Ampicilin je antibiotikum penicilinového typu, které zastavuje růst bakterií. Předepisuje se pouze pro léčbu bakteriálních infekcí, účinek léku se nevztahuje na virové infekce (nachlazení).
Forma uvolnění a složení
Léčivo je dostupné ve formě prášku, ze kterého je injekční roztok vyroben. Dávky: 5 g a 1 g. Je doplněn 10 lahvičkami v 1 balení pro injekce.
Farmakologický účinek.
Farmakodynamika
Je účinný proti grampozitivním mikroorganismům - stafylokokům, které netvoří penicilinázu, streptokoky, meningokoky, gonokoky, pneumokoky, enterokoky. Ukazuje aktivitu na gramnegativní bakterie - střevní tyčinky, Salmonella, Klebsiella pneumonia a hemofilní bacily.
Akce: Lék ničí spojení bakteriálních stěn na buněčné úrovni, což způsobuje jejich smrt.
Farmakokinetika
Intravenózní injekce umožňuje léku cirkulovat s krevním proudem ve vysokých koncentracích. Ampicilin je maximálně koncentrován v krvi během 15 minut po injekci do žíly, po svalové injekci, za půl hodiny.
Lék je absorbován tělními tekutinami a tkáněmi (koncentrace v žluči může být stokrát větší než koncentrace v krvi) a je schopna proniknout do mateřského mléka.
Penetrace není pozorována pouze hematoencefalickou bariérou. Přibližně 30% ampicilinu má schopnost být syntetizováno s proteinovým složením plazmy. Látka není ve skutečnosti rozdělena, takže odstranění z těla se nemění.
Největší množství požitého léku se vylučuje ledvinami, zbytek - žlučí. Během půl dne lze z těla odstranit až 70% látky. V případě dysfunkce ledvin se zvyšuje hladina léku v krvi, a proto je eliminace pomalejší.
S normální funkcí všech vylučovacích systémů v těle je látka zcela eliminována během jedné hodiny nebo dvou. U onemocnění ledvin může být vylučování provedeno do 12 hodin. Opakované podávání nepřispívá k hromadění ampicilinu ve tkáních a tekutinách, a proto je možná dlouhodobá léčba.
Indikace
Přípravek se používá k léčbě různých bakteriálních onemocnění, která jsou na něj citlivá:
- Zánětlivé infekce horních cest dýchacích (otitis, faryngitida, sinusitida, bronchitida, pneumonie, plicní absces);
- Renální a močové infekce (cystitida, uretritida, pyelitida, pyelonefritida, kapavka);
- Zánět žlučových cest (cholecystitis, cholangitis);
- Tyfus horečka;
- Černý kašel;
- Sepse;
- Peritonitida;
- Meningitida;
- Endokarditida;
- Listerióza;
- Infekční léze orgánů pohybového aparátu;
- Dermatologický zánět.
Zvláštní pokyny a kontraindikace
Před použitím je důležité si přečíst návod.
Před použitím léku by měl lékař informovat o individuální intoleranci (alergie na penicilin, cefalosporin nebo jiná antibiotika). Starší lidé jsou ohroženi, zejména pro slabou práci vylučovacích traktů. S péčí během těhotenství (pokud je to opravdu nutné). Před předepsáním ampicilinu musí lékař zajistit, že pacient chybí (chybí):
- Onemocnění ledvin určitého typu virové infekce (mononukleóza);
- Závažné funkční poruchy jater;
- Porušení jater, zažívacího traktu;
- Rakovina krve;
- HIV;
- Doba laktace.
Dávkování a podávání
Návod k použití: Roztok se připravuje rozpuštěním prášku v kapalině, injekce se podává intravenózně nebo intramuskulárně (tryskové nebo kapkové metody v závislosti na požadované dávce).
Intravenózní: Při tomto typu aplikace je zapotřebí jedna dávka ampicilinu. Pokyny pro dospělé: 0,25 - 0,5 g (každých 4-6 hodin), dospělý může dostat maximum za den - od 1 do 3 g. Pokud má pacient závažný stav, dávka se zvýší na 10 gramů denně.
Pokyny pro novorozence: denně se podává injekce 100 miligramů na 1 kg tělesné hmotnosti. Děti starší 24 hodin dostávají injekci léku v dávce 50 miligramů na 1 kg hmotnosti. V těžkých případech se dávky zdvojnásobí.
Pro přípravu injekčního roztoku je třeba zředit 1 dávku (asi 2 gramy) v 5-10 mililitrech kapaliny (voda nebo chlorid sodný). Konečná látka by měla být injikována velmi pomalu (do 5 minut), aby se zabránilo konvulzivním kontrakcím. V případech, kdy je jednorázově předepsáno více než 2 gramy, je nutné zavést do žíly metodu kapání.
Pokyny pro intravenózní kapání: dávka se rozpustí ve vodě (7,5 ml na 2 g léčiva), smísí se isotonickým roztokem chloridu sodného nebo pětiprocentním roztokem glukózy (120-250 ml). Rychlost injekce je 60-80 kapek za minutu. Pro děti použijte 5 nebo 10% roztok glukózy.
Pokyny pro přípravu: Rozpustit prášek v kapalině by měla být pouze před zavedením, den by měl být distribuován do léku 3-4 krát. Průběh terapie trvá asi týden. Délka trvání je stanovena lékařem s individuálním přístupem, s přihlédnutím k závažnosti zánětlivého procesu, rysům souvisejících s věkem, přítomnosti nemocí a indikaci vhodnosti antibakteriální léčby. Pokud je to nutné, léčba pokračuje postupným přechodem na zavedení intramuskulární metody.
