 dní.

Vedlejší účinky

Užívání tablet Biseptol může vést k rozvoji negativních reakcí a vedlejších účinků různých orgánů a systémů, mezi které patří:

• Trávicí systém - nevolnost, zvracení, oslabená stolice, stáze žluči v žlučových cestách s rozvojem cholestatické hepatitidy (zánět jater), pseudomembranózní kolitida (specifický zánět střeva způsobený nedostatkem kyseliny listové).
• Systém krvetvorby a krev jsou anémie (pokles hladiny hemoglobinu a červených krvinek), leukopenie (snížení počtu leukocytů v krvi) s neutropenií (pokles neutrofilů). Možné je také autoimunitní snížení počtu krevních destiček v krvi (trombocytopenie).
• Močový systém - hematurie (výskyt krve v moči), nefritida (specifický zánět ledvin).
• Centrální nervový systém - bolest hlavy, deprese (snížení nálady, deprese), intermitentní závratě.
• Alergické reakce - vyrážka na kůži, svědění, kopřivka (charakteristický otok a vyrážka, která vypadá jako kopřiva kopřivy), může se vyvinout angioedém Quincke (výrazný otok kůže a podkožní tkáň s převládající lokalizací v obličeji a vnějších pohlavních orgánech). Těžká alergická reakce je charakterizována rozvojem anafylaktického šoku (mnohočetné selhání orgánu s progresivním poklesem systémového arteriálního tlaku).

V případě příznaků a příznaků nežádoucích účinků je třeba lék zastavit a vyhledat lékařskou pomoc. Vedlejší účinky jsou reverzibilní a vymizí po vysazení léčiva.

Zvláštní pokyny

Tablety Biseptolu mohou být použity pouze po předepsání lékaře, provedení studie a provedení vhodné diagnózy. S ohledem na jejich použití existuje několik zvláštních indikací, které stojí za to věnovat pozornost:

• Léčivo je používáno s opatrností u pacientů s astmatem, jinými typy alergií (za předpokladu, že se vyvinulo ne na složky léčiva), akutním nebo chronickým selháním jater nebo ledvin, staršími osobami.
• Současné podávání biseptolových tablet s thiazidovými diuretiky (diuretiky) zvyšuje riziko vzniku hypokalemie (snížení hladiny draslíkových iontů v krvi) a krvácení.
• Biseptol se nedoporučuje používat současně se salicyláty, rifampicinem, cyklosporinem, warfarinem.
• Nelze kombinovat tablety Biseptol a alkohol, protože existuje vysoké riziko vzniku toxické hepatitidy.
• Během použití léku je nutné zajistit dostatečné množství tekutiny.
• Při dlouhodobém užívání tablet Biseptol je nezbytné provést laboratorní sledování funkčního stavu jater, ledvin a hematologických krevních parametrů.
• Léčivo je kontraindikováno pro použití u těhotných a kojících žen.
• Tablety nemají přímý vliv na rychlost psychomotorických reakcí a koncentraci. Pokud se však používají, existuje riziko nežádoucích účinků centrálního nervového systému, proto se doporučuje vyhnout se řízením vozidel nebo mechanismům během podávání.

V lékárnách jsou tablety Biseptol uvolňovány na lékařský předpis. Nelze použít lék sám nebo na doporučení třetích stran, které nejsou odborníky. Pokud máte nějaké dotazy nebo pochybnosti ohledně příjmu léku, měli byste se poradit se svým lékařem.

Předávkování

Při výrazném překročení doporučené terapeutické dávky se vyvinou příznaky akutní otravy - nevolnost, zvracení, bolest břicha, bolest hlavy, zhoršené vědomí. V tomto případě je třeba lék zastavit a vyhledat lékařskou pomoc. Detoxikační terapie zahrnuje výplach žaludku a střeva a symptomatickou terapii. Chronické předávkování může vést k potlačení tvorby krve s významným snížením počtu všech krevních buněk.

Analogové tablety biseptolu

Účinná látka co-trimoxazol je zahrnuta ve složení takových léčiv, které jsou analogy biseptolu - Groseptolu, Berlotsidu, Bactrim, Co-trimoxazolu.

Podmínky skladování

Doba použitelnosti tablet Biseptol od jejich výroby je 5 let. Lék musí být uložen na suchém, nepřístupném místě s teplotou vzduchu nejvýše + 25 ° C.

Cena biseptolu

Tablety biseptolu 120 mg - od 27 do 37 rublů.

Biseptol tablety 480 mg - 83 až 109 rublů.