Intramuskulárně: zavedeno v dávce 0,25–0,5 g po 4–6 hodinách, dávka denně může být od 1 do 3 gramů. V případě závažných forem je dávka zvýšena na 10 gramů. Maximální hodnota nesmí překročit 14 gramů za den.
Novorozenci mají předepsáno 100 miligramů na 1 kilogram hmoty, starší děti užívají lék v množství 50 gramů na 1 kilogram hmoty. Při těžkém zánětu se dávka zdvojnásobí.
Roztok pro intramuskulární injekce se připraví následujícím způsobem: 2 ml až 4 ml tekutiny.
S vynechanou dávkou byste měli vstoupit do léku, jakmile si vzpomenete. Pokud nezbývá mnoho času před další dávkou, přeskočte předchozí a zadejte další. Dále zadejte plán. Nezdvojujte dávku, abyste dohnali.
Vedlejší účinky
Ampicilin zřídka způsobuje nežádoucí účinky a je obecně dobře snášen pacienty. Ve vzácných případech však může dojít ke zhoršení. Může se objevit nevolnost, zvracení nebo průjem. Pokud některý z těchto stavů přetrvává nebo se dlouhodobě zhoršuje, okamžitě informujte svého lékaře.
O těchto vzácných, ale závažných nežádoucích účincích byste měli informovat svého lékaře: tmavý moč, přetrvávající trávicí potíže / bolest břicha, zežloutnutí očí nebo kůže, krvácení, přetrvávající bolest v krku nebo horečku.
Tento léčivý přípravek je vzácný, ale může způsobit akutní intestinální poruchu (hlen ve stolici, krev ve stolici, přetrvávající průjem) způsobený typem rezistentních bakterií. To může nastat během léčby nebo během několika týdnů, měsíců po ukončení léčby.
Při dlouhodobém užívání tohoto léku, stejně jako při opakovaném porušování načasování podávání, může dojít k infuzi ústní dutiny nebo vaginální kvasinkové infekci (orální nebo vaginální plísňové infekce). Kontaktujte svého lékaře, pokud si všimnete bílých skvrn v ústech, změny vaginálního výtoku nebo jiných nových příznaků.
Příznaky závažné alergické reakce mohou zahrnovat: vyrážku, svědění / otok (zejména obličej / jazyk / hrdlo), závažné závratě, potíže s dýcháním.
Ampicilin může způsobit malou vyrážku, která zpravidla není vážná.
Pacienti s oslabeným imunitním systémem mohou trpět rozvojem superinfekce, která je způsobena mikroorganismy, které nejsou citlivé na antibiotikum.
Sekundární infekce může být spojena s poruchami krevních orgánů.
Předávkování
Za prvé může nervový systém trpět (halucinace, svalové kontrakce). Lze také pozorovat:
S takovými příznaky je užívání léčiva nepřijatelné, léčba se zruší, předepíše se máchání a léčí se symptomy.
Důležité vědět
Je důležité používat ampicilin:
- Zajistěte, aby na látku nebyla alergie;
- Odstraňte míchání připraveného roztoku s jinými léky;
- Léčba by měla být prováděna pod dohledem lékaře s pravidelnými analýzami, vyšetřováním fungování vylučovacích orgánů;
- Pacienti s poruchou funkce ledvin by měli užívat lék k individuálnímu účelu s úpravou dávky a trváním léčby;
- Pokud se vyskytnou současně alergická onemocnění (senná rýma, astma), ampicilin se podává s opatrností, léčba se provádí ve spojení s destabilizujícími léky;
- Nástroj je schopen snížit účinek antikoncepce, podávaný perorálně;
- Ampicilin se stává toxickým, pokud se používá ve spojení s probenecidem;
- Alopurinol v kombinaci s ampicilinem zvyšuje riziko vzniku alergií (vyrážka);
- Levometsitin, tetracyklin, amfotercin, erythromycin, lincomycin, polymyxin B, metronidazol, acetylcystein, metoklopramid, dopamin, heparin nejsou kompatibilní s antibiotikem;
- Ampicilin se rozptyluje tělními tekutinami (včetně mateřského mléka), proto není předepisován během laktace. Ačkoli to je považováno za platné v západních zemích.
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován na suchém a tmavém místě. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Analogy
Podle struktury jsou uvažovány podobné léky:
Zetsil;
Penodil;
Standacillin;
Pentrexil.
Ampicilin (1 g) Ampicilin
Pokyn
- Rusky
- азақша
Obchodní jméno
Mezinárodní nechráněný název
Forma dávkování
Prášek pro přípravu injekčního roztoku 1,0 g
Složení
Jedna lahvička obsahuje
účinná látka - sodná sůl ampicilinu (vyjádřená jako ampicilin) 1,0 g
Popis
Bílý nebo téměř bílý prášek
Antibakteriální léčiva pro použití v systému. Beta-laktamová antibakteriální léčiva - Peniciliny.
Peniciliny široké spektrum. Ampicilin
AT kód X J 01 CA 01
Při intramuskulárním nebo intravenózním podání cirkuluje ampicilin ve vysoké koncentraci v krevní plazmě. Maximální koncentrace v krvi je detekována po 15 minutách při intravenózním podání a 30 až 60 minut po intramuskulárním podání. Je rovnoměrně distribuován v orgánech a tkáních těla, nachází se v terapeutických koncentracích v pleurální, peritoneální, amniotické a synoviální tekutině, mozkomíšním moku, obsahu puchýřů, moči (vysoké koncentrace), sliznici střeva, kostech, žlučníku, plicích, tkání ženských genitálií, žluči, v bronchiální sekreci (u hnisavých bronchiální sekrece, akumulace je slabá), paranazálních dutin, tekutiny středního ucha (se zánětem), slin, fetálních tkání. Pronikne špatně přes BBB (permeabilita se zvyšuje se zánětem meningů). V malém rozsahu se váže na plazmatické proteiny (10–30%). Eliminační poločas (T1 / 2) je 1-2 hodiny, převážně se vylučuje ledvinami (70-80%), částečně žlučí a kojícími matkami s mlékem. Pokud je narušena vylučovací funkce ledvin, hladina léku v krvi se zvyšuje a jeho vylučování se zpomaluje. S clearance kreatininu nižší než 10 ml / min může být hladina antibiotika v krvi 10krát vyšší než u pacientů s normální funkcí ledvin. Eliminační poločas se prodlužuje z 1–2 hodin prasnice na 10–12 hodin. Sodná sůl ampicilinu s opakovanými injekcemi se nehromadí, což umožňuje aplikaci ve velkých dávkách. Odstraněn hemodialýzou.
Ampicilin - širokospektrální antibiotikum ze skupiny polosyntetických penicilinů, má antimikrobiální účinek. Baktericidní účinek. Lék inhibuje peptidoglykanovou polymerázu a transpeptidázu, zabraňuje tvorbě peptidových vazeb a narušuje pozdní fáze syntézy buněčné stěny dělících se mikroorganismů. Vzniklé defekty membrány snižují osmotickou stabilitu bakteriální buňky, což vede k její smrti (lýza). Aktivní proti grampozitivním mikroorganismům: cocci - Staphylococcus spp. (s výjimkou kmenů produkujících penicilinázu), Streptococcus spp. (včetně Enterococcus), aerobní non-spore-tvořit
bakterie - Listeria monocytogenes. Léčivo je také účinné proti gram-negativním mikroorganismům: aerobním cocci - Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides; aerobní bakterie - Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Bordetella pertussis, některé kmeny Haemophilus influenzae. Ampicilin je zničen penicilinázou. Odolné vůči kyselinám.
Neúčinný proti kmenům Staphylococcus spp. Produkujícím penicilin, Všechny kmeny Pseudomonas aeruginosa, většina kmenů Klebsiella spp. a Enterobacter spp.
Indikace pro použití
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
- infekce dýchacích cest (bronchitida, pneumonie, plicní absces, sinusitida, tonzilitida, faryngitida, otitis media)
- infekce močových cest (pyelitida, pyelonefritida, uretritida, cystitida, kapavka)
- infekce gastrointestinálního traktu ((cholecystitida, cholangitida, tyfus a paratyphoidní horečka, úplavice, salmonelóza, nosič salmonel)
Dávkování a podávání
Pro akutní a těžké infekce je výhodné intravenózní podávání léčiva.
Délka léčby závisí na závažnosti onemocnění a je určena lékařem.
Zpravidla se ampicilin používá po dobu 5-10 dnů, ale léčba by měla pokračovat alespoň 2-3 dny po vymizení příznaků onemocnění.
Sodná sůl ampicilinu se injektuje intramuskulárně nebo intravenózně (tryskáním nebo kapáním).
Děti vážící více než 20 kg by měly být podávány v souladu s předepsanou dávkou pro dospělé.
Intravenózní: jedna dávka léku pro dospělé je 0,25–0,5 g, každé 4–6 hodin denně - 1–3 g
U těžkých infekcí může být denní dávka zvýšena na 10 - 12 g.
V případě středně závažných infekcí se dospělým a dětem nad 20 kg tělesné hmotnosti injikuje –250–500 mg každých 6 hodin; s těžkým průběhem 2,0 g každé 3-4 hodiny
Děti s hmotností do 20 kg - 12,5-25 mg / kg každých 6 hodin.
Pro děti (pro meningitidu): u novorozenců s hmotností do 2 kg - 25-50 mg / kg každých 12 hodin v prvním týdnu života, pak 50 mg / kg každých 8 hodin; novorozence o hmotnosti 2 kg nebo vyšší - 50 mg / kg každých 8 hodin v prvním týdnu života, pak 50 mg / kg každých 6 hodin.
Při poškození ledvin
Závisí na rychlosti glomerulární filtrace:
- s clearance kreatininu 20-30 ml / min - 2/3 obvyklé dávky
- s clearance kreatininu nižší než 20 ml / min - 1/3 obvyklé dávky.
U těžce poškozených renálních funkcí by dávka ampicilinu po dobu 8 hodin neměla překročit 1 g.
Možná nerovnováha elektrolytu
U pacientů s těžkou elektrolytovou nerovnováhou by měl být v přípravku zvážen sodík.
To platí jak pro jednorázovou dávku, tak pro celou léčbu, jakož i pro speciální testy pro stanovení rovnováhy elektrolytů.
U pacientů s poruchou funkce ledvin, edémem a hemoragiemi různého původu a lokalizací (při srdečním selhání, cirhóze jater, opakovaném intrakavitálním krvácení), v antishockové terapii pro stabilizaci kardiovaskulární aktivity, parenterální výživě dospělých, dětí a novorozenců by měl být vzat v úvahu zejména sodík.
Intramuskulárně: jedna dávka léku pro dospělé je 0,25–0,5 g, každé 4–6 hodin, denní dávka 1–3 g. U těžkých infekcí (sepse, meningitida) je denní dávka 8–12 g. Denní dávka se podává v dávkách 1–3 g. 4-6 recepce s intervalem 4-6 hodin. Roztok pro intramuskulární podání se připraví ex tempore, k obsahu lahvičky se přidá 2 ml (0,5 g) nebo 4 ml (1,0 g) sterilní vody pro injekce.
Délka léčby je 5-10 dnů.
Měli byste použít čerstvě připravený, čirý, nesedimentový a mechanický inkluzní roztok. Nezadávejte ampicilin současně s jinými léky.