Léčíme játra

Léčba, symptomy, léky

Vedlejší účinky biseptolu

Kombinované antibakteriální léčivo obsahuje sulfamethoxazol a tremoprim.
Lék: BISEPTOL®
Účinná látka léčiva: sulfametoxazol, trimethoprim
ATC kódování: J01EE01
KFG: Antibakteriální sulfanilamidové léčivo
Registrační číslo: P №013420 / 01
Datum registrace: 12/12/07
Vlastník reg. : Farmaceutické práce Polfa v akciové společnosti Pabianice

Forma uvolňování Biseptol, balení léků a kompozice.

Bílé tablety s nažloutlým odstínem barvy, kulaté, ploché, s fazetou a rytím "Bs". Karta Tablety 1. Sulfamethoxazol 100 mg Trimethoprim 20 mg
Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý, polyvinylalkohol, methylparaben, propylparaben, propylenglykol.
20 ks. - puchýře (1) - kartony.
Bílé tablety s nažloutlým odstínem barvy, kulaté, ploché, s fasetou, kresbou a rytím "Bs". Karta Tablety 1. Sulfamethoxazol 400 mg Trimethoprim 80 mg
Pomocné látky: bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý, polyvinylalkohol, methylparaben, propylparaben, propylenglykol.
20 ks. - puchýře (1) - kartony.

Popis léku je založen na oficiálně schválených návodech k použití.

Farmakologický účinek Biseptol

Kombinované antibakteriální léčivo obsahuje sulfamethoxazol a tremoprim.
Sulfamethoxazol, podobný struktuře jako PABA, narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách, což zabraňuje začlenění PABA do její molekuly.
Trimetoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, což narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiálních buněk.
Je to baktericidní činidlo se širokým spektrem účinku.
Aktivní proti gram-pozitivním aerobním bakteriím: Streptococcus spp., Včetně Streptococcus pneumoniae (hemolytické kmeny jsou náchylnější k penicilinu), Staphylococcus spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asheroides, Enterococcus hecharius, brazee, stal se nemocí, stal se onemocněním, má onemocnění, má antigenní syndrom. (včetně Mycobacterium leprae, kromě Mycobacterium tuberculosis); Gramnegativní aerobní bakterie: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi); Vibrio cholerae, Haemophilus influenzae (včetně ampicilin-rezistentních kmenů), Bordetella pertussis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Citrobacter spp., Enterobacter sf. s výjimkou Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., a také s ohledem na Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); proti grampozitivním anaerobům: Actinomyces israelii; pro nejjednodušší: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii; patogenní houby: Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Pneumocystis carinii, Leishmania spp.
Odolné vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., Viry.
Inhibuje vitální aktivitu Escherichia coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě.
Trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika léčiva.

Sání
Po odebrání léku uvnitř účinných látek se rychle a úplně vstřebávají z gastrointestinálního traktu.
Cmax v plazmě je dosaženo během 1-4 hodin po požití.
Distribuce
Trimethoprim dobře proniká do tkání a biologického prostředí těla: plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, sputa, mozkomíšního moku. Vazba trimethoprimu na plazmatické proteiny je 50%; sulfamethoxazol - 66%.
Odstranění
T1 / 2 trimethoprim - 8,6-17 h, sulfametoxazol - 9-11 h. Hlavní cestou eliminace jsou ledviny; zatímco trimethoprim je zobrazen beze změny až do 50%; sulfamethoxazol - 15-30%.

Indikace pro použití:

Léčba infekčních a zánětlivých onemocnění způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:
- infekce dýchacích cest (včetně bronchitidy, pneumonie, plicního abscesu, pleurálního empyému);
otitis, sinusitis;
- infekce genitourinárního systému (včetně pyelonefritidy, uretritidy, salpingitidy, prostatitidy);
- kapavka;
- gastrointestinální infekce (včetně tyfové horečky, paratyphoidní horečky, bakteriální dyzenterie, cholery, průjmu);
- infekce kůže a měkkých tkání (včetně furunkulózy, pyodermie).

Dávkování a způsob použití léčiva.