Při intravenózním podání se lék vstřikuje pomalu po dobu 3 minut.
Ampicilin je kompatibilní s vodou pro injekce, 0,9% roztokem chloridu sodného, 5% roztokem dextrózy.
Vedlejší účinky
- možné jsou alergické reakce (kopřivka, erytém, angioedém, rinitida, konjunktivitida, angioedém, vzácně - horečka, artralgie, eosinofilie, erytematózní a makulopapulární vyrážka, exfoliativní dermatitida, multiforme, exsudativní arytmie, idromy, idiopatické případy, Idroma, rytmus Iryteromu, erytém a erytém ojedinělých případech - anafylaktický šok
- toxický účinek na centrální nervový systém (bolest hlavy, třes, rozrušení nebo agresivita, úzkost, zmatenost, změna chování, deprese, záchvaty (při léčbě vysokými dávkami),
- stomatitida, glositida, gastritida, suchost ústní sliznice, změny chuti, bolesti břicha, zvracení, nevolnost, průjem, mírné zvýšení aktivity jaterních transamináz, pseudomembranózní kolitida, hemoragická kolitida
- kandidóza, střevní dysbióza
- laboratorní ukazatele: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, anémie
- reverzibilní snížení hladiny protrombinu, snížení doby srážení krve
- lokální reakce: bolest v místě vpichu injekce, infiltráty s a / m injekcí, flebitida s / v úvodních dávkách ve velkých dávkách
- Jiní: intersticiální nefritida, nefropatie, superinfekce (zejména u pacientů s chronickým onemocněním nebo snížená tělesná rezistence), vaginální kandidóza
- ve vzácných případech krystalurie (s prodlouženým intravenózním podáváním velkých dávek
Kontraindikace
- přecitlivělost na peniciliny, beta-laktam na antibiotika
- abnormální funkce jater
- infekční mononukleóza, lymfocytární leukémie
- bronchiální astma, senná rýma a další alergická onemocnění
- onemocnění gastrointestinálního traktu v anamnéze (kolitida způsobená užíváním antibiotik)
Používejte s opatrností během těhotenství, dětství (do 1 měsíce), s renální insuficiencí, krvácením v anamnéze.
V případě přecitlivělosti na peniciliny jsou možné alergické zkřížené reakce s cefalosporinovými antibiotiky a karbapenemy. Antacida, glukosamin, laxativa, léky, potraviny a aminoglykosidy (s enterálním podáváním) zpomalují a snižují absorpci; kyselina askorbová zvyšuje absorpci.
Baktericidní antibiotika (včetně aminoglykosidů, cefalosporinů, cykloserinu, vankomycinu, rifampicinu) mají synergický účinek; bakteriostatická léčiva (makrolidy, chloramfenikol, linkosamidy, tetracykliny, sulfonamidy) - antagonistické.
Probenitsid může snížit renální tubulární sekreci ampicilinu, v důsledku čehož může vzrůst koncentrace ampicilinu v krvi. Farmaceuticky nekompatibilní s aminoglykosidy. Zvyšuje účinnost nepřímých antikoagulancií (potlačuje střevní mikroflóru, snižuje syntézu vitamínu K a protrombinového indexu); snižuje účinnost perorálních kontraceptiv obsahujících estrogen (je nutné používat další metody antikoncepce), léky, v procesu metabolismu, z něhož se tvoří PABK, ethinylestradiol (v tomto případě se zvyšuje riziko krvácení „průlom“).
Diuretika, alopurinol, oxyfenbutazon, fenylbutazon, NSAID a jiné léky, které blokují tubulární sekreci, zvyšují koncentraci ampicilinu v plazmě (redukcí tubulární sekrece). Alopurinol zvyšuje riziko kožní vyrážky.
Snižuje clearance a zvyšuje toxicitu methotrexátu.
Zvláštní pokyny
V průběhu léčby vyžaduje systematické sledování funkce ledvin, jater a periferního krevního obrazu. Při použití léčiva u pacientů s bakteriémií (sepse) je možná bakteriolyzační reakce (Yarish-Herxheimerova reakce). Pacienti s poruchou funkce ledvin vyžadují úpravu dávkovacího režimu v souladu s hodnotami clearance kreatininu.
Léčba by měla být používána s opatrností při léčbě těhotných žen i dětí, pokud byla v anamnéze zaznamenána přecitlivělost matky na peniciliny. Léčivo může být používáno u žen během těhotenství, stejně jako u novorozenců, pouze pokud existují jasné indikace a pod přímým dohledem lékaře.
Těhotenství a kojení
Užívání léku během těhotenství je možné pouze v případě, kdy zamýšlený přínos pro matku převažuje nad potenciálním rizikem pro plod. Při užívání ampicilinu se může vyvinout pokles tonusu dělohy a slabost pracovních kontrakcí.
Pokud je to nutné, jmenování léku během kojení by mělo ukončit kojení.
Charakteristiky účinku léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné stroje
Během období léčby je nutné vyhnout se řízení a potenciálně nebezpečným činnostem, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí.
Předávkování
Symptomy: nevolnost, zvracení, průjem, křeče, rozrušení centrálního nervového systému, myoklonus nebo křeče, anafylaktická reakce (šok).
Léčba: abstinenční příznaky, symptomatická, podpůrná léčba. Pacienti s poruchou funkce ledvin - hemodialýza.
Uvolnění formuláře a balení
Při 1,0 g účinné látky ve skleněné lahvičce se uzavře gumovou zátkou a hliníkovým uzávěrem. Na 50 lahvích spolu s instrukcemi pro aplikaci ve státním a ruském jazyce umístěte do lepenkové krabice.
Podmínky skladování
Skladujte při teplotě do 25 ° C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!
Doba použitelnosti
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti!
Obchodní podmínky lékárny
Výrobce
North China Pharmaceutical Co., Ltd, Čína, provincie Hebei,
Shijiazhuang, East Heping Street, 388
Jméno a země držitele osvědčení o registraci
NSPS International Corp., Čína
Adresa organizace, která obdrží od spotřebitelů nároky na kvalitu výrobků (zboží) v Republice Kazachstán
NCPC International Corp. v Kazašské republice
Injekce ampicilinu: návod k použití
Ampicilin je semisyntetické antibiotikum skupiny penicilinu. Vyznačuje se širokou škálou antibakteriálních účinků proti gram-pozitivním a gram-negativním patogenním rostlinám.
Forma uvolnění a složení
Ampicilin se vyrábí ve formě prášku pro přípravu injekčního roztoku v dávkách 0,5 g a 1 g. V balení po 10 lahvičkách.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika. Ampicilin je aktivní proti gram-pozitivním bakteriím - Staphylococcus netvoří penicilinázou, streptokoky, meningokoky, gonokok, pneumokoky, enterokoky a většinu Gram-negativních organismů - Escherichia coli, Salmonella, Klebsiella pneumoniae a Haemophilus influenzae. Léčivo není odolné vůči účinkům penicilinázy, proto není účinné proti kmenům tvořícím penicilin. Ampicilin porušuje syntézu stěn bakteriálních buněk, čímž snižuje rezistenci bakteriální buňky a způsobuje její smrt.
Farmakokinetika. Při vstřikování účinná látka cirkuluje ve vysokých koncentracích v krvi. Maximální koncentrace ampicilinu v krvi je zaznamenána již po 15 minutách při intravenózním podání a po 30–60 minutách při intramuskulárním podání.
Ampicilin proniká do tělních tekutin a tkání (v žluči může být koncentrace látky 4–100krát vyšší než množství ampicilinu v krvi), včetně mateřského mléka. Neprostupuje hematoencefalickou bariérou. Až 30% léčiva se může vázat na plazmatické proteiny. Látka je prakticky nepodléhající štěpení a vylučování z těla v původní podobě.
Většina injikovaného ampicilinu je vylučována ledvinami, malým množstvím - žlučí. Během 12 hodin je eliminováno přibližně 45–70% podané dávky ampicilinu. Při funkčních poruchách ledvin se zvyšuje koncentrace ampicilinu v krvi, zpomaluje se vylučování. Normálně je poločas ampicilinu 60–120 minut, u pacientů s onemocněním ledvin může toto číslo dosáhnout 12 hodin. Při opakovaných injekcích se účinná látka v těle nehromadí, což umožňuje dlouhodobou léčbu antibiotiky.
Indikace pro použití
Ampicilin lze použít k léčbě různých onemocnění způsobených bakteriemi, které jsou citlivé na účinky ampicilinu. Konkrétně:
- infekční záněty horních cest dýchacích a dýchacích cest (zánět středního ucha, faryngitida, sinusitida, bronchitida, pneumonie, absces plic);
- infekce genitourinárního systému a ledvin (cystitida, uretritida, pyelitida, pyelonefritida, kapavka);
- infekční záněty žlučových cest (cholecystitis, cholangitis);
- tyfus a paratyfidní horečka;
- černý kašel
- sepse;
- peritonitida;
- meningitida;
- endokarditida;
- listerióza;
- infekční onemocnění pohybového aparátu;
- infekční zánět kůže a měkkých tkání.
Kontraindikace
Kontraindikace pro použití ampicilinu jsou:
- individuální nesnášenlivost léků skupiny penicilinu a dalších β-laktamových antibakteriálních látek (karbapenemy a cefalosporiny);
- těžké funkční poruchy jater;
- těžké funkční poruchy ledvin;
- onemocnění trávicího systému, včetně kolitidy, ke kterým došlo při užívání antibakteriálních látek;
- leukémie;
- infekční mononukleóza;
- HIV infekce;
- období kojení.
Dávkování a podávání
Injekční roztok ampicilinu se podává intramuskulárně nebo intravenózně (způsob injekce je tryskový nebo kapající, v závislosti na podávané dávce ampicilinu).
Intravenózní ampicilin
Pro intravenózní podání je doporučená jednotlivá dávka ampicilinu pro dospělé 0,25 - 0,5 g (frekvence injekce - každé 4-6 hodin), maximální denní dávka - od 1 g do 3 g. V těžkých podmínkách může být dávka snížena na 10 g..
U novorozenců je denní dávka 100 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, děti různého věku - 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. V případě potřeby lze dávky zdvojnásobit.
Pro přípravu injekčního roztoku (pro intravenózní podání) se jednotlivá dávka léčiva (ne více než 2 g) zředí v 5 až 10 ml vody pro injekce nebo isotonického roztoku chloridu sodného. Lék se podává pomalu (3-5 minut). Pokud předepsaná jednotlivá dávka ampicilinu překročí 2 g, léčivo se podává intravenózně. Požadovaná dávka ampicilinu se rozpustí ve vodě pro injekce (pro 2 g ampicilinu, 7,5 ml vody pro injekce). Připravený roztok antibiotika se přidá k isotonickému roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku glukózy (125–250 ml). Směs se podává po kapkách rychlostí 60–80 kapek za minutu. Při podávání dětem se roztok připravuje s 5% nebo 10% glukózou.
Roztok ampicilinu se připravuje bezprostředně před podáním, denní dávka se dělí na 3-4 injekce. Terapeutický kurz je obvykle 5-7 dnů. Délka léčby je stanovena lékařem individuálně v závislosti na závažnosti infekce, celkovém stavu, věku a souvisejících onemocněních pacienta, účinnosti léčby. V případě potřeby pokračuje léčba s přechodem na intramuskulární podání léčiva.