Instalace individuálně. Lék se užívá po jídle s dostatečným množstvím tekutiny.
Děti ve věku od 3 do 5 let, léčivo je předepsáno 240 mg (2 tab. 120 mg) 2x denně; děti ve věku od 6 do 12 let - 480 mg (4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg) 2x denně.
Při pneumonii je lék předepsán ve výši 100 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti / den. Interval mezi dávkami je 6 hodin, doba léčby je 14 dní.
V kapavce je dávka léčiva 2 g (ve smyslu sulfamethoxazolu) 2krát denně s intervalem mezi dávkami 12 hodin.
Dospělí a děti nad 12 let mají předepsanou dávku 960 mg 2krát denně, s dlouhodobou léčbou, 480 mg 2krát denně.
Délka léčby je 5 až 14 dnů. V závažných případech onemocnění a / nebo při chronických infekcích se může jedna dávka zvýšit o 30-50%.
S trváním léčby po dobu delší než 5 dnů a / nebo zvýšením dávky léčiva je nutné sledovat obraz periferní krve; v případě výskytu patologických změn by měla být kyselina listová podávána v dávce 5–10 mg / den.
U pacientů s renální insuficiencí s CC 15-30 ml / min by měla být standardní dávka biseptolu snížena o 50%.

Vedlejší účinek biseptolu:

Ze strany centrální nervové soustavy a periferního nervového systému: bolesti hlavy, závratě; v některých případech - aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.
Na straně dýchacího ústrojí: bronchospasmus, asfyxie, kašel, plicní infiltráty.
Na straně zažívacího systému: nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, průjem, gastritida, bolest břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, někdy s cholestatickou žloutenkou, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida, pankreatitida.
Na straně hematopoetického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, aplastická a hemolytická anémie, eosinofilie, hypoprotrombinémie, methemoglobinémie.
Na straně močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Alergické reakce zahrnují svědění, fotosensibilzatsiya, kopřivku, drog horečka, vyrážka, erythema multiforme (včetně Stevens-Johnsonův syndrom), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, horečka, angioneurotický edém, hyperémie skléry.
Metabolismus: hypoglykémie, hyperkalemie, hyponatrémie.
Lék je obecně dobře snášen.

Kontraindikace léku:

- zjištěné poškození parenchymu jater;
- výrazná renální dysfunkce v nepřítomnosti schopnosti kontrolovat koncentraci léčiva v krevní plazmě;
těžké renální selhání (CC méně než 15 ml / min);
- závažná krevní onemocnění (aplastická anémie, anémie s deficitem B12, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, anémie spojená s nedostatkem kyseliny listové);
- hyperbilirubinémie u dětí;
- nedostatek glukóza-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy);
- těhotenství;
- laktace;
- věk dětí do 3 let (u této lékové formy);
- přecitlivělost na léčivo;
- přecitlivělost na sulfonamidy.

Použití v průběhu březosti a laktace.

Biseptolum je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení (kojení).

Zvláštní pokyny pro použití Biseptol.

S opatrností, lék je předepsán s nedostatkem kyseliny listové v těle, bronchiální astma, onemocnění štítné žlázy, zatížené alergickou anamnézou.
Nedoporučuje se užívat lék na angínu a faryngitidu způsobenou a-hemolytickou streptokokovou skupinou A, a to v důsledku široké rezistence kmenů.
Při dlouhých (více než měsíčních) cyklech léčby jsou nezbytné pravidelné krevní testy, protože existuje pravděpodobnost hematologických změn (nejčastěji asymptomatických). Tyto změny mohou být reverzibilní při jmenování kyseliny listové (3-6 mg / den), což významně neporušuje antimikrobiální aktivitu léčiva. Zvláštní péče je nutná při léčbě starších pacientů nebo pacientů s podezřením na počáteční nedostatek folátu. Jmenování kyseliny listové se doporučuje také při dlouhodobé léčbě léky ve vysokých dávkách.
Pro prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečné množství moči. Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů se významně zvyšuje se snížením filtrační funkce ledvin.
Na pozadí léčby je také nevhodné používat potravinářské výrobky obsahující velké množství PABA, jako jsou zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev a rajčata.
Je třeba se vyvarovat nadměrného slunečního a UV záření.
Riziko nežádoucích účinků je významně vyšší u pacientů s AIDS.
Trimetoprim může změnit výsledky stanovení hladiny methotrexátu v séru, dané enzymatickou metodou, ale neovlivňuje výsledek při volbě radioimunologické metody.
Co-trimoxazol může zvýšit o 10% výsledky reakce Jaffe s kyselinou pikrovou pro kvantitativní stanovení kreatininu.