Intramuskulární podání ampicilinu
Intramuskulárně se ampicilin podává v dávce 0,25–0,5 g každé 4–6 hodin, denní dávka je 1–3 g. U těžkých infekčních zánětů může být dávka nadhodnocena až na 10 g denně. Maximální denní dávka nesmí překročit 14 g ampicilinu.
Dávkování pro novorozence je 100 mg na 1 kg tělesné hmotnosti, pro starší děti - 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. U těžkých infekcí se dávka zdvojnásobí.
Pro přípravu injekčního roztoku se prášek zředí 2 ml nebo 4 ml vody pro injekce.
Vedlejší účinky
Ampicilin je obvykle dobře snášen. Někdy však dochází k vývoji vedlejších účinků různých systémů těla.
Z nervového systému (při použití velkých dávek léku u pacientů s renální insuficiencí):
Z trávicího systému:
- dyspeptické symptomy (průjem, nevolnost, zvracení);
- bolest břicha;
- střevní dysbióza;
- kolitida;
- sucho v ústech a změna chuti;
- gastritida;
- enterokolitis;
- stomatitida;
- glositida
Játra:
Alergické reakce:
- rýma;
- zánět spojivek;
- kožní vyrážka, doprovázená svěděním;
- kopřivka;
- horečka;
- bolesti kloubů;
- eosinofilie;
- purpura;
- velmi vzácně - angioedém a anafylaktický šok;
Lokální reakce:
- svědění a otok v místě injekce;
- hyperémie.
U pacientů s oslabeným imunitním systémem po dlouhodobé léčbě ampicilinem se může vyvinout superinfekce způsobená patogeny, které nejsou citlivé na působení léčiva (některé gramnegativní bakterie, houby). Spolu se vstupem sekundární infekce se mohou vyvinout reverzibilní poruchy hematopoetického systému (trombocytopenie, leukopenie, agranulocytóza, hemolytická anémie).
Při předávkování má ampicilin toxický účinek na nervový systém (možné halucinace, křeče), způsobuje poruchy trávení (zvracení nebo nevolnost, průjem), alergický zánět (kožní vyrážka). Pokud se objeví příznaky předávkování, léčivo se zruší, provede se hemodialýza (v případě potřeby), symptomatická léčba. Při vývoji anafylaktického šoku je nutná okamžitá lékařská pomoc.
Zvláštní pokyny
Během léčby ampicilinem je důležité vzít v úvahu následující body:
- Před zahájením léčby je nutné vyloučit alergickou reakci na ampicilin;
- je přísně zakázáno míchat připravený injekční roztok s jinými léky;
- v průběhu léčby by mělo být prováděno přísné sledování složení periferní krve, funkce ledvin a jater;
- u pacientů s poruchou funkce ledvin by měla být denní dávka upravena snížením jednorázové dávky nebo prodloužením doby mezi injekcemi;
- v případě souběžných alergických patologií (senná rýma, astmatické onemocnění průdušek a další) je ampicilin předepisován v kombinaci s desenzibilizujícími léky;
- Ampicilin neovlivňuje rychlost motorických a mentálních reakcí, schopnost řídit transport a další mechanismy; U některých pacientů se však mohou vyvinout vedlejší účinky ampicilinu na centrální nervový systém, a proto by měl být lék užíván s opatrností u lidí, kteří potřebují koncentraci a pozornost při práci s nebezpečnými mechanismy;
- při léčbě ampicilinu při současném podávání antikoagulancií a antibiotik aminoglykosidové skupiny se zvyšuje jejich terapeutický účinek;
- Ampicilin snižuje terapeutický účinek perorálních kontraceptiv;
- Toxický účinek ampicilinu se zvyšuje se současným použitím s probenicidem;
- kombinace ampicilinu s alopurinolem zvyšuje riziko alergické reakce, projevuje se kožní vyrážkou;
- současné použití ampicilinu s beta-blokátory zvyšuje riziko anafylaktického šoku;
- Ampicilin je neslučitelný s chloramfenikolem, klindamycinem, tetracyklinem, amfotercinem, erythromycinem, lincomycinem, polymyxinem B, metronidazolem, acetylcysteinem, metoklopramidem, dopaminem, heparinem;
- prodloužená nebo opakovaná léčba ampicilinem může způsobit rozvoj a růst rezistentní flory rezistentní vůči působení antibakteriálního činidla;
- Ampicilin se vylučuje do mateřského mléka, proto by mělo být během léčby přerušeno kojení;
Použití během těhotenství
Léčba ampicilinem u těhotných žen se provádí pouze v situacích, kdy očekávaný přínos pro matku převyšuje potenciální nebezpečí pro plod.
Podmínky skladování
Uchovávat lék na místě chráněném před vlhkostí a slunečním zářením, obtížné pro děti, při teplotě ne vyšší než 25 ° C.
Analogy
Strukturní analogy ampicilinu jsou léky:
Ceny za injekce ampicilinu
Ampicilinový prášek pro roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 1 g, 1 ks. - od 14 rublů.
Ampicilin: účinnost a indikace
Ampicillini je antibakteriální lék se širokým rozsahem účinku. Patří do skupiny polosyntetických penicilinů odolných vůči kyselinám. Jeho působení je zaměřeno na destrukci bakterií a jejich odstranění. U virových onemocnění je tento lék k ničemu.
Forma uvolnění a složení
Ampicilin se vyrábí jako lyofilizát pro použití jako injekce. Prášek je balen do lahviček o hmotnosti cca 5g a 1 g. V jednom balení je deset takových lahviček.
Aktivní složkou je sodná sůl ampicilinu.
Droga je prášková bílá látka. Má schopnost absorbovat vodní páru (hygroskopičnost), proto se vyrábí v uzavřených lahvičkách.
Mechanismus působení
Antibiotikum Ampicilin aktivně ničí mikroorganismy, jako jsou stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, meningokoky a další grampozitivní bakterie. Proti gramnegativním mikroorganismům není méně účinný - Escherichia coli, Salmonella citlivá na tento lék.
Účinek ampicilinu je destruktivní účinek na buněčné stěny, v důsledku čehož je porušena integrita buněčné membrány a to vede k její smrti.
Tento lék má dobrou absorpci a biologickou dostupnost (40%), zatímco je rovnoměrně rozložen do orgánů, tkání a celého těla.
Vylučuje se z těla ledvinami (70-80%), toto antibiotikum se nachází v moči v téměř nezměněné formě. Maximální koncentrace látky v krvi nastává přibližně 2 hodiny po injekci. V těle se lék nehromadí, a to ani při velmi dlouhodobém užívání.
Zbytek se vylučuje žlučí a ženám, které krmí dítě mlékem.
Indikace pro použití
- Infekční onemocnění horních cest dýchacích bakteriální povahy a dýchacích cest (sinusitida, bronchitida, pneumonie, tracheitida a další).
- Infekce močových cest a ledvin (pyelonefritida, cystitida, uretritida).
- Infekce žlučníku a kanálků.
- V těhotenství terapeutická léčba chlamydií.
- Zánětlivé procesy děložního čípku.
- Léze kůže, měkkých tkání - erysipel, dermatóza a další.
- Infekce pohybového aparátu.
- Léze gastrointestinálního traktu.
- Zánět vnitřní sliznice srdce (endokarditida).
- Meningitida
- Infekce krve bakteriální povahy.
- Individuální nesnášenlivost Apicilinu a dalších antibiotik skupiny penicilinu.
- Závažné patologické procesy v játrech.
- Závažná dysfunkce ledvin.
- Nemoci trávicího ústrojí, zejména trávicího ústrojí.
- Maligní onemocnění oběhového systému.
- Mononukleóza infekční povaha.
- Virus lidské imunodeficience.
- Doba krmení dítěte mateřským mlékem.
- Kolitida způsobená léčbou antibakteriálními látkami.
- Kojenecký věk do 1 měsíce.
Kontraindikace
- Individuální nesnášenlivost Apicilinu a dalších antibiotik skupiny penicilinu.
- Závažné patologické procesy v játrech.
- Závažná dysfunkce ledvin.
- Nemoci trávicího ústrojí, zejména trávicího ústrojí.
- Maligní onemocnění oběhového systému.
- Mononukleóza infekční povaha.
- Virus lidské imunodeficience.
- Doba krmení dítěte mateřským mlékem.
- Kolitida způsobená léčbou antibakteriálními látkami.
- Kojenecký věk do 1 měsíce.
Injekce ampicilinu
Pokud jste alergický / á na užívání antibakteriálních léčiv, musíte o tom informovat svého lékaře. Zvláště pozorná potřeba být lidé ve stáří, kteří mají problémy s vylučovacími cestami.
Je to důležité! Během těhotenství se Ampicillin používá výhradně tehdy, je-li potřeba tohoto léku skutečně odůvodněna a přínos užívání přípravku převyšuje potenciální poškození.
Intravenózní podání
Roztok se připraví podle standardního schématu: dávka ampicilinu (2 g) se rozpustí v 10 ml vody pro injekce nebo ve fyziologickém roztoku (chlorid sodný). Tekutina pro kultivaci by neměla mít žádný odstín - aby byla absolutně transparentní, neměla by obsahovat nečistoty a sedimenty - taková kapalina se považuje za nevhodnou pro ředění lyofilizátu.
Hotový přípravek se podává intravenózně, velmi pomalu, trvá 3 až 5 minut. Takové zavedení neumožní křečovité řezy. Zavedení dávky přesahující 2 g se již provádí pomocí kapátků.
- Dávka pro dospělého je: 0,2-0, 25 g po 4-6 hodinách. Maximální denní dávka léku pro dospělé by neměla překročit 3g.
- V případě vážného stavu pacienta se v extrémních případech může denní dávka zvýšit na 10 g léčiva.
- U novorozenců starších než 1 měsíc se výpočet provádí na základě tělesné hmotnosti: na 1 kg hmoty se použije 100 mg léčiva.
- Starší děti: 50 mg na 1 kg tělesné hmotnosti. Ve složitých podmínkách je možné dvakrát zvýšit dávku ampicilinu.
Je třeba mít na paměti, že celková denní dávka je rovnoměrně rozdělena do 3-4 injekcí. Průběh léčby obvykle netrvá déle než 7-10 dnů. Je stanoven ošetřujícím lékařem individuálně pro každého pacienta. To je ovlivněno věkovou skupinou pacienta a jeho chronickými onemocněními, závažností infekce, všeobecným blahobytem a také výkonnostními ukazateli terapie.
Pokud bylo nutné pokračovat v léčbě ampicilinovým antibiotikem déle než týden, pak se intravenózní injekce zruší a převedou na intramuskulární.
Ampicilin je velmi rychle schopen proniknout do mateřského mléka, proto, pokud bylo nutné s tímto lékem naléhavé ošetření, je nutné tuto dobu kojení dítěte zrušit.
Intramuskulární injekce
Zředění 2 g prášku se provádí ve 4 ml vody pro injekce nebo fyziologického roztoku. Je možné ředit lyofilizát Novocain nebo Lidokain, ale pouze při injekci do svalu.
Dávkování pro tuto infuzi ampicilinu:
- Dospělí: 0,2 - 0,5 g po 4-6 hodinách s celkovou dávkou 1-3 g denně.