Předávkování drogami:

Příznaky: nedostatek chuti k jídlu, střevní kolika, nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, ospalost, ztráta vědomí, horečka, hematurie, krystalurie. Později se může rozvinout útlum kostní dřeně a žloutenka.
Po akutní otravě trimethoprimem je možná nevolnost, zvracení, závratě, bolesti hlavy, deprese, poruchy vědomí a deprese v kostní dřeni.
Není známo, jaká dávka ko-trimoxazolu může být život ohrožující.
Chronická otrava: použití co-trimoxazolu ve vysokých dávkách po delší dobu může vést k inhibici funkce kostní dřeně, která se projevuje trombocytopenií, leukopenií nebo megaloblastickou anémií.
Léčba: odstranění léku a přijetí opatření zaměřených na jeho odstranění z gastrointestinálního traktu (výplach žaludku by měl být proveden nejpozději 2 hodiny po užití léku nebo vyvolání zvracení), pokud je diuréza nedostatečná a funkce ledvin je zachována, vypijte velké množství vody. Zavede se folinát vápenatý (5-10 mg / den). Kyselina moč urychluje vylučování trimethoprimu, ale může také zvyšovat riziko sulfonamidové krystalizace v ledvinách.
Měly by být sledovány krevní obraz, složení elektrolytů v plazmě a další biochemické parametry. Hemodialýza je středně účinná a peritoneální dialýza není účinná.

Interakce Biseptol s jinými léky.

Při současném podávání přípravku Bispetol s thiazidovými diuretiky existuje riziko trombocytopenie a krvácení (kombinace se nedoporučuje).
Co-trimoxazol zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií, stejně jako působení hypoglykemických léků a metotrexátu.
Co-trimoxazol snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (zvyšuje jeho T1 / 2 o 39%) a warfarinu, což zvyšuje jejich účinek.
Rifampicin snižuje T1 / 2 trimethoprim.
Při současném podávání pyrimethaminu v dávkách vyšších než 25 mg / týden zvyšuje riziko megaloblastické anémie.
Při současném užívání diuretik (často thiazidů) zvyšují riziko trombocytopenie.
Benzokain, prokain, prokainamid (podobně jako jiné léky, jejichž hydrolýza produkuje PABA) snižuje účinnost biseptolu.
Mezi diuretiky (včetně thiazidů, furosemidu) a orálními hypoglykemickými činidly (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a sulfonamidovými antibakteriálními činidly na straně druhé je možná křížová alergická reakce.
Fenytoin, barbituráty, PAS zvyšují projevy deficitu kyseliny listové při použití přípravku Biseptol.
Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek biseptolu.
Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (podobně jako jiné léky na okyselení moči) zvyšují riziko krystalurie během užívání biseptolu.
Kolestiramin snižuje vstřebávání při užívání s jinými léky, takže by měl být užíván 1 hodinu po nebo 4-6 hodin před užitím co-trimoxazolu.
Se současným použitím s léky, které inhibují hematopoézu kostní dřeně, se zvyšuje riziko myelosuprese.
V některých případech může biseptol zvyšovat koncentraci digoxinu v krevní plazmě starších pacientů.
Biseptol může snižovat účinnost tricyklických antidepresiv.
Pacienti po transplantaci ledvin se současným použitím ko-trimoxazolu a cyklosporinu vykazují dysfunkci transplantované ledviny, která se projevuje zvýšením koncentrací kreatininu v séru, což je pravděpodobně způsobeno trimetoprimem.
Snižuje účinnost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatickou cirkulaci hormonálních léčiv).

Podmínky prodeje v lékárnách.

Lék je k dispozici na lékařský předpis.

Načasování stavu skladování léčiva Biseptol.

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě do 25 ° C. Doba použitelnosti - 5 let.

Vedlejší účinky biseptolu

Co-trimoxazol je kombinovaný antimikrobiální lék sestávající ze sulfametoxazolu a trimetoprimu v poměru 5: 1.

Sulfamethoxazol, podobný ve struktuře jako kyselina para-aminobenzoová (PABA), narušuje syntézu kyseliny dihydrofolové v bakteriálních buňkách, což zabraňuje začlenění PABA do její molekuly. Trimetoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu, což narušuje redukci kyseliny dihydrofolové na kyselinu tetrahydrofolovou - aktivní formu kyseliny listové, která je zodpovědná za metabolismus proteinů a dělení mikrobiálních buněk.

Obě složky tak porušují proces tvorby kyseliny listové, která je nezbytná pro syntézu purinových sloučenin mikroorganismy a pak nukleových kyselin (RNA a DNA). To narušuje tvorbu proteinů a vede ke smrti bakterií. In vitro je širokospektrální baktericidní léčivo, ale citlivost může záviset na geografické poloze.