- Při těžkém průběhu nemoci dosáhne dávka 10 g denně (rozděleno do 3–4 injekcí). Nicméně množství léku nepřekročí 14 g. Například s meningitidou se 14 g léčiva dělí na 6-8 injekcí denně.
- Dávkování léků pro děti a kojence se provádí podle stejného schématu jako při intravenózním podání.
Pozor! Rozpuštění prášku pro injekce se provádí výhradně před postupem.
Návod na použití injekcí ampicilinu je popsán následujícími pravidly pro injekce:
- Před použitím ampicilinu se provede test alergie na tento lék.
- Roztok ampicilinu nemíchejte s jinými prostředky.
- Terapie je prováděna výhradně lékařským dozorem s povinným provedením nezbytných testů.
- U pacientů s renální dysfunkcí je vyvinut individuální dávkovací režim a dávkování.
- Ampicilin významně snižuje účinek perorálních kontraceptiv.
- Pokud má pacient astma nebo sennou rýmu, léčba ampicilinem se provádí současně s použitím destabilizujících léků.
- Ampicilin, užívaný současně s Probenicidem, se stává vysoce toxickým.
- Toto antibiotikum se rychle šíří do všech tělesných tekutin, takže kojení dítěte vylučuje použití ampicilinu.
- Po 48-72 hodinách po vymizení klinických příznaků léčitelného onemocnění je nutné ukončit léčbu tímto lékem.
Vedlejší účinky
Ampicilin je pacienty dobře snášen. Nejčastěji však při nesprávně zvolených nebo příliš velkých dávkách jsou možné následující vedlejší účinky:
- Nevolnost, zvracení a průjem. Pokud tyto příznaky nejsou jediného charakteru, ale vyvíjejí se a zhoršují, mělo by to být rozhodně oznámeno svému lékaři.
- Pozornost specialisty si zaslouží také změnu barvy moči na tmavší stranu, zažloutnutí bělma očí a (nebo) kůže, krvácení, neustálé bolesti v krku a horečnaté stavy.
- Již po ukončení lékové terapie, po několika týdnech a dokonce měsících, jsou pozorovány takové projevy jako přetrvávající střevní poruchy, hlen je detekován ve výkalech.
- Při dlouhodobé léčbě ampicilinem a zejména při opakovaném porušování léčebného režimu se v ústní dutině nebo infekci vaginálních kvasinek vyvíjí drozd. Proto byste měli při detekci bílého plaku v ústech nebo kýčovitém vaginálním výtoku okamžitě konzultovat s lékařem.
- Jsou možné projevy alergické povahy: kopřivka, kožní vyrážky, svědění a otok obličeje a sliznic úst, závratě a potíže s dýcháním.
- Superinfekce (tj. Sekundární infekce pacienta) se nejčastěji vyvíjí u pacientů s chronickými onemocněními. Spolu s touto komplikací vznikají problémy s hematopoetickým systémem: trombocytopenie, hemolytická anémie a další.
- Na straně nervového systému jsou takové nežádoucí komplikace, jako je nadměrná úzkost, agresivita a podrážděnost, změny v chování pravděpodobné.
Předávkování
Ve vzácných případech předávkování je postižen především nervový systém. Pacient začne vidět halucinace a objeví se křeče. V těchto případech jsou možné kožní vyrážky ve formě vyrážky, nevolnosti a průjmu. V nekomplikovaných případech je indikován výplach žaludku (pomocí tabletové formy léku), přičemž se užívají sorbenty a projímadla. Pokud je skutečnost předávkování přesně stanovena a jsou zaznamenány některé z uvedených příznaků, léčba by měla být přerušena, a pokud je to nezbytně nutné, hemodialýza (extrarenální postup pro čištění krve). V případě anafylaktického šoku bude nutná nouzová péče. Při eliminaci předávkování ampicilinem je zvláštní pozornost věnována obnově normální elektrolytické rovnováhy vody v těle.
Interakce s jinými léky
Při použití ampicilinu jsou pozorovány následující lékové interakce: t
- Ampicilin výrazně zvyšuje účinky jiných antibiotik, antikoagulancií, benzoátu sodného.
- Snižuje účinnost perorálních kontraceptiv.
- Při léčbě ampicilinem a digoxinem se absorpce těchto látek výrazně zhoršuje.
- Alopurinol, používaný ve spojení s tímto antibiotikem, výrazně zvyšuje pravděpodobnost kožních vyrážek.
- Pokud se Ampicillin používá společně s blokátory adrenoreceptorů, vyvinou se závažné anafylaktické reakce.
Analogy
- Oxacillin - toto antibiotikum, stejně jako je popsáno výše, patří do skupiny penicilinu. Hlavní výhodou oxacilinu je, že se používá k léčbě kojenců mladších než 1 měsíc a dokonce k léčbě předčasně narozených dětí. Uvolňování formy - prášek pro přípravu injekčního roztoku.
- Sultasin je kombinovaný antibakteriální lék, sestává z ampicilinu a sulbaktamu. Vyrábí se výhradně ve formě leofilisátu pro použití ve formě intravenózních nebo intramuskulárních injekcí. Léčba dětí všech věkových skupin je povolena.
- Standatsillin - má téměř stejné indikace pro použití a vedlejší účinky jako apmicilin. Používá se ve formě intramuskulárních a intravenózních injekcí.
- Zetsil a Penodil - antibiotika založená na ampicilinu. Tyto léky se používají stejným způsobem, jak je popsáno, mají stejné indikace a vedlejší účinky - to je absolutní analog ampicilinu.
Kromě výše uvedeného existuje ještě mnoho analogů ampicilinu. Většina z nich je k dispozici výhradně ve formě tablet a tobolek.