Obvykle náchylné patogeny (minimální inhibiční koncentrace (BMD) nižší než 80 mg / l pro sulfamethoxazol): oraxchella (Branhamella) catarrhalis, Haemophilus influenzae (kmeny tvořící beta-laktamázu a beta-laktamázové kmeny), Haemophilus parainfluenzae, o, a my máme, které máme a které máme, a které máme, a které máme, které máme, a které máme, které laktamázové kmeny tvoří Haemophilus influenzae spp. (včetně Citrobacter freundii), Klebsiella spp. (včetně Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca), Enterobacter cloaceae, Enterobacter aerogenes, Hafnia alvei, Serratia spp. (včetně Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii. Shigella spp. (včetně Shigella flexneri. Sonet Shigella). Yersinia spp. (včetně Yersinia enterocolitica), Vibrio cholerae, Edwardsiella tarda, Alcaligenes faecalis, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Burkholderia (Pseudomonas) pseudomallei.

Citlivý může být také Brucella spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Cyclospora cayetanensis.

Částečně citlivé patogeny (IPC 80-160 mg / l pro sulfamethoxazol): koagulázově negativní kmeny Staphylococcus spp. (včetně kmenů Staphylococcus aureus citlivých na methicilin a methicilinu). Streptococcus pneumoniae (kmeny citlivé na penicilin a penicilin), Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (včetně Providencia rettgeri), Salmonella typhi. Salmonella enteritidis, Slenotrdphomonas maltophilia (dříve zvaná Xanthomonas maltophilia), Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumanii, Aeromonas hydrophila.

Rezistentní patogeny (BMD více než 160 mg / l pro sulfamethoxazol): Mycoplasma spp., Mycobacterium tuberculosis, Treponema pallidum, Pseudomonas aeruginosa.

Je-li lék předepsán empiricky, je nutné vzít v úvahu lokální zvláštnosti rezistence na léčiva u možných patogenů specifické infekční choroby. U infekcí, které mohou být způsobeny částečně citlivými mikroorganismy, se doporučuje testovat citlivost, aby se vyloučila rezistence patogenu.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je absorpce rychlá a téměř kompletní - 90%. Po jedné dávce 160 mg trimethoprimu + 800 mg sulfamethoxazolu C_max trimethoprim - 1,5-3 mg / ml, a sulfamethoxazol - 40-80 mg / ml. S_max v krevní plazmě je dosaženo za 1-4 hodiny; terapeutická hladina koncentrace se udržuje po dobu 7 hodin po jednorázové dávce. Při opakovaném užívání v intervalu 12 hodin se minimální rovnovážné koncentrace stabilizují v rozmezí 1,3-2,8 µg / ml pro trimetoprim a 32-63 µg / ml pro sulfamethoxazol. C_ss léčiva je dosaženo během 2-3 dnů.

Dobře rozložená v těle. V_d trimethoprim je asi 130 litrů, sulfametoxazol - asi 20 litrů. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující obsah v plazmě. Trimetoprim je o něco lepší než sulfamethoxazol proniká nezánětlivou tkání prostatické žlázy, semennou tekutinou, vaginálními sekrecemi, slinami, zdravou a zanícenou plicní tkání, žlučí, zatímco míšní tekutina a vodní humor oka pronikají stejně. Velká množství trimethoprimu a mírně menší množství sulfamethoxazolu pocházejí z krevního oběhu do intersticiálních a jiných extravazálních tělních tekutin, zatímco koncentrace trimethoprimu a sulfamethoxazolu převyšují BMD u většiny patogenů. Vazba na plazmatické proteiny - 66% v sulfamethoxazolu, v trimethoprimu - 45%. Metabolizované v játrech. Některé metabolity mají antimikrobiální aktivitu. Sulfamethoxazol je primárně metabolizován N4-acetylací a v menší míře konjugací s kyselinou glukuronovou. Vylučují se ledvinami jako metabolity (80% po dobu 72 hodin) a nezměněny (20% sulfamethoxazolu, 50% trimethoprimu); malé množství přes střeva. Jak látky, tak jejich metabolity, jsou vylučovány ledvinami, a to jak glomerulární filtrací, tak tubulárním vylučováním, v důsledku čehož je koncentrace obou účinných látek v moči mnohem vyšší než v krvi.

T_1/2 sulfamethoxazol - 9-11 hodin, trimethoprim - 10-12 hodin, u dětí je významně nižší a závisí na věku: do 1 roku - 7-8 hodin, 1-10 let - 5-6 hodin.

U starších pacientů a / nebo pacientů s poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu (CK) 15-20 ml / min) T_1/2 zvyšuje, což vyžaduje úpravu dávky.

Forma uvolnění, složení a balení

Suspenze pro požití bílé nebo světle krémové barvy, s jahodovou vůní.